Ацикловир мазь противопоказания и побочные действия

Ацикловир мазь противопоказания и побочные действия thumbnail

Инструкция

Активное вещество

АЦИКЛОВИР

Производители

РУП БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, ОАО СИНТЕЗ, ООО ОЗОН, ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА САНКТ-ПЕТЕРБУРГА, ОАО НИЖФАРМ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ЗАО ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, АО МПЗ, ЗАО АЛТАЙВИТАМИНЫ

Фармакологическое действие

Противовирусное средство для наружного применения, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При наружном применении системная абсорбция минимальная.

Показания

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая генитальный герпес и герпес губ; опоясывающий лишай; ветряная оспа.

Режим дозирования

Наружно. Наносят 4-6 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Препарат наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до тех пор, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения — не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Местные реакции: нечасто — в месте аппликации возможно ощущение жжения, которое с временем проходит, сухость кожи, зуд; редко — эритема, контактный дерматит в месте нанесения. При попадании на слизистые оболочки возможно воспаление.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; период лактации (грудного вскармливания); дегидратация; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении ацикловира клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечено.

Иммуностимуляторы — возможно усиление эффекта ацикловира.

Источник

Инструкция

Активное вещество

АЦИКЛОВИР

Производители

РУП БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, ОАО СИНТЕЗ, ООО ОЗОН, ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА САНКТ-ПЕТЕРБУРГА, ОАО НИЖФАРМ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ЗАО ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, АО МПЗ, ЗАО АЛТАЙВИТАМИНЫ

Фармакологическое действие

Противовирусное средство для наружного применения, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При наружном применении системная абсорбция минимальная.

Показания

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая генитальный герпес и герпес губ; опоясывающий лишай; ветряная оспа.

Режим дозирования

Наружно. Наносят 4-6 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Препарат наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до тех пор, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения — не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Местные реакции: нечасто — в месте аппликации возможно ощущение жжения, которое с временем проходит, сухость кожи, зуд; редко — эритема, контактный дерматит в месте нанесения. При попадании на слизистые оболочки возможно воспаление.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; период лактации (грудного вскармливания); дегидратация; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении ацикловира клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечено.

Иммуностимуляторы — возможно усиление эффекта ацикловира.

Источник

Инструкция

Активное вещество

АЦИКЛОВИР

Производители

РУП БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, ОАО СИНТЕЗ, ООО ОЗОН, ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА САНКТ-ПЕТЕРБУРГА, ОАО НИЖФАРМ, АО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ЗАО ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, АО МПЗ, ЗАО АЛТАЙВИТАМИНЫ

Фармакологическое действие

Противовирусное средство для наружного применения, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Показания

Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая генитальный герпес и герпес губ; опоясывающий лишай; ветряная оспа.

Режим дозирования

Наружно. Наносят 4-6 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Препарат наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до тех пор, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения — не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Местные реакции: нечасто — в месте аппликации возможно ощущение жжения, которое с временем проходит, сухость кожи, зуд; редко — эритема, контактный дерматит в месте нанесения. При попадании на слизистые оболочки возможно воспаление.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность; период лактации (грудного вскармливания); дегидратация; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Лекарственное взаимодействие

При наружном применении ацикловира клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечено.

Иммуностимуляторы — возможно усиление эффекта ацикловира.

Источник

Ацикловир в виде таблеток

Ацикловир – противовирусное синтетическое лекарственное средство, применяемое для лечения герпеса и некоторых других инфекций.

Фармакологическое действие Ацикловира

Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.

Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.

При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.

Форма выпуска

Медикамент Ацикловир выпускают в виде:

  • Таблеток по 200 и 400 мг;
  • 5% мази для наружного и местного применения;
  • 3% глазной мази.

Аналоги Ацикловира

Аналогами Ацикловира по активному компоненту являются:

  • Наружные средства (крем или мазь): Ациклостад, Гервиракс, Зовиракс, Виролекс, Виворакс, Герпетад, Герперакс;
  • Таблетки или порошок для приготовления раствора для инфузий: Виворакс, Медовир, Виролекс, Провирсан.

Также при необходимости после врачебной консультации возможна замена Ацикловира на аналоги по способу действия: Алпизарин, Рибапег, Гипорамин, Кондилин, Эпиген, Госсипол, Минакер, Вартек, Эразабан, Алдара, Арвирон, Вацирекс, Цимевен, Ребетол, Фамцикловир-Тева, Рибавирин и некоторые другие.

Показания к применению Ацикловира

Таблетки Ацикловир назначают:

  • При лечении первичных и вторичных инфекций кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, включая генитальный герпес;
  • Как часть комплексной лечебной терапии при выраженном иммунодефиците;
  • Для профилактики обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов на фоне нормального иммунного статуса и при иммунодефиците;
  • При лечении первичных и рецидивирующих инфекций, которые вызваны вирусом Varicella zoster и Herpes zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).

Глазную мазь Ацикловир, по инструкции, применяют при лечении герпетического кератита, который вызван вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.

Наружную мазь Ацикловир назначают для лечения:

  • Простого герпеса кожи и слизистых оболочек;
  • Первичного и рецидивирующего генитального герпеса;
  • Локализованного опоясывающего лишая в качестве вспомогательного лечения.

