Азитромицин показания к применению противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Азитромицин

Латинское название вещества Азитромицин

Azithromycinum (род. Azithromycini)

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

C38H72N2O12

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

• Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A46 Рожа
• A69.2 Болезнь Лайма
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• J01 Острый синусит
• J02.0 Стрептококковый фарингит
• J03.0 Стрептококковый тонзиллит
• J04.0 Острый ларингит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J18.9 Пневмония неуточненная
• J20 Острый бронхит
• J32 Хронический синусит
• J37.0 Хронический ларингит
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• L01 Импетиго
• L30.3 Инфекционный дерматит
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

Код CAS

83905-01-5

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Связанные новости

• Макролиды при муковисцидозе

Торговые названия

Азитромицин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, относящийся к группе азалидов. По химической структуре и свойствам отличается от других макролидов. Применяется в медикаментозной терапии патологий пищеварительного тракта, респираторной системы, кожного покрова и других органов. Отдельные лекарственные формы можно использовать в детском возрасте. Лечение проводится под контролем врача.

Включен в список наиболее эффективных и безопасных лекарственных веществ по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Азитромицин — активный компонент, обладающий противомикробным действием. Состав вспомогательных компонентов и дозировка зависят от лекарственной формы.

Изготавливается в виде порошка, таблеток, капсул и лиофилизата.

Азитромицин в виде таблеток

Таблетированная форма для приема внутрь. Оболочка таблеток улучшает усвоение препарата в нужном отделе пищеварительного тракта. Стандартная дозировка составляет пятьсот миллиграммов.

Азитромицин в виде капсул

Пероральное введение. Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Варианты дозировки: двести пятьдесят или пятьсот миллиграммов.

Упаковка

Азитромицин в виде лиофилизата

Сухая лекарственная форма для изготовления концентрата. Содержит лимонную кислоту и гидроксид натрия. Стандартная дозировка действующего вещества в одном флаконе составляет пятьсот миллиграммов.

Применяется для приготовления раствора. Инфузионное введение.

Азитромицин в виде порошка

Пероральное введение в виде суспензии. В пяти миллилитрах суспензии содержится двести миллиграммов действующего вещества. В комплекте ложка или шприц для дозирования.

Терапевтическое действие

По классификации активный компонент относится к антибиотикам из подкласса азалидов. После всасывания в желудочно-кишечном тракте химическое соединение попадает в бактериальные клетки и нарушает их жизнедеятельность. Механизм противомикробной активности обусловлен связыванием антибиотика с клеточными рибосомами. Нарушается производство протеинов в патогенах. Инфекционные агенты утрачивают способность расти размножаться, благодаря чему предотвращается дальнейшее развитие болезни.

Спектр активности

Бактериостатический препарат. Применение в высоких дозировках приводит к появлению бактерицидных свойств.

Побочные действия

На фоне медикаментозной терапии иногда возникают нежелательные реакции. Типичным побочным эффектом считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно внимательно изучить состав и проконсультироваться у врача.

Другие нежелательные реакции:

• Нервная система: цефалгия, головокружение, сонливость, нарушение сна, судорожные реакции, нарушение вкусового восприятия, бредовые явления, галлюцинации, нарушение чувствительности кожи, двигательное и психическое возбуждение, раздражительность, тревожность, снижение чувствительности к внешним раздражителям, агрессивность, обморочные состояния, миастения, нарушение обоняния.
• Пищеварительный тракт: жидкий стул, позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, окрашивание языка и зубов, изъязвление слизистых оболочек, повышенное газообразование в кишечнике, нарушение глотания, задержка стула, воспаление слизистой оболочки желудка, сухость слизистых оболочек, отрыжка, повышенное слюноотделение.
• Иммунитет: отек Квинке, гиперчувствительность, анафилактический шок.
• Инфекции: грибковое поражение (кандида), воспаление легочной ткани, фарингит, воспаление слизистой оболочки носа, псевдомембранозный колит, инфекция ЖКТ, респираторные инфекции.
• Кровь и лимфа: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и лейкоцитов. Повышение уровня эозинофилов.
• Органы чувств: нарушение слуха, глухота, вертиго, шум в ушах, снижение остроты зрения.
• Сердце и сосуды: нарушение ритма сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия желудочков, ощущение биения сердца, гиперемия лица, снижение кровяного давления, другие формы аритмии.
• Печень и желчевыводящие пути: воспаление печеночной ткани, желтуха на фоне задержки выведения желчи, разрушение печеночной ткани, нарушение работы печени, фульминантный гепатит.
• Выделительная система: нарушение мочеиспускания, боль в области почек, острое нарушение работы почечной ткани, воспаление паренхимы и почечных канальцев.
• Кожный покров и мягкие ткани: кожные высыпания, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, реакция по типу крапивницы, дерматиты, сухость, повышенное потоотделение, чувствительность к солнечному свету, эритемные реакции.
• Половые органы: маточное кровотечение, нарушение работы яичек.
• Костно-мышечная система: боли в мышцах, болезненность в области спины, боли в суставах, неприятные ощущения в шее, остеоартрит.
• Прочие: нарушение дыхания, кровоизлияние из носа, истощение, отсутствие аппетита, утомляемость, отечность лица, болезненность в груди, повышение температуры тела, периферические отеки, изменение лабораторных показателей (смотреть в официальной инструкции).

Многие перечисленные побочные реакции развиваются очень редко.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество хорошо всасывается в кишечнике и распределяется в органах. Биологическая доступность после первичного приема пятисот миллиграммов составляет 37%. Максимальная концентрация в крови развивается через два-три часа после приема. Уровень связывания с белками крови от семи до пятидесяти процентов. Преобразуется в печеночной ткани с последующей утратой активности.

Патогены и лекарство

Долго выводится, поэтому значимая с точки зрения лечения концентрация вещества сохраняется в течение недели после приема. Выводится преимущественно с калом. Незначительное количество выводится с мочой.

Способность проникать в клетку обуславливает эффективность средства в отношении внутриклеточных инфекционных агентов. Вещество проходит через тканевые барьеры. Уровень препарата в тканях и клетках значительно выше, чем в плазме крови. В области распространения болезнетворных микроорганизмов концентрация антибиотика также более высокая.

Показания к применению азитромицина

Лекарство может назначить только врач. Применяется для устранения бактериальных патологий разных органов. Возможно применение в терапии инфекционных процессов, вызываемых внутриклеточными патогенами. Благодаря медленному выведению возможен краткий курс использования.

Целесообразность назначения средства оценивает врач на очном приеме. Показания зависят от лекарственной формы. Самолечение запрещено.

Основные показания

• Бактериальное поражение респираторной системы: воспаление легочной ткани, глотки, гортани, околоносовых пазух, бронхов и других органов.
• Инфекционные процессы в кожном покрове и мягких тканях, включая вторичные дерматозы, рожистое воспаление, поверхностную пиодермию и акне.
• Бактериальное поражение выделительной и половой систем: хламидийное воспаление мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, шейки матки и других органов.
• Другие: первичные проявления болезни Лайма в виде мигрирующей эритемы, воспаление среднего уха и другие инфекции, вызванные чувствительной к антибиотику микрофлорой.

Противопоказания

В отдельных случаях на фоне медикаментозной терапии возникают тяжелые осложнения. Существуют строгие и относительные противопоказания к приему. Основным ограничением к применению считается аллергия на любой входящий в состав препарата компонент. У пациента также должна отсутствовать чувствительность к макролидам, кетолидам и эритромицину.

Другие противопоказания:

• Возраст до шести месяцев (для порошковой формы).
• Возраст до трех лет (для таблетированной формы по 125 миллиграммов).
• Возраст до двенадцати лет с массой тела меньше сорока пяти килограммов (для капсул и таблеток по 500 миллиграммов).
• Недостаток в организме сахаразы и изомальтазы.
• Грудное вскармливание.
• Неусвоение глюкозы, фруктозы и галактозы (порошковая форма).

Дополнительные указания

Отдельные противопоказания зависят от лекарственной формы.

Инструкция по использованию азитромицина

Средство назначается врачом после оценки жалоба пациента, изучения анамнеза и проведения диагностики. Таблетки, капсула и суспензия принимаются внутрь (перорально). Из лиофилизата изготавливается раствор для инфузионного (внутривенного) введения. Важно принимать препарат каждый день в одинаковое время за 60-120 минут до приема пищи. Специалист сам выбирает лекарственную форму и схему терапии, ориентируясь на возраст и состояние больного.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием суспензии

Назначается пациентам в возрасте от шести месяцев до трех лет. Рекомендуется дать ребенку запить суспензию небольшим количеством воды. Флакон перед применением нужно встряхивать для получения однородной жидкости. В зависимости от производителя нужная доза измеряется шприцем или мерной ложкой. Обычно в пяти миллилитрах суспензии содержится сто миллиграммов действующего вещества. После применения шприц или ложку нужно промыть и высушить.

При бактериальном поражении респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов дозировка средства подбирается с учетом массы тела ребенка. Обычно это сто миллиграммов на килограмм однократно в сутки в течение трех дней. Рекомендуется ориентироваться на таблицу примерного соответствия массы тела возрасту, которую можно найти в официальной инструкции.

Нужна рецептурная форма

Другие показания:

• Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
• Первые стадии боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс лечения не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Для приготовления жидкой лекарственной формы нужно использовать чистую питьевую воду.

Прием таблеток у пациентов старше двенадцати лет

• Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: пятьсот миллиграммов однократно в сутки на протяжении трех дней.
• Начальные проявления болезни Лайма: один грамм однократно в первые сутки, пятьсот миллиграммов однократно в следующие четыре дня. Общий курс составляет пять суток.
• Неосложненная хламидийная инфекция органов выделения и половой системы: один грамм однократно.
• Акне вульгарис средней степени выраженности: пятьсот миллиграммов однократно в сутки на протяжении трех дней. Далее пятьсот миллиграммов раз в неделю на протяжении девяти недель. Общая дозировка за курс не должна быть больше шести граммов. Первая еженедельная доза используется на восьмые сутки лечения. Дальше интервал между еженедельными дозами должен составлять семь суток.

Перечисленные схемы рассчитаны на больных с массой тела не менее сорока пяти килограммов.

Прием таблеток у пациентов с трех до двенадцати лет

• Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: десять миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Курсовая дозировка составляет тридцать миллиграммов на килограмм.
• Воспаление гортани, глотки и лимфоидного кольца, вызванное стрептококком: двадцать миллиграммов на килограмм массы тела однократно в сутки в течение трех дней. Не более пятисот миллиграммов в сутки.
• Начальные проявления боррелиоза: двадцать миллиграммов на килограмм однократно в первые сутки и десять миллиграммов на килограмм в последующие четыре дня. Дозировка на курс не должна превышать шестидесяти миллиграммов на килограмм.

Прием капсул у пациентов старше двенадцати лет

• Поражение респираторной системы, кожного покрова, мягких тканей и ЛОР-органов: пятьсот миллиграммов однократно в сутки в течение трех дней.
• Неосложненная хламидийная инфекция органов выделения и половой системы: один грамм однократно.
• Начальные проявления боррелиоза: один грамм однократно в первые сутки, пятьсот миллиграммов однократно в сутки в следующие четыре дня. Общий курс терапии составляет пять суток.

Масса тела больного не должна быть меньше сорока пяти килограммов.

Дополнительные сведения

• Возможно лекарственное взаимодействие с большим количеством медикаментов. Список и особенности можно найти в официальной инструкции. Если вместе с антибиотиком планируется прием других лекарств, нужно проконсультироваться у врача.
• На фоне передозировки возможно развитие осложнений, включая временную потерю слуха, рвоту и жидкий стул. Лечение состояния проводит врач.
• Если больной пропустил дневное применение, нужно как можно раньше принять дозу. Следующие дозы принимаются с интервалом в двадцать четыре часа.
• Средство используется за 60-120 минут до применения лекарств, снижающих кислотность желудочного сока.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азитромицин — название активного компонента и торгового наименования антибиотика в виде таблеток и порошка. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого вещества.

Основные аналоги:

• Сумамед в капсулах, таблетках и порошковой форме.
• Азитромицин ЭКОМЕД в таблетках и порошковой форме.
• Сумамецин в капсулах.

Аналог

Перед использованием аналога нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

Лекарство применяется в урологии, пульмонологии, педиатрии и других областях медицины. Врачи ценят возможность проведения короткого курса медикаментозной терапии.

Средняя цена одного флакона порошка составляет 200 рублей. Шесть таблеток по 125 миллиграммов стоит 300-350 рублей.

Видео

Азитромицин относится к эффективным антибиотикам, действующим на разнообразные патогены. Лечение нужно проводить под контролем специалиста.