Бусерелин и его побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Бусерелин

Латинское название вещества Бусерелин

Buserelinum (род. Buserelini)

Химическое название

6-[0-(1,1-Диметилэтил)-D-серин]-9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) (и в виде ацетата)

Брутто-формула

C60H86N16O13

Фармакологическая группа вещества Бусерелин

  • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • D26 Другие доброкачественные новообразования матки
  • E28.0 Избыток эстрогенов
  • N80 Эндометриоз
  • N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
  • N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
  • N97.0 Женское бесплодие, связанное с отсутствием овуляции
  • Код CAS

    57982-77-1

    Характеристика вещества Бусерелин

    Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое, антигонадотропное, антиэстрогенное.

    Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12–14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

    Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

    Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. Сmax при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

    В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

    Применение вещества Бусерелин

    Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.

    Ограничения к применению

    Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Бусерелин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

    Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.

    Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

    Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

    Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).

    Взаимодействие

    Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

    Пути введения

    В/м, п/к, интраназально.

    Меры предосторожности вещества Бусерелин

    До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).

    При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.

    Читайте также:  Физиотерапия для детей побочные действия

    С осторожностью применять у пациентов с депрессией.

    Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Особые указания

    Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Препарат Бусерелин используется при проведении программы оплодотворения ЭКО, перед и после операции при эндометриозе, раке простаты или молочной железы и некоторых других гормональных заболеваниях репродуктивной системы. Лекарство является синтетическим аналогом природного гормона и относится к категории противоопухолевых. Средство проявляет антиандрогенный и антиэстрогенный эффекты. Такие препараты сегодня нашли широкое применение в лечении злокачественных новообразований.

    Инструкция по применению Бусерелина

    Данный противоопухолевый препарат является представителем аналогов гормонов гипоталамуса – отдела головного мозга, который ответственен за работу нейроэндокринной системы. Такие лекарства помогают бороться с опухолями. Действие заключается в повышении количества половых гормонов в организме. Результат – полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Это приводит к подавлению синтеза половых гормонов в яичниках и снижение количества эстрадиола в плазме. Препарат имеет несколько форм выпуска, отличающихся вспомогательными компонентами.

    Состав и формы выпуска

    Активным компонентом всех форм выпуска данного медикамента выступает бусерелина ацетат в разных концентрациях. Вспомогательные вещества несколько отличаются. Подробнее состав описывает таблица:

    Форма выпуска

    Концентрация активного вещества

    Вспомогательные компоненты

    Краткая характеристика

    Назальный спрей

    150 мкг на один флакон

    2,1 мг на 1 дозу спрея

    Хлорид бензалкония, вода

    Представляет собой бесцветный прозрачный раствор, не содержащий никаких включений

    Лиофилизат для приготовления суспензии

    3,75 мг в одном флаконе

    Маннитола, кармеллоза натрия, полисорбата 80, сополимера DL-молочной и гликолевой кислот

    Упаковка содержит флакон препарата и растворитель 0,8% раствор маннита в 1 мл для инъекций

    Фармакологические свойства

    Механизм действия препарат заключается в конкурентном связывании с рецепторами клеток передней доли гипофиза. Результатом этого выступает кратковременное увеличение содержания половых гормонов в плазме крови. Лечение терапевтическими дозами препарата через 12-14 дней вызывает полную блокировку гонадотропной функции гипофиза. Это угнетает репликацию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Итог – снижается концентрация эстрадиола до постклимактерических значений у женщин и тестостерона за посткастрационного периоды у мужчин.

    Биодоступность Бусерелина находится на очень высоком уровне. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается спустя 2-3 часа после введенной внутримышечно инъекции. Эффект сохраняется на протяжении 4 недель. Уровень остается достаточным для угнетения гипофизом синтеза гонадотропинов. При использовании интраназального спрея действующее вещество адсорбируется через слизистую носа. Период его полувыведения равен 3 часам. В небольшом количестве вещество выделяется при кормлении с грудным молоком.

