Антибиотики широкого спектра побочные действия
Лечение заболеваний, вызванных бактериальными инфекциями, проводиться с помощью антибиотиков, представленных натуральными, полусинтетическими и синтетическими формами. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения, список которых включает препараты с разной химической структурой, отличаются по эффективности, длительности лечения и побочным действиям.
В отличие от узконаправленных антибактериальных средств, препараты с широким спектром действия эффективны в отношении многих бактерий (до 20 штаммов) и действуют на большинство возбудителей заболеваний.
Классификация
Принцип работы антибиотиков основывается на биологическом воздействии, в условиях когда один вид организмов или метаболических веществ подавляет жизнь другого вида (антибиоз), при этом действие направлено не на ткани человека, а на клетки патогенных микроорганизмов.
В зависимости от способа влияния действующего вещества лекарства на клетки патогенных микроорганизмов выделяют два вида антибиотиков:
- бактерицидные — уничтожающие бактерии посредством нарушения синтеза компонентов микробной стенки, структуры и функций мембран;
- бактериостатические — угнетающие рост и размножение патогенных микроорганизмов, благодаря чему иммунная система человека способна справиться с инфекцией самостоятельно.
Лекарственные формы антимикробных препаратов также оказывают влияние на общую эффективность лечения, например:
- таблетки – всасываемость средства зависит от особенностей желудочно-кишечного тракта, прием безболезнен, дозировка рассчитана, как правило, для взрослых;
- сиропы – дают возможность дозировать средство индивидуально, замаскировать неприятный вкус, применяются в детском возрасте;
- растворы – используются в виде инъекций, что сопровождается болезненными ощущениями, полностью всасывается, быстро создает максимальную концентрацию в крови;
- свечи, капли, мази – оказывают местное действие, позволяют избежать системного влияния на организм.
Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения
В обзоре представлены антибиотики нового поколения, которые оказывают противомикробное действие на большинство инфекций и используются для лечения и профилактики заболеваний бактериальной природы.
Левомицетин
Левомицетин – антибиотик группы амфениколов. Отличается высокой эффективностью не только против микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и стрептомицину, но и к некоторым видам крупных вирусов (возбудителей трахомы и венерической лимфогранулематомы).
Левомицетин может назначаться внутрь при пневмонии, коклюше, дезинтерии, паратифе, трахоме и т.д., и наружно в случае ожогов, трещин, гнойников, а при конъюнктивите, блефарите, кератите в виде капель или с использованием линимента.
Использование левомицетина противопоказано при беременности и кормлении грудью, псориазе, экземе, нарушении кроветворения, при использовании сульфаниламидов (стрептоцид, сульфален) и толбутамида (бутамола), которые могут вызвать инсулиновый шок.
Далацин фосфат
Далацин фосфат — эффективное средство в виде таблеток, мази и вагинальных аппликаторов, назначается при развитии резинстентности бактерий к более слабым антибиотикам. Далацин быстро всасывается и проникает в инфицированные ткани организма, где подавляет развитие таких бактерий, как пневмококки, стафилококки и стрептококки.
Показаниями к применению далацина являются инфекции дыхательных путей (абсцесс легкого, пневмония, бронхит, отит, фарингит, синусит, скарлатина), вагинальные патологии, угревая сыпь, а также бактериальные осложнения, такие как перитонит и абсцесс брюшной полости.
Антибиотики могут быть использованы для детей от 1 месяца, но противопоказаны при беременности, миастении, почечной и печеночной недостаточности. Запрещается одновременное применение далацина вместе с такими препаратами, как глюконат кальция, барбитураты, сульфат магния, эритромицин, ампициллин, витамины группы B.
Азитромицин
Азитромицин — один из наиболее эффективных антибиотиков, который оказывает антибактериальное и бактериостатическое действие против стафилококков, стрептококков, моракселлы, хемофилиса, хламидий, микобактерий, микоплазмы и уреплазмы.
Преимуществом азитромицина является быстрое всасывание и легкое проникновение через гистогематические барьеры и мембраны клеток организма. Через 5 дней после начала курса лечения создается стабильный терапевтический уровень азитромицина в крови, сохраняющийся в течении недели после последнего приема препарата.
Азитромицин назначается при бронхите, пневмонии, ларингите, отите, синусите, тонзиллите, вторично инфицированном дерматозе, рожистом воспалении, эритеме, уретрите, цервиците. Применение азитромицина может сопровождаться болью в животе, метеоризмом, тошнотой, расстройством стула, развитием кандидоза.
Амоксиклав
Амоксиклав – антибактериальный препарат третьего поколения пенициллиновой группы, который содержит такие действующие вещества, как амоксициллин тригидрат и клавулановая кислота, и эффективен против целого ряда патологий, вызванных кокками, коринебактериями, микобактериями, протеями, сальмонеллами и т.д.
Назначается при бронхите, гинекологических и урологических патологий, болезнях кожи, костей и суставов, а также при смешанных инфекциях (аспирационная пневмония, абсцесс, холецистит, хронический синусит и отит, остеомиелит).
Лечение с помощью амоксиклава может сопровождаться диареей, тошнотой, рвотой и эритемой. Препарат усиливает действие лекарств, разжижающих кровь, и не назначается при наличии инфекционного мононуклеоза или лейкоза.
Цефиксим
Цефиксим — антибиотики в виде таблеток и суспензии, уничтожающие стрептококки, протею, москареллу, сальмонеллу, клебсиеллу. Назначается детям (от полугода) и взрослым при бронхите, отите, фарингите, синусите, тонзилитте, а также при патологиях мочевыводящих путей.
Побочные эффекты, проявляющиеся во время терапии цефиксимом, могут включать головные боли, тошноту, расстройство желудка, развитие молочницы, пониженное содержание лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Противопоказания к использованию Цефиксима — беременность, грудное вскармливание и аллергия на действующее вещество.
Флемоксин солютаб
Флемоксин солютаб — препарат в таблетках с действующим веществом в виде тригидрата аммоксициллина, уничтожающие грампозитивные и грамнегативные микроорганизмы. Показаниями к назначению Флемоксина могут быть нарушения работы дыхательной, мочеполовой, пищеварительной системы, вызванные чувствительными к действующему веществу бактериями.
Нельзя принимать антибиотики с амоксициллином в случае повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, при инфекционном мононуклеозе. В некоторых случаях терапия амоксициллином сопровождается тошнотой, диареей, зудом и кожными высыпаниями.
Флемоксин при необходимости может назначаться женщинам во время беременности и лактации, так как проникает через плаценту и в грудное молоко в незначительном количестве и не оказывает вреда (при условии отсутствия аллергии у ребенка).
Сумамед
Сумамед – антибактериальное средство на основе азитромицина. В низкой дозировке антибиотики угнетают размножение, а в высоких – уничтожают бактерии, в том числе и анаэробные, хламидии, микоплазмы.
Сумамед назначается в случае развития болезней органов дыхательной системы, например, тонзиллит, синусит, фарингит, пневмония, бактериальный бронхит, болезней, передающихся половым путем (цервицит, уретрит), заражения кожи и тканей, при нарушениях работы в ЖКТ, вызванных Хеликобактер пилори.
Среди побочных эффектов приема Сумамеда наиболее часто отмечают развитие диареи, рвоты и боли в животе, кандидоза внешних половых органов, головной боли, повышенной утомляемости. Средство противопоказано детям с весом меньше 5 кг, лицам с фенилкетонурией, почечной и печеночной недостаточностью.
Супракс солютаб
Супракс солютаб — антибиотик нового поколения группы цефалоспоринов с действующим веществом цефиксим. Средство уничтожает большинство разновидностей бактерий посредством угнетения синтеза клеточных мембран.
Супракс эффективно используется при фарингите, тонзиллите, синусите, остром и хроническом бронхите, среднем отите и при заболеваниях мочевыводящей системы. Во время терапии цефалоспоринами в некоторых случаях могут проявляться тошнота, рвота, понос, дисбактериоз.
В отличие от других средств, Супракс можно использовать при почечной недостаточности, уменьшив стандартную дозировку лекарства, а при повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, и в возрасте до 6 месяцев средство противопоказано.
Вильпрафен солютаб
Вильпрафен солютаб — антибиотик на основе джозамицина пропионата группы макролидов. Препарат эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных, анаэробных и внутриклеточных бактерий, и в случае резистентности к эритромицину.
Терапия Вильпрафеном может применяться при ангине, фарингите, отите, синусите, дифтерии, бронхите, коклюше, пневмонии, простатите, уретрите, лимфадените, а также используется в офтальмологии (при блефарите и дакриоцистите) и в дерматологии (при угрях и роже).
Из побочных эффектов наиболее распространенными являются изжога, тошнота, отсутствие аппетита. Не следует применять средство при аллергии, в случае тяжелых заболеваний печени, а также вместе с другими противомикробными лекарствами (пенициллины, цефалоспорины).
Зиннат
Зиннат – антибиотик, который относиться к новому поколению цефалоспоринов и выпускается в форме таблеток и суспензии. Действующее вещество цефиксим активно в отношении большого количества бактерий (грамположительные аэробы и анаэробы, грамотрицательные аэробы), в том числе и при появлении резистентности к ампициллину и амоксициллину.
Назначение Зинната показано при инфекциях легких (пневмония, острый бактериальный бронхит), ЛОР-органов (ангина, отит, фарингит), мочеполовой системы (цистит, уретрит), а также при бактериальных воспалениях мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия).
Побочными действиями лечения с помощью Зинната является развитие грибка Кандида, крапивница, головокружение, расстройство желудка, тошнота, боли в животе. При наличии аллергической реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы), Зиннат применять запрещается.
Как выбрать антибиотики в зависимости от заболевания
При выборе антибиотика необходимо учитывать три группы факторов, влияющих на длительность, эффективность и возможные побочные реакции, а именно:
- особенности микроорганизма-возбудителя (разновидность, чувствительность к тем или иным видам препаратов, приобретенная резистентность, локализация в организме);
- состояние здоровья человека (возраст, физиологические особенности ЖКТ, состояние иммунной и выделительной системы, вероятность возникновения аллергии);
- свойства антибиотиков (всасываемость, минимальная концентрация для терапии, особенности распределения в организме и воздействия на возбудителя).
Лор-заболевания
Большинство острых заболеваний ЛОР-органов обусловлены вирусной инфекцией, для лечения которых антибиотики не требуются. Если к патологическому процессу присоединяется бактериальная микрофлора, что часто случается при отите, тонзиллите, гайморите, то необходимо использовать антибактериальные препараты широкого спектра действия для приема внутрь с учетом вероятных штаммов возбудителей.
| Заболевание | Названия антибиотиков |
|---|---|
| Острый синусит | Амоксициллин, клавуланат, левофлоксацин |
| Подострый и рецидивирующий синусит | Амоксициллин, цефтриаксон, моксифлоксацин |
| Гайморит | Цефтазидим, цефепим, тикарциллин |
| Отит | Клавуланат, цефтазидим, моксифлоксацин |
| Тонзиллит (ангина) | Амоксициллин, эритромицин, цефтриаксон, ципрофлоксацин |
| Фарингит | Цефуроксим, азитромицин |
Инфекции дыхательных путей
Эффективными антибиотиками для лечения болезней дыхательной системы бактериальной природы являются макролиды последнего поколения (азитромицин, кларитромицин), обладающие, иммуномодулирующим и противовоспалительным эффектом, а также способностью максимально концентрироваться в легочной ткани и бронхиальном секрете.
В случае, если болезнь вызвана вирусами, например, острое респираторное заболевание (ОРЗ), грипп, простуда, бронхит, то использование антибиотиков не целесообразно, так как не устраняет симптомы, не лечит кашель и высокую температуру.
Инфекции мочеполовой системы
При бактериальном инфицировании мочеполовой системы (острый и рецидивирующий цистит, уретрит) назначаются такие антибиотики широкого спектра действия нового поколения, как пивмециллинам, нитрофуркнтоин, ко-тримоксазол, а альтернативными средствами являются ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, — более сильные лекарства, которые используются развитии резистентности или возникновении аллергической реакции.
В случае, если течение заболевания тяжелое, а также при наличии острого пиелонефрита, назначаются более сильные антибиотики фторхинолоны, а в случая выявления грамположительных микроорганизмов следует использовать цефотаксим, гентамицин, амикацин.
Болезни глаз
В список заболеваний глаз, которые могут развиваться в результате проникновения бактерий, входит кератит, дакриоцистит, конъюнктивит, блефарит, язва роговицы, ячмень.
Для лечения офтальмологических болезней бактериальной природы, а также для профилактики послеоперационных инфекций на глазах применяются антибиотики в форме капель и мазей, оказывающие местное воздействие непосредственно в очаге заражения.
| Действующее вещество | Названия препаратов |
|---|---|
| Фторхинолоны | Флоксал, Ципролет, Норфлоксацин, Л-оптик, Унифлокс, Сигницеф |
| Сульфаниламиды | Сульфацил натрия |
| Эритромицин | Эритромициновая мазь |
| Тетрациклины | Тетрациклиновая мазь |
| Фузидовая кислота | Фуциталмик |
| Гентамицин и дексаметазон | Декса-гентамицин (капли, мазь) |
Если в течение 3 дней после использования антибактериальных капель или мази улучшения не наступило, следует выбрать лекарство с другим действующим веществом.
Стоматология
Использование антибиотиков в стоматологии предусмотрено в случае острых гнойно-воспалительных процессов в области челюсти и лица (перикоронит, периостит, инфицированная прикорневая киста, абсцесс, пародонтит), а также после хирургических вмешательств, например, удаление зубов.
Наиболее часто в стоматологии используются антибиотики в таблетках или капсулах, оказывающие системное влияние на организм:
- амоксиклав;
- сумамед;
- метронидазол;
- доксициклин.
Как правильно принимать
На протяжении курса лечения необходимо соблюдать правила применения антибиотиков, с помощью которых можно улучшить терапевтический эффект и снизить побочные действия лекарств:
- Средства назначаются исключительно врачом на основании симптомов или анализа на микрофлору.
- Дозировка зависит от препарата, веса тела и тяжести заболевания. Снижение дозировки или прекращение курса лечения раньше назначенного времени может привести к формированию резистентности бактерий к данному виду препаратов и к переходу болезни в хроническую форму.
- Прием лекарств должен проводиться в одно и то же время суток для поддержания концентрации действующего вещества в крови.
- Некоторые антибиотики (цефотетан, метронидазол, тинидазол, линезолид, эритромицин) несовместимы с алкогольными напитками, так как замедляют расщепление алкоголя, что вызывает тошноту, рвоту, головокружение, боли в груди.
Классификация антибиотиков.
Антибиотики.
К химиотерапевтическим препаратам относятся антибиотики. Антибиотики – это вещества природного происхождения, обладающие противомикробной активностью. Антибиотики – это продукты метаболизма любых живых организмов (микробов, растений, животных). Они способны избирательно подавлять рост бактерий (бактериостатическое действие) или убивать их (бактерицидное действие).
Открытию антибиотиков способствовали наблюдения за антагонистическими отношениями в мире микробов. Особенно известны работы Пастера, Мечникова. В 1928 году Токин открыл фитонциды – антимикробные вещества, образуемые растениями.
Начало учения об антибиотиках было положено в 1929 году, когда английский ученый А. Флеминг открыл пенициллин. Это вещество было выделено из зеленой плесени (плесневого гриба Penicillium notatum), поэтому было названо пенициллином. В 1940 г. американские ученые Флори и Чейн выделили пенициллин в чистом виде. В 1941 году пенициллин был испытан на 1-ом больном. Для получения пенициллина в больших количествах Флори и Хитли предложили метод глубинного культивирования гриба с добавлением кукурузного экстракта, что значительно ускоряло рост. В 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн стали нобелевскими лауреатами.
В России 1-ый отечественный пенициллин получила З.В. Ермольева из плесени P. сrustosum. Он был испытан на раненых в Великую Отечественную войну и спас жизни сотням тысяч раненых. Особенно помогал пенициллин при лечении газовой гангрены, при черепно-мозговых травмах, после операций.
Успехи применения пенициллина послужили толчком к поиску новых антибиотиков. В 1943 г. американский ученый Ваксман выделил из Actinomyces globisporus антибиотик стрептомицин. Он был использован для лечения туберкулеза, туберкулезного менингита, считавшегося до этого неизлечимой болезнью.
В настоящее время получено более 10 000 различных антибиотиков. Существует несколько классификаций антибиотиков. Главной считается классификация по химической структуре.
По химической структуре антибиотики делят на 8 групп:
1) b- лактамиды – пенициллин, цефалоспорины и др.;
2) макролиды – эритромицин, олеандомицин;
3) аминогликозиды – стрептомицин, канамицин, гентамицин;
4) тетрациклины – окситетрациклин, доксициклин;
5) полипептиды – полимиксины, бацитрины;
6) полиены – нистатин, амфотерицин В;
7) анзимицины – рифампицин;
8) дополнительный класс – левомицетин, линкомицин, гризеофульвин.
По происхождению антибиотики делят 5 классов:
1) из грибов – пенициллин;
2) из бактерий – субтилин, грамицидин;
3) из актиномицетов – стрептомицин;
4) из тканей животных – лизоцим, интерферон;
5) из растений – хлорофилипт из эвкалипта, аллилчеп – из лука, аллилсат – из чеснока, из лишайников – усниновая кислота.
Антибиотики могут быть получены и путем химического синтеза.
По спектру действия антибиотики делят на 4 группы:
1) антибактериальные широкого (тетрациклины, левомицетин) и узкого (полимиксин, бензилпенициллин) спектра действия;
2) противогрибковые широкого (амфотерицин В) и узкого (нистатин) спектра действия;
3) противопротозойные – против простейших ( фумагиллин – антибиотик узкого спектра действия – против амеб);
4) противоопухолевые – препараты, обладающие цитотоксическим действием (рубомицин).
Антибиотики широкого спектра действия – оказывают влияние на все виды бактерий, грибов или простейших.
Антибиотики узкого спектра действия – оказывают влияние на небольшую группу бактерий или других микроорганизмов.
По механизму действия антибиотики делят на 4 группы:
1) угнетают синтез белков клеточной стенки (b-лактамы – пенициллины, цефалоспорины);
2) нарушают синтез клеточной мембраны (полиены – нистатин; полимиксины)
3) ингибируют синтез белков (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды — – стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, гентамицин);
4) ингибируют синтез нуклеиновых кислот ( протитвоопухолевые антибиотики: актиномицин подавляет синтез РНК, рубомицин – синтез ДНК).
Бактерицидным действием обладают стрептомицин, пенициллины, неомицин, канамицин, полимиксин, цефалоспорины.
Бактериостатическим действием обладают тетрациклины, макролиды, левомицетин. Бактериостатические препараты необходимо использовать длительно. Их можно применять после бактерицидных препаратов для долечивания.
Существует 3 способа получения антибиотиков:
1. Биологический синтез.Для получения антибиотиков используют высокопродуктивные штаммы грибов, актиномицетов, бактерий. Штаммы-продуценты выращивают в оптимальной жидкой питательной среде. При их выращивании антибиотики выделяются микробными клетками в окружающую среду. Из среды их извлекают различными химическими методами (экстракция, ионообменные процессы). Антибиотики очищают, концентрируют, проверяют на безвредность и активность. Так получают, например, пенициллин.
2. Химический синтез.Путем химического синтеза получают антибиотики, для которых известна их химическая структура. Таким образом получают, например, левомицетин.
3. Комбинированный метод –это сочетание биологического и химического синтеза. Сначала получают антибиотик биологическим путем, а затем химическим путем изменяют структуру молекулы антибиотика для создания нужных свойств. Антибиотики, полученные таким способом, называются полусинтетическими. К ним относятся производные пенициллина – оксациллин, метициллин, ампоциллин. К ним чувствительны те микробы, которые устойчивы к природным антибиотикам.
Многие антибиотики обладают побочным действием на организм человек. Различают несколько видов побочного действия на организм:
1) токсическое действие; 2) дисбактериозы; 3) отрицательное влияние на систему иммунитета; 4) реакция обострения; 5) отрицательное влияние на плод (тератогенное действие).
1. Токсическое действиена различные органы и ткани зависит от самого препарата, его свойств, дозы, способа введения. Антибиотики вызывают:
а) поражение печени (тетрациклины);
б) поражение почек (аминогликозиды, тетрациклины, цефалоспорины);
в) поражение слухового нерва (аминогликозиды);
г) угнетение кроветворения (левомицетин);
д) поражение ЦНС (длительное применение пенициллина);
е) нарушение желудочно-кишечного тракта (тетрациклины, противоопухолевые антибиотики).
Для предупреждения токсического действия нужно назначать больному человеку наиболее безвредные для его состояния антибиотики. Например, если у человека больны почки, то нельзя применять препараты, обладающие нефротоксическим действием. Нужно использовать комбинации антибиотиков с другими лекарственными средствами. Это позволит снизить дозу антибиотика, а, следовательно, и его токсичность.
2. Дисбактериозы бывают при длительном лечении антибиотиками широкого спектра действия. Гибнут не только патогенные микробы, но и представители нормальной микрофлоры. Освобождается место для антибиотикоустойчивых микробов, которые могут стать причиной различных заболеваний. Дисбактериоз может не только усиливать уже имеющееся заболевание, но делает организм более восприимчивым к другим заболеваниям.
Для предупреждения дисбактериоза нужно использовать антибиотики узкого спектра действия, сочетать антибиотики с противогрибковыми препаратами для уничтожения грибов и с эубиотиками для восстановление нормальной микрофлоры.
3. Отрицательное действие на иммунную систему:
а) развитие аллергических реакций (10% случаев); наиболее сильными аллергенами являются пенициллины, цефалоспорины; при аллергических реакциях на антибиотики появляется сыпь, зуд, иногда даже анафилактический шок; для предупреждения аллергических реакций нужно знать индивидуальную чувствительность людей, для предупреждения анафилактического шока – делать кожно-аллергические пробы;
б) подавление иммунитета (иммунодепрессия): левомицетин подавляет образование антител, циклоспорин А – функцию Т-лимфоцитов; для профилактики – строгий подход к назначению антибиотиков;
в) нарушение формирования полноценного иммунитета после перенесения инфекционного заболевания; это связано с недостаточным антигенным действием микробов, которые погибают от антибиотиков раньше, чем успеют выполнить антигенную функцию; в результате возникают повторные инфекции (реинфекции) и рецидивы; для предупреждения нужно сочетать антибиотики с вакциной (антибиотики вызывают гибель возбудителей, а вакцина формирует иммунитет);
4. Реакция обострения –развитие интоксикации в результате выделения из микробных клеток эндотоксинов при массовой их гибели (разрушение клеток) под действием антибиотиков.
5. Отрицательное влияние антибиотиков на развитие плода.Это происходит в результате повреждения организма матери, сперматозоидов, плаценты и нарушения метаболизма самого плода. Например, тетрациклин оказывает прямое токсическое действие на плод. Известны случаи появления детей-уродов. В 1961 г. из-за применения препарата талидомида рождались дети-калеки без рук, без ног и наблюдались случаи детской смертности.
Чтобы не причинить вреда организму человека, антибиотики должны обладать специфической тропностью. Trope – направляю, т.е. их действие должно быть целенаправленно на подавление (уничтожение) патогенных микробов. Антибиотики также должны обладать органотропностью – свойство антибиотика избирательно действовать на определенные органы. Например, энтеросептол применяют для лечения кишечных инфекций, т.к. он практически не всасывается из ЖКТ.
Под влиянием антибиотиков могут измениться и сами микроорганизмы. Могут образоваться дефектные формы микробов – L-формы. Могут измениться не только морфологические свойства, но и биохимические, вирулентность и т.д. Это затрудняют диагностику заболеваний.