Бета лактамные антибиотики побочные действия

Бета лактамные антибиотики побочные действия thumbnail

Терапевтический диапазон бета-лактамных антибиотиков широк, токсическое
действие они оказывают редко, и в большинстве случаев его можно избежать.
Значительно чаще возникают разнообразные аллергические реакции: аллергические реакции немедленного типа
( анафилактический шок ),
цитотоксические аллергические реакции
( нефрит ,
иммунная гемолитическая анемия ),
иммунокомплексные аллергические реакции (
лекарственная лихорадка , сывороточная болезнь ), аллергические реакции замедленного типа
( аллергический контактный дерматит ), а
также пятнисто-папулезная сыпь ,
патогенез которой неизвестен.

Лечение бета-лактамными антибиотиками
осложняется аллергическими реакциями в 1-4% случаев, причем в 0,004-0,015%
случаев — аллергическими реакциями немедленного типа. Кожные пробы с
большой (бензилпенициллоил- полилизин) и малыми (продукты деградации
бензилпенициллина) антигенными детерминантами пенициллина положительны
менее чем у половины больных с жалобами на аллергию к пенициллинам . Если кожные
пробы отрицательны, то аллергическая реакция маловероятна. При тяжелой
аллергии к пенициллинам назначают антибиотики, не относящиеся к
бета-лактамным. Если это невозможно, осторожно проводят десенсибилизацию.

У небольшого количества (менее 2%) больных с аллергией к пенициллинам наблюдаются
аллергические реакции и на
цефалоспорины . Поэтому последние противопоказаны при наличии в
анамнезе аллергических реакций
немедленного типа на пенициллины, хотя при легких аллергических
реакциях их все же используют.

При
аллергии к пенициллинам противопоказан и имипенем/циластатин ; применение азтреонама безопасно в силу значительных
антигенных отличий.

Считается, что
нефрит при применении
метициллина , гепатит при применении оксациллина , лейкопения после длительного лечения
большими дозами бета-лактамных антибиотиков и тяжелые поражения кожи ( синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона ) имеют
аллергическую природу. Поскольку эти реакции не связаны с образованием IgE,
кожные пробы в данном случае не имеют прогностической ценности.

По
неизвестным причинам при инфекционном
мононуклеозе очень часто возникает сыпь
после приема ампициллина .

Побочное
действие бета-лактамных антибиотиков может проявляться желудочно-кишечными
нарушениями — от легкого поноса (у 5-10%
больных) до псевдомембранозного колита (менее
1%). Особенно часто понос вызывают препараты, которые экскретируются
преимущественно с желчью ( ампициллин , цефтриаксон , цефоперазон ). Риск поноса исключительно
высок при приеме ампициллина/клавуланата .

Цефтриаксон , концентрация которого
в желчи может быть очень высокой, вызывает образование сгустков в желчном
пузыре, при этом иногда наблюдаются симптомы острого холецистита .

Большие дозы
пенициллинов (особенно тикарциллина и бензилпенициллина ) могут быть причиной нарушения
агрегации тромбоцитов и кровотечения, особенно при почечной недостаточности .

Цефалоспорины , имеющие
метилтиотетразольную группу в З’-положении (особенно цефамандол и
цефоперазон ), нарушают синтез протромбина и тоже вызывают
кровотечение. Употребление спиртных
напитков на фоне лечения цефалоспоринами иногда провоцирует антабусную реакцию .

Карбенициллин и
тикарциллин , представляющие собой динатриевые соли, в больших дозах
могут привести к гипокалиемии и гиперволемии .

Иногда бета-лактамные
антибиотики вызывают эпилептические
припадки — обычно при введении относительно высоких доз на фоне
нарушения функции почек или при наличии эпилептических припадков в
анамнезе.

Смотрите также:

  • БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
  • Источник

    бета-лактамы

    Дорогие друзья, здравствуйте!

    Сегодня мы продолжим разговор об антибиотиках, начатый в прошлый раз.

    Мы с вами уже обсудили, какие средства относятся к антибиотикам, как они действуют, какие они бывают, почему возникает резистентность микробов к ним, и какой должна быть рациональная антибиотикотерапия.

    Сегодня мы поговорим о двух популярных группах антибиотиков, рассмотрим их общие характеристики, показания к применению, противопоказания и наиболее частые побочные эффекты.

    Готовы?

    Тогда поехали!

    Сначала разберем, что такое…

    Бета-лактамы

    Бета-лактамы — это группы антибиотиков, в химической формуле которых имеется бета-лактамное кольцо.

    Оно выглядит вот так:

    бета-лактамное кольцо

    Бета-лактамным кольцом антибиотик соединяется с ферментом микроба, необходимым для синтеза клеточной стенки.

    После образования этого союза ее синтез становится невозможным. В результате границы бактериального дома разрушаются, в клетку начинает проникать жидкость из окружающей среды, и бактерия гибнет, даже не успевая вызвать нотариуса. :)

    Но в прошлый раз мы с вами уже говорили, что бактерии – довольно креативные ребята, которые очень любят жизнь. Их совсем не греет перспектива лопнуть как мыльный пузырь от отека себя, любимого, когда клеточная стенка будет разрушена антибиотиком.

    Чтобы не допустить этого, они придумывают различные штучки-дрючки. Одна из них – выработка ферментов (бета-лактамаз, или пенициллиназ), которые соединяются с бета-лактамным кольцом антибиотика и делают его неактивным.  В результате антибиотик не может совершить свой террористический акт.

    Но в микробном мире происходит все как у людей: есть бактерии более креативные и менее креативные, т.е. у одних способность к выработке бета-лактамаз выше, у других ниже. Поэтому на одни бактерии антибиотик действует, а на другие нет.

    Теперь, когда я вам объяснила эти чрезвычайно важные вещи, можно переходить непосредственно к разбору групп антибиотиков.

    Чаще всего из бета-лактамов врачи назначают пенициллины и цефалоспорины.

    Пенициллины

    Пенициллины делятся на природные и полусинтетические.

    К природным относятся бензилпенициллин, бициллин, феноксиметилпенициллин.

    Действуют они на очень ограниченный круг бактерий: стрептококков, вызывающих ангину, скарлатину, рожистое воспаление кожи; возбудителей гонореи, менингита, сифилиса, дифтерии.

    Бензилпенициллин разрушается соляной кислотой желудка, поэтому принимать его через рот бессмысленно. Он вводится только парентерально, причем для поддержания нужной концентрации в крови его вводят каждые 4 часа.

    Понимая все минусы бензилпенициллина, ученые мужи продолжали работать над совершенствованием этой группы, и на фарм. рынок вышел Бициллин. Он тоже применяется  только парентерально, но зато создает депо антибиотика в мышечной ткани, поэтому обладает длительным действием. Он вводится 1-2 раза в неделю, а Бициллин-5  и того реже: 1 раз в 4 недели.

    Ну, а потом появился феноксиметилпенициллин — пенициллин для перорального применения. 

    Он хоть тоже не особо кислотоустойчивый, но побольше, чем бензилпенициллин.

    Но на стафилококк, который является причиной многих инфекций, он по-прежнему не действует.

    А все потому, что стафилококк вырабатывает те самые ферменты бета-лактамазы, которые делают антибиотик неактивным. Поэтому все природные пенициллины на него практически не влияют.

    Нужно было создавать что-то, уничтожающее и этого «зверя».

    Поэтому был разработан полусинтетический пенициллин – Оксациллин, который устойчив к бета-лактамазам большинства стафилококков.

    Но опять возникла проблема: его активность в отношении других бактерий оказалась чисто символической. А  учитывая, что идентификацию возбудителя, вызвавшего то или иное заболевание, у нас проводят редко (по крайней мере, в амбулаторных условиях), применение оксациллина вообще не оправдано.

    Шли годы. Работы над пенициллинами продолжались. Каждый следующий препарат в чем-то превосходил предыдущие, но проблемы оставались.

    И вот, наконец, в аптеках появился  Ампициллин, до сих пор нежно любимый многими пациентами, а возможно, и врачами. Это уже был пенициллин широкого спектра действия: он действовал на стрептококки и некоторые стафилококки, кишечную палочку, возбудителей сальмонеллеза и дизентерии, менингита и гонореи.

    В комбинации с оксациллином (препарат Ампиокс) его эффективность повысилась.

    А вслед за ним на рынок вышел Амоксициллин. По сравнению с ампициллином он в 2 раза лучше всасывается в кишечнике, а его биодоступность не зависит от приема пищи. Плюс к этому он лучше проникает в бронхо-легочную систему.

    Читайте также:  Побочные действия прививки от чумки

    Только проблема формирования резистентности бактерий к этим средствам по-прежнему сохранялась.

    И тогда появились «защищенные» пенициллины, сводящие стратегию микробов на нет. Входящие в их состав дополнительные вещества связываются с бета-лактамазами бактерий, обезвреживая их.

    Наиболее популярными в группе «защищенных» пенициллинов являются препараты амоксициллина с клавулановой кислотой (Аугментин, Амоксиклав, Панклав, Флемоклав и др.).

    Они работают так.

    Клавулановая кислота предлагает бета-лактамазам «руку и сердце», т.е. соединяется с ними. Те становятся «мягкими и пушистыми» и напрочь забывают о своей великой миссии сделать антибиотик неактивным.

    Пока клавулановая кислота «охмуряет» бета-лактамазы, амоксициллин тем временем без шума и пыли связывает фермент микроба, участвующий в синтезе клеточной стенки. Клеточная стенка разрушается. Через нее в клетку устремляется жидкость из окружающей среды, и … вуаля… бактерия помирает во цвете лет от асцита отека самой себя.

    Показания к применению пенициллинов

    Друзья, чтобы не валить все в кучу, я здесь называю те показания, при которых данная группа применяется чаще всего.

    Итак, вот показания к применению пенициллинов:

    • Инфекции дыхательных путей и Лор-органов: ангина, синусит, отит, бронхит, пневмония.
    • Инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит.
    • Состояние после удаления зуба.
    • Язвенная болезнь желудка, так как амоксициллин включен в схемы эрадикации Helicobacter Pylori.

    Наиболее частые побочные эффекты пенициллинов:

    • Аллергические реакции.
    • Кандидоз, дисбиоз кишечника.
    • Нарушение функции печени (амоксициллин + клавулановая кислота).
    • Тошнота, рвота, диарея (чаще всего при приеме амоксициллина с клавулановой кислотой).

    При продаже препарата амоксициллина с клавулановой кислотой рекомендуйте принимать его во время еды. 

    Основные противопоказания к применению пенициллинов

    Назову только одно абсолютное противопоказание:

    Повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

    Беременные, кормящие, дети (только по назначению врача!)

    • Детям – в возрастных дозировках.
    • Беременным – можно.
    • Кормящим – осторожно: у ребенка могут появиться сыпь, кандидоз.

    Цефалоспорины

    Они тоже относятся к бета-лактамным антибиотикам и тоже оказывают бактерицидное действие. По сравнению с пенициллинами они более устойчивы к бета-лактамазам, поэтому многие врачи в своих назначениях отдают предпочтение именно этой группе.

    Помимо этого, они действуют на те бактерии, которые не чувствительны или слабо чувствительны к пенициллинам. В частности, они справляются со стафилококком, клебсиеллой, протеем, синегнойной палочкой и др.

    Цефалоспорины были выделены из грибка Cephalosporium acremonium в середине 20-го века и тоже, как и пенициллины, случайно.

    Сейчас известно уже 5 поколений цефалоспоринов. Зачем их столько наоткрывали, спросите вы?

    Да все затем же: чтобы получить идеальный цефалоспорин, который бы отвечал всем потребностям врачей и пациентов.

    Но нет предела совершенству, и мне думается, что эта работа никогда не закончится.

    Посмотрите примеры цефалоспоринов разных поколений:поколения цефалоспоринов

    Друг от друга поколения отличаются спектром действия и уровнем антимикробной активности.

    Например, первые поколения хорошо действуют на грамположительные бактерии и слабоваты для грамотрицательных.

    А последние представители цефалоспоринов активны в отношении широкого спектра и грамположительных бактерий, и грамотрицательных.

    чувствительность цефалоспоринов

    Кстати вы помните, что такое грамположительные и грамотрицательные бактерии?

    Нет?

    Тогда добавлю в наш разговор капельку микробиологии.

    Что такое грамположительные и грамотрицательные бактерии?

    Давным-давно, в 19 веке в Дании жил да был биолог по фамилии Грам. И вот однажды, в один прекрасный  для всей медицинской науки день, он провел некий эксперимент, особым образом окрасив группу бактерий.

    До него многие ученые пытались как-то систематизировать эту недружественную человеку компанию микроорганизмов, но из этого ничего путного не выходило.

    А тут… Свершилось! В результате одна часть бактерий окрасилась в ярко-фиолетовый цвет (их назвали по автору грамположительными), а другие остались бесцветными (грамотрицательные), и для окрашивания последних понадобился дополнительный краситель. На картинках  грам-положительные бактерии изображают фиолетовыми или синими, а грам-отрицательные – розовыми:

    грамположительные и грамотрицательные бактерии

    Оказалось, что грамположительные микробы имеют более толстую клеточную стенку, которая хорошо впитывает краситель.

    У грамотрицательных бактерий клеточная стенка более тонкая, но зато в ней содержатся липополисахариды, которые придают ей особую прочность и защищают от проникновения в нее антибиотиков, слюны, желудочного сока, лизоцима.  Поэтому грамотрицательные бактерии более устойчивы к действию антибиотиков.

    Посмотрите на представителей тех и других:

    грам- и грам+ бактерии

    Но вернемся к разговору о препаратах цефалоспоринового ряда.

    Отличаются они и биодоступностью. Например, у цефиксима (Супракс) она составляет 40-50%, а у цефалексина  достигает 95%.

    Различно и их поведение в организме. К примеру, препараты 1 поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому их не используют при менингитах, а препараты 3 поколения в этом деле преуспели больше своих собратьев по фарм. группе.

    Так что выбор цефалоспорина напрямую зависит от возбудителя, клинической ситуации и тяжести заболевания.

    Показания к применению цефалоспоринов

    Цефалоспорины 1 поколения применяются чаще всего в следующих случаях:

    • Инфекции, вызванные стафилококками или стрептококками (при неэффективности пенициллинов).
    • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

    Цефалоспорины 2 поколения:

    • Инфекции дыхательных путей и Лор-органов – при неэффективности пенициллинов или повышенной чувствительности к ним.
    • Инфекции кожи и мягких тканей.
    • Гинекологические инфекции.
    • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

    Цефалоспорины 3 поколения:

    • Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
    • Тяжелые инфекции мочевыводящих путей.
    • Инфекции, вызванные синегнойной палочкой.
    • Внутрибольничные инфекции.
    • Менингит, сепсис.

    Цефалоспорины 4 поколения:

    • Внутрибольничные инфекции.
    • Тяжелые инфекции дыхательных путей.
    • Тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
    • Сепсис.

    Цефалоспорины 5 поколения:

    • Осложненные инфекции кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу.

    Общие противопоказания к назначению цефалоспоринов

    • Аллергия на цефалоспорины в анамнезе.
    • При назначении цефалоспоринов 1 поколения – аллергия на пенициллины, поскольку при этом в ряде случаев отмечается перекрестная аллергия: т.е. человек с аллергической реакцией на пенициллины может дать ее и на цефалоспорины 1 поколения.

    Наиболее частые побочные эффекты

    • Аллергические реакции. Но частота их меньше, чем при использовании пенициллинов.
    • Тошнота, рвота, диарея (для пероральных препаратов).
    • Нефротоксичность.
    • Повышенная кровоточивость.
    • Кандидоз полости рта и влагалища.

    ВНИМАНИЕ!

    Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в желудочно-кишечном тракте, поэтому между приемом антацида и цефалоспорина должно пройти не менее 2 часов.

    Беременные, кормящие, дети (строго по назначению врача!)

    • Беременным можно.
    • Кормящим осторожно.
    • В педиатрической практике эта группа тоже широко используется.

    На сегодня мы, пожалуй, наш разговор закончим.

    Непростое это дело – разбирать антибиотики.

    В следующий раз мы эту тему продолжим.

    Если хотите что-то добавить, прокомментировать, спросить  – пишите в окошечке комментариев внизу.

    А я с вами прощаюсь.

    До следующей встречи на блоге «Аптека для человека!».

    С любовью к вам, Марина Кузнецова

    P.S. Буду признательна, если Вы кликните по кнопкам соц. сетей, которые видите ниже, дабы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

    А если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, то Вы можете сделать это прямо сейчас. Это займет не более 3 минут.

    Читайте также:  Дазолик аналоги без побочных действий

    Форма подписки имеется в конце каждой статьи и в верхней части страницы. Введите свои имя и e-mail в форму и следуйте инструкциям.

    Если что-то не понятно, то посмотрите здесь , как это сделать.

    После подписки к Вам на почту придет письмо со ссылкой на скачивание полезных для работы шпаргалок. Если вдруг Вы его не получили, проверьте папку «спам» или напишите мне, разберемся.

    Все. Пока-пока!

    Источник

    Антибиотики – группа препаратов, обладающих этиотропным механизмом действия. Иначе говоря, эти лекарственные средства воздействуют непосредственно на причину заболевания (в данном случае на микроорганизм-возбудитель) и делают это двумя путями: уничтожают микробы (бактерицидные препараты – пенициллины, цефалоспорины) или препятствуют их размножению (бактериостатические – тетрациклины, сульфаниламиды).

    Существует огромное количество лекарственных средств, являющихся антибиотиками, но наиболее обширная группа среди них – это бета-лактамы. Именно о них и пойдет речь в данной статье.

    Классификация антибактериальных средств

    По механизму действия эти препараты подразделяют на шесть основных групп:

    1. Антибиотики, нарушающие синтез компонентов клеточных мембран: пенициллины, цефалоспорины и др.
    2. Лекарственные средства, препятствующие нормальному функционированию клеточной стенки: полиены, полимиксины.
    3. Препараты, подавляющие синтез белков: макролиды, тетрациклины, аминогликозиды и др.
    4. Подавляющие синтез РНК на этапе действия РНК-полимеразы: рифампицины, сульфаниламиды.
    5. Подавляющие синтез РНК на этапе действия ДНК-полимеразы: актиномицины и др.
    6. Блокаторы синтеза ДНК: антрациклины, нитрофураны и др.

    Однако эта классификация не очень удобна. В клинической практике принято следующее разделение антибактериальных препаратов:

    1. Пенициллины.
    2. Цефалоспорины.
    3. Макролиды.
    4. Аминогликозиды.
    5. Полимиксины и полиены.
    6. Тетрациклины.
    7. Сульфаниламиды.
    8. Производные аминохинолонов.
    9. Нитрофураны.
    10. Фторхинолоны.

    Бета-лактамные антибиотики. Строение и механизм действия

    Это группа препаратов с бактерицидным эффектом и достаточно широким списком показаний к применению. К бета-лактамным антибиотикам относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Все они характеризуются высокой эффективностью и сравнительно небольшой токсичностью, что делает их препаратами, наиболее часто назначаемыми для лечения многих заболеваний.

    Бета-лактамный антибиотик

    Механизм действия бета-лактамных антибиотиков обусловлен их структурой. Излишние подробности здесь ни к чему, стоит упомянуть лишь о самом важном элементе, который и дал название всей группе препаратов. Входящее в состав их молекул бета-лактамное кольцо и обеспечивает выраженный бактерицидный эффект, который проявляется блокированием синтеза элементов клеточной стенки возбудителя. Однако многие бактерии умеют вырабатывать специальный фермент, который нарушает строение кольца, тем самым лишая антибиотик его главного оружия. Именно поэтому использование в лечении препаратов, не имеющих защиты от бета-лактамаз, неэффективно.

    Сейчас все большее распространение получают антибиотики бета-лактамной группы, защищенные от действия бактериального фермента. В их состав включают вещества, блокирующие синтез бета-лактамаз, например, клавулоновую кислоту. Именно так создаются защищенные бета-лактамные антибиотики (такие как «Амоксиклав»). К другим ингибиторам бактериального фермента относятся «Сульбактам» и «Тазобактам».

    Лекарства из группы пенициллинов: историческая справка

    Препараты этого ряда были первыми антибиотиками, лечебный эффект которых стал известен людям. Долгое время они широко применялись для лечения различных заболеваний и в первые годы применения были едва ли не панацеей. Однако очень скоро стало ясно, что эффективность их постепенно падает, так как эволюция мира бактерий не стоит на месте. Микроорганизмы умеют быстро приспосабливаться к разнообразным сложным условиям существования, порождая на свет поколения устойчивых к антибиотикам бактерий.

    Распространенность пенициллинов привела к быстрому росту нечувствительных к ним штаммов микробов, поэтому в чистом виде препараты данной группы сейчас малоэффективны и почти не применяются. Их лучше всего использовать в комбинации с веществами, усиливающими их бактерицидный эффект, а также подавляющими защитные механизмы бактерий.

    Антибиотики бета-лактамного ряда

    Препараты пенициллинового ряда

    Это бета-лактамные антибиотики, классификация которых достаточно обширна:

    1. Природные пенициллины (например, «Бензилпенициллин»).
    2. Антистафилококковые («Оксациллин»).
    3. Пенициллины расширенного спектра действия («Ампициллин», «Амоксициллин»).
    4. Антисинегнойные («Азлоциллин»).
    5. Защищенные пенициллины (комбинированные с клавулоновой кислотой, «Сульбактамом», «Тазобактамом»).
    6. Препараты, включающие в свой состав несколько антибиотиков пенициллинового ряда.

    Краткий обзор лекарственных средств, относящихся к группе пенициллинов

    Природные пенициллины способны с успехом подавлять активность как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Из последних наиболее чувствительны к данной группе бета-лактамных антибиотиков стрептококки и возбудитель менингита. Остальные бактерии к настоящему времени приобрели механизмы защиты. Природные пенициллины эффективны и против анаэробов: клостридий, пептококков, пептострептококков и др. Эти препараты наименее токсичны и обладают сравнительно небольшим количеством нежелательных эффектов, перечень которых сводится в основном к аллергическим проявлениям, хотя при передозировке возможно и развитие судорожного синдрома, и появление симптомов отравления со стороны органов пищеварительной системы.

    Из антистафилококковых пенициллинов наибольшее значение имеет такой бета-лактамный антибиотик, как «Оксациллин». Это препарат для узкого применения, так как предназначен он преимущественно для борьбы с золотистым стафилококком. Именно против этого возбудителя (в том числе и пенициллинрезистентных штаммов) «Оксациллин» наиболее эффективен. Побочное действие сходно с таковым у других представителей этой группы лекарств.

    Пенициллины расширенного спектра действия помимо грамположительной, грамотрицательной флоры и анаэробов активны также против возбудителей кишечных инфекций. Побочные эффекты не отличаются от вышеперечисленных, хотя для этих препаратов характерна несколько более высокая вероятность расстройств со стороны пищеварительной системы.

    Бета-лактамный антибиотик «Азлоциллин» (представитель четвертой группы пенициллинов) предназначен для борьбы с синегнойной палочкой. Однако в настоящее время у данного возбудителя проявилась резистентность к препаратам этого ряда, что делает их использование не столь эффективным.

    Бета-лактамные антибиотики классификация

    О защищенных пенициллинах уже упоминалось выше. Благодаря тому что данные лекарственные средства включают в свой состав вещества, подавляющие бета-лактамазу бактерий, они являются более эффективными для лечения многих заболеваний.

    Последняя группа – это комбинация нескольких представителей пенициллинового ряда, взаимно усиливающих действие друг друга.

    Четыре поколения истребителей бактерий

    Бета-лактамными антибиотиками являются и цефалоспорины. Эти препараты, подобно пенициллинам, отличаются широтой спектра действия и незначительностью побочных эффектов.

    Существует четыре группы (поколения) цефалоспоринов:

    1. Наиболее яркие представители первого поколения – «Цефазолин» и «Цефалексин». Они предназначены преимущественно для борьбы со стафилококками, стрептококками, менингококками и гонококками, а также некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.
    2. Второе поколение – это бета-лактамный антибиотик «Цефуроксим». Его зона ответственности включает в основном грамотрицательную микрофлору.
    3. «Цефотаксим», «Цефтазидим» – представители третьей группы данной классификации. Они очень эффективны против энтеробактерий, а также способны уничтожать нозокомиальную флору (госпитальные штаммы микроорганизмов).
    4. Основной препарат четвертого поколения – «Цефепим». Он обладает всеми достоинствами вышеперечисленных лекарственных средств, кроме того, чрезвычайно устойчив к действию бета-лактамаз бактерий и обладает активностью против синегнойной палочки.

    Цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам в целом характерен ярко выраженный бактерицидный эффект.

    Бета-лактамные антибиотики: препараты

    Из нежелательных реакций на введение данных препаратов наибольшего внимания заслуживают разнообразные аллергические реакции (от незначительных высыпаний до жизнеугрожающих состояний, таких, например, как анафилактический шок), в некоторых случаях возможны расстройства со стороны органов пищеварения.

    Читайте также:  Укол от столбняка побочные действия у детей

    Резервное средство

    «Имипенем» – бета-лактамный антибиотик, относящийся к группе карбапенемов. Он, а также не менее известный «Меропенем», по эффективности воздействия на резистентную к другим препаратам микрофлору может дать фору даже третьему и четвертому поколениям цефалоспоринов.

    Бета-лактамный антибиотик из группы карбапенемов – лекарственное средство, применяемое в особенно тяжелых случаях заболеваний, когда возбудители не поддаются лечению другими препаратами.

    Резервное средство номер два

    «Азтреонам» — наиболее яркий представитель монобактамов, он характеризуется достаточно узким спектром действия. Этот бета-лактамный антибиотик наиболее эффективен против грамотрицательных аэробов. Однако следует отметить, что, как и «Имипенем», «Азтреонам» практически нечувствителен к бета-лактамазам, что делает его препаратом выбора при тяжелых формах заболеваний, вызванных данными возбудителями, особенно при неэффективности лечения другими антибиотиками.

    Спектр действия бета-лактамных антибиотиков

    Подводя итог вышесказанному, следует отметить, что препараты указанных групп оказывают влияние на огромное количество разновидностей болезнетворных микроорганизмов. Механизм действия бета-лактамных антибиотиков таков, что не оставляет шансов микробам на выживание: блокада синтеза клеточной стенки – смертельный приговор для бактерий.

    Механизм действия бета-лактамных антибиотиков

    Грамположительные и грамотрицательные организмы, аэробы и анаэробы… На всех этих представителей болезнетворной флоры найдется высокоэффективный препарат. Конечно, есть среди данных антибиотиков и узкоспециализированные средства, но большинство все же готово вступить в бой сразу с несколькими возбудителями инфекционных заболеваний. Бета-лактамные антибиотики способны противостоять даже представителям нозокомиальной флоры, являющейся наиболее устойчивой к лечению.

    Что такое госпитальные штаммы?

    Речь идет о микроорганизмах, существующих в медицинских учреждениях. Источниками их появления служат пациенты и медперсонал. Особенно опасны скрытые, вялотекущие формы заболеваний. Больница – идеальное место, где собираются переносчики всех возможных видов инфекционных болезней. А нарушения санитарных правил и норм являются благодатной почвой для того, чтобы данная флора нашла себе нишу для существования, где бы она могла жить, размножаться и приобретать устойчивость к лекарственным препаратам.

    Высокая резистентность госпитальных штаммов обусловлена прежде всего тем, что, выбрав своей средой обитания больничное учреждение, бактерии получают возможность контактировать с различными лекарственными средствами. Естественно, что воздействие препаратов на микроорганизмы происходит случайно, не имея цели уничтожить, и в малых дозах, а это способствует тому, что представители госпитальной микрофлоры могут выработать защиту против губительных для них механизмов, научиться противостоять им. Так и появляются штаммы, бороться с которыми очень трудно, а порой кажется, что и невозможно.

    Антибиотики бета-лактамного ряда в той или иной мере пытаются решить эту сложную задачу. Среди них есть представители, способные довольно успешно бороться даже с самыми нечувствительными к лекарствам бактериями. Это препараты резерва. Применение их ограничено, а назначаются они только в том случае, когда это действительно необходимо. Если же эти антибиотики будут использоваться необоснованно часто, то, скорее всего, это закончится падением их эффективности, ведь тогда бактерии получат возможность взаимодействовать с небольшими дозами данных препаратов, изучать их и вырабатывать способы защиты.

    Бета-лактамный антибиотик при инфекции

    Когда назначают бета-лактамные антибиотики?

    Показания для использования этой группы препаратов обусловлены в первую очередь их спектром действия. Целесообразнее всего назначать бета-лактамный антибиотик при инфекции,возбудитель которой чувствителен к действию данного лекарства.

    Пенициллины хорошо зарекомендовали себя в лечении фарингита, тонзиллита, пневмонии, скарлатины, менингита, бактериального эндокардита, актиномикоза, анаэробных инфекций, лептоспироза, сальмонеллеза, шигеллеза, инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей. Не стоит забывать и о препаратах, способных бороться с синегнойной палочкой.

    Цефалоспорины обладают схожим спектром действия, поэтому и показания для них почти те же, что и для пенициллинов. Однако следует сказать, что эффективность цефалоспоринов, особенно последних двух поколений, не в пример выше.

    Монобактамы и карбапенемы рассчитаны на борьбу с наиболее тяжелыми и плохо поддающимися лечению заболеваниями, в том числе и вызванными больничными штаммами. Они также эффективны при сепсисе и септическом шоке.

    Нежелательное действие

    Как уже говорилось, бета-лактамные антибиотики (препараты, относящиеся к этой группе, перечислены выше) отличаются сравнительно небольшим количеством вредных для организма эффектов. Редко встречающиеся судорожный синдром и симптомы расстройства пищеварительной системы не представляют угрозы для жизни. По-настоящему опасными могут стать тяжелые аллергические реакции на введение лекарств из числа бета-лактамных антибиотиков.

    Высыпания, кожный зуд, ринит и конъюнктивит не представляют угрозы для жизни, хотя и весьма неприятны. Чего действительно следует опасаться, так это таких тяжелых реакций, как отек Квинке (особенно в области гортани, что сопровождается выраженным удушьем вплоть до невозможности дышать) и анафилактический шок. Поэтому вводить препарат можно только после выполнения пробы на аллергию.

    Возможны и перекрестные реакции. Бета-лактамные антибиотики, классификация которых подразумевает наличие большого числа групп лекарственных средств, по строению очень похожи друг на друга, а значит, в случае непереносимости одного из них все остальные тоже будут восприниматься организмом в качестве аллергена.

    Несколько слов о факторах, повышающих резистентность бактерий

    Постепенное снижение эффективности антибактериальных препаратов (в том числе и бета-лактамных антибиотиков) обусловлено необоснованно частым и зачастую неправильным их назначением. Неполный курс лечения, применение малых терапевтических доз не способствуют выздоровлению, но зато дают микроорганизмам возможность «тренироваться», изобретать и отрабатывать методы защиты от лекарственных препаратов. Так стоит ли удивляться, что последние становятся со временем малоэффективными?

    Хотя сейчас антибиотики и не отпускаются в аптеках без рецепта, достать их все же можно. А это значит, что самолечение и связанные с ним проблемы (использование все время одного и того же препарата, необоснованное прерывание курса терапии, неправильно подобранные дозы и проч.) останутся, создавая условия для выращивания резистентных штаммов.

    Антибиотики бета-лактамной группы

    Никуда не денется и госпитальная флора, имеющая возможность активно контактировать с различными препаратами и изобретать все новые способы противодействия им.

    Что же делать? Не заниматься самолечением, выполнять рекомендации лечащего врача: принимать лекарства так долго, как это требуется, и в правильных дозах. С нозокомиальной флорой бороться, конечно, сложнее, но все же это возможно. Ужесточение санитарных норм и их неукоснительное выполнение позволят снизить вероятность создания благоприятных условий для размножения резистентной флоры.

    Несколько слов в заключение

    Очень обширная тема – бета-лактамные антибиотики. Фармакология (наука о лекарственных препаратах и их влиянии на организм) посвящает им несколько глав, которые включают в себя не только общую характеристику группы, но и содержат описание наиболее известных ее представителей. Данная же статья не претендует на полноту изложения, лишь пытается познакомить с основными моментами, знать которые об этих лекарственных препаратах просто необходимо.

    Будьте здоровы и не забывайте: перед применением того или иного антибиотика внимательно изучите инструкцию и неукоснительно следуйте рекомендациям, а еще лучше посоветуйтесь со специалистом.

    Источник