Бициллин показания и противопоказания

• Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

  1 фл.
  бензатина бензилпенициллин	1.2 млн.ЕД

  0.9 г (1.2 млн.ЕД) — флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
  0.9 г (1.2 млн.ЕД) — флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
  0.9 г (1.2 млн.ЕД) — флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
  0.9 г (1.2 млн.ЕД) — флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.

• Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

  Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

  Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

  Оказывает пролонгированное действие.

• При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

• Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза — 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

• Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

  Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

  Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.

• Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

• Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

  При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

• Возможно применение у детей по показаниям.

• С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

  Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.

• При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

  В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

  Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

• Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

  1 фл.
  бензатина бензилпенициллин	400000 МЕ
  бензилпенициллина натриевая соль	400000 МЕ
  бензилпенициллина новокаиновая соль	400000 МЕ

  1200000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
  1200000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
  1200000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
  1200000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.

• Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
  Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
  Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
  К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

• Всасывание

  При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

  После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

  Распределение и метаболизм

  После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

  В незначительной степени подвергается биотрансформации.

  Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

  Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.

  Выведение

  Выводится преимущественно почками.

• • лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
  • сифилис;
  • фрамбезия;
  • стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
  • профилактика ревматизма;
  • лейшманиоз.

• Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
  Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
  При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
  При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
  Запрещается в/в введение препарата.
  Правила приготовления и введения раствора
  Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

  Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

  Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

  Прочие: при длительном применении — суперинфекция, микозы.

• • повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
  • бронхиальная астма;
  • сенная лихорадка;
  • другие аллергические заболевания.

• Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

• При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

  При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

  Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

  При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

  В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

  Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

• В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

• При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

  Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

  При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

  Фармакокинетическое взаимодействие

  При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

• Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности — 3 года.

  Условия отпуска из аптек

  Препарат отпускается по рецепту.