Бисфосфонаты для лечения остеопороза противопоказания

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

Способствуют устранению болевого синдрома.
Препятствуют распространению метастаз.
Устраняют кальциемию.

Медикаменты не оказывают воздействия на сердечно-сосудистую систему и практически всегда легко переносятся пациентами.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

Остеопороз.
Остеопения любого типа.
Болезнь Педжета.
В профилактических целях при вероятности переломов.
Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
Терапия самих злокачественных новообразований.
Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

Повышенный уровень кальция в организме.
Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
Тяжелые нарушения функционирования печени.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
Патологии в молочной железе.
Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

Аллергические реакции.
Депрессивные состояния, нарушения сна.
Понижение артериального давления.
Нарушения частоты сердечных сокращений.
Болевые ощущения в животе.
Тошнота, рвота.
Появление мышечных судорог.
Некроз костной ткани.
Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

При появлении побочных действий необходимо прекратить использование препарата либо снизить его дозировку.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

Тошнота, рвота.
Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
Болевые ощущения в области желудка.
Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Ксидифон.
Дитранол.
Адапален.

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Бонвива.
Золедронат.
Зомета.

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам.
Период беременности и лактации.
Хроническая почечная недостаточность.
При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Рекомендуется одновременно принимать кальций и витамин Д. Лечение данным препаратом запрещено для беременных и детей младше 16 дет.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
Серьезные нарушения функционирования почек.
Печеночная недостаточность.
Период беременности и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Средство запрещено использовать при наличии онкологических процессов в организме, в возрасте младше 18 лет, при проведении лучевой терапии костей, при беременности и лактации.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

Источник

Снижение минеральной плотности костей человеческого скелета может быть естественным (обусловленным старением) или патологическим. Чтобы остановить этот процесс необходим комплекс мер: оптимизация физических нагрузок, контроль рациона питания по содержанию в нем Ca и витамина D, отказ от курения, ограничение потребления алкоголя.

А вот «золотой» медикаментозный стандарт для лечения остеопороза – бисфосфонаты (БФ). Что это за лекарства и как их принимать?

В РФ бисфосфонаты уже можно начинать пить 50-летним 34 % женщин и 27 % мужчин

В базисную фармакотерапию при остеопорозе входят лекарственные средства, тормозящие деградацию костной ткани, стимуляторы костеобразования и препараты многопланового воздействия. Бисфосфонаты входят в первую, предотвращающую разрушение костей, группу лекарств.

Механизм возникновения остеопороза

Костная ткань в процессе жизни постоянно обновляется. Старые костные клетки (остеоциты) умирают, а их место занимают новые, «подросшие» из остеобластов.

Для разрушения остеоцитов в костной ткани, из проникающих в нее из крови моноцитов, продуцируются специальные клетки – остеокласты Группы этих клеток растворяют костные минеральный остов и органический матрикс.

После чего в работу включаются «уборщики мусора» – макрофаги, перерожденные из лейкоцитов.

Стадии остеопороза и его «любимые» части человеческого скелета

Остеопороз – это снижение костной массы, при котором не нарушается соотношение между минеральными и органическими компонентами костной ткани.

Важно. Состояние с низким значением отношения минерального компонента к органическому матриксу называется остеомаляция. В его возникновении повинен тяжелый гиповитаминоз D и/или нарушение его метаболизма, а также самолечение такими препаратами как фенитоин или фенобарбитал. Поэтому лечить изолированную остеомаляцию бисфосфонатами бесполезно.

Физиологическое снижение плотности костной ткани обусловлено неизбежным возрастным затуханием скорости и количественной продукции остеобластов. А к патологическому остеопорозу приводят внешние факторы, недостаток или нарушение усвоения кальция, и/или сбои в работе организма, которые привели к дисбалансу «остеоцитыостеокласты».

Как действуют БФ

За удержание в костной ткани кальция в организме отвечают особые вещества – пирофосфонаты. Их синтетические аналоги – бисфосфонаты, очень близки к ним по структуре, но обладают большей биологической активностью, и попадая в организм выполняют и другую полезную работу, которую не умеют делать базальные пирофосфонаты.

Деструкция функций остеокласта под воздействием бисфосфонат-содержащей кислоты

Бисфосфонаты – препараты от остеопороза, попадая в человеческий организм, действуют следующим образом:

Связываются со свободным кальцием, а затем накапливаются в костях. Это, увы, не делает их прочнее, но значимо повышает плотность. При падениях и ударах значительной силы риск получить перелом снижается на 50 %, а при неосторожных движениях они становятся невозможными.
Вмешиваются в синтез и нарушают процесс вызревания молодых остеокластов, что улучшает количественное соотношение между остеоцитами и остеокластами в пользу первых.
Воздействуют на взрослые остеокласты (конкретные пункты перечислены на фото вверху). Это позволяет снизить их метаболическую активность по уничтожению остеоцитов.
Стимулируют и ускоряют процесс естественной самоликвидации (апоптоз) остеокластов. Это воздействие, как и эффект, описанный в п.2., в конечном итоге тормозит или даже останавливает процесс снижения плотности костной массы.
Увеличивают выживаемость остеоцитов и остеобластов, блокируя их апоптоз, а также стимулируют выработку коллагена-I. В результате происходит утолщение стенок трабекул, увеличивается минеральная составляющая костной массы, улучшается ее архитектоника.

К сожалению, сегодня пока еще нет бисфосфонат-лекарства, которое бы обладало всеми перечисленными выше свойствами. Но если точно знать причину остеопороза, то выбрать эффективный препарат не составляет проблем.

Например, если снижение плотности костной массы обусловлено увеличенной продукцией остеокластов, назначают терапию препаратами с памидроновой кислотой – Аредия, Помегара, Памидронат Медак.

«Универсальный» и «хорошо ложащийся на желудок» бисфосфонат – ризедронат

Для пожилых женщин, у которых остеопороз ярче всего выражен в телах позвонков, наиболее эффективным будет один из бисфосфонатов с ибандроновой кислотой – Бонвива, Бондронат, Бандрон.

А вот содержащие клодроновую кислоту (Бонефос, Клобир, Клодрон, Лорон или Синдронат) обладают вдобавок мощным обезболивающим и противораковым эффектом.

Интересный факт. Бисфосфонаты были придуманы немецкими учеными 100 лет назад. Они применялись в текстильной, сельскохозяйственной и нефтеперерабатывающей промышленности. Эксперименты в области медицины, а именно для лечения нарушений костного метаболизма, начались в Швейцарии, в 1968 году.

Все современные бисфосфонаты для лечения остеопороза – это «потомки» первого лекарства Fosamax, придуманного и выпущенного компанией Merck в 1995 году.

Противопоказания и побочные реакции

Почти все БФ-кислоты достаточно агрессивны для ЖКТ, а вынужденная длительная терапия ими отрицательно влияет и на другие внутренние органы, особенно если одновременно принимаются препараты Ca.

Противопоказания к лечению бисфосфонат-препаратами

Список побочных эффектов у бисфосфонатовых кислот очень внушителен:

боли в животе, тошнотные и рвотные приступы, изжога, рефлюкс, расстройство стула, эрозия пищевода, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
эпизоды сильной головной боли и головокружений, изъязвления в ротовой полости;
ухудшение общего самочувствия, слабость, вялость, снижение зрения;
дисфункция печени и почек;
лихорадочные состояния;
мышечные и суставные боли;
аритмия;
дефицит Ca в крови (при инъекциях).

Кроме этого, у некоторых пациентов, длительная терапия азотсодержащим бисфосфонатом может привести к переломам диафиза бедренных костей или, крайне редко, к остеонекрозу нижней челюсти.

Особенности применения

В сертифицированную группу бисфосфонатов с доказанной медицинской эффективностью, сегодня входят препараты, представляющие 3 поколения:

Клодронат, тилудронат, этидронат.
Памидронат, ризедронат, алендронат.
Золедронат, ибандронат.

Первое поколение представлено так называемыми безазотными бисфосфонатами, второе – азотсодержащими БФ, а третье – аминосодержащими БФ-кислотами.

Архиважно! Не занимайтесь самолечением и не выбирайте бисфосфонаты (препараты при остеопорозе), опираясь только на «свежесть» их поколения. Каждая кислота обладает индивидуальной спецификой. Какая подойдет именно вам, должен решить врач. Для этого ему потребуется проанализировать результаты вашей комплексной скрининг-диагностики.

Бисфосфонаты выпускаются в таблетированной форме или в виде растворов для внутривенных инъекций. Инструкция к таблеткам предупреждает, что их надо принимать на голодный желудок.

Делать это лучше утром, но можно и вечером, через 2 часа после ужина. Таблетку следует проглотить, запивая ее обильным количеством подготовленной питьевой воды – ≥ 250 мл, которая должна быть комнатной температуры и без газа.

После того, как таблетка бисфосфоната будет принята, человек должен находиться в вертикальном положении min 30 минут, при этом ничего не есть и не пить. Для ибандроновой кислоты (Бонвива, Бондронат, Бандрон) такое время увеличено до 1 часа.

Это позволят несколько снизить агрессивное воздействие бисфосфонатной кислоты на пищеварительную систему.

После приема таблетированного бисфосфоната, в течение 30-60 мин, лучше не лежать

Следует также учитывать, что у каждого из БФ-препаратов существуют свои нюансы в схеме лечения:

Название	Дозировка (мг)	Количество приемов
Алендронат (таблетки)	10	1 раз в день
Алендронат (таблетки)	70	1 раз в неделю
Ризедронат (таблетки)	5	1 раз в день
Ризедронат (таблетки)	35	1 раз в неделю
Ризедронат (таблетки)	150	1 раз в месяц
Золендронат (инъекции вв)	5	1 раз в год
Ибандронат (таблетки)	150	1 раз в месяц
Ибандронат (инъекции вв)	3	1 раз в 3 месяца

Терапия бисфосфонатами против остеопороза длится долго – 5-10 лет. Первый минимальный эффект снижения скорости разрушения костной ткани можно ожидать только через 3 месяца, а значимое увеличение плотности костной массы, позволяющее уменьшить риск развития переломов, в лучшем случае достигается лишь после года лечения.

Цена инъекций выше, чем у таблетированных форм, но они предпочтительнее:

Во-первых, они меньше влияют на ЖКТ.
Во-вторых, это позволяет продлить время непрерывного лечения.
В-третьих, некоторые из уколов бисфосфоната достаточно делать 1 раз в год, что значимо улучшает приверженность пациентов к лечению.

Ориентировочная длительность бисфосфонат-терапии и «лечебных каникул»

При лечении остеопороза препаратами бисфосфоната необходимо не реже, чем 1 раз в 2 года проходить ДЭРА-сканирование, которое позволяет оценить минеральную плотность костной ткани. На его основании врач принимает решение о целесообразности продления терапии.

Возможно будут назначены «лечебные каникулы». В таком случае переживать не стоит.

В отличие от других лекарств, позволяющих остановить снижение плотности костей, бисфосфонаты обладают накопительным свойством, и продолжают оказывать лечебное воздействие еще в течение нескольких лет после отмены.

Увы, но с остеопорозом, рано или поздно, столкнется каждый пожилой человек. В заключительном видео в этой статье врач Мясников рассказывает о методах профилактики, которые помогут максимально отсрочить время встречи с проблемой старческой ломкости костей.

Доктор так же приводит примеры ранних признаков патологии, при обнаружении которых пора собираться на прием к специалисту.

Источник