Арифон ретард инструкция побочные действия
Фармакологические свойства препарата Арифон ретард
Индапамид ((RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид) — диуретик, антигипертензивное средство. По химической структуре является сульфонамидным производным с индольным кольцом. По фармакологическим свойствам сходен с тиазидными диуретиками. За счет сложного механизма действия Арифон оказывает выраженное гипотензивное действие и не вызывает значительного диуретического эффекта. Действие осуществляется на уровне почек и сосудов. На уровне почек индапамид увеличивает экскрецию ионов натрия и хлора с мочой, и в меньшей степени — выведение калия и магния, способствуя незначительному увеличению диуреза.
Действие индапамида на сосудистую стенку обусловлено его высокой липофильностью. Индапамид изменяет трансмембранный поток ионов (в основном кальция), уменьшает чувствительность сосудистой стенки к адреналину и стимулирует синтез веществ, обладающих вазодилатационной активностью — простагландина E2 и простациклина I2. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.
Арифон уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (ТГ, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и сахарным диабетом, уменьшает выраженность микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Использование инновационной лекарственной формы на основе гидрофильного матрикса обеспечивает равномерное высвобождение индапамида и эффективный контроль АД в течение 24 ч, а также позволяет снизить содержание индапамида в таблетке до 1,5 мг и таким образом снизить риск развития гипокалиемии на 62%.
При назначении в дозе более 1,5 мг антигипертензивный эффект препарата не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Индапамид быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови после одноразового приема достигается примерно через 1–2 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней от начала лечения. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Период полувыведения в среднем составляет 18 ч (14–24 ч). Около 70% индапамида выводится с мочой, 22% — с калом. Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных или тиазидоподобных диуретиков может вызывать развитие печеночной энцефалопатии.
Показания к примененинию препарата Арифон ретард
Эссенциальная артериальная гипертензия (АГ).
Применение препарата Арифон ретард
Для перорального применения: взрослым назначают по 1 таблетке в сутки, предпочтительно утром. Таблетку следует голотать целой, не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Применение более высоких доз препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.
Пациенты из группы риска — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Противопоказания к примененинию препарата Арифон ретард
- повышенная чувствительность к индапамиду, к другим сульфонамидам или любым компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени;
- гипокалиемия;
- период беременности и кормления грудью.
Арифон ретард не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточного количества данных о безопастности и эффективности его применения у детей и подростков.
Побочные эффекты препарата Арифон ретард
Учитывая тот факт, что большинство побочных эффектов индапамида являются дозозависимыми, снижение содержания активного вещества в таблетке Арифона ретард до 1,5 мг позволило значительно снизить вероятность развития побочных эффектов. Возможно развитие гипокалиемии (особенно у пациентов группы риска); гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией и дегидратацией с возможным развитием ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вторично вызвать компенсаторный метаболический алкалоз. Возможны гиперурикемия и гипергликемия, очень редко отмечается гиперкальциемия. Крайне редко развиваются гематологические нарушения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая или апластическая анемия. Со стороны пищеварительного тракта отмечаются тошнота, запор, сухость во рту, в единичных случаях — панкреатит, у пациентов с печеночной недостаточностью — печеночная энцефалопатия.
Со стороны ЦНС — головокружение, астения, парестезия, головная боль. Возможны реакции гиперчувствительности у склонных к ним пациентов (макулопапулезная сыпь, пурпура, обострение системной красной волчанки).
Особые указания по применению препарата Арифон ретард
До начала лечения и в период применения препарата следует контролировать уровень калия, натрия, кальция и глюкозы в плазме крови, проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина и мочевины в плазме крови) и ЭКГ-контроль, особенно при нарушениях водно-электролитного баланса, при подагре, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Гипокалиемия (менее 3,4 ммоль/л) является предрасполагающим фактором развития опасных аритмий, повышает токсичность сердечных гликозидов. Таким больным следует чаще проводить контроль уровня калия в сыворотке крови и корректировать его, особенно у пациентов групп риска (у лиц пожилого возраста, при несбалансированном питании, у больных с циррозом печени, заболеваниями венечных артерий, сердечной недостаточностью, при удлинении интервала Q–T на ЭКГ).
Возможное развитие гиперурикемии способствует возникновению приступов подагры.
Применение препарата у спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.
Препарат не рекомендуется назначать детям.
Арифон ретард не нарушает психомоторных реакций и может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами только в случае резкого снижения АД.
Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью.
Взаимодействия препарата Арифон ретард
Не рекомендуется одновременное назначение с Арифоном ретард следующих препаратов: солей лития (повышение концентрации лития в сыворотке крови с развитием токсических проявлений; в случае необходимости назначения такой комбинации следует контролировать уровень лития в сыворотке крови), астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина (повышение риска развития трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T).
С осторожностью следует назначать одновременно с Арифоном ретард следующие препараты: НПВП для системного применения, в том числе салицилаты в высоких дозах (возможно развитие ОПН у пациентов с дегидратацией; необходимо контролировать функцию почек и провести регидратацию), препараты, снижающие уровень калия в крови, — амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды для перорального приема, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику (повышают риск развития гипокалиемии), ГКС, тетракозактид (снижение антигипертензивного эффекта в результате задержки в организме воды и натрия), сердечные гликозиды (гипокалиемия повышает риск развития токсических эффектов наперстянки), калийсберегающие диуретики — амилорид, триамтерен, спиронолактон (возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью), ингибиторы АПФ (возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с дегидратацией; рекомендуется прекратить применение диуретика за 3 дня до назначения ингибиторов АПФ, в дальнейшем при необходимости прием диуретика возобновляют), антиаритмические препараты — хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретилий тозилат, соталол и амиодарон (повышается риск развития пароксизмов трепетания–фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T), метформин (риск развития молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности), йодосодержащие контрастные средства (при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития ОПН; следует восстановить водно-электролитный баланс до введения контраста), трициклические антидепрессанты (потенцируют гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии), соли кальция (риск развития гиперкальциемии), циклоспорин (повышение уровня креатинина в сыворотке крови), эстрогены (за счет задержки жидкости в организме возможно уменьшение гипотензивного действия препарата).
Передозировка препарата Арифон ретард, симптомы и лечение
Симптомы передозировки (приема очень больших доз) прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, нипокалиемия). Клинически возможно появление тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судорог, сонливости, головокружения, полиурии или олигурии вплоть до анурии (которая является следствием гиповолемии).
Мероприятия первой помощи включают быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.
Условия хранения препарата Арифон ретард
При температуре не выше 30 °С.
Список аптек, где можно купить Арифон ретард:
- Москва
- Санкт-Петербург
Арифон Ретард прописывается для уменьшения отеков и снижения давления у больных различных возрастных групп (но достигших 18 лет). Препарат оказывает мягкое действие, и эффект достигается достаточно быстро. Медикамент помогает снять симптомы гипертонии, улучшить состояние стенок сосудов и вывести избыточную жидкость из организма.
Состав и лекарственная форма
Препарат изготавливается в таблетированной форме, упаковывая в блистеры. Для более легкого проглатывания, средство покрыто растворимой оболочкой из пленки.
В качестве действующего вещества выступает индапамид. В каждой лекарственной форме активного компонента содержится 1,5 мг.
В составе также присутствуют дополнительные соединения. Пленка состоит из глирецола, макрогола, стеарата магния и диоксид титана.
Фармакологические эффекты
От чего поможет средство? Арифон ретард в терапевтических дозах вызывает следующее действие:
- повышает мочеотделение путем угнетения реабсорбции в структурах почки;
- снижение давления;
- уменьшение гипертрофических изменений;
- препарат не влияет на обменные процессы.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное лекарственное средство, по своей структуре сходное с сульфонамидом. Арифон ретард по действию схож с тиазидными мочегонными препаратами, ингибирующие обратное всасывание солей. Начинает выделяться больше ионов натрия, хлора и соединений калия и магния. Такой эффект способствует усилению диуреза и гипотензии.
При клинических испытаниях гипотензивное действие сохраняется сутки.
Арифон ретард помогает улучшить эластичность магистральных сосудов и снизить их сопротивление. Этим и обусловлено лечебное действие.
А также уменьшается гипертрофический очаг в левом желудочке.
Тиазидные и тиазидоподобные средства с мочегонным эффектом быстро достигают максимума действия, частота возникновения побочных эффектов нарастает при увеличении дозировки препарата. Поэтому стараются не корректировать дозу, если необходимый эффект не достигнут.
В экспериментах с участием больных, страдающих гипертензий, было выявлено, что действующее соединение не изменяет обмен липидов и углеводов.
Фармокинетика
Арифон ретард — это препарат с постепенным выделением активного вещества. Оно расположено в носителе, который высвобождает препарат. Медикамент всасывается в кишечнике и далее распределятся про кровотоку. Наибольшая концентрация препарата обнаруживается через 12 часов после приема. При постоянном применении медикамента происходит выравнивание концентрации, что помогает достичь лучшего фармацевтического эффекта.
Скорость всасывания из желудка замедляется при употреблении пищи, но содержание в крови не снижается.
Активное вещество в крови соединятся с белками, которые выполняют роль переносчиков. Связывание становится максимальным после недельного лечения препаратом. Химическое соединения после завершения действия подвергается биохимическим модификациям и выводится почечным аппаратом. Происходит снижение эффекта, и если повторить прием препарата, то действие полностью прекращается.
Показания
Арифон ретард назначают в следующих случаях:
- эссенциальная гипертензия;
- симптоматическая гипертензия, которая развивается как признак основной патологии.
Противопоказания
Абсолютные
Препарат не назначают для терапии стойкого повышения АД при:
- повышенной восприимчивости к действующему веществу;
- тяжелой стадии заболеваний почек;
- сбоях работы печени;
- гипокалиемии;
- при непереносимости лактозы, так как это соединение присутствует в составе оболочки.
А так же читайте: действие Престариума и Занидипа на артериальное давление
Относительные
Арифон ретард с осторожностью принимают при следующих состояниях:
- нарушении работы почечного аппарата, смещении кислотно-щелочного равновесия;
- общем ослаблении организма;
- диабете;
- повышенном содержании мочевой кислоты.
А также лекарственное средство не назначают больным младше 18 лет. Так как клинические испытания для данной возрастной группы не проводятся.
Инструкция по применению
Как применять? Арифон ретард нужно применять 1 раз в день, с утра до еды или после. Таблетку необходимо проглотить целиком, запив обильным количеством воды.
Прием должен быть ежедневным без перерыва.
При повышении дозы увеличивается мочегонный эффект, но гипотензивный не изменяется.
Побочные эффекты
При применении этого лекарства могут возникнуть нежелательные эффекты, которые зависят от дозы. При ее повышении могут возникнуть следующие последствия:
- снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, агранулоцитоз и анемия;
- головные боли, головокружения, возможны обмороки;
- резкое снижение давления и сбои сердечного ритма;
- диспепсические нарушения, иногда развивается панкреатит;
- замедление работы почек;
- замедление выделения желчи;
- повышение фоточувствительности и аллергической реакции.
Передозировка
Арифон ретард в режиме дозирования до 40 мг не провоцирует токсических эффектов в организме. При сильном отравлении медикаментом наблюдается снижение количества ионов в крови.
Развивается тошнота, рвота, пониженное АД, слабость, сонливость, проблемы с мочевыделением.
Для того чтобы устранить последствия необходимо, как можно скорее вывести препарат. Для этого делают промывание, и назначают терапию для нормализации электролитного баланса.
Применение при беременности и лактации
Можно ли принимать Арифон ретард при беременности? В во время вынашивания ребенка диуретики не прописывают. Их нельзя применять для устранения отеков при этом состоянии. Диуретики провоцируют ишемию и проблемы в развитии эмбриона.
Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому средство в период кормления грудью не используют.
Применение при проблемах с печенью
При прописывании тиазидных диуретиков при дисфункции печени развивается энцефолопатия. Тогда прием прекращают и подбирают другой препарат. При печеночной энцефолопатии Арифонретард прописывать нельзя.
При почечной дисфункции
Арифон ретард не прописывают при расстройстве работы почек.
Тиазидные мочегонные средства хорошо действуют при отсутствии отклонений или при легких патологиях.
В начале терапии у пациента иногда диагностируется снижение фильтрации — это вызывается потерей воды и соединений натрия. Количество мочевины и креатинина возрастает. Эти изменения быстро проходят. При серьезных нарушениях может сильно ухудшиться состояние пациента.
Применение у детей
Из-за недостатка клинических исследований не рекомендуется назначать препарат до 18 лет.
У пожилых пациентов
Эта группа пациентов нуждается в контроле количества креатинина в крови.
Прописывают Арифон ретард пациентам только без отклонений в работе почек.
Особые указания
При лечении этим препаратом часто развивается гипокалиемия. Поэтому важно контролировать содержание ионов у пациентов с отеками, отклонениями функционирования печени и почек. Низкое количество калия приводит к аритмиям.
Препарат влияет на печень и ее функцию, может развиться энцефалопатия. Иногда возникает чувствительность к солнечному свету.
У спортсменов индапамид может обнаруживаться в крови при тестах на допинг. Реакция организма не меняется, но из-за резкого падения давления в начале курса советуют отказаться от вождения автомобиля.
А так же читайте: Лозап и Лозартан для лечения повышенного АД
Взаимодействие лекарств
При подборе средства нужно учитывать лекарственные взаимодействия, которые возникают в организме:
- Арифон ретард при совместном применении с соединениями лития может спровоцировать передозировку этим соединением из-за замедления мочеотделения;
- антиаритмики и антибиотики способствуют повышению риска развития аритмии;
- нестероидные соединения снижают выраженность антигипертензивного эффекта;
- стероиды и стимуляторы моторики желудка снижают содержание калия в крови;
- баклофен усиливает основное действие;
- метформин смещает кислотное равновесие;
- антидепрессанты, нейролептики резко снижают давление;
- циклоспорин увеличивает концентрацию креатинина.
Аналоги
Известно несколько препаратов с аналогичным эффектом. Из отечественных это:
- Индапамид;
- Ионик ретард.
Зарубежные:
- Акутер-Сановель;
- Ретапресс;
- Лорвас СР.
Условия хранения
Медикамент хранят вдали от детей. Температура хранения не должна превышать 30°С. Срок годности с момента изготовления 2 года. По истечении этого периода препарат утилизируют.
Полезное видео
Дополнительную информацию о том как принимать препарат Арифон Ретард для лечения гипертонии вы можете узнать на видео ниже:
Арифон ретард – хорошее средство для снижения давления и избавления от отеков. Но при терапии важно контролировать показатели ионов и учитывать все ограничения.
Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств
При одновременном применении индапамида и препаратов лития, также как и при соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты можно применять в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя содержание лития в плазме крови.
Сочетания, требующие особого внимания
Препараты, способные вызывать аритмию типа «пируэт»:
- антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- другие: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, астемизол, винкамин (в/в).
Гипокалиемия увеличивает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии типа «пируэт». Следует определять концентрацию калия в плазме крови и, при необходимости, корректировать ее до начала комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами. Необходим контроль клинического состояния пациента, контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не вызывающие аритмию типа «пируэт «.
При одновременном применении с НПВС (при системном назначении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥3 г/сут), возможно снижение антигипертензивного действия индапамида. Существует риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Назначение ингибиторов АПФ пациентам с изначально сниженной концентрацией ионов натрия в крови (особенно пациентам со стенозом почечной артерии) сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности.
Пациентам с артериальной гипертензией и возможно сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо:
- за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков возобновить;
- или начинать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков.
Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
При одновременном применении индапамида с другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, в т.ч. с амфотерицином B (в/в), глюко- и минералокортикоидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта. Необходим постоянный контроль концентрации калия в плазме крови и, при необходимости, ее коррекция. Особое внимание следует уделять больным, одновременно получающим сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта. Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.
Сочетания, требующие внимания
Одновременная терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразна у некоторых пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или пациентов с сахарным диабетом). Необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при необходимости, корректировать терапию.
Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно «петлевых», при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин в комбинации с Арифоном ретард при уровне креатинина более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
В случае обезвоживания организма на фоне приема диуретических препаратов увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептиков) наблюдается усиление гипотензивного действия индапамида и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция с мочой.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с циклоспорином и такролимусом возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при нормальном содержании жидкости и ионов натрия.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с кортикостероидами, тетракозактидом (при системном назначении) наблюдается уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.