Аминогликозиды препараты список противопоказаний
Появление на фармакологическом рынке новых антибиотиков, обладающих широким спектром воздействия, таких как фторхинолоны, цефалоспорины, привело к тому, что врачи стали крайне редко назначать аминогликозиды (препараты). Список медикаментов, входящих в данную группу, достаточно обширен, и включает столь известные лекарства, как «Гентамицин», «Амикацин», «Стрептомицин». Стрептомицин, кстати, считается исторически первым аминогликозидом. Он же является вторым известным антибиотиком после пенициллина. Аминогликозиды, а точнее, препараты аминогликозидного ряда остаются до сегодняшнего дня наиболее востребованными в реанимационных и хирургических отделениях.
Краткая характеристика группы
Аминогликозиды – препараты (список лекарств рассмотрим ниже), отличающиеся полусинтетическим или природным происхождением. Данная группа антибиотиков обладает быстрым и мощным бактерицидным воздействием на организм.
Медикаментам свойственен широкий спектр действия. Их антимикробная активность ярко выражена в отношении грамотрицательных бактерий, но значительно снижается в борьбе с грамположительными микроорганизмами. И совершенно неэффективны аминогликозиды в отношении анаэробов.
Данная группа препаратов производит отличный бактерицидный эффект благодаря способности необратимо угнетать синтез белка у чувствительных микроорганизмов на уровне рибосом. Медикаменты проявляют активность в отношении как размножающихся, так и клеток, находящихся в состоянии покоя. Степень активности антибиотиков полностью зависит от их концентрации в сыворотке крови пациента.
Группа аминогликозидов применяется на сегодняшний день достаточно ограниченно. Это связано с высокой токсичностью данных медикаментов. Чаще всего страдают от таких лекарств почки и органы слуха.
Важная особенность данных средств заключается в невозможности их проникновения внутрь живой клетки. Таким образом, аминогликозиды совершенно бессильны в борьбе с внутриклеточными бактериями.
Преимущества и недостатки
Данные антибиотики широко применяются, как выше указывалось, в хирургической практике. И это неслучайно. Медики подчеркивают множество достоинств, которыми обладают аминогликозиды.
Действие препаратов на организм отличается такими положительными моментами:
- высокой антибактериальной активностью;
- отсутствием болезненной реакции (при инъекционном введении);
- редким возникновением аллергии;
- способностью уничтожать размножающиеся бактерии;
- усиленным терапевтическим эффектом при сочетании с бета-лактамными антибиотиками;
- высокой активностью в борьбе с опасными инфекциями.
Однако наряду с описанными выше преимуществами данная группа медикаментов обладает и недостатками.
Минусами аминогликозидов являются:
- низкая активность препаратов при отсутствии кислорода или в кислой среде;
- плохое проникновение основного вещества в жидкости организма (желчь, спинномозговую жидкость, мокроту);
- появление множества побочных эффектов.
Классификация медикаментов
Существует несколько классификаций.
Так, учитывая последовательность введения в медицинскую практику аминогликозидов, выделяют следующие поколения:
- Первыми лекарствами, используемыми для борьбы с инфекционными недугами, стали «Стрептомицин», «Мономицин», «Неомицин», «Канамицин», «Паромомицин».
- Ко второму поколению относятся более современные аминогликозиды (препараты). Список лекарств: «Гентамицин», «Тобрамицин», «Сизомицин», «Нетилмицин».
- В данную группу входят полусинтетические медикаменты, такие как «Амикацин», «Изепамицин».
По спектру действия и возникновению резистентности классифицируют несколько иначе аминогликозиды.
Поколения медикаментов выделяют следующие:
1. К 1 группе относят такие препараты: «Стрептомицин», «Канамицин», «Мономицин», «Неомицин». Эти медикаменты позволяют бороться с возбудителями туберкулеза и некоторыми атипичными бактериями. Однако против множества грамотрицательных микроорганизмов и стафилококков они оказываются бессильны.
2. Представитель второго поколения аминогликозидов – это лекарство «Гентамицин». Его отличает большая антибактериальная активность.