    Показания к применению

    Общим показанием к применению являются гормонозависимые заболевания репродуктивной системы, которые были вызваны абсолютной или относительной гиперэстрогенией. Это состояние характеризуется повышенным уровнем эстрогенов, что вызывает гормональный дисбаланс и нарушение работы многих органов. К таким заболеваниям относятся:

    • миома матки;
    • эндометриоз в после- и предоперационный период для снижения рецидивов;
    • бесплодие при проведении ЭКО, т.е. экстракорпорального оплодотворения;
    • рак молочной железы;
    • гиперплазия эндометрия;
    • гормонозависимый рак предстательной железы.

    Бусерелин при эндометриозе

    Чем больше эстрогенов при эндометриозе, тем сильнее выражены симптомы заболевания. Бусерелин относится к препаратам, которые подавляют гипоталамические рилизинг-факторы, что создает условия для снижения синтеза эстрогенов. Врачи применяют следующие виды этого лекарства:

    • Гозерелин;
    • формы Лонг и Депо
    • Бусерелин-ацетат в виде назального спрея.

    Применение каждого средства обеспечивает стойкий лечебный эффект, но больше положительных отзывов врачей имеет оригинальный препарат Бусерелин-Депо. Он обладает несколькими преимуществами:

    • не приводит к нарушению функций почек, печени и органов пищеварения;
    • не влияет на вес;
    • удобен в использовании – ежемесячно делают уколы;
    • не ведет к повышению гормонов с андрогенным действием, т.е. не возникнут прыщи, гирсутизм или себорея;
    • не влияет отрицательно на обмен веществ.
    Читайте также:  Побочные действия таблеток турбослим

    От бесплодия

    Медикамент является одним из препаратов для лечения бесплодия. Его вводят перед гиперстимуляцией на 21-24 или на 2 сутки менструального цикла. После угнетения гипофизарной функции, о чем свидетельствует пониженный уровень эстрогенов (не менее 50%), пациентке для стимуляции овуляции назначают определенную дозу гонадотропинов. Данная методика лечения увеличивает шансы забеременеть. Она осуществляется под обязательным контролем уровня эстрадиола. Периодически женщине назначают ультразвуковой мониторинг.

    Лечение миомы

    Доброкачественная опухоль в мышечном слоем матки, т.е. миометрии, называется миомой. Это одно из самых распространенных гинекологических заболеваний. Действие Бусерелина в этом случае заключается в замедлении роста новообразования, которое зависит от гормонального фона. При лечении миомы этот медикамент имеет несколько преимуществ:

    • быстрый лечебный эффект;
    • сохранение детородной функции и основного репродуктивного органа;
    • для получения хорошего результата требуется всего 1 укол.

    Способ применения и дозировка

    Бусерелин-Лонг и Бусерелин-Депо являются аналогами гонадотропного гормона. Они имеют одинаковые показания к применению и считаются дженериками. Цена первого меньше из-за использования более дешевого сырья или изготовления на других заводах. Выпускаются оба препарата в виде лиофилизата. Спрей Бусерелин имеет отличную от них инструкцию применения:

    1. При лечении миомы матки, очагов эндометриоза и гиперпластических процессов в тканях. Нужно распылять лекарство в носовые ходы по 900 мкг в день. При разовом нажатии на помпу выделяется 150 мкг средства. Необходимую дозу Бусерелина распыляют по одному разу в носовой проход трижды в день с перерывом 6+8 часов. Терапия начинается в 1-2 день менструального цикла. Обычная длительность курса составляет 4-6 месяцев.
    2. При лечении бесплодия в случае ЭКО. Средство используют интраназально через каждые 6-8 часов в каждую ноздрю по 150 мкг. Ежедневная дозировка составляет 900-1200 мкг. Лечение начинают на 2 или 21-24 день цикла перед ЭКО.

    Бусерелин-Лонг

    Данный медикамент используется исключительно внутримышечно. Суспензию для укола готовят непосредственно перед процедурой. При разных гормонозависимых заболеваниях используется определенная дозировка:

    1. Рак простаты. Показана одна внутримышечная инъекция каждый месяц. Дозировка 3,75 мг.
    2. Эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия. Терапия начинается в 1-5 день менструального цикла. Препарат вводят однократно каждые 4 недели в дозе 3,75 мг. Терапия длится 4-6 месяцев.
    3. Миома матки. Для лечения этого заболевания необходимо введение каждые 4 недели по 3,75 мг. Терапия начинается на 1-5 день цикла. Перед операцией лечение длится 3 месяца, а в остальных случаях – полгода.
    4. Бесплодие перед ЭКО. На 2 или 21-24 сутки цикла вводят внутримышечно 1 инъекцию, т.е. 3,75 мг. Когда будет подтверждения гипофизарной функции прописывают гонадотропные гормоны, стимулирующие овуляцию.

    Бусерелин-Депо

    Данный медикамент является полным аналогом предыдущего средства, поэтому инструкция по его применению та же. Не меняется и дозировка при лечении следующих гормонозависимых заболеваний репродуктивной системы:

    • рак простаты;
    • эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия;
    • миома матки;
    • бесплодие перед ЭКО.

    Особые указания

    Медикамент имеет ряд особенностей применения. У мужчин это касается предварительного назначения андрогенных препаратов. Они необходимы для предотвращения потенциальных побочных реакций в первое время лечения. Их назначают за 2 недели до начала терапии и продолжают принимать еще 2 недели после ее окончания. Особенности применения у женщин:

    • при наличии признаков тяжелой формы депрессии пациентка должна постоянно наблюдаться у врача;
    • индукцию овуляции проводят под строгим контролем в специальной клинике;
    • спрей назальный можно использовать при рините, но перед процедурой нос промывают;
    • в начале лечения у некоторых пациенток наблюдалось развитие кисты яичников;
    • после отмены препарата происходит восстановление функции яичников примерно за 3 месяца;
    • при вождении автомобиля нужно соблюдать осторожность.

    При беременности

    Перед началом терапии должна быть исключена беременность и приостановлено использование гормональных контрацептивов. Во время вынашивания ребенка применять данный медикамент противопоказано. Если наступила беременность, то лекарство срочно отменяют. Когда возникла необходимость приема медикамента при лактации, то грудное кормление необходимо отменить.

    В детском возрасте

    Достоверные сведения о применения лекарства у детей отсутствуют. Это объясняется тем, что заболевания, при которых оно показано, чаще встречаются у взрослых. Кроме того, гормональные лекарства являются очень мощными, поэтому для лечения детей используют менее агрессивные средства. Хотя в противопоказаниях к Бусерелину детский возраст и не указывается, у таких пациентов препарат не используется.

    Читайте также:  Побочное действие изофлавонов сои

    Бусерелин и алкоголь

    Производитель не указывает возможные последствия от употребления алкоголя на фоне лечения Бусерелином, но врачи все же рекомендуют исключить спиртное. Его нельзя совмещать с приемом ни одного лекарства. Реакция на такое сочетание может быть непредсказуемой. Это не только усиление побочных эффектов, но и резкое ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, слуха, зрения. Гормональные препараты итак обладают большим списком негативных реакций, а в сочетании с алкоголем они действуют на организм еще пагубнее.

    Лекарственное взаимодействие

    На фоне приема других медикаментов действие лекарства может изменяться. В основном это касается следующих средств:

    1. Лекарства с половыми гормонами в составе. Могут спровоцировать синдром гиперстимуляции яичников.
    2. Гипогликемические средства. Их эффективность снижается.

    Побочные действия Бусерелина

    Как большинство гормональных средств, данный медикамент имеет большой список побочных эффектов. В него входят следующие нежелательные реакции со стороны разных систем органов:

    • головная боль;
    • крапивница;
    • нарушение фаз сна;
    • перепады настроения;
    • носовые кровотечения;
    • гиперемия кожи;
    • депрессия;
    • остеопороз;
    • ангионевротический отек.

