Азарга капли глазные побочные действия
Глазные капли Азарга применяются для нормализации внутриглазного давления. Это лекарство нового поколения, которое назначают для лечения и предупреждения развития глаукомы. Самостоятельно лечиться каплями нельзя, потому что у лекарства имеются побочные эффекты. Курс лечения должен назначить офтальмолог после тщательной диагностики пациента. Рассмотрим вопрос о применении капель и лекарственных аналогах, если Азарга по каким-либо причинам не подходит.
Описание
Препарат Азарга выпускают только в форме глазных капель. Лечебный механизм лекарства основан на активации оттока внутриглазной жидкости, что сразу же нормализует глазное давление. Поэтому капли применяют для лечения внутриглазной гипертензии и глаукомы.
Состав препарата:
- тимолол;
- бринзоламид;
- вспомогательные вещества.
Активными лечебными компонентами формулы препарата являются тимолол и бринзоламид. Вспомогательные вещества помогают раствору сохранять лекарственную активность на протяжении определенного времени.
Тимолол применяется в офтальмологии для коррекции внутриглазного давления. Вещество блокирует чувствительность рецепторов к адреналину, который провоцирует скачки давления. Бринзоламид блокирует активность карбоангидразы, отвечающей за выработку внутриглазной жидкости. В результате давление приходит в норму, и больной ощущает значительное облегчение.
Взаимодействие с другими препаратами
Запрещено сочетать лекарственные препараты с идентичным механизмом действия. Это может привести к самым нежелательным последствиям. Капли Азарга сокращают выработку внутриглазной жидкости, а совместное применение схожего по действию препарата приведет к недостатку внутриглазной жидкости и слишком низкому глазному давлению.
Список запретных медикаментов внушительный, подобрать правильное сочетание лекарственных средств сможет только офтальмолог.
Показания и противопоказания
Кому нельзя применять капли Азарга:
- пациентам до 18 лет;
- беременным/кормящим женщинам;
- при чувствительности к ингредиентам лекарственной формулы.
Лекарственное вещество способно проникать в общий кровоток и грудное молоко, поэтому кормление младенца грудью следует приостановить до момента выздоровления.
Также препарат запрещен к применению, если пациент страдает:
- нарушением метаболизма;
- сердечно-сосудистыми патологиями;
- аллергией;
- заболеваниями почек в тяжелой форме;
- непереносимостью компонентов лекарственной формулы.
Если в течение тридцати минут боль и жжение в глазах не прошли, нужно промыть слизистую чистой водой и обратиться за врачебной помощью.
Применение капель Азарга
Лекарство применяют местно — инстиллируют по капле в каждый глаз дважды в день. Увеличивать дозировку лекарства крайне нежелательно: это может усилить побочные эффекты. Увеличивать дозировку нельзя даже в том случае, если утром либо вечером забыли закапать препарат.
После инстилляции в конъюнктивальный мешочек нужно слегка прижать внутренний уголок глаза, чтобы лекарственный раствор не вытек на щеку. Если подержать палец у внутреннего уголка глаза пару минут, это уменьшит вероятность проникновения лекарства в системный кровоток и развитие побочных эффектов. Давить на глаз и прикладывать усилие не нужно.
Если на дне флакончика образовался осадок, препарат нужно просто встряхнуть. Осадок может появиться при продолжительном хранении препарата даже до истечения срока годности.
Нельзя приступать к закапыванию лекарства немытыми руками. Руки и лицо предварительно санируют, а затем вскрывают флакон. Во время инстилляции голову нужно запрокинуть назад, а наконечник флакончика не должен соприкасаться со слизистой глаз. Это связано в тем, что через наконечник внутрь флакона могут проникнуть бактерии. Также недопустимо соприкосновение наконечника флакона с любыми другими поверхностями, кроме колпачка.
После вскрытия флакона срок годности капель ограничивается тридцатью днями. После этого флакон с каплями утилизируют.
Что делать, если назначены к применению другие капли? Интервал между инстилляциями в таком случае составляет минимум 15 мин. Если назначена к применению глазная мазь, то сначала инстиллируют капли.
Побочные эффекты
Что можно ожидать от применения офтальмологических капель Азарга? Применение любых офтальмологических препаратов локального действия сопровождается дискомфортом разной степени проявления: капли Азарга не исключение.
Препарат Азарга характеризуется широким спектром различных побочных явления системного и локального действия.
Возможные реакции:
- ощущение инородного тела в глазах;
- болевой синдром — резь, жжение, раздражение;
- искажение вкусовых характеристик продуктов питания;
- затуманивание зрения;
- сужение зрачков.
У пожилых пациентов может наблюдаться значительное снижение концентрации внимания.
Во время применения капель контактные линзы снимают, их можно использовать через 20-25 мин после инстилляции. Есть мнение, что контактную оптику во время терапии лучше заменить очками.
Иногда могут появиться более неприятные локальные побочные эффекты:
- прекращение выработки слезной жидкости;
- обильное неконтролируемое слезотечение;
- сильный зуд, корочки на веках, покраснение и припухлость;
- пелена на роговичном слое;
- изъязвление роговичного слоя;
- симптомы аллергии.
К системным побочным эффектам относятся следующие проявления:
- сонливость либо бессонница;
- апатия, снижение либидо;
- симптомы простуды с болью в горле;
- грибковые, бактериальные инфекции органов зрения и носоглотки;
- падение артериального давления;
- обострение хронических заболеваний.
Побочные эффекты системного характера возможны из-за проникновения лекарственного вещества в общий кровоток.
Аналоги
Чем заменить капли Азарга? На этот вопрос знает ответ лечащий офтальмолог. Заменители бывают более дешевыми и рекомендуемыми. Дешевые средства однокомпонентные и не содержат различные добавочные вещества. Поэтому и стоимость у них в разы ниже.
Тимолол
Капли Тимолол блокируют чрезмерную выработку внутриглазной жидкости. В лекарственной формуле отсутствуют добавочные вещества, которые повышают себестоимость. Цена за флакон в аптеках РФ не превышает 20 руб. Абсолютным противопоказанием к применению Тимолола является бронхоспазм.
Косопт
Капли Косопт лучше других заменителей справляются с внутриглазным давлением. В состав лекарственной формулы включен тимолол и дорзоламид. Оба компонента нормализуют давление, контролируя выработку внутриглазной жидкости. Дорзоламид и тимолол могут работать с глазным давлением и по одиночке, но в совокупности их действие усиливается. В соответствии с этим повышается эффективность лекарственного средства.
Препарат не лишен недостатков: могут быть серьезные побочные эффекты. Прежде всего, это касается сердечной деятельности. Поэтому пациентам с сердечной недостаточностью Косопт использовать нельзя.
Арутимол
Лечебный эффект Арутимола основан на действующем веществе тимолол. Лекарство нормализует процесс оттока внутриглазной жидкости, восстанавливая нормальное давление. Капли эффективно работают с внутриглазным давлением, но вызывают множество побочных эффектов из-за проникновения в системный кровоток через слезные канальчики. Собственно давление снижается через 2 часа после инстилляции, эффект держится на протяжении суток.
Если препарат переносится пациентом хорошо, и побочные эффекты не выражены, возможен длительный курс лечения. Продолжительность применения капель регулирует лечащий офтальмолог. Цена на препарат невысокая, что добавляет ему популярности у населения. Однако использовать контактную оптику во время лечения нежелательно: в составе капель находится консервант хлорид бензалкония. Это вещество не только раздражает слизистую оболочку глазного яблока, но также откладывается на поверхности линз и портит их.
Азопт
Бельгийские капли Азопт содержат в лекарственной формуле бринзоламид. У препарата много побочных эффектов, цена за флакон достигает 900 руб. Поэтому капли не популярны и применяются крайне редко. В лекарственном растворе содержится консервирующее вещество бензалкония хлорид, которое накапливается на контактной оптике и выводит ее из строя. Это еще один минус в характеристике средства.
Дуопрост
Офтальмологические капли Дуопрост используются при лечении глаукомы. В состав лекарственной формулы входят два действующих вещества — латанопрост и тимолол. Лечебный эффект основан на коррекции оттока внутриглазной жидкости. Так как лекарство затуманивает зрение, инстиллировать капли лучше непосредственно перед сном. У капель тоже много всяких побочных эффектов, поэтому препарат продается строго по рецепту офтальмолога. Цена за флакон умеренно высокая (около 500 руб).
Совместимость Дуопроста с другими препаратами вызывает опасения: могут возникнуть непредвиденные негативные симптомы. Поэтому перед назначением капель расскажите офтальмологу о препаратах, которые принимаете в данный момент.
Ксалаком
В составе комбинированных капель Ксалаком тоже находятся два действующих вещества — латанопрост, тимолол. Если принимать указанные действующие вещества по отдельности, эффект будет выражен намного слабее. Латанопрост активирует отток внутриглазной жидкости, а тимолол влияет на процесс выработки жидкости в сторону уменьшения. Хотя прямого доказательства этого влияния не существует, офтальмологи склонны рассматривать механизм действия тимолола именно в данной конфигурации.
При инстилляции двух аналогов наблюдается повышение внутриглазного давления вместо понижения. Поэтому одновременный прием медикаментов с одинаковым механизмом действия запрещен.
Действие препарата заметно уже через час после инстилляции, а эффект длится в течение 6-8 часов. При постоянном применении капель нормальное давление сохраняется на протяжении суток. Так как у Ксалакома множество противопоказаний и побочных эффектов, применение препарата возможно лишь с согласия офтальмолога. Перед назначением следует рассказать, какими лекарственными препаратами лечился и лечится пациент в данный момент. Это убережет от появления дополнительных побочных эффектов. В состав формулы включен консервант хлорид бензалкония, который абсорбируется материалом контактной оптики. Поэтому при лечении каплями нужно пользоваться одноразовыми либо жесткими линзами.
Ганфорт
Капли Ганфорт содержат в лекарственной формуле тимолол и биматопрост. У лекарство множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому отпускают капли в аптеке по рецепту офтальмолога. Стоимость препарата высокая — до 800 руб за флакончик. Побочные эффекты возможны как локального характера, так и системного. Лекарственный раствор проникает через слезные канальчики в общий кровоток, чем и провоцирует развитие негативных процессов в организме.
Назначение лекарства дает врач после тщательного обследования пациента и выявления внутренних заболеваний. Большинство препаратов лечебного действия выводится почками и кишечником, поэтому при назначении необходимо удостовериться в функциональности внутренних органов и систем. Так как препарат комбинированный, побочные эффекты удваиваются. Каждое из двух активных лекарственных веществ провоцирует негативный ответ организма на внедрение. Легкая степень нарушений функциональности внутренних органов не является препятствием к применению лекарства.
К негативным влияниям капель Ганфорт на организм относится изменение внешнего вида зрительных органов:
- пигментация радужной оболочки;
- пигментация век;
- усиленный рост ресниц.
Если длительное время инстиллировать капли только в один глаз, со временем станет заметной разница между глазами. Об этом следует знать заранее, чтобы ситуация не застала врасплох. Пациентам с контактной оптикой следует соблюдать предельную осторожность: в растворе содержится консервирующее вещество. Рекомендуется носить очки либо применять одноразовую контактную оптику.
Применение офтальмологических капель с сильнодействующими веществами должно проходить под постоянным наблюдением офтальмолога, так как возможны самые неблагоприятные побочные эффекты. Они могут касаться патологического изменения роговичного слоя (язвы), пересыхания слизистой оболочки до появления кератита и так далее. Постоянный осмотр у окулиста предупредит развитие неблагоприятных состояний. При появлении малейшего дискомфорта в зрительных органах необходимо идти на осмотр.
Дорзопт плюс
Дорзопт плюс также применяют для снижения внутриглазного давления. Состав лекарственной формулы содержит два активных вещества — тимолол, дорзоламид. Оба вещества контролируют выработку внутриглазной жидкости, чем способствуют снижению ВГД. Дорзоламид снижает секрецию жидкости, результат от применения ощущается уже через 20 мин после инстилляции и длится в течение суток. Тимолол контролирует отток внутриглазной жидкости, способствуя снижению ВГД.
Так как лекарственный раствор способен проникать в системный кровоток через слезные каналы, возможно появление побочных эффектов. Поэтому перед назначением лекарства следует сообщить офтальмологу о применяемых накануне либо в данное время лекарственных препаратах.
Итог
Капли Азарга принадлежат к офтальмологическим препаратам нового поколения. Они эффективно снижают внутриглазное давление, регулируют локальные обменные процессы и помогают в исцелении от глаукомы. Однако не всем пациентам подходит лечебная формула препарата, поэтому врач ищет лекарственный аналог-заместитель.
При назначении препарата Азарга нужно учитывать общее самочувствие больного, его реакцию на активные лекарственные вещества, отсутствие аллергических реакций и многие другие моменты. Поэтому самостоятельно назначать себе лечение и выбирать аптечные препараты «на глазок» запрещено.
Контактные линзы каких брендов вам знакомы?
Показания к применению препарата Азарга
— снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
Форма выпуска препарата Азарга
капли глазные; флакон-капельница пластиковая «Drop Tainer» 5 мл, пачка картонная 1.
Фармакокинетика препарата Азарга
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ. Связывание с белками плазмы составляег около 60%. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила). Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Использование препарата Азарга во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование препарата Азарга при нарушением функции почек
Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Противопоказания к применению препарата Азарга
— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); — хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения; — гиперреактивность бронхов; — синусовая брадикардия; — AV-блокада II-III степени; — выраженная сердечная недостаточность; — кардиогенный шок; — аллергический ринит тяжелого течения; — тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); — закрытоугольная глаукома; — одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы; — беременность; — период лактации; — детский возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к группе бета-адреноблокаторов, гиперхлоремический ацидоз; — повышенная чувствительность к сульфонамидам; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: пациенты с гипертиреозом, стенокардией Принцметала, нарушением периферического и центрального кровообращения и артериальной гипотензией. Опыт использования Азарги для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой, пигментной глаукомой ограничен: в этих случаях следует использовать препарат с осторожностью и постоянно контролировать внутриглазное давление. Анафилактические реакции. Пациенты с атопией или с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций. Системные эффекты. Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции. Тимолол при местном использовании может вызывать такие же побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и системные бета-адреноблокаторы. Следует контролировать состояние пациента до начала и во время терапии тимололом. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности при использовании тимолола. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к гипогликемии или диабетом (особенно с диабетом лабильного течения), поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно) отменены за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой дня работы сердца. Азарга содержит бринзоламид, являющийся сульфонамидом. Т.к. при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы.
Побочные действия препарата Азарга
Местные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит. Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай. Бринзоламид Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век. Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС. Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы препарата Азарга
Местно. Флакон перед использованием встряхивать. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата. Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.
Взаимодействия препарата Азарга с другими препаратами
Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками . Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола. Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.
Особые указания при приеме препарата Азарга
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток. При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы. Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата. Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Условия хранения препарата Азарга
При температуре 2–30 °C.
Принадлежность препарата Азарга к ATX-классификации:
S Органы чувств
S01 Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E Противоглаукомные препараты и миотики
S01ED Бета-адреноблокаторы