3. Более совершенные лекарства. Они обладают высокой антибактериальной активностью. Применяют против клебисиеллы, энтеробактера, синегнойной палочки именно третьего поколения аминогликозиды (препараты). Список медикаментов таков:
— «Сизомицин»;
— «Амикацин»;
— «Тобрамицин»;
— «Нетилмицин».
4. К четвертой группе относят препарат «Изепамицин». Его отличает дополнительная способность эффективно бороться с цитобактером, аэромонасом, нокардиями.
В медицинской практике разработана еще одна классификация. Она основана на применении лекарств в зависимости от клиники заболевания, характера инфекции, а также способа применения.
Такая классификация аминогликозидов выглядит следующим образом:
- Лекарства для системного воздействия, вводимые в организм парентерально (инъекционно). Для терапии бактериальных гнойных инфекций, протекающих в тяжелых формах, спровоцированных условно-патогенными анаэробными микроорганизмами, назначают такие лекарства: «Гентамицин», «Амикацин», «Нетилмицин», «Тобрамицин», «Сизомицин». Лечение опасных моноинфекций, в основе которых лежат облигатные патогены, эффективно при включении в терапию препаратов «Стрептомицин», «Гентомицин». При микобактериозах отлично помогают медикаменты «Амикацин», «Стрептомицин», «Канамицин».
- Препараты, которые используются исключительно внутрь при специальных показаниях. Таковыми являются: «Паромицин», «Неомицин», «Мономицин».
- Медикаменты для местного применения. Их используют для терапии гнойных бактериальных инфекций в оториноларингологии и офтальмологии. Для местного воздействия разработаны препараты «Гентамицин», «Фрамицетин», «Неомицин», «Тобрамицин».
Показания к назначению
Применение аминогликозидов целесообразно для уничтожения самых различных аэробных грамотрицательных возбудителей. Медикаменты могут использоваться в качестве монотерапии. Нередко их сочетают с бета-лактамами.
Аминогликозиды назначают для лечения:
- госпитальных инфекций разнообразной локализации;
- гнойных послеоперационных осложнений;
- интраабдоминальных инфекций;
- сепсиса;
- инфекционных эндокардитов;
- пиелонефритов, протекающих в тяжелых формах;
- инфицированных ожогов;
- бактериальных гнойных менингитов;
- туберкулеза;
- опасных инфекционных недугов (чумы, бруцеллеза, туляремии);
- септического артрита, спровоцированного грамотрицательными бактериями;
- инфекций мочевыводящих путей;
- офтальмологических заболеваний: блефаритов, бактериальных кератитов, конъюнктивитв, кератоконъюнктивитв, увеитов, дакриоциститов;
- оториноларингологических недугов: наружных отитов, ринофарингитов, ринитов, синуситов;
- протозойных инфекций.
Побочные эффекты
К сожалению, во время терапии данной категорией лекарств пациент может ощутить на себе целый ряд нежелательных воздействий. Самый главный недостаток медикаментов – это высокая токсичность. Именно поэтому только доктор должен назначать больному аминогликозиды.
Побочные эффекты могут проявляться:
- Ототоксичностью. Пациенты жалуются на снижение слуха, появление звона, шума. Нередко они указывают на заложенность ушей. Чаще всего такие реакции наблюдаются у пожилых, у людей, изначально страдающих от нарушений слуха. Подобные реакции развиваются у больных при длительной терапии или назначении высоких доз.
- Нефротоксичностью. У пациента появляется сильная жажда, изменяется количество мочи (может как увеличиваться, так и снижаться), повышается уровень в крови креатинина, понижается клубочковая фильтрация. Подобная симптоматика свойственна людям, страдающим от нарушений функционирования почек.
- Нейромышечной блокадой. Иногда во время терапии угнетается дыхание. В некоторых случаях даже наблюдается паралич дыхательных мышц. Как правило, такие реакции свойственны пациентам с неврологическими заболеваниями либо с нарушенной работой почек.
- Вестибулярными расстройствами. Они проявляются нарушением координации, головокружениями. Очень часто такие побочные эффекты появляются при назначении больному препарата «Стрептомицин».
- Неврологическими нарушениями. Может появиться парестезия, энцефалопатия. Иногда терапия сопровождается поражением зрительного нерва.
Очень редко аминогликозиды вызывают аллергические проявления, такие как кожная сыпь.
Противопоказания
Описываемые медикаменты обладают некоторыми ограничениями к применению. Чаще всего противопоказаны аминогликозиды (названия которых были приведены выше) при таких патологиях или состояниях:
- индивидуальной гиперчувствительности;
- нарушении выделительной функции почек;
- расстройствах слуха;
- развитии нейтропенических тяжелых реакций;
- вестибулярных нарушениях;
- миастении, ботулизме, паркинсонизме;
- угнетенном дыхании, ступоре.
Кроме того, не следует применять их для лечения, если в анамнезе больного имелась негативная реакция на любой медикамент из данной группы.
Рассмотрим наиболее востребованные аминогликозиды.
«Амикацин»
Препарат отличается выраженным бактериостатическим, бактерицидным и противотуберкулезным воздействием на человеческий организм. Он проявляет высокую активность в борьбе со многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Так свидетельствует к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Уколы эффективны в терапии стафилококков, стрептококков, пневмококков, сальмонелл, кишечной палочки, микобактерии туберкулеза.
Лекарство не способно всасываться через ЖКТ. Поэтому применяется только внутривенно либо внутримышечно. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается в сыворотке крови через 1 час. Положительный лечебный эффект сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря такому свойству инъекции выполняются дважды в сутки.
Когда же рекомендует применять препарат «Амикацин» инструкция по применению? Уколы показаны к назначению при следующих недугах:
- пневмониях, бронхитах, абсцессах легких;
- инфекционных заболеваниях брюшины (перитонитах, панкреатитах, холециститах);
- болезнях мочевыводящих путей (циститах, уретритах, пиелонефритах);
- патологиях кожи (язвенных поражениях, ожогах, пролежнях, инфицированных ранах);
- остеомиелитах;
- менингитах, сепсисе;
- туберкулезных инфекциях.
Нередко данное средство применяется при осложнениях, спровоцированных хирургическим вмешательством.
Разрешено применение лекарства в педиатрической практике. Этот факт подтверждает к препарату «Амикацин» инструкция по применению. Для детей с первых дней жизни может назначаться данное лекарство.
Дозировки определяются исключительно врачом в зависимости от возраста больного и массы его тела.
Инструкция приводит такие рекомендации:
- На 1 кг веса пациента (как взрослого, так и ребенка) должно приходиться по 5 мг лекарства. При данной схеме повторный укол ставят через 8 часов.
- Если на 1 кг массы тела берут 7,5 мг медикамента, то интервал между инъекциями составляет 12 часов.
- Обратите внимание, как рекомендует применять для новорожденных препарат «Амикацин» инструкция по применению. Для детей, только что появившихся на свет, дозировка вычисляется так: на 1 кг – 7,5 мг. При этом интервал между уколами – 18 часов.
- Продолжительность терапии может составлять 7 дней (при в/в вводе) или 7-10 суток (при в/м уколах).
«Нетилмицин»
Данное лекарство по своему антимикробному воздействию аналогично «Амикацину». При этом известны случаи, когда «Нетилмицин» оказывал высокую эффективность в отношении тех микроорганизмов, при которых вышеописанное лекарство было бессильно.
Медикамент обладает существенным преимуществом в сравнении с другими аминогликозидами. Как указывает к лекарству «Нетилмицин» инструкция по применению, препарат обладает меньшей нефро- и ототоксичностью. Медикамент предназначен исключительно для парентерального использования.
«Нетилмицин» инструкция по применению рекомендует назначать:
- при септицемии, бактериемии,
- для терапии предполагаемой инфекции, спровоцированной грамотрицательными микробами;
- при инфекциях дыхательной системы, урогенитального тракта, кожных покровов, связочных аппаратов, остеомиелите;
- новорожденным в случае серьезных стафилококковых инфекций (сепсисе либо пневмонии);
- при раневых, предоперационных и внутрибрюшинных инфекциях;
- в случае риска возникновения послеоперационных осложнений у хирургических пациентов;
- при инфекционных заболеваниях ЖКТ.
Рекомендуемая доза определяется только врачом. Она может составлять от 4 мг до 7,5. В зависимости от дозировки, состояния больного и его возраста в течение суток рекомендуется 1-2 укола.
Препарат «Гентамицин»
Производится в виде мази, раствора для инъекций и таблеток. Медикамент обладает выраженными бактерицидными свойствами. Он обеспечивает губительное воздействие на множество грамотрицательных бактерий, протеи, кампилобактерии, эшерихии, стафилококки, сальмонеллы, клебсиеллы.
Препарат «Гентамицин» (таблетки или раствор), попадая в организм, уничтожает возбудителей инфекции на клеточном уровне. Как любой аминогликозид, он обеспечивает нарушение синтеза белка болезнетворных микроорганизмов. В результате такие бактерии утрачивают способность к дальнейшему размножению и не могут распространяться по организму.
Назначается антибиотик при инфекционных недугах, поражающих различные системы и органы:
- менингите;
- перитоните;
- простатите;
- гонорее;
- остеомиелите;
- цистите;
- пиелонефрите;
- эндометрите;
- эмпиеме плевры;
- бронхите, воспалении легких;
Препарат «Гентамицин» достаточно востребован в медицине. Он позволяет излечивать пациентов от серьезных инфекций дыхательных и мочевыводящих путей. Данное средство рекомендовано при инфекционных процессах, охватывающих брюшину, кости, мягкие ткани или кожные покровы.
Аминогликозиды не предназначены для самостоятельной терапии. Не забывайте, что подобрать необходимый антибиотик может только квалифицированный доктор. Поэтому не занимайтесь самолечением. Доверьте свое здоровье профессионалам!
Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды обладают более быстрым, чем β-лактамные антибиотики, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но по сравнению с β-лактамами проявляют более высокую токсичность и вызывают больше побочных эффектов.
Классификация аминогликозидов по поколениям и препараты
- I поколение аминогликозидов – Стрептомицин, Неомицин, Канамицин.
- II поколение аминогликозидов – Гентамицин, Тобрамицин, Нетилмицин.
- III поколение аминогликозидов – Амикацин.
Спектр активности антибиотиков из группы аминогликозиды
Аминогликозиды активны в отношении:
- Грамположительных кокков: стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений); стрептококков и энтерококков умеренно чувствительных к стрептомицину и гентамицину.
- Грамотрицательных кокков: гонококки, менингококки — умеренно чувствительны.
- Грамотрицательных палочек: E.coli, протеи (аминогликозиды I-III поколений), клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений);
- P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений).
- Микобактерий: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин).
Анаэробы устойчивы к аминогликозидам.
Внимание! Пневмококки устойчивы к аминогликозидам, поэтому ошибкой
является их применение при внебольничной пневмонии.
Стрептококки, включая группу зеленящих стрептококков, в целом
малочувствительны к аминогликозидам. Но при применении совместно с пенициллином
отмечается выраженный синергизм. Поэтому при лечении, например, бактериального
эндокардита, используют сочетание бензилпенициллина (или ампициллина) с
гентамицином (или стрептомицином).
Несмотря на то, что сальмонеллы и шигеллы in vitro
чувствительны к аминогликозидам, для лечения шигеллеза и сальмонеллеза эти
антибиотики нельзя применять в связи с низкой эффективностью. Это обусловлено
плохим проникновением аминогликозидов внутрь клеток человека, где локализуются
шигеллы и сальмонеллы. Чтобы избежать ненужных исследований и не вводить
клиницистов в заблуждение при интерпретации результатов определения
чувствительности, не рекомендуется определять чувствительность к
аминогликозидам шигелл и сальмонелл.
Аминогликозиды при приеме внутрь практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте. Хорошо всасываются при введении внутримышечно, интраперитонеально и интраплеврально. По сравнению с β-лактамами антибиотиками и фторхинолонами меньше проникают через различные тканевые барьеры (ГЭБ, ГОБ), создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете и желчи.
Высокие уровни отмечаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения всех препаратов составляет около — 2-3,5 часов. У новорожденных в связи с незрелостью почек период полувыведения возрастает до 5-8 часов.
Показания к примению аминогликозидов
- Инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными бактериями из семейства Enterobacteriaceae — кишечная палочка, клебсиеллы, энтеробактеры; неферментирующими бактериями — ацинетобактеры, S.maltophilia – назначаются аминогликозиды II-III поколений.