    У женщин часто встречались симптомы сухости влагалища и кровотечения, похожих на менструации. Эти признаки отмечаются в первые недели лечения. В редких случаях наблюдались эпизоды:

    • сдавливания спинного мозга;
    • развития непроходимости мочеточников;
    • диспептических расстройств;
    • тромбоэмболии легочной артерии.

    Обострение заболевания может произойти у мужчин при лечении рака простаты. Причиной выступает стимуляция синтеза гонадотропинов и тестостерона. У некоторых мужчин наблюдалось развитие гинекомастии, снижение потенции, приливы и усиленное потоотделение. При таких симптомах требуется пересмотр дозировки, иначе возможно развитие следующих симптомов:

    • задержки мочеиспускания;
    • увеличения в крови андрогенов;
    • слабости в нижних конечностях;
    • отеков лица, век, ног.

    Противопоказания

    Медикамент имеет минимум противопоказаний. С осторожностью его используют при сахарном диабете, депрессии и артериальной гипертонии. Абсолютными противопоказаниями являются:

    • беременность;
    • лактация;
    • гиперчувствительность к составляющим лекарства.

    Условия продажи и хранения

    Купить лекарство в обычной или интернет-аптеке можно только при наличии рецепта от врача. Для хранения нужно выбрать место, где температура находится в пределах 8-25 градусов.

    Аналоги

    Бусерелин является обладателем нескольких аналогов, которые характеризуются похожим составом или принципом действия. Список таких лекарств включает:

    • Декаптил Депо;
    • Супрефакт Депо;
    • Вантас имплантат.

    Цена Бусерелина

    Стоит помнить, что для покупки медикамента требуется рецепт от врача. Это касается приобретения и в интернет-аптеке. Цена лекарства отличается в зависимости от производителя и места покупки. Примерный диапазон стоимости отражает таблица:

    Где купить

    Вид препарата

    Количество, объем

    Цена, рублей

    Wer.ru

    Спрей

    17,5 мл

    582

    Инъекции

    1 шт.

    3550

    Здрав Зона

    Бусерелин уколы

    1 шт.

    3898

    Спрей

    17,5 мл

    648

    Аптека ИФК

    Лиофилизат

    1 шт.

    4345

    Спрей

    17,5 мл

    752

    Видео

    Месячные после уколов бусерелина

    Отзывы

    Ольга, 46 лет
    Хочу предупредить женщин, чтобы не боялись, если им назначили этот препарат. Мне его прописали во время предменопаузы. На ее фоне обнаружилась миома. Несколько лет она никак не менялась, а после курса данного препарата состояние улучшилось, да и общее состояние изменилось. Перестали мучить отеки.

    Анастасия, 26 лет
    Из-за эндометриоза очень долго не могла забеременеть. Лечили какие-то воспаления, заставляли сдавать анализы, но результата так и не было. После обращения в центр планирования семьи мне назначили Бусерелин-Депо. Инъекции делали 3 месяца, по окончании курса месячных не было еще 8 недель. В результате спустя полгода удалось забеременеть.

    Ирина, 32 года
    Мне этот препарат не подошел. Назначили для лечения эндометриоза. Уже после первого приема были плохие последствия. Головная и суставная боль, сонливость, депрессия, потливость – все это сопровождало меня еще целый месяц. Эндометриоз тоже никуда не ушел. Уже прошло 2,5 месяца после отмены препарата, а менструации пока не восстановились.

    Екатерина, 24 года
    Мне кололи этот медикамент после хирургического лечения. После первой процедуры менструация началась согласно сроку, а после второй ее уже не было. Восстановился цикл только спустя 85 дней по окончании терапии. На протяжении лечения было терпимо, только мучили постоянные приливы. Беременность пока не наступила, но я не отчаиваюсь.

    Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

    Источник