Афобазол показания и противопоказания
Регистрационный номер: ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®
МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 5 мг и 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат — 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1,5 мг.
Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).
Код АТХ: N05BX.
Фармакодинамика:
Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.
Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
Фармакокинетика:
После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85+0,13 ч.
Метаболизм: Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
Показания к применению:
Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Применяется внутрь, после еды.
Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочные действия:
Возможны аллергические реакции.
Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Передозировка:
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки по 5 мг или 10 мг.
По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток, или 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Без рецепта.
Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии потребителей:
ПАО «Отисифарм», Россия, 123317, г. Москва, ул. Тестовская, д.10. Тел.: +7(800) 775-98-19, факс +7(495) 221-18-02. otcpharm.ru
Производитель:
ОАО «Фармстандарт — Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18 тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru
Активное вещество
ФАБОМОТИЗОЛ
Производители
ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
фабомотизол (в форме дигидрохлорида) | 5 мг |
[PRING] крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2, 4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
фабомотизол (в форме дигидрохлорида) | 10 мг |
[PRING] крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2, 4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.
Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax — 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax — 0.85±0.13 ч.
Метаболизм
Афобазол® подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).
Выведение
Т1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.
Показания
Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях:
- генерализованные тревожные расстройства;
- неврастения;
- расстройства адаптации;
- у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;
- при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.
При лечении:
- нарушений сна, связанных с тревогой;
- нейроциркуляторной дистонии;
- предменструального синдрома;
- алкогольного абстинентного синдрома;
- для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь, после еды.
Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.
Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции.
Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.
Лекарственное взаимодействие
Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.
Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.
Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
У многих людей бывают времена, когда не дают покоя волнения, тревога и стресс. И если прочие способы избавления от стрессов, такие, как отдых и смена обстановки, не дают облегчения, то приходится прибегать к помощи лекарственных средств.
Современной фармакологией разработано много препаратов для снятия тревоги и стресса. Как правило, они относятся к группе анксиолитиков (транквилизаторов). Большинство транквилизаторов оказывает угнетающее действие на нервную систему, подавляя негативные эмоции.
Механизм их действия основан на влиянии на так называемые бензодиазепиновые рецепторы в мозгу. Эти транквилизаторы относятся к группе бензодиазепинов. Их действие чрезвычайно мощное, и они давно используются в практике врачей – невропатологов и психотерапевтов.
К сожалению, минусом этих средств являются многочисленные побочные эффекты. К ним стоит отнести:
- снижение внимания
- вялость
- сонливость
- привыкание
- формирование лекарственной зависимости
Но в последнее время появилось немало так называемых «мягких» транквилизаторов, которые лишены недостатков бензодиазепинов. Часто подобные транквилизаторы называют «дневными». К этому классу относится и Афобазол. Он был разработан российскими фармакологами относительно недавно, но уже успел снискать популярность среди пациентов.
Принцип действия и основные свойства
Тем людям, которые знакомы с действием транквилизаторов старого поколения, хорошо известен эффект от приема бензодиазепинов – заторможенность, отрешенность, безразличие ко всему. Это далеко не полный список неприятных симптомов этих препаратов. Едва ли не самой их неприятной особенностью является формирование у многих пациентов лекарственной зависимости, что отражается, в частности, в «синдроме отмены», когда состояние пациента ухудшается после отмены препарата. Очень часто пациент настолько привязывается к транквилизатору, что просто не мыслит жизни без него.
Афобазол лишен этих недостатков. Он не влияет на состояние нервной системы, не притупляет эмоции, не уменьшает скорость реакции, не снижает умственную работоспособность. Самое главное, что он лишен синдрома отмены. Это означает, что пациент может в любой момент прервать курс лечения, и при этом не будет испытывать тягу к препарату. При завершении курса лечения также не требуется постепенно снижать дозу, чтобы избавиться от зависимости.
Также Афобазол лишен большого количества побочных эффектов и почти не имеет противопоказаний. Во многом благодаря этому лекарство Афобазол может отпускаться в аптеках без рецепта.
Его активное вещество не воздействует на бензодиазепиновые рецепторы, но оказывает действие на сигма-1-рецепторы головного мозга. Эти рецепторы отвечают за функции памяти, мелкую моторику, эмоции и сенсорику. Препарат оказывает легкое противотревожное действие и одновременно активизирует нервные процессы. Также Афобазол повышает биоэнергетический потенциал клеток головного мозга и оказывает нейропротективное действие, защищая нейроны. Седативный эффект очень слаб и ощущается лишь тогда, когда дозировка в 40-50 раз превышает нормальную.
После приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Среднее время удержания в организме – 1,6 часов. Метаболизируется в основном в печени. Препарат отличает низкая токсичность.
Позитивное воздействие препарата выражается в следующих улучшениях:
- Исчезновение состояния тревоги, страха, озабоченности
- Улучшение сна (при отсутствии сонливости днем)
- Снятие нервного напряжения, психологического дискомфорта
- Уменьшение вегетативных расстройств (сухость во рту, потливость, головокружение)
- Улучшение памяти и внимания
Наибольшее действие Афабазол оказывает на лиц, имеющих астенический тип нервной системы. Для таких пациентов характерны мнительность, ранимость, неуверенность в себе, эмоциональная лабильность и склонность к стрессовым реакциям.
