Цефиксим показания и противопоказания
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефиксим
Латинское название вещества Цефиксим
Cefiximum (род. Cefiximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил] амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Брутто-формула
C16H15N5O7S2
Фармакологическая группа вещества Цефиксим
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- H66.9 Средний отит неуточненный
- J01 Острый синусит
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J20 Острый бронхит
- J31.2 Хронический фарингит
- J32 Хронический синусит
- J35.0 Хронический тонзиллит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Код CAS
79350-37-1
Характеристика вещества Цефиксим
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь.
Фармакология
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.
Ингибирует синтез пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз. Активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
После приема внутрь абсорбируется 40–50% цефиксима (независимо от приема пищи), однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 ч. Cmax в сыворотке достигается через 2–6 ч. Связывание с белками сыворотки составляет около 65%. Средние величины AUC в состоянии равновесия примерно на 40% выше у пожилых пациентов по сравнению с таковыми у других взрослых. Около 50% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. В исследованиях на животных отмечено, что цефиксим экскретируется также с желчью (10%). T1/2 из плазмы не зависит от дозы и у здоровых добровольцев составляет в среднем 3–4 ч, однако может достигать 9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина 20–40 мл/мин средний T1/2 увеличивается до 6,4 ч, при Cl креатинина 5–20 мл/мин — до 11,5 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных опытов на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима не проведено. Мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo не выявлено. Не выявлено влияния на фертильность и репродуктивное поведение у крыс при введении доз, до 125 раз превышающих терапевтическую дозу для человека.
Применение вещества Цефиксим
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), пожилой возраст, детский возраст до 6 мес (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). При исследовании репродукции на мышах и крысах при введении животным доз, до 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев нарушений у плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефиксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: микоз гениталий, вагинит, кандидоз.
Взаимодействие
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, оксигенотерапия, ИВЛ. В значительных количествах не выводится путем гемо- или перитонеального диализа. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Цефиксим
До начала терапии цефиксимом необходимо знать, отмечались ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим ЛС. При применении у пенициллиночувствительных пациентов следует соблюдать осторожность, т.к. возможна перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками (встречается примерно у 10% пациентов с аллергией к пенициллину в анамнезе). Если развивается аллергическая реакция на цефиксим, следует отменить лечение. При серьезных острых реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и другие экстренные меры, включая оксигенотерапию, в/в введение жидкостей, антигистаминных средств (в/в) , кортикостероидов, прессорных аминов, ИВЛ.
С осторожностью назначают пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности на ЛС; пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно при колитах.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы B.
Во время лечения вероятна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Антибиотик ряда цефалоспоринов Цефиксим оказывает лечебное действие при инфекционных заболеваниях бактериального характера. Перед приемом препарата необходимо ознакомиться с его особенностями и противопоказаниями, указанными в инструкции по применению.
Форма выпуска и стоимость
Антибиотик выпускают в 2 видах:
- во флаконе объемом 125 мл, содержащим 100 мг цефиксима в 26 г порошка бежевого цвета с клубничным запахом;
- в блистерах с 10 овальными белыми таблетками по 200 и 400 мг.
Средняя цена лекарства в обеих формах составляет 450 руб. и зависит от региона и маркетинговых особенностей аптечной сети.
Состав
Таблетки и порошок содержат одно и то же активное вещество — цефиксим, которое входит в группу цефалоспоринов 3 поколения (на данный момент существует 4 поколения цефалоспорина).