- Синегнойная инфекция – назначаются аминогликозиды II-III поколений.
- Энтерококковые инфекции – назначаются гентамицин или стрептомицин обязательно в сочетании с пенициллином или ампициллином.
- Туберкулёз – назначаются стрептомицин, канамицин, амикацин — обязательно в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами.
- Зоонозные инфекции: чума, бруцеллез (стрептомицин); туляремия (стрептомицин, гентамицин).
Возможные побочные эффекты от приема аминогликозидов
- Ототоксичность (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность).
- Нефротоксичность.
- Нервно-мышечная блокада.
Факторы риска развития побочных эффектов
Особенно подвержены развитию побочных эффектов пациенты:
- Пожилого возраста.
- Принимающие высокие дозы аминогликозидов.
- Принимающие аминогликозиды более 7-10 дней.
- Страдающие гипокалиемией.
- Пациенты с дегидратацией.
- Пациенты с поражением вестибулярного и слухового аппарата.
- При почечной недостаточности.
- Одновременное введение пациентам аминогликозидов с миорелаксантами.
- Страдающие миастенией.
- При быстром внутривенном введении аминогликозидов или их больших доз в брюшную и плевральную полость.
Как избежать развитие нежелательных реакций?
Чтобы избежать нежелательных побочных эффектов от приема аминогликозидов следует соблюдать следующие меры предосторожности:
- Не превышать максимальные суточные дозы, если нет возможности определять концентрацию аминогликозидов в крови.
- Контролировать функцию почек до назначения аминогликозидов и затем каждые 2-3 дня путём определения креатинина сыворотки крови с расчетом клириенса креатинина.
- Соблюдать максимальную продолжительность терапии, которая не превышает 7-10 дней, исключение составляют бактериальный эндокардит — до 14 дней и туберкулёз — до 2 месяцев.
- Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.
- Контролировать слух и вестибулярный аппарат (опрос пациентов, при необходимости аудиометрия).
Помощь при побочных реакциях на аминогликозиды
Прежде всего, следует прекратить прием препарата. Некоторые
побочные эффекты, такие, как нарушения слуха, как правило, бывают необратимыми,
тогда как функция почек постепенно восстанавливается. При развитии
нервно-мышечной блокады как антидот внутривенно вводят кальция хлорид.
Лекарственные
взаимодействия аминогликозидов с другими препаратами
- Аминогликозиды проявляют синергизм (усиливают действие друг друга) при сочетании с антибактериальными препаратами из группы пенициллинов или цефалоспоринов (но не при введении в одном шприце!).
- Антагонизм с β-лактамными антибиотиками и гепарином при смешивании в одном шприце вследствие физико-химической несовместимости.
- Усиление токсических реакций при комбинации с другими нефротоксичными и ототоксичными препаратами, например полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид и другие.
Как подобрать необходимую дозу аминогликозидов
В связи с тем, что приеме аминогликозидов могут развиваться
нежелательные побочные эффекты, а также учитывая особенности их выведение через
почки в неизмененном виде, особое внимание следует уделять правильному расчету
доз аминогликозидов.
При этом следует принимать во внимание два ключевых положения:
- доза аминогликозидов, не только у детей, но и у взрослых должна рассчитываться, исходя из массы тела;
- доза должна быть скорригирована исходя из индивидуальных особенностей пациента: возраст, функция почек, локализация инфекции.
Доза в засисимости от масса тела пациента
Дозы у взрослых и детей старше 1 месяца:
- стрептомицин, канамицин, амикацин — 15-20 мг/кг/сут в 1-2 введения;
- гентамицин, тобрамицин — 3-5 мг/кг/сут в 1-2 введения;
- нетилмицин — 4-6,5 мг/кг/сут в 1-2 введения.
Дозы для пациентов, страдающих ожирением или истощением
- Так как аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости и не накапливаются в жировой ткани, их дозы при ожирении следует уменьшать. В случае превышения идеальной массы тела на 25% и более дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует снизить на 25%.
- У истощённых пациентов дозу, наоборот, следует увеличить на 25%.
Доза в зависимости от возраста пациента
Необходимо уменьшать дозу аминогликозидов у пожилых, так как
у них отмечается возрастное снижение клубочковой фильтрации. Новорожденные дети
должны получать относительно большую на кг массы тела дозу, поскольку у них
увеличен объем распределения. Так, доза гентамицина составляет у них до 7,5
мг/кг/сут. В целом у новорожденных доза аминогликозидов и кратность введения
зависят от двух факторов: степени недоношенности и постнатального возраста. Это
связано с незрелостью функции почек, становление которой происходит после
рождения.
Доза при нарушении работы почек
Поскольку аминогликозиды выделяются из организма в неизмененном виде с мочой, при нарушении функции почек необходимо снижать суточную дозу. Наиболее информативный показатель функции почек — клиренс эндогенного креатинина (клубочковая фильтрация), который рассчитывается у взрослых по формуле Кокрофта и Голта, а у детей по формуле Шварца.
Для правильного выбора дозы аминогликозидов определение креатинина сыворотки крови и расчет его клиренса необходимо проводить перед назначением препарата и повторять каждые 2-3 дня.
Cнижение клиренса креатинина более чем на 25% от исходного уровня свидетельствует о возможном нефротоксическом действии аминогликозидов, уменьшение более чем на 50% — является показанием для отмены аминогликозидов.
При почечной недостаточности первая разовая доза гентамицина, тобрамицина и нетилмицина составляет 1,5-2 мг/кг, амикацина — 7,5 мг/кг.
Последующие разовые дозы определяются по формуле:
1-я доза (мг) × КК/100, где КК — клиренс креатинина в мл/мин/1,73 м2.
Доза при тяжелых инфекциях
При менингите, пневмонии, сепсисе назначают максимальные дозы аминогликозидов.
При пиелонефрите, бактериальном эндокардите — средние дозы аминогликозидов.
Самые высокие дозы вводят пациентам с муковисцидозом и при ожогах, так как у них значительно нарушено распределение аминогликозидов, но при этом желательно определять концентрацию аминогликозидов в крови.
Аминогликозиды: список препаратов
Срептомицин
Первый аминогликозидный антибиотик. Обладает высокой
кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее
нефротоксичным из аминогликозидов. К стрептомицину быстро развивается
устойчивость микрофлоры.
Показания к применению
В настоящее стрептомицин применяется при следующих заболеваниях.
- Туберкулёз.
- Бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками (в сочетании с пенициллином или ампициллином).
- Бруцеллёз, туляремия, чума (в комбинации с тетрациклином).
Способ применения стрептомицина
Взрослые и дети
Парентерально — 15 мг/кг в сутки (не более 2,0 г в сутки) в
1-2 введения.
При туберкулёзе
Взрослые
Внутримышечно — по 1,0 г 2 раза в неделю.
Дети
Внутримышечно — 20 мг/кг/сут 2 раза в неделю.
Формы выпуска препарата
Стрептомицин выпускается во флаконах по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г
и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
Неомицин
Неомицин один из наиболее ототоксичных препаратов.
Парентеральное введение егострого запрещено. Иногда используется внутрь для
селективной очищение поверхности желудочно-кишечного тракта операциями на
толстом кишечнике и местно. Неомицин входит в состав некоторых мазей в
сочетании с глюкокортикоидами. У детей данный препарат не применяется.
Способ применения неомицина
Взрослые
Внутрь — по 0,5 г каждые 6 часов в течение 1-2 дней.
Формы выпуска препарата
Неомицин выпускается в таблетках по 0,1 г и 0,25 г и 0,5% и
2% в виде мази для наружного применения.
Канамицин
Канамицин является устаревшим препаратом. В отличие от аминогликозидов II поколения действует на M.tuberculosis, но уступает им и амикацину по активности в отношении нозокомиальных штаммов грамотрицательной флоры. Не действует на синегнойную палочку. Обладает высокой ототоксичностью и нефротоксичностью.
Сохраняет свое значение при туберкулёзе как препарат II
ряда. Внутрь может применяться по тем же показаниям, что и неомицин.
Способ применения канамицина
Взрослые
Внутрь — по 2-3 г каждые 6 часов; парентерально — 15 мг/кг в
сутки в 1-2 введения.
Дети
Парентерально — 15 мг/кг в сутки в 1-2 введения.
Формы выпуска препарата
Канамицин выпускается в таблетках по 0,125 г и 0,25 г; и во флаконах
по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.
Гентамицин (Гарамицин)
Гентамицин — основной аминогликозид II поколения. Действует
на синегнойную палочку.
По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее
ототоксичен.
Показания к применению
Препарат применяется при следующих заболеваниях.
- Нозокомиальная пневмония (при низком уровне резистентности).
- Инфекции мочевыводящих путей.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Бактериальный эндокардит (в сочетании с пенициллином или ампициллином).
- Сепсис (в сочетании с β-лактамами);туляремия.
Предупреждения
В настоящее время в связи с широким (часто необоснованно)
использованием гентамицина многие нозокомиальные микроорганизмы, прежде всего
синегнойная палочка и клебсиелла, приобрели устойчивость к данному препарату.
Грубой ошибкой является применение гентамицина при
внебольничной пневмонии, так как гентамицин, как и другие аминогликозиды, не
действует на пневмококки.
Способ применения гентамицина
Взрослые и дети
Парентерально — 3-5 мг/кг в сутки в 1-2 введения.
Новорожденные
Парентерально — 5-7,5 мг/кг массы тела в сутки в 2-3
введения.
Формы выпуска препарата
Гентамицин выпускается во флаконах по 0,08 г порошка для
приготовления раствора для инъекций; и в ампулах по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40
мг/мл); а также в виде 0,1% мази.
Тобрамицин (Небцин, Бруламицин)
По сравнению с гентамицином более активный в отношении
синегнойной палочки, однако, в большинстве случаев отмечается ко-резистентность
к обоим препаратам. Не действует на энтерококки. Обладает меньшей нефротоксичьностью.
Показания
Препарат применяется при следующих заболеваниях:
- Нозокомиальная пневмония.
- Инфекции мочевыводящих путей.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Сепсис (в сочетании с β-лактамами).
Способ применения тобрамицина
Взрослые и дети
Парентерально — 3-5 мг/кг в сутки в 1-2 введения.
Формы выпуска препарата
Тобрамицин выпускается в ампулы по 1 мл и 2 мл 4% раствора
(40 мг/мл).
Нетилмицин (Нетромицин)
Нетилмицин активен в отношении некоторых нозокомиальных
штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к гентамицину. По сравнению с
гентамицином обладает несколько меньшей ототоксичностью и нефротоксичностью.
Показания
Препарат применяется при следующих заболеваниях:
- Нозокомиальная пневмония.
- Инфекции мочевыводящих путей.
- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).
- Бактериальный эндокардит (в сочетании с цефтриаксоном).
- Сепсис (в сочетании с β-лактамами).
Способ применения нетилмицина
Взрослые и дети
Парентерально — 4-6,5 мг/кг в сутки в 1-2 введения.
Формы выпуска препарата
Раствор для инъекций во флаконах по 2 мл, содержащих 0,05 г
или 0,15 г нетилмицина.
Амикацин (Амикин)
Амикацин действует на многие штаммы грамотрицательных
бактерий (в том числе P.aeruginosa), резистентные к гентамицину и другим
аминогликозидам II поколения. Активен против M.tuberculosis. Не действует на
энтерококки. По сравнению с гентамицином несколько менее нефротоксичен.
Показания
Используется для лечения инфекций, вызванных
полирезистентной грамотрицательной микрофлорой. Наиболее предпочтителен среди
аминогликозидов для эмпирической терапии нозокомиальных инфекций.
Также применяется при следующих заболеваниях.
- Нозокомиальнойя пневмонии.
- Инфекциях мочевыводящих путей.
- Интраабдоминальных и тазовых инфекциях (в сочетании с антианаэробными препаратами);
- Сепсисе (в сочетании с β-лактамами);
- Туберкулёзе (препарат II ряда).
Способ применения амикацина
Взрослые и дети
Парентерально — 15-20 мг/кг в сутки в 1-2 введения.
Формы выпуска препарата
Амикацин выпускается в виде раствора в ампулах, содержащих
0,1 г, 0,25 г и 0,5 г амикацина; в виде раствора во флаконах, содержащих 1,0 г
амикацина.