Афобазол применяется при следующих показаниях:
- Нарушение адаптации
- Общее тревожное расстройство
- Бессонница
- Неврастения
- Нейроциркуляторная дистония
- Синдром предменструального напряжения
- Синдром отмены при лечении никотиновой зависимости
- Абстинентный синдром при алкоголизме
Также Афобазол нередко используется для купирования состояний тревоги, страха и депрессий, связанных с соматическими заболеваниями:
- Астма
- Аритмия
- Гипертония
- Ишемическая болезнь сердца
- Онкологические заболевания
Практика показывает, что в области снятия состояния подавленности и тревожности у людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, отмечен наибольший эффект от применения препарата.
Насколько эффективен Афобазол?
С момента появления лекарства вокруг него не утихают споры. Отзывы о средстве зачастую прямо противоположны. Многие пациенты убеждены, что этот препарат им помог. Но значительное число профильных специалистов (неврологов, невропатологов, психотерапевтов и психиатров) не разделяют восторженных оценок. В частности, указывается, что препарат обладает относительно слабым действием и помогает лишь в легких случаях тревожных расстройств и депрессивных состояний. При более тяжелых формах нервных и психических заболеваний препарат неэффективен. Также многими отмечается, что препарат оказывает очень избирательное действие – примерно половина пациентов не ощутила от него никакого улучшения. Однако положительные свойства препарата – минимальное количество побочных эффектов и отсутствие формирования зависимости, никем не отрицается.
Поэтому возникает резонный вопрос – стоит ли пробовать лечиться Афобазолом? Тут надо понимать, что препарат относится к группе «мягких» транквилизаторов и при серьезных расстройствах нервной системы, таких, как настоящие депрессии, в отличие от преходящих депрессивных состояний, он вряд ли поможет. Афобазол – это препарат в основном для людей со здоровой нервной системой, которые переживают какие-то трудные периоды в жизни и стрессы – экзамены, смена обстановки, сложности в семье, соматическое заболевание, и т.д. В подобных случаях прием лекарства гораздо более рационален, чем прием «тяжелых» средств, имеющих много побочных эффектов. Кроме того, несмотря на то, что препарат продается без рецепта, лечиться им без консультации с врачом крайне нежелательно. Лишь специалист сможет индивидуально разобраться в проблеме и сказать, какое средство лучше всего подойдет в отдельном случае. Такой способ позволяет избежать впустую потраченных денег и раньше начать процесс выздоровления.
Описание
Препарат имеет единственную лекарственную форму – таблетки. Дозировка имеет два варианта – 5 и 10 мг. Производитель препарата – российская фармацевтическая компания «Фармстандарт». Благодаря отечественному происхождению средства его цена не «кусается», в отличие от цен на многие импортные седативные средства. Лекарство снабжено аннотацией, где приводятся инструкции по использованию.
Состав
Афабазол имеет сложный состав, включающий активное вещество и ряд вспомогательных. Основное вещество – 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид, являющийся производным 2-меркаптобензимидазола – анксиолитика, обладающим избирательным действием. Также в таблетках содержатся и другие компоненты:
- картофельный крахмал
- целлюлоза микрокристаллическая
- молочный сахар
- повидон
- магния стеарат
Противопоказания
Афобазол имеет несколько противопоказаний. Не рекомендуется применение лекарства при беременности. В случае кормления грудью и одновременном приеме средства рекомендуется перейти на кормление ребенка искусственными смесями.
Препарат подходит только взрослым. Его не следует применять для лечения пациентов младше 18 лет.
Инструкция по применению
Препарат необходимо пить три раза в день после еды. Оптимальная дозировка — 30 мг (три таблетки Афобазол по 10 мг). Дозировка в отдельных случаях может быть увеличена до 60 мг. Однако лучше всего рассказать, как принимать Афобазол и в каких дозах, сможет только специалист.
Согласно прилагаемой к Афобазолу инструкции, при купировании похмельного синдрома рекомендуемая дозировка составляет 5-10 мг два раза в сутки. Курс лечения зависит от предписания врача, но обычно составляет 2-4 недели. При необходимости курс может быть продлен. Однако перед возобновлением лечения рекомендуется сделать перерыв на 3-4 недели.
Следует отметить, что Афобазол действует постепенно. Его эффект накапливается и начинает проявляться лишь спустя какое-то время после начала приема, зачастую через неделю. Поэтому если вы начали прием и не почувствовали в первые дни никаких улучшений, то это еще не значит, что препарат не действует. Стоит подождать еще небольшое время.
Побочные явления
У Афобазола немного побочных явлений. Изредка встречаются аллергические реакции на компоненты лекарства, а также головная боль, которая обычно проходит сама. Препарат не оказывает влияния на внимание и скорость реакции, и поэтому терапия может сочетаться с вождением транспортных средств и управлением сложными механизмами. В случае передозировки возможна сонливость и седативный эффект.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и веществами
Одним из достоинств лекарства является то, что оно не взаимодействует с этанолом. Однако следует понимать, что во время курса терапии употребление алкогольных напитков нежелательно, так как они нейтрализуют терапевтический эффект. Взаимодействия с лекарственными средствами также минимальны. При одновременном применении с диазепамом усиливает его анксиолитический эффект. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Запрещено одновременное применение вместе с антидепрессантами.
Аналоги
На данный момент существует единственный структурный аналог лекарства в таблетированной лекарственной форме – Фабомотизол. Препарат Нейрофазол представляет собой структурный аналог в виде концентрата для приготовления инфузионного раствора.
К косвенным аналогам можно отнести другие анксиолитики, особенно те, которые относятся к классу «мягких» транквилизаторов, например, Грандаксин, Адаптол или Тенотен. Стоит отметить, что Афабазол в целом имеет меньше побочных эффектов по сравнению с другими анксиолитиками.