Противопоказания к применению

Применение Ацикловира в любых лекарственных формах противопоказано при лактации, а в период беременности его назначают с осторожностью, соизмеряя степень риска для матери и ребенка с возможной пользой от применения медикамента.

Кроме того, Ацикловир, по инструкции, не следует использовать при наличии гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток или мази.

Таблетки Ацикловир не применяют в педиатрии ранее трех лет. Также препарат в этой лекарственной форме следует принимать с осторожностью:

  • На фоне нарушений функции почек;
  • В пожилом возрасте;
  • При неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных медикаментов.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ацикловир следует принимать во время еды. Режим дозирования лекарства устанавливается врачом индивидуально.

При лечении инфекций слизистых оболочек и кожи, которые вызывает Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают курсовое лечение в течение 5 дней. Разовая дозировка составляет 1 таблетку Ацикловира (200 мг), кратность приема – 5 раз в день с соблюдение четырехчасового интервала между приемами.

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение (до десяти дней) и удвоение разовой дозировки.

Ацикловир, по инструкции, наиболее эффективен в случаях, когда лечение начинают сразу после выявления инфекции.

Для профилактики возможных рецидивов инфекций принимают по одной таблетке Ацикловира (200 мг) с перерывом в 6 часов.

При лечении ветряной оспы (инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster) в течение 7-10 дней принимают по 2 таблетки Ацикловира (по 400 мг) 5 раз в день. Для детей дозировка обычно рассчитывается в зависимости от веса тела.

Для лечения опоясывающего лишая (инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster) принимают такую же дозировку, как и при лечении ветряной оспы. Длительность лечения составляет 5 дней. Детям старше 3 лет, как правило, назначают взрослую дозировку.

Людям в пожилом возрасте при приеме Ацикловира необходимо соблюдать водный режим, а на фоне почечной недостаточности следует снизить рекомендованную для взрослых дозу лекарства.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям назначают одинаково – мазь полоской длиной 1 см необходимо закладывать в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 часа. Лечение проводят до полного заживления, также продолжают еще на протяжении трех дней после него.

Наружную мазь Ацикловир следует наносить на пораженные участки кожи 5-6 раз в день. Эффект от лечения зависит от того, насколько быстро после выявления инфекции оно начато. Средняя продолжительность лечения – 5-10 дней.

Читайте также:  Актиферрин инструкция по применению противопоказания

Побочные действия Ацикловира

Лекарство Ацикловир, как правило, переносится хорошо. При курсовом лечении таблетками Ацикловир чаще всего развиваются:

  • Головокружение;
  • Утомляемость;
  • Зуд;
  • Тошнота;
  • Головная боль;
  • Лихорадка;
  • Крапивница;
  • Сыпь, включая сенсибилизацию;
  • Рвота;
  • Диарея.

Кроме того, применение Ацикловира может привести к расстройству некоторых систем организма, а именно:

  • Пищеварительная система – желтуха, гепатит, абдоминальные боли;
  • Система кроветворения – анемия, гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эритропения, лейкопения;
  • Центральная нервная система – сонливость, тремор, возбуждение, атаксия, спутанность сознания, энцефалопатия, галлюцинации, дизартрия, судороги, психотические симптомы, кома;
  • Дыхательная система – одышка.

Из аллергических реакций наиболее вероятно развитие кожной сыпи, крапивницы, зуда, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона, а также анафилактических реакций.

Среди прочих побочных действий таблеток Ацикловир возможны нарушение зрения, периферические отеки, миалгия, лимфаденопатия, недомогание.

Применение глазной мази Ацикловир нежелательных эффектов практически не вызывает. В редких случаях возможны незначительные аллергические реакции в виде гиперчувствительности немедленного типа, конъюнктивита, точечной поверхностной кератопатии, легкого жжения, блефарита, что не требует отмены медикамента.

Наружная мазь Ацикловир может вызвать болезненность, зуд, вульвит, жжение, кожную сыпь, аллергические реакции и отек в месте нанесения.

Условия и сроки хранения

Медикамент Ацикловир, по инструкции, относится к противовирусным средствам рецептурного отпуска со сроком хранения:

  • Таблетки Ацикловир – 2 года;
  • Глазная и наружная мазь Ацикловир – 3 года. Лекарство необходимо использовать в течение месяца после вскрытия.

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ацикловир

Латинское название вещества Ацикловир

Acyclovirum (род. Acycloviri)

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C8H11N5O3

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.5 Герпетическая болезнь глаз
  • B01 Ветряная оспа [varicella]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • Код CAS

    59277-89-3

    Характеристика вещества Ацикловир

    Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное, противогерпетическое.

    Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

    Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

    При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

    После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

    Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

    T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей  в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2  — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

    При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

    Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

    У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

    Читайте также:  Арбуз показания и противопоказания

    Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

    Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

    Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

    Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

    У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

    Применение вещества Ацикловир

    Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

    Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

    Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

    Ограничения к применению

    При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

    При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

    Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Побочные действия вещества Ацикловир

    При системном применении:

    Со стороны органов ЖКТ: при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь  — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

    Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

    Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

    Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

    При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

    При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

    Взаимодействие

    Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

    Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

    Нет данных о передозировке при местном применении.

    Пути введения

    В/в (капельно), внутрь, местно.

    Меры предосторожности вещества Ацикловир

    При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

    Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

    Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

    При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

    Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

    Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

    При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник