Ацеклидин показания и противопоказания
Ацеклидин – холиномиметическое лекарственное средство, стимулирующее преимущественно холинорецепторы.
Форма выпуска и состав
Ацеклидин выпускается в четырех лекарственных формах:
- Белый кристаллический порошок для приготовления глазных капель. Легко растворяется в воде;
- 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл для парентерального введения;
- 1% глазные капли;
- 3% и 5% мазь по 20 г.
По химическому строению вещество ацеклидин относится к группе производных 3-оксихинуклидина.
Показания к применению
Препарат назначают пациентам при отсутствии тонуса внутренних органов, например:
- Атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
- Атония мочевого пузыря, непосредственно связанная с расстройствами нейрогенного характера;
- Субинволюция (сниженное сокращение) и пониженный тонус матки после родов.
Женщинам Ацеклидин назначают для остановки кровотечений в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.
В инструкции к Ацеклидину сказано, что он также может использоваться в качестве диагностического средства при рентгенографии двенадцатиперстной кишки, желудка и пищевода.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Ацеклидина являются:
- Бронхиальная астма;
- Эпилепсия;
- Стенокардия;
- Хроническая сердечная недостаточность (стадия II и III);
- Гиперкинезы;
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- Воспалительные процессы в полости живота до хирургического вмешательства;
- Период беременности;
- Гиперчувствительность к ацеклидину.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят подкожно. Дозировка Ацеклидина, по инструкции, подбирается индивидуально и зависит от показаний.
При атонии внутренних органов подкожно вводят 1-2 мл 0,2% раствора в ампулах. При необходимости повторные инъекции делают еще 2-3 раза с интервалом в 20-30 минут. При субинволюции матки лечение продолжают в течение 2-3 дней.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (2 мл 0,2% раствора), суточная – 12 мг (6 мл 0,2% раствора).
При рентгенологическом исследовании для выявления ахалазии пищевода, которая обусловлена парасимпатической денервацией, подкожно вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина 0,2%-й концентрации за 15 минут до приема пациентом бариевой взвеси. Чтобы уточнить характер поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, после обычной рентгенографии подкожно вводят 0,5-1 мл раствора, а через 12-15 минут после дополнительного приема бариевой взвеси проводят повторное исследование.
В офтальмологии препарат назначают в виде капель глазных. Для этого готовят 2%, 3% и 5% водные растворы Ацеклидина. Закапывания начинают с 2%-го раствора. При такой концентрации наблюдается небольшой гипотензивный и миотический эффект. Добиться более сильного действия можно при применении Ацеклидина 3% или 5% концентрации. Частота закапывания зависит от получаемого при лечении эффекта и составляет от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания действие препарата продолжается до 6 часов, а иногда и более.
Побочные действия
При местном применении Ацеклидина возможно небольшое раздражение конъюнктивы, покраснение сосудов, чувство тяжести и ломоты в глазах.
При подкожном введении в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникнуть симптомы, обусловленные М-холиномиметическим действием: повышенное потоотделение, слюнотечение, диарея и др.
Особые указания
Допускается применение Ацеклидина в комбинации с другими миотическими средствами. 5% раствором препарата можно снять мидриаз (расширение зрачка), вызванный гоматропином, однако при мидриазе от скополамина и атропина он недостаточно эффективен.
Категорически недопустимо использование Ацеклидина в виде глазных капель для подкожного введения.
Аналоги
Синонимами Ацеклидина являются препараты с тем же активным веществом – Глаудин, Глаукостат и Глаунорм. К лекарствам с аналогичным механизмом действия относятся:
- Дамелиум;
- Диметпрамид;
- Домет;
- Ганатон;
- Домперидон;
- Домстал;
- Итомед;
- Меломида Гидрохлорид;
- Метоклопрамид;
- Мотилак;
- Мотилиум;
- Мотинорм;
- Мотониум;
- Пассажикс;
- Церукал;
- Перинорм;
- Церуглан;
- Мотижект;
- Итопра.
Сроки и условия хранения
Ацеклидин, по инструкции, относится к списку A и должен храниться в прохладном недоступном для детей месте. Порошок годен 5 лет, ампулы с раствором для инъекций – 2 года, мазь – 1 год.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Оставьте свой комментарий
Содержание
Структурная формула
Русское название
Ацеклидин
Латинское название вещества Ацеклидин
Aceclidinum (род. Aceclidini)
Химическое название
1-Азабицикло[2.2.2]октан-3-ол ацетат (эфир) (в виде салицилата или гидрохлорида)
Брутто-формула
C9H15NO2
Фармакологическая группа вещества Ацеклидин
- м-Холиномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
827-61-2
Характеристика вещества Ацеклидин
По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие — м-холиномиметическое.
Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.
Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применение вещества Ацеклидин
Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Противопоказания
Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Побочные действия вещества Ацеклидин
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2–3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
Передозировка
При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Пути введения
П/к, конъюнктивально.
Состав
В 1 мл раствора ацеклидина 2 мг.
Форма выпуска
Раствор для введения подкожно 2 мг/мл по 1 мл или 2 мл.
Глазные капли 1%.
Фармакологическое действие
Стимуляция моторики ЖКТ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ацеклидин — стимулятор М-холинорецепторов. Является третичным амином, поэтому проникает через ГЭБ. Механизм действия связан с возбуждением М-холинорецепторов нейронов различных органов сердца, мускулатуры кишечника и бронхов, глаз, потовых желез. Вызывает миоз и уплощение радужки, что влечет улучшение оттока внутриглазной жидкости и снижение внутриглазного давления. Вызывает спазм аккомодации (близорукость). Усиливает секрецию слюны, потоотделение, слезотечение и выделение бронхиальной слизи. В высоких дозах замедляет частоту сердечных сокращений, угнетая проведение импульсов и вызывает бронхоспазм, стимулируя сокращение мускулатуры бронхов.
Усиливает перистальтику кишечника, повышает тонус желчного и мочевого пузыря, при этом снижает тонус сфинктеров. Применяется при глаукоме, атонии мочевого пузыря и кишечника, способствуя их опорожнению.
Фармакокинетика
Отличается высокой абсорбцией. Легко всасывается при различных путях введения — подкожном и при закапывании в глаз.
Показания к применению
Ацеклидин в составе комплексной терапии применяется:
- при атонии ЖКТ;
- при атонии мочевого пузыря;
- при кровотечениях в послеродовом периоде;
- для субинволюции матки;
- при глаукоме (закапывание капель в глаз);
- в рамках подготовки к рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания
Ацеклидин противопоказан при:
- повышенной чувствительности;
- бронхиальной астме;
- гиперкинезах;
- стенокардии;
- эпилепсии;
- кровотечениях из ЖКТ;
- беременности.
Побочные действия
Ацеклидин может вызвать:
- головную боль;
- бронхоспазм;
- брадикардию;
- усиленное выделение бронхиального секрета;
- раздражение конъюнктивы;
- конъюнктивит;
- боль в глазах и надбровье.
Ацеклидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.
При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки — 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.
Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода — водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси. Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.
В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.
При закапывании необходимо прижимать на несколько минут область слёзного мешка, чтобы раствор не стекал в полость носа по слезному каналу.
Передозировка
Передозировка проявляется слюнотечением, потоотделением и диареей. Для устранения этих симптомов предпринимается введение метацина или атропина.
Взаимодействие
Данные не предоставлены.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Температура до 20°С.
Срок годности
Ацеклидин в ампулах — 2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Глаукостат, Глаукотат, Глаудин, Глаунорм.
Отзывы
Поскольку Ацеклидин давно не применяется в клинической практике (его заменили более современные и менее токсичные препараты, как противоглаукомные, так и усиливающие моторику ЖКТ), отзывы отсутствуют.
Цена, где купить
Последняя регистрация препарата была в 1970 году. В настоящий момент купить Ацеклидин невозможно. Его аналоги также отсутствуют в аптечной сети РФ.
Ацеклидин — лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
Наименование препарата присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «3-ацетоксихинуклидина салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).
История[править | править код]
Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.
Физические и химические свойства[править | править код]
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5—5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие[править | править код]
Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.
Фармакокинетика[править | править код]
Абсорбция — высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания к применению[править | править код]
Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания[править | править код]
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточноть II—III ст., стенокардия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Способ применения и дозировки[править | править код]
При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки — подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки — в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая — 4 мг, суточная — 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).
Побочные действия[править | править код]
Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.
Передозировка[править | править код]
Симптомы[править | править код]
Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.
Лечение[править | править код]
Введение атропина, метацина или других м-холиноблокаторов.
Форма выпуска[править | править код]
Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.
Хранение[править | править код]
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
Ссылки[править | править код]
- Центр по химии лекарственных средств — разработчик Ацеклидина
3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид),
Glaudin, Glaunorm.
Состав. Белый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5 — 5,5)
стерилизуют при +100 С в течение 30 мин.
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Побочные эффекты
- Передозировка
Фармакологические свойства. Является холиномиметическим
веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.
По химическому строению ацеклидин
относится к производным 3-оксихинуклидина (см.
также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина
и создает условия для связывания ацеклидина с
холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин
является не четвертичным, а третичным основанием,
что обеспечивает возможность проникновения
ацеклидина через гистогематические барьеры, в
том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин
вызывает усиление функции органов, имеющих
холинергическую иннервацию. Особенно выражена
способность препарата повышать тонус и
усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря,
матки. При более высоких дозах могут наблюдаться
брадикардия, понижение артериального давления,
усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат
оказывает сильное миотическое действие; сужение
зрачка сопровождается понижением
внутриглазного давления. Действие ацеклидина
снимается и предупреждается при применении
атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных
путях введения, в том числе при закапывании в
конъюнктивальный мешок.
Показания. Применяют ацеклидин главным образом
как средство, предупреждающее и устраняющее
атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении
количества мочи, связанном с нейрогенными
расстройствами мочевого пузыря, при атонии
мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также
в акушерско-гинекологической практике — при
пониженном тонусе и субинволюции матки, для
остановки кровотечения в послеродовом периоде.
В офтальмологической практике
применяют растворы ацеклидина для сужения
зрачка и снижения внутриглазного давления при
глаукоме.
Применение Ацеклидина. При атонии желудка, кишечника и
мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под
кожу по 1 — 2 мл 0,2 % раствора ацеклидина.
При недостаточном эффекте инъекции
повторяют 2 — 3 раза с промежутками 20 — 30 мин. При
наличии показаний (при субинволюции матки и др.)
инъекции ацеклидина производят в течение 2 — 3
дней.
Ацеклидин — ценное фармакологическое
средство для рентгенологического исследования
пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной
парасимпатической денервацией, вводят под кожу
0,75 — 1 мл 0,2 % раствора ацеклидина за 15 мин до приема
больным бариевой взвеси. Для уточнения характера
поражений желудка и двенадцатиперстной кишки
вводят (после обычного рентгенологического
исследования) под кожу 0,5 — 1 мл 0,2 % раствора
ацеклидина, а через 12 — 15 мин после дачи
дополнительной порции бариевой взвеси
производят повторное исследование.
Ацеклидин не уступает по
эффективности морфину, не оказывает побочного
действия.
В офтальмологической практике
ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и
5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 %
раствора. При этой концентрации обычно
наблюдается небольшой миотический и
гипотензивный эффект; для более сильного
действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота
закапывания (3 — 6 раз в день) зависит от
получаемого эффекта. Обычно после однократного
закапывания миотическое и гипотензивное
действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в
комбинации с другими миотиками. 5 % раствором
можно пользоваться для снятия мидриаза,
вызванного гоматропином; при мидриазе от
атропина и скополамина ацеклидин недостаточно
эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу:
разовая 0.004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г
(6 мл 0,2 % раствора).
Побочные эффекты Ацеклидина. В терапевтических дозах ацеклидин
хорошо переносится. В отдельных случаях при
введении раствора в конъюктивальный мешок могут
появиться небольшое раздражение конъюнктивы,
инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные
субъективные ощущения (ломота н тяжесть в глазу).
Эти явления проходят самостоятельно. Так же как
после применения других миотических средств,
рекомендуется после закапывания ацеклидина
прижать на 2 — 3 мин область слезного мешка, чтобы
предупредить попадание раствора в слезный канал
и полость носа.
Передозировка. При передозировке ацеклидина (при
применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности
могут наблюдаться слюнотечение, потливость,
понос и другие явления связанные с возбуждением
холинореактивных систем. Эти явления быстро
купируются введением атропина, метацина или
других холинолитиков.
Противопоказания. Применение ацеклидина
противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых
заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях
из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии,
гиперкинезах, при беременности (если препарат не
назначают для повышения тонуса мускулатуры
матки), а также при воспалительных процессах в
брюшной полости до оперативного вмешательства.
Формы выпуска: порошок (для глазных
капепь); 0,2 % раствор для парентерального введения
в ампулах по 1 и 2 мл.
Хранение: список А. В хорошо
укупоренных банках оранжевого стекла; растворы —
в защищенном от света месте. Следует
остерегаться, чтобы растворы для глазных капель
не были использованы для инъекций.
Rp: Sol. Aceclidini 3 % 10 ml
D.S. Глазные капли. По 1 — 2 капли 3 — 4 раза в день
Rр.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу
Оксилидин, подробная инструкция по применению.
Имехин, подробная инструкция по применению.
Темехин, подробная инструкция по применению.
Применение препарата ацеклидин только по назначению врача, описание дано для справки!
Смотрите также:
У нас также читают: