Аторис побочные действия вред организму
Сосуды — это проводники крови по всему организму. Из-за возраста, неправильного питания, проблемной экологии и по другим причинам они засоряются. Таким образом, транспорт крови и полезных веществ в организме значительно затрудняется. К счастью, есть масса препаратов для очистки сосудов, достойным представителем которых является «Аторис». Отзывы пациентов помогут разобраться в достоинствах и недостатках препарата, а инструкция поведает об особенностях его приема.
Как действует препарат?
На основе действующего вещества аторвастатина изготовлен лекарственный препарат «Аторис». От чего помогает? Он снижает количество липидов в крови. За счет действия аторвастатина снижается активность ГМК-редуктазы и угнетается синтез холестерина. Количественное значение последнего в плазме значительно снижается за счет увеличения числа рецепторов на клетках печени и усиления связки липопротеинами.
«Аторис» также оказывает антисклеротическое действие на сосуды. Активное вещество подавляет выработку изопреноидов. Также улучшается расширение сосудов. Как правило, первых результатов удается достичь после двухнедельного приема. А уже после четырех недель наступает максимальный эффект.
Примерно 80 % активного вещества всасывается посредством органов ЖКТ. Уже через 2 часа концентрация аторвастатина в организме достигает максимальной отметки. Стоит отметить, что у женщин этот показатель на 20 % выше, чем у мужчин. Ингибирующая активность сохраняется до 30 часов. А вот выведение препарата начинается уже через 14 часов. Основная доля выводится с желчью. Остальные 40-46 % покидают организм через кишечник и мочеиспускательную систему.
Показания
В целом ряде случаев медики принимают решение о назначении такого препарата, как «Аторис». Показания к его употреблению следующие:
- гиперхолестеринемия первичная;
- смешанная гиперлипидемия;
- семейная гиперхолестеринемия;
- дисбеталипопротеинемия;
- заболевания сердца и сосудов, вызванные дислипедимией;
- профилактика ИБС, инфарктов и стенокардии;
- вторичная профилактика нежелательных последствий сердечно-сосудистых заболеваний.
Основные противопоказания
Не всем пациентам можно применять таблетки «Аторис». Противопоказания следующие:
- хронические заболевания печени, находящиеся на стадии обострения;
- алкогольный гепатит;
- печеночная недостаточность;
- беременность и грудное вскармливание;
- цирроз печени;
- повышение печеночных трансаминаз;
- чувствительность к активному компоненту или аллергическая реакция на него;
- заболевания мышечной системы;
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактазы или ее дефицит;
- заболевания почек в острой форме;
- мальабсорбция галактозы.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам с такими заболеваниями:
- алкоголизм;
- выраженные нарушения баланса электролитов;
- проблемы с обменом веществ;
- эндокринные заболевания;
- пониженное артериальное давление;
- тяжелые инфекционные заболевания;
- эпилептические припадки;
- масштабные хирургические вмешательства;
- серьезные травмы.
Как правильно принимать препарат
Для того чтобы добиться выраженного эффекта, важно правильно принимать «Аторис». Инструкция содержит такие сведения:
- За несколько дней до начала приема препарата пациента нужно перевести на диету, подразумевающую снижение количества липидов. Такого рациона нужно придерживаться на протяжении всего периода лечения.
- Таблетки «Аторис» принимаются независимо от графика приема пищи.
- В зависимости от исходной концентрации ХС-ЛПНП, определенной по результатам анализов, в сутки может быть назначено 10-80 мг препарата в сутки. Данное количество употребляется за один прием.
- Рекомендуется употреблять препарат «Аторис» ежедневно в одно и то же время.
- Изменять дозировку не рекомендуется ранее, чем через 4 недели после начала приема препарата. Только по истечении этого времени можно объективно оценить терапевтический эффект и скорректировать лечение.
Продолжительность приема
От пациентов можно услышать самые разные предположения о том, как долго принимать «Аторис». Специалисты утверждают, что если имеется риск возникновения инфаркта, то препарат нужно принимать на постоянной основе (то есть всю жизнь). При этом не рекомендуется делать никаких перерывов, ведь лекарства на основе аторвастатина не предназначены для курсового приема. Даже если они имеют побочные эффекты в виде ухудшения физического самочувствия, приходится делать выбор между комфортом и продолжительностью жизни. Уменьшение дозировки или отмена возможны только в том случае, если побочные эффекты становятся невыносимыми.
Некоторые пациенты занимаются самодеятельностью и принимают препараты на основе аторвастатина через день. Это можно назвать не более чем «народным творчеством». Если врач посоветовал вам такую схему, стоит усомниться в его компетентности. Никаких клинических исследований, которые доказывали бы эффективность такой системы приема препарата, не проводилось.
Лекарство «Аторис»: побочные действия
Несмотря на всю пользу рассматриваемого препарата, в некоторых случаях наблюдается ухудшение самочувствия. Поэтому под пристальным контролем врача рекомендуется принимать «Аторис». Побочные действия могут быть следующими:
- Иногда на прием данного препарата нервная система реагирует бессонницей и головокружением. Также возможна астения, головная боль и эмоциональная нестабильность. Крайне редко появляется сонливость, ухудшение памяти, депрессивные состояния и обмороки.
- Побочные эффекты также могут возникнуть со стороны органов чувств. Иногда отмечается звон в ушах и частичная потеря слуха, сухость глаз, искаженное восприятие вкуса или полная потеря вкусовых ощущений.
- Проблемы с сердечно-сосудистой системой может вызвать «Аторис». Отзывы пациентов содержат сведения о болях в грудной клетке, учащенном сердцебиении, повышенном давлении, аритмии, стенокардии. Возможна анемия.
- Во время приема препарата более уязвимой становится дыхательная система. Лекарство может спровоцировать пневмонию, ринит, приступы бронхиальной астмы. Также велика вероятность частых носовых кровотечений.
- Достаточно много побочных эффектов наблюдается со стороны пищеварительной системы. Часто пациенты отмечают изжогу и боли в желудке, тошноту, диарею, метеоризм. Лекарство может вызвать сильное повышение аппетита или же его отсутствие. Возможно формирование язвы, гастрита, панкреатита. В редких случаях отмечают ректальное кровотечение.
- При длительном приеме рассматриваемого препарата могут возникнуть проблемы с опорно-двигательным аппаратом. Чаще всего пациенты отмечают судороги, миозит, артрит и гипертонус мышц.
- Со стороны мочеполовой системы возрастает риск инфекционных заболеваний, проблемы с мочеиспусканием (задержка или энурез), нефрит, нарушение половой функции, вагинальные кровотечения.
- Пациенты, длительно принимающие таблетки «Аторис», отмечают выпадение волос и повышенное потоотделение. Возможны негативные явления в виде кожного зуда, высыпаний, крапивницы. Крайне редко диагностируется отек лица.
- Во время приема препарата возможно незначительное увеличение массы тела.
Особые указания по применению
Для пациентов, принимающих «Аторис», инструкция содержит ряд особых указаний. Стоит особенно отметить такие моменты:
- Перед началом лечения, а также в период приема препарата необходимо контролировать показатели работы печени. Это связано с тем, что достаточно часто повышается активность печеночных трансаминаз. если показатель более чем в 3 раза превышает норму, лечение стоит прекратить.
- При появлении болей неизвестного происхождения, мышечной слабости и лихорадочных состояний необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
- Прием «Аториса» может спровоцировать острую почечную недостаточность. риск увеличивается, если комбинировать его с другими препаратами.
- Препарат «Аторис» не влияет на способность управления транспортными средствами и точными механизмами.
- Пациентам пожилого возраста лучше отказаться от приема данного препарата в виду риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
- Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться методами контрацепции во время приема «Аториса». При планировании беременности употребление препарата нужно прекратить не менее, чем за месяц.
- При назначении данного препарата кормящим матерям грудное вскармливание нужно прекратить.
Передозировка
Если пациент превысил рекомендуемую дозировку препарата, первым делом необходимо принять меры, которые будут препятствовать его дальнейшему всасыванию. Необходимо сделать промывание желудка, принять активированный уголь и послабляющие средства. Далее проводится мониторинг состояния больного и подбирается симптоматическое лечение.
В особо тяжелых случаях, когда передозировка привела к миопатии и почечной недостаточности, препарат нужно немедленно отменить. Больному вводится раствор натрия гидрокарбоната и диуретик. В редких случаях назначают гемодиализ, но эта процедура относительно малоэффективна при выведении из организма аторвастатина.
Лекарственное взаимодействие
Играет немаловажную роль в приема лекарства «Аторис» дозировка. Тем не менее стоит учитывать такой фактор, как взаимодействие с другими препаратами. Если вы одновременно принимаете еще какие-то лекарственные средства, обратите внимание на такие данные:
- Одновременный прием антибиотиков может привести к повышению концентрации аторвастатина в крови. Это может стать причиной развития почечной недостаточности и миопатии.
- Ингибиторы белка способствуют увеличению биологической доступности рассматриваемого препарата.
- Одновременный прием антацинов приводит к понижению концентрации аторвастатина в крови. Таким образом, эффективность препарата снижается.
- Несмотря на то что «Колестипол» снижает концентрацию аторвастатина на четверть, комплексное применение дает хороший терапевтический эффект.
- Если принимать «Аторис» одновременно с контрацептивами, увеличивается степень всасывания последних.
- Комбинированный прием «Аториса» и «Амлодипина» в одинаковых дозах не приводит к значительным клиническим изменениям.
- Одновременное употребление фузидовой кислоты значительно повышает риск возникновения рабдомилиоза.
- На время приема «Аториса» рекомендуется ограничить потребление грейпфрутового сока (не более 1 литра в сутки), так как он способствует повышению концентрации аторвастатина в плазме.
Лекарство «Аторис»: аналоги
Рассматриваемый препарат имеет достаточно много заменителей, которые аналогичным образом действуют на организм. В зависимости от фирмы-производителя цена может быть выше или ниже, чем на «Аторис». Аналоги следующие:
- «Торвакард» — так же как и рассматриваемый препарат, содержит в основе такое активное вещество, как аторвастатин. Несмотря на то что это практически полный аналог, терапевтический эффект от его приема несколько выше. Но и стоить он будет практически в три раза дороже, чем рассматриваемое средство.
- «Липримар» — абсолютный аналог «Аториса». Это прослеживается не только в химическом составе, но также в показаниях, противопоказаниях и клиническом эффекте.
- «Синатор» — также является полным аналогом рассматриваемого препарата. Поскольку не проводились исследования относительно безопасности и эффективности лечения детей, он назначается только взрослым.
- «Розувастатин» — это препарат последнего поколения. Он более эффективен, чем аторвастатин, а также имеет меньше побочных эффектов.
- «Торвакард» — практически полный аналог «Аториса». Нельзя сказать, какой именно из препаратов лучше. Важно, что оба они выпускаются авторитетными фармацевтическими фирмами.
- «Симваститатин» — препарат предыдущего поколения. Как правило, врачи его почти не назначают, так как он менее эффективен, чем «Аторис», и плохо сочетается с другими лекарственными средствами. В основном его принимают люди, которые лечатся им достаточно давно, а также приверженцы препаратов на натуральной основе.
Положительные отзывы
Помогут оценить эффективность препарата «Аторис» отзывы пациентов. От них можно услышать такие положительные комментарии:
- примерно через месяц после начала приема препарата уровень холестерина значительно снижается и стабилизируется;
- нет каких-то выраженных побочных эффектов;
- относительно доступная цена по сравнению с некоторыми аналогами;
- препарат выпускает авторитетная фирма, а потому можно быть уверенным, что производство контролируется, а качество соответствует европейским стандартам.
Отрицательные отзывы
Исключительно по назначению врача возможен прием препарата «Аторис». Отзывы пациентов помогут разобраться в негативных моментах лечения данным средством:
- после приема препарата стали сильно болеть мышцы;
- после отмены препарата холестерин достаточно быстро повышается (причем показатель даже выше, чем до начала лечения);
- появляется кожная сыпь;
- во время приема препарата утомляемость сильно повышается;
- необходим постоянный контроль врача.
Заключение
«Аторис» — это один из многочисленных препаратов на основе аторвастатина, который призван снизить уровень холестерина в крови. Более того, он воздействует на отложения вредных веществ, которые успели накопиться ранее. На рынке появляются все новые препараты данной группы, активно конкурирующие между собой. В любом случае выбирать лекарство должен именно врач.
Активное вещество
АТОРВАСТАТИН
Производители
АО КРКА, Д.Д., НОВО МЕСТО
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Режим дозирования
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).
Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Противопоказания
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.