Биол показания и противопоказания

Состав

В одной таблетке может содержаться 2,5 мг, 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарата.

Вспомогательными соединениями являются: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния.

Пленочная оболочка таблеток выполнена из моногидрата лактозы, гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 4000.

В качестве красителя использованы: желтый и красный железа (III) оксид (для дозировки 10 мг).

Форма выпуска

Таблетки имеют покрытие в виде пленочной оболочки, они запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 3, 5, 10 блистеров.

Гравировка «BIS 5» означает дозировку препарата — 5 мг, таблетки также отличаются светло-желтым цветом, круглой, двояковыпуклой формой и крестообразной риской.

Таблетки дозировки 10 мг желтого цвета и обозначены гравировкой «BIS 10».

Фармакологическое действие

Избирательное β1-адреноблокирующее, антиангинальное и гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол относится к селективным β1-адреноблокаторам, не обладающим симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Механизм действия активного соединения при лечении артериальной гипертензии до сих пор не выяснен. Однако бисопролол в кровотоке снижает активность протеолитического фермента — ренина, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и ЧСС, обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным влиянием.

Невысокие дозы препарата приводят к блокировке β1-адренорецепторов сердца, что тормозит преобразование циклического АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами, что снижает скорость внутриклеточного тока ионов кальция, угнетает работу сердца, снижая его возбудимость и атриовентрикулярную проводимость. Прием большей терапевтической дозы препарата вызывает β2-адреноблокирующее действие. Благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов уровень общего сопротивления периферических сосудов в первые сутки терапии увеличивается, а затем через 2-3 дня возвращается к исходному, при длительном использовании снижается.

Антигипертензивное влияние Бисопролола связано с уменьшением такого показателя, как минутный объем крови, а также с симпатической стимуляцией сосудов на периферии, со снижением активности симпатико-адреналовой системы и восстановлением способности отвечать на снижение АД. У пациентов с артериальной гипертензией эффект развивается на 2-5 день терапии, для достижения стабильного эффекта необходимо 1-2 месяца.

Антиангинальное влияние препарата обеспечивается снижением потребности сердечной мышцы в кислороде: снижается не только сократимость, но и другие функции миокарда, удлиняется диастола и улучшается перфузия миокарда. Повышение итогового диастолического давления в камере левого желудочка и увеличение растяжения может повысить потребность мышечных волокон в кислороде, особенно при хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Биол в средних терапевтических дозах имеет менее выраженное воздействие на органы с β2-адренорецепторы и углеводный обмен в отличие от неселективных β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика Бисопролола

После приема перорально внутрь всасывание из ЖКТ происходит почти полностью — примерно на 90% вне зависимости от питания. Для достижения максимальной концентрации в кровотоке нужно от 2 до 4 часов. Активное соединение связывается с плазменными белками в крови на 26-33%. После преобразования в печени образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Время полувыведения — 9-12 ч, поэтому Биол можно принимать один раз в сутки.

Выведение преимущественно почками — до 50% неизмененного вещества, 2% элиминируется через кишечник.

Бисопролол обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется вместе с молоком.

Показания к применению

• монотерапия артериальной гипертензии;
• как составляющее комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим компонентам или другим β-адреноблокаторам;
• острая или хроническая недостаточность сердечной функции, в т.ч. на стадии декомпенсации, которая требует инотропной поддержки;
• метаболический ацидоз;
• коллапс;
• терапия ингибиторами МАО и 14 дней после отмены (риск значительного усиления гипотензивного эффекта);
• кардиомегалия;
• кардиогенный шок;
• синдром Рейно;
• синоатриальная, AV- блокада частичная (II степени) или полная, без использования кардиостимулятора;
• дисфункция синусового узла;
• брадикардия (при ЧСС до 50 уд. в 1 мин);
• артериальная гипотензия при сист.АД до 90 мм рт. ст.;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, а также наличие записи в анамнезе;
• нарушения периферического кровообращения;
• феохромоцитома;
• прием Флоктафенина или Сультоприда;
• возрастная категория: особы не достигшие 18 лет;
• кормящие грудью или беременные женщины.

Возможно применение при соблюдении осторожности:

• комбинирование с десенсибилизирующей терапией;
• гипертиреоз;
• псориаз;
• сахарный диабет 1-ого типа или значительные колебания уровня глюкозы;
• почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в 1 мин;
• выраженные нарушения работы печени;
• частичная AV-блокада 1-ой степени;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• стенокардия Принцметала;
• врожденный порок сердца или клапана сердца, сопровождающийся гемодинамическими нарушениями;
• хроническая недостаточность сердечной функции, недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 3 месяцев);
• депрессия или записи о ней в анамнезе;
• при феохромоцитоме и комплексном лечении с α-адреноблокаторами;
• строгая диета.

Побочные действия

Таблетки Биол могут вызывать нежелательные реакции, частота возникновения и проявления их отличаются:

• Со стороны работы середечно-сосудистой системы очень часто ( у ≤10% пациентов) возникает снижение ЧСС и развитие брадикардии, ощущение сердцебиения; у менее 1% пациентов «часто» наблюдалось снижение АД, ангиоспазм, парестезии, нечасто (≤0,1%) — нарушения AV-проводимости, блокада и остановка сердца, возникали аритмия, ортостатическая гипотензия, усугубление ХСН, периферические отеки и боли в груди.
• «Частые» побочные реакции нервной системы и органов чувств: головокружение, головные боли, астения, утомляемость, беспокойство нарушение режима сна, депрессия, редки случаи (≤0,01%) спутанности сознания, кратковременной потери памяти, кошмаров, галлюцинаций, миастении, тремора, судорог, нарушения зрения, уменьшения слезоотделения и сухость (важно учитывать при использовании линз), возможен шум, боль в ушах и снижение слуха, конъюнктивит.
• Нечасто развивается бронхоспазм на фоне бронхиальной астмы или ХОБЛ; редко возникает аллергический ринит.
• Часто может наблюдаться тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, гепатит, повышение активности АЛТ и АСТ, концентрации билирубина, редко – триглицеридов.
• Нечасты случаи артралгии и болей в спине.
• Очень редко пациенты жалуются на нарушение потенции и ослабление либидо.
• Были отдельные сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе, лейкопении.
• Редкие аллергические реакции проявлялись в виде кожного зуда, сыпи и крапивницы.
• Со стороны эпидермиса редко усиливалось потоотделение, возникала гиперемия, экзантема, псориазоподобные реакции; еще реже — алопеция, обострение псориаза.
• После прекращения приема таблеток Биол возникает синдром отмены, который влечет учащению приступов стенокардии и увеличение АД.

Таблетки Биол, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки Биол рекомендуется принимать внутрь, с утра, до приема или во время завтрака, целиком, запивая небольшим количеством воды, один раз в 24 часа.

Инструкция по применению описывает стандартные схемы лечения, однако в каждом отдельном случае лечащий врач должен подбирать терапевтические с учетом ЧСС и состояния больного.

При артериальной гипертензии и ИБС:

Суточная доза составляет 5 мг, но может быть увеличена до 10 мг.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и стенокардией, назначают не менее 20 мг в сутки.

При ХСН:

Минимальная начальная доза – 1,25 мг, которая может повышаться после анализа переносимости препарата – сначала до 2,5 мг, затем – до 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и максимально через 2 нед. – 10 мг. Если терапия взывает ухудшение, то лучше рассмотреть вариант снижения дозы.

Подбор дозировки требует регулярного контроля АД и ЧСС. При усугублении симптомов ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии необходим подбор, в первую очередь, стандартных доз сопутствующей терапии и снижение доз препарата Биол, вплоть до отмены лечения.

Передозировка

Проявляется в виде таких симптомов, как:

• аритмия;
• выраженная брадикардия;
• AV-блокада;
• желудочковая экстрасистолия;
• снижение АД;
• затрудненное дыхание;
• бронхоспазм;
• развитие острой сердечной недостаточности, гипогликемии, акроцианоза;
• головокружение, обмороки и судороги.

Первая помощь и мероприятия симптоматического лечения

• промывание желудка и прием адсорбирующих средств;
• выраженную брадикардию устраняют в/в введением Атропина или при необходимости средство с положительным выраженным хронотропным действием;
• временно установить искусственный водитель ритма;
• выраженное снижение АД можно корректировать в/в введением плазмозамещающих препаратов и вазопрессоров;
• гипогликемия требует в/в введения Глюкагона либо Декстрозы;
• обострение ХСН — в/в диуретики, возможно – вазодилататоры;
• при AV блокаде назначают β-адреномиметики, к примеру, Эпинефрин;
• при возникновении бронхоспазма используют бронходилататоры, в т.ч. β-адреномиметики и/или Аминофиллин.

Взаимодействие

• С антиаритмическими средствами I класса (к примеру, с Хинидином, Дизопирамидом, Лидокаином, Фенитоином, Флекаинидом, Пропафеноном) может снижаться AV проводимость и сократительная способность миокарда.
• С антиаритмическими средствами III класса (например, Амиодароном) усиливается нарушение атриовентрикулярной проводимости.
• С β-адреноблокаторами местного действия (например, с глазными каплями для лечения глаукомы) усиливаются системные эффекты препарата Биол.
• В комбинации с парасимпатомиметиками усиливаются нарушения AV проводимости и увеличивается риск возникновения брадикардии.
• С β-адреномиметиками (к приему, с Изопреналином или Добутамином) может снизится эффект обоих препаратов.
• С Норэпинефрином и Эпинефрином может усилиться вазоконстрикторное влияние и произойти повышение АД.
• С мефлохином повышается вероятность возникновения брадикардии.
• С аллергенами и их экстрактами, используемыми для иммунотерапии и проведения кожных проб, повышается вероятность системных и тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.
• С йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами, применяемыми в диагностике, повышается вероятность анафилактических реакций.
• С Фенитоином в/в введенным, средствами ингаляционной анестезии  увеличивается выраженность кардиодепрессивного влияния и вероятность понижения АД.
• Биол изменят эффективность инсулина, гипогликемических средств, маскируя такие симптомы гипогликемии, как: тахикардия и повышение АД; снижается клиренс Лидокаина и ксантинов (исключение: Теофиллин).
• С НПВП, ГКС и эстрогенами ослабляется гипотензивный эффект.
• Комбинирование с сердечными гликозидами, Метилдопой, Резерпином и Гуанфацином, БМКК (Верапамилом, Дилтиаземом), Амиодароном и другими антиаритмическими средствами может спровоцировать усугубление или возникновение брадикардии, атриовентрикулярной блокады и даже вызвать остановку сердца.
• С Нифедипином происходит значительное снижение АД.
• С диуретиками, Клонидином, симпатолитиками, Гидралазином  может произойти чрезмерное снижение АД, а эффект недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтное влияние кумаринов – увеличиться.
• С антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), этанолом, седативными и снотворными средствами усиливается угнетение ЦНС.
• С негидрированными алкалоидами спорыньи и Эрготамином повышается риск возникновения нарушений кровообращения на периферии.
• С Сульфасалазином повышается концентрация плазменного бисопролола в кровотоке.
• С Рифампицином укорачивается T1/2 бисопролола.

Условия продажи

Обратитесь к врачу за рецептом.

Условия хранения

Температура окружающей среды не должна превышать +25°С.

Храните препарат вне доступа детей и домашних животных.

Срок годности

48 месяцев.

Особые указания

Если необходимо плановое хирургическое лечение, то препарат нужно отменить минимум за 2 суток до предстоящей общей анестезии или подобрать другой препарат, обладающий минимальным отрицательным инотропным действием.

Прекращают принимать Биол также перед исследованиями уровня в крови или моче таких ЛС, как: катехоламины, Норметанефрин, ванилинминдальная кислота, титры антинуклеарных антител.

У пациентов-курильщиков эффективность β-адреноблокаторов снижена.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее доступные препараты-заменители:

• Бисопролол-Тева;
• Бипрол;
• Коронал.

Отзывы о Биоле

Отзывы о препарате неоднозначны, пациенты оставляют различные комментарии на форумах и медицинских порталах, среди них:

• «… Препарат принимаю 3 года, мне очень нравится;»
• «…Помогает, когда возникают неприятные ощущения в области груди;»
• «…После первой дозы стало слишком быстро биться сердце и даже было ощущение шума в ушах.»

Цена, где купить

Цена Биола в зависимости от дозировки и количества таблеток отличается:

• 2,5 мг, упаковка №30 – 120 руб.;
• 5 мг, упаковка №50 – 310 руб.;
• 10 мг, упаковка №30 – 210 руб., упаковка №50 – 320 руб.