Азаметония бромид побочные действия

Н-холиноблокаторы(ганглиоблокаторы)

Входит в состав препаратов

Фармакодинамика:Бис-четвертичное аммониевое соединение. Избирательно блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев. Фармакологические эффекты обусловлены блокадой ганглиоблокаторами вегетативной иннервации. Оказывает ганглиоблокирующий и гипотензивный эффекты, продолжительность действия которых менее 3 часов.Фармакокинетика:

Абсорбция низкая. Практически не проникает в ЦНС. Элиминация почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания:

— Гипертонический криз.

— Купирование острых приступов бронхиальной астмы.

— Эклампсия.

— Отек легких или головного мозга.

— Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.).

— Болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия.

— Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии.

— Облегчение прохождения цистоскопа через уретру при цистоскопии у мужчин в урологии.

Противопоказания:

• Закрытоугольная глаукома.
• Острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок.
• Нарушения функции печени и/или почек.
• Феохромоцитома.
• Дегенеративные заболевания ЦНС.
• Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Препарат применяют с осторожностью при атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозах, тромбофлебитах, бронхиальной астме и у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Гипертонический криз, купирование приступов бронхиальной астмы, эклампсия, отек легких, отек мозга — внутривенно под контролем АД 0,2-0,5 мл 5% раствора или в/м до 2 мл 5% раствора.

Спазм периферических сосудов, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная, желчная, почечная колика, каузалгия — внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день.

Контролируемая артериальная гипотензия в анестезиологии — перед операцией вводят в/в капельно в дозе 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5% раствора). При необходимости дозу увеличивают до 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора).

Максимальная разовая доза — 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная — 0,45 г.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).

Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.

Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.

Передозировка:Нет данных.Взаимодействие:

Взаимное потенциирование эффектов наблюдается при совместном применении азаметония бромида с антигипертензивными, антигистаминными, седативными, снотворными, антипсихотическими средствами, наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками.

При использовании одновременно с антихолинергическими средствами может приводить к сниженному влиянию на желудочную секрецию.

При одновременном применении с инсулином приводит к повышению чувствительности к инсулину.

Особые указания:

Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Для профилактики возникновения ортостатического коллапса во время терапии рекомендуется 1-2 часа до введения препарата провести в положении лежа.

В начале терапии рекомендуется проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида. Для этого вводится 1/2 средней дозы и контролируется состояние пациента. Важно! При повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.

Использование препарата при открытоугольной глаукоме может приводить к снижению внутриглазного давления в результате влияния ганглиоблокаторов на продукцию водянистой влаги.

Инструкции

Азаметония бромид — лекарственное средство, ганглиоблокатор. Относится к симметричным бисчетвертичным аммониевым соединениям.

Химическое название: З-Метил-1,5-бис-(N, N-диметил-N-этил-аммоний)-3-азапентана дибромид.

Торговые названия: Пентамин, Azamethonii bromidum, Azamethonium bromide, Pendiomid, Pentamethazene и др.

Общая информация[править | править код]

Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте. При растворении образуется прозрачная бесцветная жидкость. Водные растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; pH 5 % раствора 6,0-7,5.

Фармакологическое действие[править | править код]

Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и центральную нервную систему. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.

Показания[править | править код]

Гипертонический криз; спазм периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит, атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и 12-перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия, каузалгия, отёк лёгких, отёк мозга. В анестезиологии — для контролируемой артериальной гипотензии. В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, тромбофлебит.

C осторожностью[править | править код]

Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст.

Режим дозирования[править | править код]

Внутримышечно, внутривенно. При гипертонических кризах, отёке лёгких (мозга) вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления) 0,2-0,5 мл 5 % раствора (в разведении 20 мл 0.9 % раствора NaCl или 5 % раствора декстрозы) или внутримышечно до 2 мл 5 % раствора. Для управляемой гипотензии — перед операцией, внутривенно капельно, вводят 40-60 мг (0,8-1,2 мл 5 % раствора); при необходимости — 120—180 мг (2,4-3,6 мл 5 % раствора). При лечении «перемежающейся» хромоты и др. неэкстренных состояний вводят внутримышечно в начальной дозе 1 мл 5 % раствора, при необходимости увеличивают до 1,5-2 мл 2-3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 0,15 г (3 мл 5 % раствора), суточная — 0,45 г.

Побочные эффекты[править | править код]

Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.

Передозировка[править | править код]

Симптомы[править | править код]

Снижение артериального давления, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия.

Особые указания[править | править код]

Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч.

Взаимодействие[править | править код]

Гипотензивный эффект снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином, эфедрином, усиливается — с недеполяризующими миорелаксантами, другими гипотензивными лекарственными средствами.

Форма выпуска[править | править код]

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение[править | править код]

Хранение: список А. В защищённом от света, недоступном для детей месте. При температуре от 18 до 20 градусов.

Ссылки[править | править код]

• Азаметония бромид в гос. реестре лек. средств.
• Азаметония бромид в книге «Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического врача»
• Азаметония бромид в перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств
• C02

Характеристика: Симметричное бисчетвертичное аммониевое соединение. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие — ганглиоблокирующее. Блокирует н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (тормозит передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов), каротидных клубочков и хромаффинной ткани надпочечников. Прерывает проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии и изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию. Уменьшает поступление вазоконстрикторных импульсов к сосудам и выделение адренергических веществ надпочечниками, ослабляет рефлекторные прессорные реакции. Вызывает расширение периферических сосудов, гипотензию, тахикардию, мидриаз, нарушает аккомодацию глаза, расширяет бронхи, уменьшает моторику органов ЖКТ, секрецию желез, тонус мочевого пузыря.

Применение: Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).

Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.

Взаимодействие: Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.

Передозировка: Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.

Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.

Способ применения и дозы: В/в, в/м.

В/в, медленно под контролем АД и общего состояния, при гипертоническом кризе, отеке легких или головного мозга 0,2-0,5 мл 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии — в/в капельно 0,8-1,2 мл 5% раствора (0,04-0,06 г) перед операцией, при необходимости — 2,4-3,6 мл 5% раствора (0,12-0,18 г). В/м при спазмах сосудов и других неургентных состояниях 1 мл 5% раствора, при необходимости по 1,5-2 мл 2-3 раза в сутки. Максимальные дозы при в/м введении: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора).

Меры предосторожности: С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в т5