Целебрекс инструкция по применению противопоказания
Инструкция по применению
Начальную и дальнейшие суточные дозировки, а также продолжительность курса лечения назначает только врач в зависимости от типа и степени тяжести заболевания. Инструкция по применению Целебрекса 200 мг, цена которого несколько ниже, ничем не отличается от инструкции по применению Целебрекса 400 мг. Две капсулы 200 мг аналогичны одной капсуле 400 мг. Общие рекомендации:
- капсулы не разжевывать;
- запивать чистой водой без газа;
- принимать можно как до приёма пищи, так и после;
- по возможности начинать курс лечения с минимальных дозировок.
При лечении остеоартроза или анкилозирующего спондилита рекомендуется в сутки принимать 200 мг (разово или за 2 приема). Если есть необходимость, то суточная доза может быть увеличена в 2 раза. При лечении ревматоидного артрита схема несколько иная: прием лекарства проводят 2 раза в сутки по 100 или 200 мг.
В случае первичной дисменореи и для снятия болевого синдрома начальная разовая дозировка рекомендуется 400 мг. При необходимости в первый день принимают еще 200 мг. В дальнейшем прием препарата производится по такой схеме: 200 мг по одному разу утром и вечером.
Клинические наблюдения отмечают относительную безопасность приема Целебрекса с суточной дозировкой 800 мг (2 раза в сутки по 400 мг). Уменьшение дозы для пациентов в возрасте после 50 лет не требуется. Людям с недостаточным весом (менее 50 кг) рекомендуется начинать курс лечения с минимальной дозы.
Фармокинетика
Препарат хорошо всасывается в кровь при приеме натощак и достигает максимальных показателей примерно через 2-3 ч. Однако употребление средства вместе с жирной пищей может отсрочить его накопление на 1-2 ч. Поэтому стоит проконсультироваться с доктором о времени приема лекарства.
Попадая в кровоток, активные вещества не связываются с эритроцитами крови, однако такой механизм не влияет на достижение нужной концентрации препарата в организме. Метаболизируется лекарство в печени путем окисления и глюкуронизации при участии фермента CYP2C9. Выводится средство с мочой и калом в виде простых метаболитов и только 3% активного вещества остается в неизменном виде.
Препарат «Целебрекс», аналоги которого схожи по своему составу, признан средством, наносящим минимальный вред здоровью, благодаря способности максимально абсорбироваться и практически полностью выводится из организма. При низкой массе тела наблюдается более высокая концентрация препарата в крови, причем такое явление наблюдается больше у женщин. Неизвестно почему, но и у людей негроидной расы наблюдается такая же динамика. Поэтому этим группам пациентов назначают более низкие дозы лекарства в начале терапии.
Целебрекс 200 от чего помогает
Целебрекс 200 фото
Практически любые патологические изменения в организме сопровождаются болевыми и воспалительными процессами — Целебрекс 200 помогает снять боль и воспаление, потому применяется от этих симптомов во многих областях медицины.
Действие препарата включает в себя снятие воспаления, покраснения, отека, боли, зуда и жара. Целекоксиб прошел множество клинических исследований, в результате которых выделили наиболее чувствительные к действию препарата заболевания и состояния:
- Острые скелетно-мышечные патологии (например, плечелопаточный периартрит, субакромиальный бурсит, артрит при подагре);
- Хронические скелетно-мышечные боли (например, анкилозирующий спондилез, ревматические боли);
- Зубная боль;
- Боль послеоперационного периода;
- Менструальные боли;
- Семейный аденоматозный полипоз;
- Аденома толстой кишки.
Классической областью применения Целебрекса является контролирование хронической и устранение острой боли при заболеваниях опорно-двигательной системы, после травм и в послеоперационный период. Применение этого НПВС помогает уменьшить дозу, принимаемых опиоидных препаратов.
Кроме стандартного применения препарата, в клинических условиях выяснили о возможных перспективах использования Целебрекс 200 для лечения больных шизофренией, поскольку это вещество положительно влияет и на нейродегенеративные процессы.
Целебрекс и алкоголь совместимость
На самом деле, врачи категорически запрещают употреблять алкогольные напитки на фоне лечения таблетками «Целебрекс».
Столь опасное сочетание нанесет непоправимый вред вашему организму и даже может привести к летальному исходу. Итак, рассмотрим подробнее, к чему же может привести сочетание двух несочетаемых компонентов:
- Серьезные проблемы с печенью. Употребление алкоголя может привести к тому, что препарат не сможет участвовать в процессе метаболизма. А это, в свою очередь, может привести как к повреждению самого органа, так и к плохой очистке крови активного компонента, что станет причиной передозировки.
- Образование язв в желудке. Алкоголь способен сильно раздражать слизистую желудка, вследствие чего она станет беззащитной для действия других негативных факторов. Сильные язвенные повреждения желудка и кишечника могут привести к внутренним кровоизлияниям, которые чреваты летальным исходом.
- Также пациенты, принимающие одновременно алкоголь и таблетки «Целебрекс», оказывают очень сильное влияние на сердечно-сосудистую систему. Сочетание двух несовместимых веществ значительно увеличивает риск развития инфаркта и инсульта.
Учтите, употреблять спиртное во время лечения данным препаратом строго запрещено, поэтому откажитесь на время лечения от алкогольных напитков. Так эффект от приема данного лекарственного средства будет намного выше, а побочных эффектов будет намного меньше.
Применение у особых групп пациентов
От болей в суставах и спине не застрахован никто. Однако существуют особые группы пациентов применение большинства НПВС которым противопоказано. Целебрекс инструкция, которого не содержит прямого запрета, может использоваться у этих пациентов в исключительных случаях. К ним относятся:
- Пожилые пациенты, лечение которых врачи предпочитают начинать с наименее эффективной дозы.
- Люди, страдающие нарушениями функции печени. Для них, как правило, коррекции дозировки не требуется. Но, как и в случае с пожилыми людьми, врачи обычно назначают минимальную дозу.
- Люди, страдающими заболеваниями почек, также обычно получают препарат в минимальной, начальной дозировке.
- Беременные женщины, обычно страдающие проблемами с суставами и позвоночником из-за непривычной, высокой нагрузки могут по назначению врача принимать Целебрекс 200 или 400 мг. Но только в исключительных случаях, так как данных о его безопасности для плода нет. В третьем триместре препарат противопоказан.
- Женщины, кормящие грудью, могут принимать Целебрекс. Однако следует учитывать, что препарат способен выделяться с грудным молоком, поэтому врачи советуют на время лечения перейти на искусственное кормление.
Как и большинство нестероидных противовоспалительных средств Целебрекс способен провоцировать изменения в яичниках. Поэтому женщинам, проходящим обследование или лечение от бесплодия, от него лучше отказаться.
Преимущества Целебрекса
Действующее вещество препарата Целебрекс – целекоксиб, который может содержаться в количестве 100, 200 или 400 мг в одной таблетке. Он обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. За счет того, что целекоксиб угнетающе действует в основном на ЦОГ-2, он практически не оказывает негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
Как показали исследования, даже длительное применение целекоксиба в дозировке 200 или 400 мг провоцирует развитие язвенных поражений желудка и кишечника в 3–4 раза меньше, по сравнению с другими НПВС. Вероятность появления диспепсий после приема препарата меньше на 40%. В исключительных случаях врачи могут назначать целекоксиб даже тем больным, у которых в прошлом были гастрит или язва желудка или кишечника.
Побочные эффекты
- рвота;
- диарея и метеоризм;
- диспепсия;
- язва желудка;
- перфорация кишечника;
- язва двенадцатиперстной кишки;
- периферический отек;
- расстройство сна;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- слабые галлюцинации;
- обострение почечной недостаточности;
- интерстициальный нефрит;
- инфекция мочевыводящих путей;
- инфицирование верхних дыхательных путей и развитие ряда связанных с этим заболеваний (бронхит, фарингит, синусит, кашель, ринит);
- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь);
- тромбоцитопения, анемия или экхимозы;
- повышенное артериальное давление;
- аритмия;
- тахикардия;
- учащенный пульс;
- приливы;
- нарушение зрения;
- шум в ушах;
- потеря обоняния;
- шелушение кожи;
- боль в груди;
- нарушение цикла менструации.
Использование во время беременности
Инструкция по применению не рекомендует использовать «Целебрекс» капсулы беременным женщинам. Однако в некоторых случаях врачи все же делают исключения. Если учесть тот факт, как же действует это лекарство, то можно сделать вывод, что оно может привести к изменениям в яичниках, которые станут причиной серьезных осложнений во время беременности и при самих родах.
Если использовать данное лекарство в третьем триместре беременности, то это может привести к тому, что матка будет сокращаться очень слабо. Также это может стать причиной закрытия артериальных протоков.
Также каждая женщина должна учесть, что активный компонент препарата «Целебрекс», отзывы о котором имеют в большей степени положительный характер, будет выделяться вместе с грудным материнским молоком, что будет чрезвычайно опасным для грудничка. Поэтому во время периода грудного вскармливания также не рекомендуется употреблять данное лекарственное средство. Если же отказаться от приема капсул невозможно, тогда стоит рассмотреть возможность перехода ребенка на искусственное вскармливание.
Показания к применению
Прием капсул Целебрекс показан для лечения различной воспалительной патологии, а также снижения выраженности болевого синдрома:
- Боли в спине.
- Болевые ощущения после перенесенных операций.
- Симптоматическое лечение, направленное на уменьшение выраженности воспаления при патологии структур опорно-двигательной системы – ревматоидный артрит (аутоиммунное поражение суставов), остеоартроз (дегенеративно-дистрофическое поражение суставов, сопровождающееся развитием воспалительной реакции).
Также препарат применяется для лечения первичной альгодисменореи у женщин (менструация, сопровождающаяся выраженными болевыми ощущениями)
Инструкция по применению Целебрекс способ и дозировка
Принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая, запивая водой. Назначают максимально короткими курсами в наименьшей эффективной дозе.
Максимальная рекомендованная суточная доза для длительного приема – 400 мг.
- При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг за 1-2 приема.
- При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки
- При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1-2 приема. Иногда эффективность достигается при дозе 400 мг 2 раза в сутки.
- При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи начальная доза составляет 400 мг, при необходимости присоединяется дополнительная доза 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов с замедленным метаболизмом или подозрением на него, что ведет к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза
Основное действие препарата
Преимуществом лекарства можно назвать его способность подавлять активность воспалительного процесса на разных стадиях заболевания. Попадая в кровь, препарат способен угнетать ЦОГ2, что приводит к процессу купирования воспаления. Лекарство «Целебрекс» обладает выраженным анальгезирующим свойством, антипиретической активностью. Поэтому оно не только устраняет очаги воспаления, но и прекрасно снимает даже острую боль, снижает жар.
К достоинствам этого препарата можно отнести его минимальное воздействие на тромбоциты, то есть лекарство не вызывает проблем со свертываемостью крови. При приеме этого нестероидного средства не происходит раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, понижен риск возникновения язв и гастритов у пациентов.
Поэтому таблетки «Целебрекс» применяют намного шире, чем другие препараты НПВС: «Напроксен», «Ацетилсалициловая кислота», «Ибупрофен».
Лекарственное взаимодействие
- Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
- При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
- При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
- Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
- У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
- НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
- Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
- Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
- Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности
Среди наиболее частых побочных эффектов отмечается нарушение стула в виде диареи с болевым синдромом, кожная сыпь, отечность мягких тканей. Может возникать кратковременное повышение температуры тела. У части больных происходит обострение хронических воспалительных заболеваний мочевого пузыря. У женщин детородного возраста при длительном применении препарата может нарушаться менструальный цикл.
Препарат противопоказана лицам, не достигшим совершеннолетия. Также не рекомендуется использовать при наличии непереносимости других видов нестероидных противовоспалительных средств.
Абсолютные противопоказания включают в себя:
- склонность к спазму бронхиального дерева и бронхиальную астму;
- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- любые виды кровотечений;
- ишемическая болезнь сердца в любой стадии и форме.
С осторожностью следует использовать при болезнях почек и печени. Без рекомендации со стороны лечащего врача препарат лучше не принимать
Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему. Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и другие НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что увеличивает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. У пациентов с артериальной гипертензией все НПВС, в т.ч. и целекоксиб, следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать АД в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, воспалительными заболеваниями в фазе обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ являются одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВС, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек. НПВС, в т.ч. и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.
Следует с осторожностью назначать Целебрекс® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.
Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.
Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.
Терапия ГКС. Целебрекс® не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии глюкокортикоидной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.