Цефалексин и побочные действия

Цефалексин и побочные действия thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Цефалексин

Латинское название вещества Цефалексин

Cefalexinum (род. Cefalexini)

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт- 2-ен-карбоновая кислота (в виде моногидрата)

Брутто-формула

C16H17N3O4S

Фармакологическая группа вещества Цефалексин

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • I89.1 Лимфангит
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J18.0 Бронхопневмония неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
  • L03 Флегмона
  • L08.0 Пиодермия
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
  • N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Код CAS

15686-71-2

Характеристика вещества Цефалексин

Антибиотик группы цефалоспоринов I поколения.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок с характерным запахом. Трудно и медленно растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.

Угнетает транспептидазу — фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив в кислой среде.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., и, в меньшей степени, грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E.coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Treponema spp. Устойчив к пенициллиназе стафилококков, но разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов.

Неэффективен в отношении Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробов.

После приема внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, не влияя на ее полноту. Биодоступность — 95%. Тmax — 1–2 ч. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4–6 ч. Белками плазмы связывается около 15%. Равномерно распределяется в организме, высокие концентрации наблюдаются во всех органах и тканях, особенно в печени и почках, легких, слизистой оболочке бронхов, сердце, а также в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях. Проникает через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Плохо диффундирует через неизмененный ГЭБ. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70–89%), в небольшом количестве — с желчью. Обычно 80–100% пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч.

Применение вещества Цефалексин

Инфекционные заболевания (легкой и средней степени тяжести), вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов (в т.ч. средний отит, фарингит, ангина, синусит), верхних и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, вульвовагинит), кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия), костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит), простатит, эпидидимит, гонорея, лимфангиит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), грудной возраст (до 6 мес).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Читайте также:  Побочные действия магний в6 форте инструкция

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Цефалексин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, удлинение ПВ, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, боль в животе, транзиторное повышение активности сывороточных аминотрансфераз и ЩФ, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, выделения из влагалища, интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, артралгия.

Прочие: кандидоз, в т.ч. кандидамикоз кишечника, ротовой полости, кандидамикоз половых органов; суперинфекция.

Взаимодействие

Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды) повышают риск поражения почек. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.

Передозировка

Симптомы: Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.

Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефалексин

У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). С осторожностью применяют при наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллиновые антибиотики, карбапенемы.

Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче и положительной реакции в тесте Кумбса. При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Цефалексин назначается для лечения бактериальных заболеваний мочеполовой системы, респираторного тракта, костей и мягких тканей. Также средство применяется для устранения инфекционных процессов в других анатомических областях. Это лекарственное вещество было впервые изготовлено более 30 лет назад, однако применение антибиотика все еще актуально.

Цефалексин указан в перечне наиболее безопасных и эффективных препаратов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Цефалексин в форме моногидрата — активное вещество, присутствующее во всех вариантах препарата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от лекарственной формы.

Лекарство изготавливается в виде таблеток, капсул и порошка.

Цефалексин в виде капсул

Для перорального введения. Желатиновые капсулы растворяются в кишечнике. Варианты дозировки действующего вещества: 250 или 500 миллиграмм.

УпаковкаУпаковка

Цефалексин в виде порошка

Порошковая форма для приготовления суспензии. Пероральное введение. Содержит сахар, ванилин и другие вещества. Стандартная дозировка действующего вещества в 10 миллилитрах готовой суспензии составляет 250 миллиграмм. В одном флаконе содержится два с половиной грамма действующего вещества.

Подходит для детей до десяти лет

Цефалексин в виде таблеток

Оболочка таблетированной формы облегчает усвоение активного компонента в нужном отделе пищеварительного тракта. Для перорального введения. Стандартная дозировка составляет 250 миллиграмм.

Терапевтическое действие

По классификации действующее вещество относится к антибиотикам цефалоспориновой группы первого поколения. Механизм противомикробного действия обусловлен нарушением формирования клеточной стенки инфекционных агентов. После всасывания в стенки кишечника и распределения в кровотоке вещество попадет в бактериальные клетки и действует бактерицидно. Широкий спектр противомикробной активности.

Спектр активностиСпектр активности

Дополнительные свойства

  • Вещество не подвержено действию β-лактамаз. Это ферментативные компоненты, выделяемые некоторыми бактериями для нейтрализации противомикробной активности препарата.
  • Есть устойчивость к пенициллиназе. Этот фермент разрушает некоторые цефалоспориновые и пенициллиновые антибиотики.
  • Подвержен действию цефалоспориназы. Грамотрицательные патогены, выделяющие этот фермент, не восприимчивы к препарату.

Среди прочих антибиотиков лекарство считается эффективным и устойчивым.

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, препарат иногда вызывает нежелательные реакции, обусловленные действием активного компонента на ткани и органы. Типичной побочной реакцией считается чувствительность иммунной системы к входящим в состав лекарства веществам. Это лекарственная аллергия или реакция непереносимости. Для снижения риска формирования такого осложнения нужно изучать состав средства и учитывать особенности аллергического анамнеза пациента.

Читайте также:  Витамин д для новорожденных побочные действия

Другие нежелательные реакции:

  • Нервная система: цефалгия, повышенная утомляемость, головокружение, возбудимость, судорожные реакции и галлюцинации.
  • Иммунная система: кожные высыпания, покраснение покровных тканей, анафилактический шок, синдром Лайелла, ангионевротический отек, эритемные реакции, повышение уровня эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
  • Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, псевдомембранозный энтероколит, отсутствие аппетита, сухость слизистых оболочек, желтуха, нарушение работы печени, позывы к рвоте, жидкий стул, токсическое поражение печеночной ткани, увеличение уровня печеночных ферментов, грибковое поражение кишечника и ротовой полости.
  • Мочеполовая система: воспаление стромы и канальцев почек, грибковое поражение органов, воспаление слизистой оболочки влагалища, аногенитальный зуд, выделения из влагалища.
  • Прочие: боли в мышцах и суставах, увеличение протромбинового времени, воспаление суставов, снижение лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов.

Если во время лечения возникли осложнения, нужно проконсультироваться у лечащего врача.

Усвоение и выведение

Хорошо усваивается в кишечнике после перорального введения. Всасывается до 95% активного вещества. Употребление пищи во время приема капсулы, таблетки или суспензии удлиняет процесс усвоения, но не влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается уже через 60 минут после приема. Действие сохраняется на протяжении четырех-шести часов. Присутствует незначительное связывание активного компонента с белками плазмы крови.

После проникновения в кровоток препарат равномерно распределяется во внутренних органах, включая печень, легочную ткань, желчный пузырь, кости и мягкие ткани. Практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко и околоплодную жидкость. В печеночной ткани не изменяется. Выводится преимущественно почками. Если их работа нарушена, повышается уровень лекарства в крови.

Показания к применению

Средство используется в качестве медикаментозной терапии бактериальных заболеваний разных тканей и органов. Бактерицидное действие помогает устранить инфекционный процесс и облегчить симптомы патологии. Возможно применение в качестве монотерапии. Не назначается для лечения вирусных и грибковых болезней.

Препарат назначают только врачи после обследования пациента и постановки диагноза. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Бактериальное поражение респираторного тракта, включая воспаление горла, гортани, бронхов, трахеи, легочной ткани и других органов.
  • Бактериальное поражение органов выделения и репродукции: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия матки, предстательной железы и других органов.
  • Разнообразные бактериальные инфекции кожного покрова и мягких тканей, включая гнойные процессы.
  • Микробная инфекция костной ткани, включая остеомиелит.
  • Другие патологии: гонококковая инфекция, бактериальное поражение среднего уха, воспаление вульвы и слизистой оболочки влагалища.

Продается по рецептуПродается по рецепту

Врач назначает антибиотик в соответствии с предполагаемым возбудителем болезни. Нужно учитывать спектр активности противомикробного компонента.

Противопоказания

Среди других противомикробных средств цефалексин отличается небольшим списком противопоказаний. Лишь у нескольких групп пациентов применение средства повышает риск развития серьезных осложнений. Главным ограничением к приему антибиотика считается иммунологическая непереносимость входящих в состав капсульной, таблетированной или порошковой формы веществ. Нужно учитывать чувствительность не только к конкретному лекарственному компоненту, но и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Принимать с осторожностью при наличии следующих факторов:

  • Нарушение работы почек.
  • Возраст пациента до года.
  • Вынашивание ребенка.
  • Период грудного вскармливания.
  • Ранее диагностированный псевдомембранозный колит.

Капсульная форма не подходит для пациентов младше трех лет.

Инструкция по использованию Цефалексина

Лекарство назначается врачом. Специалист должен провести осмотр, изучить жалобы больного и анамнестические данные. После постановки диагноза подбирается схема медикаментозной терапии. Назначаемая дозировка может отличаться от примеров в инструкции. Пероральное введение (внутрь) примерно за полчаса или за час до приема пищи. Таблетки и капсулы следует запивать небольшим количеством воды. Важно каждый день принимать средство в одно время.

Читайте также:  Гемодез н побочные действия

Для изготовления суспензии во флакон нужно добавить небольшое количество питьевой воды (до отметки). Флакон встряхнуть. Хранение при комнатной температуре возможно в течение двух недель. В пяти миллилитрах жидкой формы лекарства содержится двести пятьдесят миллиграмм активного компонента. Перед каждым пероральным введением встряхивать повторно.

Перечисленные ниже рекомендации носят справочный характер. Во время терапии пациент должен ориентироваться на назначения лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

  • Пациенты старше десяти лет: прием от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм каждые шесть часов. Общая дневная дозировка не должна быть меньше одного грамма. Возможно повышение дозировки до четырех грамм. Длительность терапии до двух недель. Если заболевание обусловлено инвазией бета-гемолитического стрептококка группы А в организм, длительность терапии составляет десять суток.
  • Суспензия для пациентов младше десяти лет с массой тела до сорока килограмм: общая дневная доза — от двадцати пяти до ста миллиграмм на килограмм массы тела. Делится на четыре приема в сутки.
  • Поражение среднего уха у больных младше десяти лет: семьдесят пять миллиграмм на килограмм в сутки на четыре приема.
  • Стрептококковое поражение глотки, кожного покрова и мягких тканей: рекомендованная доза дважды в день.
  • Тяжелая патология: общая дневная доза повышается до ста миллиграмм на килограмм. Шесть раз в сутки.
  • Взрослые больные, страдающие от нарушения работы почек: общая дневная дозировка снижается с ориентировкой на показатель клиренса креатинина. При скорости от пяти до двадцати миллилитров в минуту в сутки принимать не более полутора грамм. При скорости меньше пяти миллилитров в минуту в сутки принимать не более пятисот миллиграмм. Четыре приема в день.

Дополнительные сведения

  • Нефротоксическое действие препарата усиливается при одновременном приеме с фуросемидом, урегитом и другими антибиотиками, негативно влияющими на почечную ткань.
  • Во время вынашивания ребенка и лактации лечение может быть проведено только с разрешения врача. Необходимость приема должна быть важнее возможных негативных последствий.
  • У людей с выявленной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового и карбапенемного ряда может быть аллергия на активное вещество.
  • Иногда во время использования средства отмечаются следующие ложноположительные реакции: прямая реакция Кумбса и реакция мочи на глюкозу.
  • При заболевании, вызванном стафилококком, иногда развивается перекрестная устойчивость между медикаментами цефалоспориновой и изоксазолилпенициллиновой групп.
  • Во время медикаментозной терапии не следует употреблять алкогольные напитки.
  • Врач должен изменить дозировку и схему приема лекарства, если у пациента нарушена работа почек.
  • Соли салициловой кислоты и индометацин снижают скорость выведения лекарственного вещества из организма.
  • Средство усиливает действие препаратов, разжижающих кровь.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Цефалексин — название действующего вещества и торговое наименование препарата. В аптеке можно найти другие медикаменты, содержащие это химическое соединение в качестве активного компонента.

Аналоги:

  • Кефлекс в таблетках и капсулах.
  • Цефаклен в таблетированной форме.

Зарубежный аналогЗарубежный аналог

Аналог разрешается использовать после врачебной консультации.

Отзывы и цены

Антибиотик ценится терапевтами, педиатрами, пульмонологами, урологами и врачами другого профиля. Специалисты часто назначают средство из-за широкого спектра противомикробной активности и небольшого списка противопоказаний.

Средняя цена 16 капсул (500 миллиграмм) составляет 90 рублей. Средняя цена порошковой формы составляет 65 рублей.

Видео

Цефалексин относится к безопасным и эффективным антибиотикам. Подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Назначается врачом.

Источник