Антибиотик амоксициллин побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Амоксициллин
Латинское название вещества Амоксициллин
Amoxycillinum (род. Amoxycillini)
Химическое название
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)
Брутто-формула
C16H19N3O5S
Фармакологическая группа вещества Амоксициллин
- Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A01.0 Брюшной тиф
- A02 Другие сальмонеллезные инфекции
- A02.0 Сальмонеллезный энтерит
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
- A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
- A27.9 Лептоспироз неуточненный
- A32.9 Листериоз неуточненный
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A46 Рожа
- A54 Гонококковая инфекция
- A69.2 Болезнь Лайма
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- H66.9 Средний отит неуточненный
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J01 Острый синусит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L01 Импетиго
- L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
- N72 Воспалительные болезни шейки матки
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
26787-78-0
Характеристика вещества Амоксициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.
Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.
Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.
Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Применение вещества Амоксициллин
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.
Ограничения к применению
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Побочные действия вещества Амоксициллин
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Взаимодействие
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно.
Меры предосторожности вещества Амоксициллин
Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Чем лечить стрептококковую ангину?
- Амоксициллин в лечении тонзиллита
Торговые названия
Инфекционные заболевания, если оперативно не начать лечение, могут представлять угрозу для жизни. Амоксициллин – инструкция по применению которого оговаривает дозу, курс лечения для взрослого и ребенка, является эффективным средством при многочисленных бактериальных патологиях, если нет аллергии на компоненты. Отпускается из аптек без рецепта. Как правильно употреблять антибиотик, есть ли противопоказания и побочные действия – об этом подробнее в аннотации лекарства.
Антибиотик Амоксициллин
Препарат используется как средство антибактериальной терапии. Амоксициллин относится к антибиотикам широкого спектра действия, входит в группу пенициллинов полусинтетических. Лекарство является аналогом ампициллина, но при пероральном приеме характеризуется лучшей биодоступностью. Согласно инструкции по применению, препарат имеет антибактериальное действие в отношении:
- аэробных грамположительных бактерий – Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
- грамотрицательных – Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Shigella spp., Escherichia coli.
Состав
По инструкции Амоксициллин имеет главное действующее вещество – амоксициллина тригидрат, который находится в дозировке, соответствующей форме выпуска. Вспомогательные компоненты придают таблеткам дополнительные свойства, привычный вид, увеличивают сроки хранения. Состав, кроме формы тригидрата, включает:
- кальция стеарат;
- лактозы моногидрат;
- магния стеарат;
- полисорбат;
- тальк;
- крахмал картофельный.
Форма выпуска
Инструкция по применению оговаривает формы выпуска лекарственного препарата. Они зависят от назначения, отличаются дозировкой – количеством активного вещества. Амоксициллин выпускается в форме:
- порошка для внутривенных инъекций – 500, 1000 мг;
- таблеток в оболочке – 0,5, 1 г;
- сухого вещества для приготовления суспензии – 125, 250, 400 мг – для детей;
- растворимых таблеток для разведения – 0,125, 0,25, 0,375, 0,5, 0,75, 1 г;
- капсул – 250, 500 мг;
- готовой суспензии – на 5 мг – 150, 250 мг;
- сухого состава для внутримышечных инъекций – флакон 500 мг.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Согласно инструкции по применению, Амоксициллин оказывает бактерицидное, антибактериальное действие. Антибиотик широкого спектра ингибирует транспептидазу, изменяет синтез пептидогликана в период роста и деления, вызывает разрушение клеток. Амоксициллин при приеме:
- быстро всасывается;
- имеет период полувыведения 1,5 часа;
- проникает в органы и ткани;
- выводится в неизменном виде почками, частично с желчью.
Показания к применению
Инструкция предписывает, при каких заболеваниях пить Амоксициллин. Полусинтетические антибиотики необходимо употреблять только по назначению врача с учетом дозы, продолжительности курса. Лекарственно средство действует бактерицидно при наличии:
- кишечных инфекций;
- ангины;
- гонореи;
- пневмонии;
- пиелонефрита;
- уретрита;
- бронхита;
- цистита;
- инфекционных заболеваний кожи, мягких тканей;
- лептоспироза;
- фарингита;
- сальмонеллеза;
- острого среднего отита;
- гинекологических бактериальных инфекций;
- клещевого боррелиоза.
Лечение Амоксициллином в сочетании с Метронидазолом назначают пациентам при обострении хронического гастрита, язвы двенадцатиперстной кишки, спровоцированной бактериями Хеликобактер пилори. Применение средства доказало свою эффективность в случае:
- инфекций системы пищеварения;
- хронического синусита;
- сепсиса;
- листериоза;
- менингита;
- тонзиллита;
- бактериальных патологий полости рта;
- заглоточного абсцесса;
- инфекций мочеполовой системы;
- укусов животных;
- холецистита;
- бактериальных болезней желудка;
- инфекций костных, соединительных тканей;
- эндокардита.
Противопоказания
Назначение пациенту антибиотиков группы пенициллинов даже при серьезных патологиях необходимо проводить с учетом противопоказаний. Инструкция по применению оговаривает, что совместное употребление препарата с клавулановой кислотой недопустимо при наличии в анамнезе заболеваний печени, желтухи. Запрещено использовать Амоксициллин, когда диагноз:
- лимфолейкоз;
- инфекционный мононуклеоз;
- аллергический диатез;
- вирусные респираторные инфекции;
- бронхиальная астма.
Бактерицидный антибиотик имеет противопоказания для применения в случае:
- повышенной чувствительности к компонентам средства, пенициллинам, цефалоспоринам;
- инфекционных заболеваний ЖКТ, осложненных диареей;
- аллергических реакций;
- нарушений кроветворения;
- недостаточности почечной функции;
- сенной лихорадки;
- колита;
- кровотечений в анамнезе;
- болезней нервной системы;
- применения эстрогенсодержащих контрацептивов – ослабляет их эффект.
Способ применения и дозировка
Как принимать Амоксициллин? Инструкция рекомендует применение средства внутрь, запивая водой, не связывая с приемом еды. Дозировка Амоксициллина зависит от возраста, течения болезни. Нужно учесть:
- разовая доза для взрослых, детей старше 12 лет – 250, 500 мг;
- при тяжелых инфекциях – до 1 грамма;
- между приемами интервал 8 часов;
- курс лечения от 5 до 14 дней;
- у пациентов с нарушением функции почек интервал устанавливается индивидуально;
- дозировку и длительность лечения определяет врач.
Особые указания
Инструкция по применению оговаривает особые моменты при использовании средства Амоксициллин. При лечении лекарством, соблюдая дозировку, можно управлять автомобилем – отрицательного воздействия на организм нет. Важные моменты:
- требуется контроль состояния почек, печени, органов кроветворения;
- необходимо продолжать лечение в течение трех суток после исчезновения симптомов;
- при появлении побочных моментов обратиться к врачу за назначением другого средства;
- если микрофлора не чувствительна к антибиотику Амоксициллин, возможно развитие суперинфекции.
При беременности и лактации
Инструкция запрещает применять Амоксициллин во время грудного вскармливания. Антибиотик, попадая в молоко, может нанести вред малышу. При необходимости лечения, кормление следует приостановить. Свои особенности имеет применение лекарственного средства в период беременности. Пенициллины проникают через плаценту и накапливается в ней. Концентрация Амоксициллина в амниотической жидкости достигает 25-30 процентов от уровня в плазме крови беременной, что является риском для развития плода.
Существует ряд рекомендаций по применению антибиотика во время беременности:
- использовать препарат только при наличии показаний;
- дозу и схему приема устанавливает врач с учетом состояния женщины;
- допустимо лечение препаратом только во втором и третьем триместре, когда сформирована плацента;
- требуется контроль со стороны доктора за состоянием пациентки;
- необходимо учесть все противопоказания для применения.
Амоксициллин детям
Высокая температура, ослабление организма инфекциями – повод для назначения ребенку препарата. Амоксициллин при простуде детям дают в форме суспензии (см. фото ниже). Лекарство готовят перед применением. В комплекте мерная ложка, содержащая 250 мг активного вещества. Инструкция предписывает:
- добавить во флакон с гранулами воду;
- взболтать смесь;
- детям до двух лет давать 20 мг лекарства на килограмм массы в сутки;
- в возрасте с двух до пяти – доза составляет 125 мг;
- с 5 до 10 лет – количество удваивается;
- старше десяти – доза суспензии до 500 мг;
- при тяжелых случаях – до 1 грамма.
Взаимодействие с препаратами
Во время применения антибактериального средства Амоксициллин следует внимательно отнестись к одновременному приему других медикаментов. Согласно инструкции, взаимодействие с препаратами может дать разнообразные результаты. Наблюдаются эффекты:
- Амоксициллин усиливает всасывание Дигоксина;
- повышает действие непрямых антикоагулянтов;
- снижает протромбиновый индекс;
- уменьшает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов;
- повышает токсичность Метотрексата;
- снижает синтез витамина К.
Необходимо учесть – Амоксициллин оказывает бактерицидное воздействие на размножающиеся микроорганизмы, поэтому не следует использовать его совместно с бактериостатическими противомикробными лекарствами – сульфаниламидами, тетрациклинами. При одновременном применении:
- Глюкозамин, слабительные средства, замедляют абсорбцию Амоксициллина, а аскорбиновая кислота повышает;
- Рифампицин заглушает антибактериальные свойства;
- нестероидные противовоспалительные препараты повышают концентрацию антибиотика.
- Аллопуринол повышает риск появления кожной сыпи.
Взаимодействие с алкоголем
Согласно инструкции, таблетки Амоксициллин, капсулы или суспензию нельзя употреблять совместно с алкоголем. Одновременное применение вызывает антагонизм – прямую несовместимость, которая опасна для организма, повышает риск нарушений функции почек. Следует учесть такие моменты:
- антибиотик в крови может находиться до недели;
- алкоголь выводится из организма примерно через двое суток;
- опасно не только одновременное употребление;
- необходимо учесть период выведения антибиотика и алкоголя.
Амоксициллин – побочные действия
При самостоятельном применении, нарушении дозировки, неправильной длительности курса, возможно появление побочных действий. Инструкция оговаривает возникновение реакции организма на прием Амоксициллина. Наблюдаются побочные эффекты:
- потеря аппетита;
- нарушение микрофлоры кишечника;
- аллергия;
- бессонница;
- зуд;
- головокружение;
- крапивница;
- боли в животе;
- диарея;
- тошнота;
- эритематозная сыпь;
- рвота;
- нарушения функции печени;
- тревожность;
- судороги;
- конъюнктивит;
- нарушение сознания;
- боли в суставах.
Побочные действия могут наблюдаться в случае передозировки лекарственного средства. Не исключено возникновение:
- анафилактического шока;
- гемолитической анемии;
- аллергического васкулита;
- гиперемии;
- кандидоза;
- лихорадки;
- холестатической желтухи;
- дисбактериоза;
- ринита;
- стоматита;
- затрудненного дыхания;
- тахикардии;
- отека Квинке;
- депрессии;
- эозинофилии;
- периферических невропатий;
- гепатита;
- анорексии.
Аналоги
Когда препарат Амоксициллин имеет противопоказания для применения, врач может подобрать пациенту другое лекарственное средство для борьбы с инфекциями. Замена требуется и при появлении побочных действий, когда лечение останавливается, назначаются новые медикаменты. Инструкция информирует, что существуют аналоги Амоксициллина по действующему веществу:
- Экоклав;
- Флемоксин Солютаб;
- Тароментин;
- Рапиклав;
- Медоклав;
- Кламосар;
- Бактоклав;
- Аугментин;
- Арлет;
- Амовикомб;
- Ранклав;
- Панклав;
- Ликлав;
- Верклав.
Цена Амоксициллина
Антибактериальный препарат можно купить в ближайшей аптеке или заказать через интернет-магазин. При этом лекарство обязательно должен назначить доктор. Сколько стоит Амоксициллин? Цена будет зависеть от формы выпуска, дозировки, расходов на транспорт. Средняя стоимость препарата и аналогов в рублях составляет:
Форма выпуска | Дозировка, мг | Количество, штук | Цена, р. | |
Амоксициллин | таблетки | 500 | 20 | 50 |
капсулы | 250 | 16 | 80 | |
суспензия (флакон 100 мл) | 250 | 1 | 110 | |
Аугментин | таблетки | 1000 | 14 | 350 |
Флемоксин Солютаб | 125 | 20 | 240 | |
Арлет | 500/125 | 14 | 210 | |
Панклав | 500/125 | 20 | 330 | |
Медоклав | 375 | 16 | 290 |
Отзывы
Варвара, 32 года
Беда, когда болеет ребенок. Сына положили в стационар – была тяжелая пневмония с высокой температурой. Когда педиатр назначил антибиотики, я переживала, что крохе будут ставить уколы. Оказалось, что Амоксициллин есть в форме суспензии. Сироп со вкусом клубники сынуля пил с удовольствием. Состояние быстро стабилизировалось. Препарат действительно помогает.
Кристина, 44 года
Проблемы с мочеиспусканием, боли в пояснице не давали спать, сложно было ходить на работу. Когда прошла обследование в клинике, обнаружили пиелит. Сначала врач назначил сульфаниламидные препараты, но лучше не стало. Тогда он прописал антибиотик Амоксициллин. После курса лечения боли прошли, перестала часто бегать в туалет, анализы улучшились.
Маргарита, 52 года
Очень испугалась, когда начала желтеть кожа, появилась горькая отрыжка, пропал аппетит. Тяжесть в правом боку и боли вынудили пойти в клинику. При ультразвуковом обследовании поставили диагноз холецистит. Врач вместе с желчегонными средствами назначил Амоксициллин. Когда закончила лечение, неприятные симптомы прошли, кожа посветлела.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!