Компоненты вспомогательного состава зависят от формы выпуска:
Таблетки | Суспензия |
Диоксид титана — белый краситель, пищевая добавка Е171 | Диоксид кремния в коллоидной форме — энтеросорбент, выводящий токсины из организма. |
Гликолят крахмала натрия — дезинтегрант, который помогает таблетке сохранять форму при длительном хранении и высвобождать действующее вещество при попадании внутрь | Сахароза |
Стеарат магния — стабилизатор консистенции | Ароматизатор клубники |
Микрокристаллическая целлюлоза — ингредиент, способствующий лучшему растворению таблетки и усвоению организмом | Ксантановая камедь — стабилизатор эмульсии, который препятствует образованию осадка и расслоение суспензии |
Дикальцийфосфат дегидрат — кальций, который препятствует комкованию и слипанию. Способен также уменьшать риск возникновения кишечных расстройств | Бензоат натрия — консервант, пищевая добавка Е211 |
Гидроксид натрия — регулятор кислотности, который предотвращает комкование в суспензии |
Спектр действия препарата
Цефиксим, инструкция по применению которого входит в комплектацию упаковки, отпускается по рецепту и применяется при инфекционных заболеваниях бактериального характера. Препарат имеет противомикробное и бактерицидное действие, которое выражается в подавлении защитных функций бактериальной клетки, осуществляемых пептидогликанами.
Активное вещество лекарства препятствует выработке этих муреинов (другое название пептидогликанов) и сохраняет устойчивость к вырабатываемым патогенными микроорганизмами β-лактамазам.
Последние представляют собой ферменты, которые производят многие бактерии для защиты от антибактериальных средств на основе пенициллина и первых поколений цефалоспорина.
Цефиксим препятствует размножению и уничтожает жизнедеятельность большинства чувствительных грамположительных и грамотрицательных патогенных веществ. Название “грамположительные и грамотрицательные бактерии” придумано на основе результатов метода Грама — окрашивание мазка с микроорганизмами на стеклянной поверхности.
Оно помогает определить тип микробной инфекции:
- Грамположительные — столбняк, сибирская язва, стрептококковые, стафилококковые, пневмококковые, энтерококковые заболевания (менингит, сепсис, пневмония, тонзиллит. ангина, инфекция крови (сепсис), ревматизм, скарлатина и прочее).
- Грамотрицательные — коклюш, гонорея, холера, гастроэнтерит, сальмонеллез и другие болезни.
Цефиксим слабо действует против бактерий:
- Enterobacter spp;
- Serratia spp;
- morganii;
- rettgeri.;
- freundii.
Действующее вещество хорошо всасывается в ЖКТ. От общей дозы препарата 60% цефиксима проникает в лимфу (питательная жидкость, омывающая все ткани организма) и кровь за максимум 0,8 ч. Остатки выводятся из организма с мочой и калом через 5-8 ч после употребления.
Показания к применению
Препарат назначают при лечении бактериальных болезней, среди которых отмечают инфекции:
- верхних и нижних органов дыхания: синуситы, бронхит, фарингит, тонзиллит;
- мочевыводящей и желчевыводящей системы: цистит, пиелонефрит, уретрит, неосложненная гонорея, бактериальные патологии желчного пузыря;
- кожи и мягких тканей: импетиго, фолликулит, вторичные заражения на фоне ослабленности иммунитета;
- средний отит;
Цефиксим можно использовать для лечения среднего отита.
- остеомиелит — гнойный процесс в костях;
- эндометрит — воспаление матки;
- болезнь Лайма: вызывается укусом клеща и проявляется после 5-11 дней инкубационного периода.
Антибиотик назначают при вирусных заболеваниях (ОРВИ и грипп) только в случае появления серьезных осложнений.
Противопоказания
Аллергия на любой из компонентов Цефиксима является прямым противопоказанием к применению.
Также антибактериальные препараты не принимают:
- совместно с алкоголем, иначе возникают сильные побочные эффекты, которые могут привести к летальному исходу;
- слишком часто, так как возможно развитие устойчивости бактериальных клеток к активному веществу;
- самостоятельно, особенно при заболеваниях у маленьких детей.
Цефиксим, инструкция по применению которого требует тщательного изучения перед приемом, с осторожностью назначается при почечной недостаточности, перенесенном колите и лечении пожилых людей со слабыми почками (возможно замедление процессов выведения действующего цефалоспорина).
Прием препарата людьми с нарушениями функций почек требует изменения дозирования, иначе есть риск развития нефротоксического эффекта (поражение почек химическими веществами).
Побочные действия
Аллергия на препарат проявляется в виде:
- кожной сыпи;
- крапивницы;
- зуд;
- отеки;
- синдрома Стивенса-Джонсона — образование пузырей на теле;
- многоформной эритемы — воспаление на слизистых и коже.
При неправильном самостоятельном применении у пациентов могут наблюдаться нарушения:
- центральной нервной системы: головные боли, головокружения;
- кровеносной системы, в частности: повышение эозинофилов, снижение лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, гемолитическая анемия (сокращение или разрушение эритроцитов);
- желудочно-кишечного тракта: стоматит, боли в животе, понос, рвота, поражение печени.
У пациентов с чувствительным организмом в редких случаях наблюдают вагинит, кандидоз и микоз гениталий (грибковое воспаление).
Передозировка
Злоупотребление Цефиксимом вызывает усиление побочных реакций.
Лечение в этом случае симптоматическое и включает в себя:
- промывание желудка при интоксикации;
- антигистаминные препараты при появлении аллергических реакций;
- гормональных средств (глюкокортикоидов);
- оксигенотерапию — лечение кислородом;
- искусственную вентиляцию легких (ИВЛ).
Информация о специфическом антидоте к действию цефиксима отсутствует.
Инструкция по применению Цефиксима
Таблетки и суспензии предназначены для приема внутрь оральным путем. Перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом и сдать анализы на определение вида бактерии.
Таблетки
Цефиксим в таблетках проглатывают и запивают водой (примерно 0,5 кружки), доза указана в прилагаемой инструкции по применению:
- Для детей массой ниже 50 кг назначают 8 мг на 1 кг веса, 1 раз в день или 4 мг на 1 кг веса 2 раза в сутки через каждые 12 ч.
- Для школьников и взрослых массой свыше 50 кг доза составляет 400 мг в день и делится на 1-2 приема.
Курс составляет в среднем 5-7 дней, лечение проводят до полного исчезновения проявлений болезни. В сложных случаях требуется продление курса на 2-7 дней.
При отсутствии возможности глотать, таблетку измельчают, растворяют в половине стакана воды и употребляют 1 или 2 раза в день по рекомендациям врача.
Длительность применения зависит от вида и локализации инфекции:
- верхние и нижние дыхательные пути — 7-14 дней;
- стрептококковые инфекции — не менее 10 дней;
- неосложненная гонорея — 400 мг в 1 прием;
- нижние мочевыводящие пути — 3-7 дней;
- верхние мочевыводящие пути — 14 дней;
Терапия проводится под контролем врача и отменяется только с его согласия.
Порошок
Порошок назначается детям или взрослым, у которых наблюдаются проблемы с проглатыванием пищи и лекарственных средств (в большинстве случаев при сильно воспаленном горле).
Суспензия на основе порошка готовится следующим образом:
- 30 мл кипяченой и чистой воды добавить во флакон с порошком.
- Закрыть крышку и тщательно взболтать около 1-2 мин.
- Открыть крышку и долить чистой воды до отметки на флаконе.
- Взболтать и принимать внутрь до или после приема еды.
При наличии патологий кишечника и ЖКТ лучше употреблять препарат во время еды. Не рекомендуется пить Цефиксим на голодный желудок.
При беременности и кормлении грудью
Антибиотики ряда цефалоспоринов используются во время беременности с осторожностью, в зависимости от состояния будущей матери. В большинстве случаев Цефиксим назначается при наличии строгих показаний, когда польза лекарства выше риска для матери и ребенка.
Особенности в лечении:
- заболеваний почек (пиелонефрита);
- обструктивного или гнойного бронхита;
- бактериального воспаления легких;
- кишечных инфекционных заболеваний;
- ран и поражений кожи с гнойными образованиями;
- ожогов различных степени для предотвращения присоединения инфекции;
- заражения крови бактериями;
- болезней, возбудителями которых являются клещи;
- профилактике осложнений после хирургических операций;
- ангина.
Действующее вещество проникает через плаценту и не оказывают сильного негативного влияния на ребенка. Врожденные аномалии и нарушения развития плода в редких случаях появляются при сильной болезни и неадекватном лечении антибиотиками, а также в силу наследственных причин.
Перед приемом Цефиксима во время беременности желательно провести тест на чувствительность, чтобы определить возбудитель-бактерию. Антибактериальная терапия не рекомендуется в 1 триместре, в течение которого у плода развиваются внутренние органы, конечности, первичные половые признаки и мозг.
При планировании беременности прием Цефиксима и других препаратов системного действия (гормоны) по возможности следует избегать, что повысит вероятность успешного зачатия.
Кормление грудью не является абсолютным противопоказанием к приему, однако активное вещество способно проникать в низких концентрациях в грудное молоко, что приводит к повышению чувствительности детского организма и возможному развитию аллергических реакций.
У матери во время лечения антибиотиками в редких случаях отмечают нарушение работы кишечника, возникновение стоматита, кожной сыпи и кандидоза.
Для детей
Цефиксим, инструкция по применению которого говорит о возможности использования препарата детям, назначают в педиатрии в зависимости от веса ребенка. Детям до 6 месяцев антибактериальные препараты прописывают только в крайнем случае при терапии осложнений во время родов и после.
Дозировка суспензии для младенцев и детей от 25 до 50 кг доза рассчитывается по 8 мг на 1 кг массы 1 раз в сутки или по 4 мг на 1 кг веса через 12 ч 2 раза в день. С осторожностью применяют препарат во время лечения новорожденных. Очистительные функции почек в этом возрасте недостаточно развиты, что приводит к увеличению периода выведения препарата.
После приема антибиотиков назначают препараты, улучшающую микрофлору кишечника, для стабилизации состояния пищеварительной системы ребенка. Ввиду несовершенства системы кишечника у детей повышается риск развития дисбактериоза и нарушения стула: возможно появление диареи или запоров.
В комплекте с флаконом поставляется мерная ложка для определения дозы препарата. Во время лечения инфекции верхних и нижних дыхательных путей антибиотиками рекомендуется соблюдать обильный питьевой режим, вода способствует более быстрому выведению токсинов из организма.
Взаимодействие с другими препаратами
Цефиксим оказывает разностороннее влияние на организм при использовании других препаратов:
- снижает показатели свертываемости крови;
- усиливает действие непрямых антикоагулянтов (Фенилин, Пелентан), направленные на нарушение выработки протромбина в печени, который участвует в свёртывания крови;
- медленнее выводится из почек при одновременном употреблении блокаторов канальцевой секреции — веществ, которые регулируют транспорт из почек в мочу, содержащихся в крови и почечных канальцах веществ (в этом случае велика вероятность передозировки);
- увеличивает концентрацию в крови противосудорожного и противоэпилептического вещества карбамазепина при совместном приеме.
Самостоятельное лечение антибиотиками повышает риск появления неблагоприятных последствий для здоровья.
Особенности применения
Для безопасного использования следует ознакомиться со следующими особенностями препарата:
- Цефиксим не влияет на вождение транспортом и не способен снижать активность нервной системы при правильном употреблении.
- При наличии аллергии на антибиотики пенициллиновой группы следует избегать приема Цефиксима ввиду возникновения схожих аллергических реакций. Во избежание рекомендуется консультация с врачом и тщательное изучение истории болезней пациента.
- При длительном применении Цефиксима и других цефалоспоринов возможно возникновение кандидоза (стоматита) в ротовой полости.
- При развитии аллергии лечение препаратом немедленно прекращают.
- Появление острых реакций требует введения эпинефрина (гормон мозгового вещества надпочечников — верхней части почек) и антигистаминных средств, а также проведение оксигенотерапии и ИВЛ.
- С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности (нарушение работы печени и почек).
- При превышении среднего курса приема у пациента может развиваться дисбактериоз кишечника, который способствует размножению Clostridium difficile и последующему появлению острой диареи и псевдомембранозного колита.
- Во время и после употребления Цефиксима в некоторых случаях отмечается снижение уровня витаминов группы В в организме.
- При проведении прямой реакции (пробе) Кумбса, которая является методом определения гемолитической анемии (разрушения эритроцитов), Цефиксим способствует ложноположительному результату.
- Также наблюдается ложноположительный анализ на содержание глюкозы в моче.
Общие рекомендации к употреблению:
- Жидкую форму препарата необходимо готовить в строгом соответствии с инструкцией, изменение или погрешности в приготовлении приводят к ослаблению результата или появлению побочных эффектов.
- Перед употреблением флакон суспензии необходимо взболтать на протяжении 10-15 сек.
- Следует соблюдать предписанный режим употребления лекарства: не пропускать приемы и принимать в одно и то же время через равные промежутки. В случае пропуска 1 дозы нельзя принимать за несколько часов до следующей.
- Нельзя самостоятельно уменьшать длительность терапии, это повышает риск развития устойчивости патогенных бактерий к препарату.
- Не рекомендуется употреблять антациды (нейтрализаторы соляной кислоты, предназначенные для лечения кислотозависимых патологий желудка) в течение 1-2 ч до и после использования Цефиксима.
- Цефиксим желательно запивать большим количеством воды, даже после приема суспензии. Грудным детям рекомендуется давать молоко как можно чаще.
После антибактериальной терапии пить алкогольные напитки запрещается в следующие 2-3 дня.
Условия хранения и срок годности
Цефиксим, инструкция по применению которого подразумевает хранение в темном и недоступном для дошкольников месте, имеет срок годности в 2 года. Приготовленная суспензия должна быть израсходована в течение 10 дней, после ее необходимо утилизировать.
Средство можно держать в холодильнике. Замораживание препарата и суспензии не допускается. Флакон необходимо до конца закрывать крышкой каждый раз после использования. Максимальная температура хранения — 25 градусов.
Аналоги Цефиксима
Препарат имеет несколько аналогов с одним и тем же действующим веществом (цефиксимом):
- Иксим Люпин. Цена около 460 руб. Выпускается в виде суспензии и оказывает бактерицидное воздействие. Срок приготовленного раствора выше, чем у Цефиксима — 14 дней.
- Панцеф. Цена зависит от формы выпуска: таблетки по 400 г стоят приблизительно 570 руб., а суспензия по 60 и 100 мл — 365 и 520 руб. соответственно.
- Супракс. Выпускается в 3 видах: капсулы 400 мг (720 руб.), таблетки 400 мг (860 руб.) и суспензия 60 мл (600 руб.).
Аналогами Цефиксима являются также препараты на основе других активных веществ цефалоспориновой группы:
- 3 поколения: цефотаксим (от 30 до 90 руб.), цефтриаксон (оба обладают сниженной активностью против стафилококковых инфекций Streptococcus spp.), цефтибутен (Цедекс в капсулах — 1100 руб).
- 4 поколения: цефепим — проявляет более сильное воздействие против P.aeruginosa (цена от 72 до 120 руб.).
Все перечисленные вещества, кроме Цефиксима и Цефтибутена имеют форму выпуска в ампулах для внутривенного введения, что дает быстрый результат при терапии бактериальных инфекций серьезного характера.
Цефалоспорин 4 поколения очень схож с действие препаратов 3 поколения. Отличием цефепима от цефиксима является повышенная способность проникать через клеточную мембрану бактериальной клетки, тем самым оказывая более эффективное воздействие на патогенные микроорганизмы.
Антибактериальный препарат Цефиксим направлен против многих бактерий. Инструкция по применению требует тщательного изучения перед приемом, во избежание появления побочных эффектов.
Оформление статьи: Лозинский Олег
Видео о Цефиксиме
Супракс — аналог Цефиксима, инструкция по применению: