Цефтриаксон внутримышечно побочные действия
Самые частые побочные действия Цефтриаксона – это грибковая инфекция в виде молочницы полости рта и половых органов, а также понос из-за развития дисбактериоза. Есть риск и аллергических реакций – от сыпи и зуда кожи до опасного для жизни анафилактического шока (резкое падение давления), отека лица и шеи, приступа удушья.
При введении от 7 дней нужен анализ крови для выявления анемии, признаков снижения свертывания, иммунитета, нарушений работы почек и печени. Для маленьких детей есть угроза повышения билирубина в крови и образования солей в мочевых путях, легких. При появлении любых необычных симптомов важно не пытаться их устранить самостоятельно, а обратиться к врачу, так как может потребоваться смена препарата или лечение осложнений от введения препарата.
Цефтриаксон: побочные действия, с которыми чаще всего сталкиваются
Цефтриаксон – это антибиотик с широким спектром антимикробного действия, введение его в вену или мышцу нередко вызывает побочные реакции (см. таблицу).
| Система или вид осложнений | Внутривенно | Внутримышечно |
| Местные реакции | Воспаление вены, болезненность по ходу сосуда | Боль и уплотнение в месте укола |
| Аллергия | Лекарственная лихорадка, повышение эозинофилов в крови, отек лица, шеи, слизистой оболочки, анафилактический шок | Крапивница, кожный зуд, высыпания, красные пятна, озноб |
| Нервная система | Головная боль, головокружение | |
| Система пищеварения | Воспаление полости рта, языка (кандидозный, то есть грибковый стоматит, глоссит), тошнота, понос, боль в животе, осадок солей в желчных путях, рвота, изменение вкусовых ощущений | |
| Кровь | Повышение активности печеночных ферментов, билирубина, азотистых веществ, снижение свертывания | Снижение эритроцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов |
| Почки | Снижение фильтрации мочи, белок, эритроциты, глюкоза в анализе, отеки, повышение давления | |
| Общие | Ложные результаты определения резус-фактора, глюкозы в моче | |
Что увеличивает риск появления негативных реакций
Риск побочных действий повышается у пациентов из групп риска:
- новорожденные;
- пожилые люди;
- с тяжелыми заболеваниями почек и печени;
- ранее перенесенный медикаментозный колит (связанный с приемом антибиотика);
- анемия;
- необходимость больших доз и длительного курса;
- склонность к аллергическим реакциям.
Инструкция, чтобы снизить проявления
Согласно инструкции, уменьшить риск последействий применения Цефтриаксона поможет:
- использование препарата только после обследования и по назначению врача;
- точное соблюдение доз и курса применения;
- срочное обращение к врачу при появлении необычных симптомов, нельзя самостоятельно пытаться устранить побочные реакции;
- отказ от внутривенного введения с растворами, содержащими кальций, так как образуются соли и оседают в легких и почках (особенно опасно для маленьких детей);
- контроль анализов крови, при обнаружении отклонений нужно выявить их связь с применением антибиотика;
- запрет на употребление алкоголя;
- исключение из рациона соленой, острой и жирной пищи;
- достаточное употребление питьевой воды;
- кожный тест на переносимость перед первым введением антибиотика.
Контроль анализов крови
Пожилым, ослабленным пациентам может быть нужно назначение витамина К, при риске грибковой инфекции (курс от 7 дней) нужно применение противогрибковых средств.
Врач нередко рекомендует прием пробиотиков (Линекс, Лактофильтрум) для нормализации микрофлоры кишечника. Их заменить можно ежедневным употреблением свежих кисломолочных напитков (лучше действуют приготовленные самостоятельно на аптечных заквасках).
Лактофильтрум
Линекс
Противопоказания к антибиотику
Введение антибиотика противопоказано при:
- непереносимости Цефтриаксона или антибактериальному препарату из группы цефалоспоринов, пенициллинов и других бета-лактамных средств (например, Тиенам);
- возрасте новорожденного до 28 дней и наличии повышенного билирубина в крови, желтухе, снижении белка или повышенной кислотности;
- необходимости введения в вену препаратов с солями кальция;
- недоношенности (возраст ребенка до 41 недели, включая и внутриутробное развитие).
Цефтриаксон: побочные действия у взрослых
У взрослых пациентов чаще всего побочные действия от введения Цефтриаксона проявляются в грибковой инфекции, аллергических реакциях и нарушении работы кишечника. Специфическая опасность для женщин возникает в период беременности, а применение у кормящих бывает причиной осложнений у ребенка.
Для мужчин отличия в симптоматике отмечаются только при кандидозе половой системы. Все остальные последствия одинаковы для обоих полов.
У женщин
Опасность Цефтриаксона при беременности состоит в его проникновении через плаценту, то есть из крови матери к плоду. Препарат очень редко назначается при вынашивании ребенка, так как нет доказательств его безвредности.
Если польза для матери существенно превышает риск для плода, то у женщин реакции на его введение бывают в виде таких симптомов:
- тошнота, позывы на рвоту, снижение аппетита, неприятный привкус во рту;
- понос, боль и вздутие живота;
- аллергические реакции в виде зуда кожи, высыпаний, покраснения;
- отечность;
- молочница – зуд, жжение во влагалище, выделения творожистой консистенции, болезненность при мочеиспускании.
Кормление грудью не считают противопоказанием, но в этот период побочные действия возможны и для младенца. Нужно следить за состоянием слизистых оболочек и работой кишечника, так как возникают молочница и понос. При их появлении препарат запрещен.
У мужчин
Для мужчин характерно появление признаков грибковой инфекции половых органов:
- зуд и жжение в области головки пениса, венечной борозды и крайней плоти;
- отечность, покраснение;
- образование сероватого налета;
- трудно отодвинуть крайнюю плоть и открыть головку полового члена.
Расстройства мочеиспускания у мужчин возникают гораздо реже, чем у женщин. Они появляются обычно только при запущенном воспалительном процессе.
Общие осложнения
Наиболее опасные распространенные осложнения от применения Цефтриаксона – это псевдомембранозный колит и образование камней в почках, желчном пузыре.
Псевдомембранозный колит
Развивается из-за дисбактериоза (нарушения кишечной микрофлоры). На фоне введения антибиотика в первые дни или по окончании лечения начинается вздутие, спазмы и боль в животе.
Учащается стул – от 2-4 болезненных позывов до обильного (профузного) поноса. Он при тяжелом течении приводит к падению артериального давления и быстрому нарастанию обезвоживания. Без своевременной медицинской помощи есть риск смертельного исхода.
При появлении подобной симптоматики запрещается самостоятельно использовать закрепляющие средства, так как они не влияют на бактерию (клостридию), а усиливают интоксикацию. Необходимо увеличить прием жидкости и сразу обратиться к врачу.
Камни в почках и желчных путях
Осаждение солей в мочевой и желчевыводящей системе является специфическим осложнением применения Цефтриаксона.
Они чаще появляются у пациентов при отягчающих факторах:
- хроническое воспаление мочевых, желчных путей;
- доза препарата выше 1 г;
- курс лечения от 7 дней;
- недостаточный прием питьевой воды;
- строгий постельный режим.
Признаки образования солей могут отсутствовать, но у ряда пациентов с сопутствующими болезнями желчного пузыря или почек бывает тяжелое течение вплоть до желтухи, панкреатита (воспаление поджелудочной) и почечной недостаточности.
Уколы Цефтриаксон: побочные действия у детей
Уколы Цефтриаксона особенно опасны для детей первого месяца жизни. Препарат может вытеснять билирубин (желчный пигмент) из его соединения с белками. Повышенный уровень этого несвязанного вещества вызывает желтуху, и он токсичен для головного мозга.
Это может стать причиной энцефалопатии с такими симптомами:
- ухудшение дыхания,
- вялость,
- отсутствие аппетита,
- судороги,
- пронзительный крик,
- запрокинутая голова,
- повышенный тонус мышц.
Если вовремя не приняты меры, то нейроны головного мозга разрушаются, что в дальнейшем вызывает отставание в умственном развитии.
Для маленьких детей (до 3 лет) повышен риск образования солей в почках и легких, разрушения (гемолиза) эритроцитов. Поэтому лечение антибиотиком проводится только под контролем врача.
Цефтриаксон с Лидокаином: побочные действия
Цефтриаксон для уколов в ягодицу рекомендуется разводить 1% Лидокаином, это сочетание может вызывать такие побочные действия:
- изменение артериального давления (понижение, реже повышение);
- нарушения сердечного ритма;
- головная боль, головокружение;
- нечеткость зрения;
- шум в ушах;
- возбуждение;
- тошнота;
- высыпания;
- отеки;
- озноб.
Лидокаин запрещается использовать для введения препарата в вену. Если в прошлом были случаи аллергической реакции на медикаменты, то обязательно перед инъекциями Цефтриаксона с Лидокаином нужна кожная проба на переносимость.
Рекомендуем прочитать статью о том, как проявляется аллергия на Цефтриаксон. Из нее вы узнаете о причинах проявления аллергических реакций на Цефтриаксон, чем заменить препарат и лечении аллергии на Цефтриаксон.
А здесь подробнее об аналогах Цефтриаксона.
Цефтриаксон может вызвать аллергические реакции, нарушения функции кишечника и появление молочницы. Препарат у маленьких детей может вызвать повышение билирубина в крови, что опасно для головного мозга. Антибиотик назначается только под врачебным контролем.
Полезное видео
Смотрите на видео о побочном действии антибиотиков:
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ
Аналоги:
Роцефин® и ещё 24 аналога
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический.
1 фл. цефтриаксона натрия трисесквигидрат 1.1053 г, что соответствует содержанию цефтриаксона 1 г Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет — 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 г, для детей — 2 г.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефтриаксон
Латинское название вещества Цефтриаксон
Ceftriaxonum (род. Ceftriaxoni)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)
Брутто-формула
C18H18N8O7S3
Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- A57 Шанкроид
- A69.2 Болезнь Лайма
- B99 Другие инфекционные болезни
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- J05.1 Острый эпиглоттит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J20 Острый бронхит
- J37.0 Хронический ларингит
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
- K65 Перитонит
- K67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
- K81.0 Острый холецистит
- K83.0 Холангит
- K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N30 Цистит
- N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
- N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
73384-59-5
Характеристика вещества Цефтриаксон
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.
Фармакология
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.
Применение вещества Цефтриаксон
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефтриаксон
Со стороны нервной системы и органов чувств: <1% — головная боль, головокружение; <0,1% — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%); <1% — анемия, в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; <0,1% — снижение ПВ, сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (2,7%); <1% — тошнота или рвота, извращение вкуса,
метеоризм; <0,1% — боль в животе, псевдомембранозный колит, диспепсия, транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3,1%, АЛТ — 3,3%); <1% — повышение уровня ЩФ или билирубина; <0,1% — желтуха, застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота).
Со стороны мочеполовой системы: повышение мочевинного азота крови (1,2%); <1% — повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче; <0,1% — гематурия, глюкозурия.
Аллергические реакции: сыпь (1,7%); <1% — зуд, лихорадка или озноб; <0,1% — анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит.
Прочие: <1% — кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (<1%).
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Пути введения
В/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Цефтриаксон
При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти