Амоксиклав это антибиотик противопоказания
Действующие вещества
— амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
— клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) (clavulanic acid)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «АМС» на одной стороне; на изломе — масса желтоватого цвета.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 875 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 12 мг, кросповидон — 61 мг, кроскармеллоза натрия — 47 мг, магния стеарат — 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1435 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 23.226 мг, этилцеллюлоза — 1.134 мг, полисорбат 80 — 1.26 мг, триэтилцитрат — 1.28 мг, титана диоксид — 12.286 мг, тальк — 2.814 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.
T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
С осторожностью
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Дозировка
Внутрь, в/в.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.
Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Беременность и лактация
С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Описание препарата АМОКСИКЛАВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Амоксиклав – препарат, который назначают при многих инфекционных заболеваниях, а также для их профилактики. Данное лекарство является антибиотиком, поэтому требует осторожности в применении – его нужно пить строго по назначению врача, соблюдая положенную длительность курса лечения.
Состав, свойства и форма выпуска
Амоксиклав – это комбинированный антибактериальный препарат
В состав Амоксиклава входят два основных компонента – амоксициллин и клавулановая кислота. Химически они не взаимодействуют друг с другом. Основная форма выпуска – таблетки, но существует Амоксиклав в растворе для инъекций (внутримышечных и внутривенных). Препарат относится к антибиотикам, группа защищенных синтетических пенициллинов.
Амоксициллин – это антибиотик, синтетический аналог пенициллина. В его спектр действия входят стафилококки, стрептококки, а также ряд возбудителей других инфекций – коклюша, бруцеллеза, особо опасных инфекций, но на практике этот эффект достаточно слаб. Амоксициллин входит в резервную схему эрадикации хеликобактера (бактерии, которая является возбудителем гастрита и язвенной болезни желудка).
Одно из важных достоинств амоксициллина – низкая частота побочных эффектов.
Пенициллин и его аналоги считаются наиболее безопасными антибиотиками. Это связано с тем, что их мишень – клеточная стенка бактерий – полностью отсутствует в клетках человеческого организма. Токсичность данного препарата для человека крайне низка, поэтому амоксициллин считается безопасным препаратом.
Тем не менее, он имеет существенный недостаток. Ряд бактерий (в основном стафилококки) образует фермент пенициллиназу, который разрушает антибиотик. Амоксициллин, как и другие антибиотики пенициллинового ряда, подвержен действию этого фермента. Для того, чтобы защитить антибиотик от воздействия фермента, используется клавулановая кислота, точнее, соединение натрия клавуланат. Она обезвреживает пенициллиназу, что снижает риск устойчивости бактерий, повышает эффективность препарата. Поэтому назначение Амоксиклава предпочтительно по сравнению с незащищенными пенициллинами – амоксициллином, пенициллином, и другими.
Когда назначают препарат?
Лекарство применяют при заболевании ЛОР-органов и дыхательных путей, вызванных бактериальной инфекцией
Препарат назначают при бактериальных инфекциях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Для определения чувствительности проводится бактериологический анализ и тест на чувствительность к антибиотикам (антибиотикограмма).
В некоторых случаях при тяжелом состоянии пациента или высоком риске осложнений допустимо назначать Амоксиклав до получения результатов анализа. При этом материал для исследования нужно взять до начала курса лечения.
Инфекции, при которых назначают Амоксиклав:
- Заболевания ЛОР-органов.
- Инфекции дыхательных путей.
- Мочевые и половые инфекции.
- Воспаления в полости рта, одонтогенные инфекции.
- Кожные инфекционные болезни.
- Раневые инфекции, в том числе укусы животных.
- Бактериальные заболевания костной ткани.
- Инфекции желчевыводящих путей.
Также Амоксиклав могут назначать после хирургических вмешательств для предотвращения инфекционных осложнений, а также при травмах, если они были инфицированы (загрязнены землей или другими веществами). При укусах человека и животных данное средство эффективно против инфекции, обитающей в полости рта.
При внутрибольничных инфекциях Амоксиклав чаще всего неэффективен, поскольку больничные микроорганизмы чаще всего устойчивы к наиболее часто применяемым антибиотикам, в том числе различным видам пенициллинов.
Как правильно его принимать?
Таблетки принимают перед едой, запивая достаточным количеством воды
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, и каждый из них следует принимать в соответствии с инструкцией. Таблетки принимают внутрь, дозировка зависит от заболевания, массы тела пациента, особенностей протекания заболеваний. Для взрослых дозировка обычно составляет 250 мг каждые 8 ч или 500 мг каждые 12 ч. Подростки старше 12 лет или с весом больше 40 кг принимают лекарство во взрослой дозировке. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена.
Для детей младше 12 лет предпочтительна суспензия, которая готовится из порошка. Ее также принимают внутрь, но дозировка действующего вещества там ниже, что позволяет снизить риск побочных эффектов, особенно аллергических реакций. Суточная дозировка 40мг в 3 приема. Препарат предназначен для детей младше 12 лет или весящих меньше 40 кг.
Инъекционные формы лекарства предназначены для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, точную дозировку назначает врач, и она может значительно различаться в зависимости от состояния пациента. Также их могут назначать, если пероральный прием лекарства невозможен (тяжелые заболевания желудка, кишечника).
Длительность курса лечения составляет от 5 до 14 дней.
Сокращать курс нельзя – это ведет к отбору устойчивых штаммов бактерий. Даже если симптомы заболевания быстро исчезли, курс лечения нужно обязательно довести до конца. Если через 14 дней приема заболевание не вылечено, это говорит о том, что препарат неэффективен, и его нужно заменить более эффективным средством. Как правило, замена происходит раньше.
Кому и когда он противопоказан?
Препарат достаточно часто вызывает гиперчувствительность и аллергические реакции, особенно у детей младшего возраста, у которых иммунная система еще недостаточно сформировалась для адекватной реакции на амоксициллин.
При наличии в анамнезе желтухи или дисфункции печени принимать антибиотик запрещено!
Кроме аллергии собственно на Амоксиклав встречаются перекрестные реакции гиперчувствительности на антибиотики пенициллинового ряда, а также цефалоспорины и другие бета-лактамы.
Это достаточно большая и распространенная группа антибиотиков, аллергическая реакция на один из препаратов в которой может означать наличие гиперчувствительности ко всем родственным препаратам. Все подобные явления в анамнезе являются противопоказаниями к употреблению Амоксиклава.
Также его нельзя принимать при различных поражениях печени – гепатите, в том числе лекарственном, явлениях застоя желчи. Эти явления могут быть связаны с приемом Амоксиклава и иметь временный характер – в таком случае необходимо прекратить прием и заменить препарат аналогом, не имеющим гепатотоксического эффекта.
Третья группа противопоказаний – тяжелые патологии иммунной системы, в частности инфекционный мононуклеоз и различные виды лейкозов.
В этих случаях прием антибиотиков может вызвать еще большее ухудшение деятельности иммунной системы и ухудшение состояния пациента. С осторожностью нужно принимать лекарство при почечной недостаточности, фенилкетонурии у взрослых. Детям младше 12 лет противопоказаны таблетки, уколы разрешены только в тяжелых случаях, когда есть опасность для жизни.
Может ли он вызвать побочные эффекты?
Неправильное применение препарата может вызвать побочные эффекты
Лекарственные формы, которые предназначены для приема внутрь, могут вызвать нарушения работы пищеварительной системы – ухудшение аппетита, боль в животе, понос, тошнота, рвота и любые другие проявления диспепсии.
Если они настолько сильные, что делают невозможным прием препарата, следует отказаться от Амоксиклава и заменить его другими средствами или инъекционными формами.
В свою очередь инъекционные формы могут вызывать воспалительные реакции в месте введения, образование инфильтратов под кожей, болезненность, отеки и другие неприятные явления. Также возможно опасное осложнение – флебит (при внутривенном введении).
Независимо от лекарственной формы возможны аллергические реакции, снижение количества лейкоцитов и снижение иммунитета как следствие. Для борьбы с этим желательно комбинировать препарат с мерами по укреплению иммунитета – приемом витаминов, увеличением доли фруктов в рационе.
Также возможна головная боль, головокружение, судороги, особенно у больных с нарушением функции почек.
У детей препарат может вызвать повышенную возбудимость, нервозность, капризы. Это временное явление, которое достаточно быстро проходит. Опасности для здоровья и развития малыша оно не представляет.
Можно ли его принимать при беременности и ГВ?
Действующие вещества Амоксиклава проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому данный препарат нежелательно принимать при беременности и кормлении грудью. Тем не менее, наличие в организме матери невылеченной инфекции гораздо опаснее применения антибиотиков. Вопрос о том, нужно ли принимать лекарство, решает только врач.
Больше информации об Амоксиклаве можно узнать из видео:
Во время беременности Амоксиклав назначают в том случае, если потенциальная польза выше риска для плода. Наиболее безопасное время для лечения – второй триместр беременности, в меньшей степени – третий. В первом триместре использование Амоксиклава может грозить опасными последствиями для малыша. После окончания курса лечения нужно пройти обследование.
Во время лактации препарат применяют строго по показаниям, возможно, потребуется прерывание кормления на время курса лечения.
Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.