Цефтриаксон и его противопоказания

Препарат Цефтриаксон — антибиотик из третьего поколения цефалоспоринов. Используется лекарство в медицинской практике для борьбы с инфекциями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к цефалоспориновому ряду. Препарат является сравнительно новым, отличается высокой эффективностью и хорошей переносимостью.

Состав препарата

Лекарство Цефтриаксон содержит в своем составе одноименное действующее вещество. Основная составляющая представляет собой цефалоспориновый антибиотик. Также средство относят к бета-лактамным антибиотикам, то есть тем, в основе химической структуры которых содержится 7-АЦК.

Важно! В препарате нет вспомогательных веществ. Основное действующее вещество само по себе представляет мелкокристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Формы выпуска и производители

Препарат Цефтриаксон выпускается в виде порошка, предназначенного для приготовления растворов. Раствор может вводиться:

внутривенно;
внутримышечно.

Дозировка действующего вещества может составлять 0,25, 0,5, 1 или 2 г.

Запомните! В виде таблеток или сиропов для приема внутрь Цефтриаксон не выпускается. Также не существует форм этого препарата, предназначенных для наружного применения!

Выпуском препарата на фармацевтический рынок занимается индийская компания «Шрея Лайф Саенсиз».

Терапевтическое действие

Прием Цефтриаксона оправдан в том случае, если пациент страдает от инфекции, вызванной микроорганизмами, проявляющими чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Интересно, что медикамент проявляет активность как в отношении грамположительных, так и в отношении грамотрицательных бактерий.

Наиболее часто препарат используют в борьбе со стафилококковыми и стрептококковыми инфекциями. В отношении энтерококков, хемофилюса и ряда других грамотрицательных бактерий средство не эффективно.

Цефтриаксон может использоваться в лечении сифилиса, в том числе и вторичного.

Показания, противопоказания и побочные действия

Инструкция по применению Цефтриаксона предоставляет полный список показания для использования препарата, противопоказаний и побочных эффектов.

Показания (при чувствительности патогенных микроорганизмов)	Противопоказания	Побочные эффекты
Сепсис	Повышенная чувствительность к цефалоспоринам	Крапивница, сыпь, зуд; реже бронхоспазм, эозинофилия, анафилаксия
Менингит	Нарушения функции почек	Тошнота, рвота, диарея
Боррелиоз Лайма диссеминированной формы (как раннее, так и позднее заболевание)	Неспецифический язвенный колит	Боли в животе, нарушения функции печени, нарушения вкуса, дисбактериоз
Различные инфекции брюшной полости, включая перитонит, инфекции желчных путей и др.	Нарушения функции печени	Анемия, лейкоцитоз, лейкопения, нарушения в свертывающей системе крови
Инфекционные поражения костей, суставов, мягких тканей, ран	Энтериты и колиты, вызванные приемом антибиотиков	Анурия, олигурия или нарушение функции почек
Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей	Недоношенные и новорожденные дети с гипербилирубинемией	Флебиты, образование болезненных инфильтратов в месте введения
Инфекционные процессы у пациентов с низким иммунным статусом	Головные боли, головокружения, носовые кровотечения
Инфекционные поражения половых органов, включая гонорею и сифилис	Кандидоз, суперинфекция

Важно! Все противопоказания, кроме повышенной чувствительности к цефалоспоринам, являются относительными. При необходимости препарат может применяться.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Цефтриаксона проста для понимания. В ней указаны рекомендуемые дозы препарата в зависимости от возраста пациента и конкретного заболевания, а также предпочтительный способ введения.

Открыть инструкцию к препарату (.pdf)

Общие рекомендации

Для внутримышечного введения 1г препарата рекомендуется развести в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Получившуюся смесь вводят глубоко в ягодичную мышцу. Цефтриаксон на лидокаине запрещено вводить внутривенно!

Для внутривенного введения 1г средства разводится в 10 мл воды для инъекций. Вводить Цефтриаксон рекомендовано медленно, в течение 2-4 минут минимум. Для выполнения инфузионного введения используют 2г препарата, разведенных в 0,9% растворе хлорида натрия. Альтерантивой хлориду натрия могут быть 5% раствор декстрозы или фруктозы, 10% раствор декстрозы.

Запомните! Цефтриаксон и алкогольные напитки категорически несовместимы!

После применения медикамента стоит с осторожностью садиться за руль, так как антибиотик может вызывать головокружения и головные боли.

Цефтриаксон для детей

Цефтриаксон детям может назначаться с любого возраста. Новорожденным рекомендуется рассчитывать дозу, ориентируясь на правило 20-50 мгкгсут. Из-за незрелости ферментной системы дозу в 50 мгкг превышать не рекомендовано.
Детям с грудного возраста и до 12 лет выбирают дозу, исходя из правила 20-75 мгкг. Если вес ребенка превышает 50 кг, можно переходить на взрослые дозировки.

Запомните! Если планируется лечить ребенка Цефтриаксоном в дозе более 50 мгкг, предпочтительный способ введения — внутривенная инфузия минимум на 30 минут.

Аналоги лекарства

На современном фармацевтическом рынке есть аналоги Цефтриаксона как по действующему веществу, так и по эффекту.

По действующему веществу

К аналогам по действующему веществу относят:

Роцефин — препарат швейцарского производства;
Лендацин — средство, производимое в Австрии;
Азаран — сербский аналог Цефтриаксона;
Стерицеф — индийский аналог оригинального препарата и др.

Все эти медикаменты имеют в своем составе Цефтриаксон, обладают теми же показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами.

Аналоги по эффекту

К аналогам Цефтриаксона по эффекту можно отнести все антибиотики, обладающие широким спектром действия. Например:

Ампициллин, выпускаемый в форме таблеток, растворов для инъекций;
Аугментин, имеющий в своем составе помимо ампициллина еще и клавулановую кислоту;
Бензилпенициллин, также отличающийся широким спектром действия;
Бисептол, имеющий в своем составе ко-тримоксазол и др.

Выбирая аналог Цефтриаксона по эффекту, необходимо ориентироваться на рекомендации врача. Самостоятельно заменять один препарат другим запрещено!

Отзывы о лекарстве врачей и пациентов

Цефтриаксон пользуется популярностью как среди врачей, так и среди пациентов. Причина проста: препарат относится к последнему поколению цефалоспоринов, отличается хорошей переносимостью, выраженной эффективностью в отношении патогенных микроорганизмов.

Среди недостатков лекарства как врачи, так и пациенты отмечают возможность только инъекционного введения, относительную болезненность внутримышечных уколов.

Где купить Цефтриаксон?

Препарат относится к группе рецептурных, как и любой антибиотик.

Цена на один флакон с дозировкой в 1г может составлять от 25 до 30 рублей.
Флакон с дозировкой в 2г стоит до 70 рублей в аптеках.
Стоимость 50 флаконов с дозировкой по 1 г доходит до 1000 рублей.

Видео о приеме препарата

Выводы

Цефтриаксон — эффективный антибактериальный препарат нового поколения. Использовать его можно в лечении как взрослых, так и детей, если четко соблюдать дозировку и предписания лечащего врача.

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Цефтриаксон

Латинское название вещества Цефтриаксон

Ceftriaxonum (род. Ceftriaxoni)

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

C18H18N8O7S3

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A01.0 Брюшной тиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная
A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
A41.9 Септицемия неуточненная
A53.9 Сифилис неуточненный
A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
A57 Шанкроид
A69.2 Болезнь Лайма
B99 Другие инфекционные болезни
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
J05.1 Острый эпиглоттит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J20 Острый бронхит
J37.0 Хронический ларингит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
K65 Перитонит
K67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
K81.0 Острый холецистит
K83.0 Холангит
K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
M86.9 Остеомиелит неуточненный
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

73384-59-5

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,

метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).

Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.

Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.

Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

В/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия