Бета адреноблокаторы препараты противопоказания
Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.
История открытия
В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
- Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
- Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
- Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
- Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
- Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
- Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
- Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.
Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.
- Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
- Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
- Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
- Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
- Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
- Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
- Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов
Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.
Классификация бета-адреноблокаторов
В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:
- кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
- кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).
В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.
- Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
- Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
- Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
- Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
- Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
- Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
Кардиоселективность бета-адреноблокаторов
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.
Показание к назначению:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- вторичная артериальная гипертензия;
- признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
- сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
- перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
- нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
- субкомпенсированная сердечная недостаточность;
- гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
- пролапс митрального клапана;
- риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
- артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
- бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.
Бета-блокаторы: противопоказания
Со стороны сердечнососудистой системы:
- брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- вазоспастическая стенокардия.
Со стороны других органов и систем:
- бронхиальная астма;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.
Бета-блокаторы: побочные эффекты
Со стороны сердечнососудистой системы:
- снижение частоты сердечных сокращений;
- замедление атриовентрикулярной проводимости;
- значительное снижение артериального давления;
- снижение фракции выброса.
Со стороны других органов и систем:
- нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
- периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
- психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
- гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
- синдром отмены;
- нарушение углеводного и липидного обмена;
- мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
- импотенция и снижение либидо;
- снижение функции почек за счет снижения перфузии;
- снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
- нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
- гипотрофия плода.
Бета-блокаторы и сахарный диабет
При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.
Бета-блокаторы и беременность
При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.
Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?
Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.
Какой бета-блокатор лучше?
Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.
Синдром отмены бета-блокаторов
Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.
Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
- прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
- пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
- лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.
Лекарственные средства, подавляющие влияние адреналина на адреналиновые рецепторы, называются адреноблокаторы. Блокаторы отключат разные виды рецепторов, к примеру, тип бета-1 или бета-2, которые обобщены одноименной категорией бета-адреноблокаторов.
Разработан обширный список препаратов, куда входят блокаторы рецепторов, но приём лекарств возможен только после обследования и рекомендаций врача-кардиолога.
Назначение
Адреналиновые рецепторы преимущественно сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных каналах. Эти вещества реагируют на вырабатываемые организмом гормоны — адреналин и норадреналин. Известно 4 типа адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2, к другой разновидности относятся бета-1 или бета-2.
Бета-адреноблокаторы (список препаратов включает нескольких видов) могут применяться при следующей клинической картине:
- Отклонения в сердечной системе и нарушения в сосудах, под влиянием которых наблюдается постепенный рост АД. Это характерно для первичной стадии эссенциальной артериальной гипертензии.
- Нарушение гормональной картины и работы почек. Как результат развивается вторичная форма реноваскулярной гипертензии. Патология может протекать доброкачественно или отразиться злокачественно. В последнем случае наблюдаются резкие подъемы АД до критических показателей, а также фиксируются длительные кризисные периоды, что приводит к деструкции наиболее уязвимых органов.
- Кризисные состояния, вызванные аритмиями различного вида. Препараты снимают обострения и купируют дальнейшее повторение неблагоприятных эпизодов.
- Ишемические заболевания. Медикаменты понижают уровень потребления питательных компонентов и объема кислорода сердечной мышцей. Перед курсом терапии следует оценить сократимость миокарда и вероятность инфаркта.
- Первичные формы ХСН (хронической сердечной недостаточности). Блокирующие компоненты лекарств предупреждают острые приступы, что характерно для антиангинального действия.
- Блокаторы рецепторов назначают как дополнительные средства при лечении феохромоцитомы – опухоли, которая развивается в коре надпочечников.
- Препараты снимают алкогольный абстинентный синдром.
- Улучшается состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
- Широко применяются при лечении простатита. После курса терапии нормализуется естественное выведение мочи. Лекарства способны улучшить тонус мочевого пузыря, помогают в лечении аденомы простаты, укрепляют слабые мышечные ткани предстательной железы.
Блокаторы неселективного типа применятся в более узком направлении, чем селективные категории препаратов. Бета-блокаторы 2 и 3 поколения считаются наиболее безопасными, поэтому их применяют на уровне ингибиторов АПФ. Такой подход позволяет лечить ХСН, а также артериальные гипертензии в совокупности с метаболическим синдромом.
Действие
Когда адренорецепторы распределены свободно, в кровеносную систему поступает адреналин или норадреналин. Взаимодействие гормонов и адренорецепторов провоцирует реакции, одна из которых – увеличение числа сердечных сокращений.
Другие проявляющиеся реакции:
- сужение проходимости кровеносного канала;
- повышение уровня АД (артериального давления);
- проявление бронхолитических процессов (расширение просвета бронхов);
- наблюдается скачок уровня глюкозы в крови (гипергликемический эффект).
Повышение числа сокращений сердечной мышцы происходит на биохимическом уровне. На фоне реакции развиваются синусовые тахикардии, наджелудочковые «условно» неопасные аритмии.
Бета-адреноблокаторы девствуют как выключатели на адреналиновые рецепторы, что противоположно адреналину. Бета-блокаторы всех поколений подавляют негативные реакции биохимического уровня.
Бета-адреноблокаторы (список препаратов может отличаться составом действующих веществ) вызывают положительные результаты:
- уменьшается напряжение стенок сосудов, благодаря чему облегчается кровотечение, что косвенным путем помогает снизить давление;
- число сердечных сокращений снижается, приближаясь к нормальному значению.
- наблюдается антиаритмический эффект, особенно у тех, кто болеет наджелудочковой тахикардией;
- гликемические показатели кровотока снижаются. Бета-блокаторы предотвращают развитие гипогликемического превентивного состояния;
- понижается АД. Реакция не всегда желаемая, особенно, если у пациента наблюдается постоянный низкий уровень АД. В этом случае препараты не назначают.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
При всех положительных свойствах препаратов, блокирующих рецепторы, присутствует существенный недостаток – сокращение просвета бронхов. Поэтому с осторожностью должны принимать лекарства люди с нарушенной функцией дыхательной системы.
Побочные эффекты
Побочные последствия могут проявляться по-разному. Один вид бета-блокаторов может переноситься легко, другой тяжело. Медикаменты в составе с бета-адреноблокаторами имеют множество негативных проявлений. Прежде чем переходить к курсу лечения, следует проконсультироваться с кардиологом. Нельзя принимать средства самостоятельно.
Наиболее часто встречаются побочные явления:
- Слабость в теле, сонливость.
- Сухость в глазах.
- Нарушение пространственной ориентации.
- Тремор нижних частей тела.
- Воспаления кожного покрова, проявляющиеся в виде зуда, сыпи или крапивницы.
- Спазм бронхов.
- Гипергидроз (усиленное потоотделение).
- Нарушение состава крови. Отклонения определяется лабораторным методом.
- Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность).
- Головные боли.
- Блокада сердца.
- Интоксикация.
- Обострение бронхиальной астмы.
Не рекомендуется применять препараты указанной фармацевтической группы, если присутствуют заболевания – брадикардия, коллапс, АВ-блокада первой степени, болезни артерий, нарушения передвижения импульса от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологии ритмичности синусового узла, дислипидемия.
Противопоказаны лекарства беременным, в детском возрасте, а также людям с выраженной аллергической реакцией на компонент блокатора. Препараты способны снизить уровень сахара, поэтому крайне осторожно применяются диабетиками. Могут понижать показатель либидо у мужского пола на длительный период.
Классификация
Бета-адреноблокаторы (список препаратов различного состава) можно классифицировать по нескольким направлениям – то, как протекают фармакокинетические процессы и насколько характерны отклики организма на действующее вещество.
Типизация наименований в основном происходит по тому, как активно действует вещество на сердечную систему и другие области организма. Химический состав препаратов неоднороден, важнее выделить восприятие рецепторов к компоненту. Чем выше этот показатель, тем менее проявлены негативные последствия.
Различают бета-блокаторы:
- Адреналиновые блокаторы бета-1 и бета-2. Эти вещества относятся к неселективным видам.
- Адреноблокаторы типа бета-1. Вещества называют селективными или кардиоселективными.
- Блокаторы, которые нейтрализуют адренорецепторы категории бета и альфа.
Бета-адреноблокаторы (список препаратов с действующим веществом) представлен в таблице.
Перечень включает активное вещество (МНН), в скобках указано коммерческое название некоторых лекарств:
| Категория групп | ||
| 1 поколение Кардионеселективные. Адреноблокаторы бета-1,2 | 2 поколение Кардиоселективные. Адреноблокаторы бета-1 | 3 поколение Адреноблокаторы бета-альфа |
| Пропранолол (Анаприлин) | Метопролол (Эгилок) | Карведилол (Кредекс) |
| Надолол (Коргард) | Талинолол (Корданум) | Целипролол (Целипрес) |
| Пиндолол (Вискен) | Бисопролол (Конкор) | Лабеталол |
| Пропранолол | Ацебутолол | Небиволол (Небиволол-тева) |
| Тимолол (Глаумол) | Атенолол | Бетаксалол |
| Бопиндолол | Эсмолол | Картеолол |
| Окспренолол | Эсатенолол | Буциндолол |
| Метипранолол | ||
| Соталол | ||
| Пенбутамол | ||
Каждая категория препаратов также разделяется на 2 вида – с внутренней рецепторной эффективностью (симпатическая активность – ВСА) или без нее. Но классифицируют препараты по этому критерию только специалисты, чтобы оптимально подобрать лекарственное средство.
Кардионеселективные адреноблокаторы
Лекарственные средства этой категории широко применяются. Сюда входят более ранние лекарства, которые могут вызывать больше всего побочных реакций. Неселективные виды воздействуют одновременно на адренорецепторы 2 типов: бета-1 и бета-2.
Сердечная ткань содержит рецепторы типа бета-1, поэтому лекарственные средства, действующие на них, называются кардионеселективными. Другие рецепторы сосредоточены в сосудах, тканях матки, воздухопроводящих путях (бронхах) и кардиальной системе.
Этим объясняется широкая сфера влияния кардионеселективных средств, которые затрагивают все системы организма. Важными лекарственными препаратами 1 разработки являются – Тимолол, Пропранол, Соталол.
Анаприлин
Медикаментозное средство разработано на базе активного вещества Пропранолол, используется дополнительно в терапии сердечных болезней, синдрома повышенного АД. Большой плюс препарата в том, что он не снижает сократительную функцию миокарда.
С помощь лекарства можно быстро снять приступ аритмии (наджелудочковых), облегчить кризисное состояние при синусовой тахикардии. У лекарства есть побочные стороны – активное вещество резко сужает сосуды (ангиоспазм).
Пропранолол эффективен при лечении кардиальных расстройств. Лечебный эффект выражается в понижении сократимости миокарда и частоты сердечных ударов, а также коррекции показателей АД. Но слишком активное действие препарата недопустимо при критических падениях АД и сердечной недостаточности в острой стадии.
Коргард
Этот медикамент содержит Надолол, благодаря которому достигается антиангинальный и гипотензивный результат. Надолол относится к веществу мягкой формы воздействия. Адреноблокаторы типа бета-2 могут применяться только, когда гипертония не развилась и находится на ранних стадиях.
Если заболевание уже запущено, средство мало поможет. В основном Надолол используют при ишемических нарушениях сердца. Препарат относится к старым разработкам, не рекомендован при проблемах с сосудистой системой.
Вискен
С помощью лекарства можно лечить артериальные гипертензии в незапущенной стадии (на ранних этапах). Средство на основе Пиндолола с мягкой формулой, слабо понижает частоту сердечных сокращений и мало действует на работу миокарда (сердечной) мышцы.
Редко применяется для кардиальных нарушений, может вызвать бронхоспазм, поэтому не рекомендовано при патологиях дыхательных путей (астма, ХОБЛ). Аналогичным вариантом считается Пиндолол, содержащий одноименное активное вещество.
Глаумол
Глаумол является противоглаукомным веществом, разработанным на основе Тимолола. Препарат мягко снижает уровень давления, поэтому хорошо подходит в лечении определенных форм глаукомы. Однако препарат малоэффективен в терапии сердечнососудистых отклонений. Медикамент относится к неселективному виду, выпускается в форме капель.
Кардиоселективные адреноблокаторы
Ко 2 поколению лекарственных средств относят блокаторы типа бета-1. Эта категория реагирует на адренорецепторы, расположенные в сердце, что определяет их узконаправленное действие.
Благодаря целенаправленному блокированию одноименных рецепторов, эффективность лекарства только возрастает. Блокаторы считаются безопасными, но не рекомендованы для самостоятельного лечения, особенно, в сочетании с другими видами.
К важным разработкам 2 поколения относят: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.
Эгилок
Медикамент содержит Метопролол, снимает острые состояния, связанные с отклонением сердечного ритма. Положительно влияет на патологии наджелудочкового типа. Может использоваться в совместной терапии с Амиодароном при лечении нарушений ЧСС.
Дает быстрый результат, но не рекомендован на постоянной основе из-за тяжелой переносимости и побочных реакций. Терапевтический эффект также зависит от особенностей организма и функциональных возможностей тела.
Корданум
Лекарство относят к блокаторам бета-1, в основе которого Талинолол. Препарат идентичен Метопрололу, имеет те же показания. Сокращает рецидивные состояния на фоне острого протекания инфаркте миокарда. Эффект наступает через 2-4 ч. Длительность до 24 ч.
Конкор
Этот препарат включает Бисопролол. Назначают в курсе длительной систематической терапии. Положительное действие проявляется через 12 часов, но результат долго сохраняется. Основные функции Бисопролола – это стабилизация уровня АД и ЧСС, лечение АГ и ХСН. Медикамент купирует рецидивы при аритмии.
Это далеко неполный список бета-1-адреноблокаторов. Рассмотрены наиболее распространённые медикаменты. Подобрать лекарство самостоятельно по имеющимся показаниям невозможно, необходима диагностика, что также не гарантирует идеального результата.
Последнее поколение
Блокаторы последней разработки (3 поколение) затрагивают дополнительно альфа-адренорецепторы. Эти качества позволяют широко их применять. Список препаратов наиболее важных видов включает: Карведилол, Небиволол.
Бета-адреноблокаторы 3 поколения содержат две категории:
- Некардиоселективные. Расслабляют стенки кровеносных каналов под влиянием бета -1 и бета-2 –адреноблакаторов.
- Кардиоселективные. Расширяют сосудистые каналы за счет увеличения объёма выделяемого оксид азота. Способны снизить закупорку сосудов, уменьшить образование атеросклеротических бляшек.
Блокаторы всех групп бывают короткого и длительного срока действия. Этот показатель будет зависеть от биохимического состава медикаментозного средства.
Медикаменты включают следующие категории:
- Амфифильные. Вещества могут растворяться в жирах и водной основе. Выводятся из организма при помощи печени и почек. К ним относятся: Бисопролол, Ацебутолол.
- Гидрофильные. Растворятся в воде, однако плохо усваиваются в печени. Сюда входит: Атенолол.
- Липофильные короткого периода действия. Хорошо перерабатываются в жирах, быстро усваиваются печенью. Имеют короткий лечебный эффект.
- Липофильные блокаторы длительного действия.
Существуют также вещества сверхкороткого периода действия. Применяются в основном такие блокаторы в форме капельниц. Химические вещества действуют в организме не более 30 мин., после чего распадаются в крови. Из-за низкого показателя побочных эффектов часто применяются при гипотонии и сердечной недостаточности. К представителю этой категории относится Эсмолол.
Кредекс
В основе лекарства заложен Карведилол. Его отличительная черта также в способности нейтрализовать альфа-рецепторы. Препарат хорошо расширяет сосуды, применятся как в лечении сердечнососудистой системы, так и для нормализации коронарного кровообращения.
Снижает вероятность инфаркта. Комбинация разных видов блокаторов в составе помогает устранить неврологические нарушения, связанные с приемом препаратов-нейролептиков.
Небиволол-тева
Бета-1-адреноблокатор кардиоселективного действия. Снижает АД и ЧСС, обладает антиангинальным эффектом. Применяется при артериальной гипертензии. Часто используют в комбинации для терапии ХСН и профилактических целях при стенокардии.
Ценипрес
В основе Целипролол, относится к селективному виду. Обладает сосудорасширяющим действием, практически не вызывает бронхоспазма. Целипролол подходит для быстрого снижения АД. Может применяться в длительном курсе терапии, влияет на активность сердечной мышцы. Подходит для людей разного возраста.
Бета-блокаторы получили хорошие отзывы в лечении стенокардии. Благодаря им уменьшается частота ангинозных приступов, замедляется развитие острых коронарных нарушений. Применение ингибиторов АПФ в совокупности с блокаторами и мочегонными лекарствами в терапии ХСН значительно увеличивает сро?