Ципротерона ацетат побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ципротерон

Латинское название вещества Ципротерон

Cyproteronum (род. Cyproteroni)

Химическое название

(1бета,2бета)-6-хлор-1,2-дигидро-17-гидрокси-3’H-циклопропа[1,2]прегна-1,4,6- триен-3,20-дион (в виде 17-ацетата)

Брутто-формула

C22H27ClO3

Фармакологическая группа вещества Ципротерон

  • Андрогены, антиандрогены
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • E28.1 Избыток андрогенов
  • E30.1 Преждевременное половое созревание
  • F52.7 Повышенное половое влечение
  • L21.8 Другой себорейный дерматит
  • L64 Андрогенная алопеция
  • L68.0 Гирсутизм
  • L70.8 Другие угри
  • Код CAS

    2098-66-0

    Характеристика вещества Ципротерон

    Противоопухолевое средство. Антиандроген стероидной природы.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое, прогестагенное.

    Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы, угнетает действие андрогенов на клетки органов-мишеней. Ингибирует высвобождение гонадотропинов, снижает синтез эндогенных андрогенов и их уровень в крови.

    После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность — около 100%). Cmax в крови — через 3–4 ч, элиминация носит двухфазный характер с T1/2 от 3–4 ч до 2 суток. После в/м введения депо-формы (биодоступность — 100%) Cmax в плазме крови — через 1–3 дня; T1/2 — 4 дня; равновесная концентрация в плазме крови устанавливается после 4 инъекций. Связывание с белками крови (преимущественно с альбумином) — около 96%. Метаболизируется в печени. Накапливается в жировой ткани. Проникает в грудное молоко (при лактации 0,2% может выводиться с грудным молоком). Выводится в основном в виде метаболитов с желчью (до 70%) и мочой (до 30%), небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде.

    Уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов — защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. У мужчин уменьшает нездоровое половое влечение, снижает потенцию, снижает функцию яичек (изменения носят обратимый характер и исчезают после прекращения лечения).

    В результате антигонадотропного эффекта тормозит овуляцию. У женщин уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Кроме того, снижает повышенную функцию сальных желез.

    Применение вещества Ципротерон

    У мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона — ГнРГ), гиперсексуальность. У женщин — выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей — преждевременное половое развитие.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Необходимо индивидуально оценить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения при решении вопроса о назначении препарата больным с карциномой предстательной железы при наличии тяжелого диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии, тромбоэмболии в анамнезе, кахексии (если она не связана с раком предстательной железы).

    Подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Ципротерон

    Боль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции; при больших дозах — нарушение функции печени. У мужчин — подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению, обычно восстанавливается через 3–4 мес после отмены препарата), гинекомастия (в т.ч. в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков). У женщин — ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции. У детей — угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность. При быстром в/м введении — кашель, одышка.

    Взаимодействие

    Антигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ. На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

    Пути введения

    В/м, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ципротерон

    В период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. При появлении признаков гепатотоксичности прием препарата следует прекратить. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических средств (необходимо чаще, чем обычно проводить контроль уровня глюкозы в крови). В период лечения необходимо воздержаться от занятия видами деятельности, требующей повышенного внимания. У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами (по причине скрытой надпочечниковой недостаточности).

    Читайте также:  Побочные действия ультракаина у детей

    При приеме алкоголя одновременно с лечением у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.

    В крайне редких случаях на фоне применения ципротерона ацетата могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Молекула Ципротерона

    Описание действия

    Синтетическое производное прогестерона, обладающее гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным эффектом (конкурентное ингибирование действия андрогенов на целевые органы). Оказывает влияние на метаболизм углеводов. После применения перорально почти полностью всасывается. Биодоступность составляет примерно 88%. Проникает в плазму, где более чем на 95% связывается с альбумином. Имеет сродство с жировыми тканями и откладывается в них, а затем постепенно высвобождается. Метаболизируется в печени; первый этап метаболизма происходит с участием CYP 3A4 цитохрома Р-450. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов. t1/2 составляет около 41–46 часов.

    Ципротерон: инструкция по применению

    У мужчин: чрезмерная сексуальная возбудимость, паллиативное лечение неоперабельного рака простаты. У женщин: выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая форма андрогенозависимой алопеции, тяжелые формы акне и себореи). В сочетании с эстрадиолом в качестве заместительной гормональной терапии у женщин в периоды перименопаузы и постменопаузы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, рак печени (активный или в истории болезни), тяжелая хроническая депрессия, тромбоэмболические нарушения (активные или в истории болезни), тяжелая форма диабета с сосудистыми изменениями, серповидно-клеточная анемия, менингиома (активная или в истории болезни). Кроме того, у женщин: беременность, период лактации, желтуха в истории болезни или постоянный зуд во время последней беременности, герпес при беременности в истории болезни. У больных с неоперабельным раком простаты с тромбоэмболическими расстройствами в истории болезни, серповидноклеточной анемией или тяжелой формой диабета с сосудистыми изменениями перед использованием ципротерона следует провести тщательную оценку преимуществ и рисков. Всем пациентам перед началом лечения следует пройти обследование печени на гепатотоксичность и наличие новообразований. В случае диагностирования менингиомы лечение должно быть прекращено. Во время лечения следует контролировать количество эритроцитов и функцию надпочечников. Следует проявлять осторожность пациентам с сахарным диабетом и, при необходимости, корректировать дозу противодиабетических препаратов. Если во время лечения высокими дозами ципротерона возникла одышка, то при выполнении дифференциальной диагностики следует принимать во внимание эффект стимулирования дыхания, индуцированного прогестероном и прогестагенами; эти симптомы не требуют лечения. Перед началом лечения женщинам необходимо пройти гинекологические обследование, в том числе обследование груди и цитологию, а также исключить беременность. Во время комбинированной терапии, в случае появления кровянистых выделений из влагалища в течение 3 недель применения ципротерона, не следует прерывать лечение; однако, если кровотечения будут повторяться через нерегулярные промежутки времени, следует пройти гинекологический осмотр для исключения органического заболевания. У мужчин с сексуальными отклонениями потребление алкоголя может снизить эффект препарата. Препараты, содержащие лактозу, не следует применять людям с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Ципротерона ацетат метаболизируется CYP 3A4 цитохрома Р-450, поэтому его метаболизм может ингибироваться кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и другими ингибиторами этого изофермента. Индукторы CYP 3A4 (например, рифампицин, фенитоин, а также препараты, содержащие зверобой) могут увеличивать метаболизм ципротерона, снижая его концентрацию в крови. Высокие дозы ципротерона (300 мг/день) могут ингибировать изоэнзимы CYP 2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6 цитохрома P-450. Одновременное применение статинов увеличивает риск возникновения миопатии или рабдомиолиза.

    Читайте также:  Побочные действия преднизолона в таблетках доза

    Ципротерон: побочные эффекты

    У мужчин: очень часто — снижение либидо, обратимое ингибирование сперматогенеза и эректильная дисфункция. Часто: увеличение или уменьшение массы тела, депрессия, тревожное состояние, одышка, токсическое поражение печени, в том числе желтуха, воспаление и печёночная недостаточность, постоянное чувство усталости, гинекомастия и повышенное потоотделение. Не очень часто: сыпь. Редко: реакции гиперчувствительности. Очень редко: доброкачественные и злокачественные новообразования в печени. Частота не известна: анемия и остеохондроз у мужчин; у женщин: менингиомы, доброкачественные и злокачественные новообразования печени, реакции гиперчувствительности, снижение или увеличение массы тела, снижение или повышение либидо, депрессия, преходящее беспокойное состояние, тромбоэмболические нарушения (причинно-следственная связь с ципротероном не установлена), одышка, кровоизлияние в брюшную полость, токсическое поражение печени, в том числе желтуха, воспаление и печёночная недостаточность, сыпь, ингибирование овуляции, болезненность груди и менструальные кровянистые выделения, постоянное чувство усталости. Препарат практически не токсичен; риск острого отравления после однократного приема высокой дозы минимален.

    Беременность и лактация

    Kaтегория D. Применение препарата во время беременности и в период лактации противопоказано.

    Ципротерон: дозировка

    Перорально. У мужчин при раке предстательной железы. Пациенты без орхиэктомии: 200–300 мг/день в 2–3 раздельных дозах. Дополнительно во время терапии агонистами GnRH для снижения концентрации мужских половых гормонов: начальный этап — 100 мг 2 ×/день в монотерапии в течение 5–7 дней, далее 100 мг 2 ×/день в течение 3–4 недель в комбинации с агонистом GnRH. При лечении приливов жара у пациентов, получающих аналоги GnRH или после орхэктомии: 50–150 мг/день, в случае необходимости увеличить дозу до 300 мг/день в 3 раздельных дозах. Подавление либидо в мужских сексуальных девиациях. Начальный этап: обычно 50 мг 2 ×/день; в случае необходимости дозу можно увеличить до 100 мг 2 ×/день или кратковременно до 100 мг 3 ×/день; поддерживающую дозу устанавливать индивидуально, постепенно уменьшая её на 25–50 мг/день с интервалом в несколько недель; следует использовать самую низкую эффективную дозу (обычно 25 мг 2 ×/день) в течение длительного времени, желательно в сочетании с психотерапией. Тяжелые симптомы андрогенизации у женщин. 100 мг/день от 1 до 10 дня цикла, в комбинации с эстроген-гестагенными контрацептивами для стабилизации цикла и предотвращения беременности; впоследствии можно снизить дозу до 25-50 мг /день или использовать исключительно контрацептивы. У женщин в период постменопаузы или после гистерэктомии препарат можно применять в монотерапии: 25–50 мг/день в течение 21 дня, затем 7дней перерыва.

    Примечания

    Во время лечения могут возникнуть чувство постоянной усталости и нарушение концентрации.

    Препараты на рынке, содержащие ципротерон (ципротерона ацетат)

    • Таблетки Андрокур (10 мг, 50 мг, 100 мг)

    • Масляный раствор для инъекций Андрокур Депо 3 мл (300 мг)

    • Таблетки Ципроплекс (10 мг)

    • Таблетки Ципротерон (50 мг)

    • Таблетки Ципротерон-Тева (50 мг)

    Доступность

    Источник

    Состав

    В 1 таблетке ципротерона ацетата 50 мг. Картофельный крахмал, моногидрат лактозы, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, тальк, двуокись кремния, магния стеарат, как вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки № 50.

    Фармакологическое действие

    Антиандрогенное.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Синтетический антиандрогеннный препарат, активное вещество которого связывается с рецепторами мужских гормонов (андрогенов) в органах, что вызывает снижение их активности. Полностью устраняет или уменьшает действие андрогенов на предстательную железу.

    У мужчин отмечается снижение полового влечения функции семенников, которые исчезают после окончания лечения. У женщин уменьшается рост волос на лице и андрогенное выпадение волос, чрезмерное салоотделение, останавливается образование угрей. Повышает уровень эндорфинов, снижает отрицательное действие на них андрогенов, что положительно сказывается на эмоциональном состоянии и сексуальной функции. Препарат эффективен у девочек при преждевременном половом созревании.

    Комбинация ципротерон + этинилэстрадиол входит в состав монофазных контрацептивных препаратов (Беллуне-35, Диане-35, Эрика-35, Хлое) с антиандрогенной активностью. Первый компонент уменьшает андрогенизацию у женщин и, кроме этого, угнетает секрецию гонадотропных гормонов, поэтому тормозит овуляцию и оказывает контрацептивное действие. Этинилэстрадиол усиливает его влияние на овуляцию, способствует повышению вязкости слизи в шейке и обеспечивает стойкий контрацептивный эффект.

    Читайте также:  Эдас 127 побочные действия

    Фармакокинетика

    Полностью всасывается, биотрансформируется в печени, и максимальная концентрация в сыворотке определяется через 3 часа. Связывается с белками крови на 96%. Выводится метаболитами с желчью и мочой. Период полувыведения — 44 часа.

    Показания к применению

    • рак предстательной железы (метастазирующий, неоперабельный);
    • коррекция отклонений полового поведения у мужчин (с целью снижения сексуальной активности);
    • гирсутизм и акне;
    • андрогенизация у женщин;
    • алопеция андрогенного генеза;
    • преждевременная половая зрелость (у детей).

    Противопоказания

    • нарушения функции печени;
    • повышенная чувствительность;
    • беременность;
    • подростковый возраст;
    • опухоли печени;
    • идиопатическая желтуха;
    • сахарный диабет при наличии сосудистых осложнений;
    • кахексия;
    • тромбоэмболия в анамнезе;
    • серповидно-клеточная анемия;
    • депрессивные состояния.

    Побочные действия

    • боли в животе;
    • повышенная утомляемость, апатия;
    • тошнота;
    • сухость кожи;
    • мышечная слабость;
    • депрессивное состояние или беспокойство;
    • изменение массы тела;
    • гинекомастия у мужчин;
    • подавление сперматогенеза;
    • увеличение молочных желез у женщин;
    • снижение либидо;
    • циклические кровотечения (в постменопаузе);
    • нарушения менструального цикла.

    Ципротерон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Ципротерон Тева применяется внутрь с достаточным количеством воды.

    При раке предстательной железы — 200-300 мг в сутки в 2-3 приема, длительно.

    Для подавления сексуальной активности — 2 таблетки два раза в день, несколько недель с переходом на поддерживающую дозу — 50 мг дважды в день. Отменяют препарат постепенно.

    В детородном возрасте женщинам назначают 100 мг раз в день с первого по 10 день цикла, одновременно нужно принимать контрацептивы и использовать барьерные противозачаточные средства. Повторные 10-ти дневные курсы начинают через 4 недели. По достижении эффекта дозу снижают до 25 мг в день. В начале лечения беременность нужно исключить. В постменопаузе применяется 25-50 мг 21 день с последующим перерывом в неделю.

    Лечение проводят под контролем функции печени, уровня глюкозы и анализов крови. При появлении гепатотоксичности лечение отменяют. При сахарном диабете часто контролируется уровень сахара. При эпилепсии, порфирии, артериальной гипертонии, при отосклерозе повышается риск побочных реакций. У страдающих алкоголизмом применение препарата неэффективно.

    Передозировка

    Препарат имеет очень низкую токсичность, поэтому даже при случайном приеме большого количества таблеток интоксикации не отмечается. Следует вызвать рвоту и применять симптоматическую терапию по показаниям.

    Взаимодействие

    Алкоголь снижает действие препарата. При применении с контрацептивами увеличивается риск тромбоэмболии.

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту.

    Условия хранения

    Температура до 25°С.

    Срок годности

    5 лет.

    Аналоги Ципротерона

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Андрокур, Андрокур Депо.

    Отзывы о Ципротероне

    При повышении продукции андрогенов у женщин отмечаются признаки дефеминизации и даже маскулинизации. «Стертые» формы гиперандрогении являются причиной бесплодия, ановуляции, аменореи, невынашивания беременности, гипоплазии матки.

    Внешние проявления гиперандрогении также неприятны для женщины — жирная себорея, алопеция, акне, гирсутизм разной степени выраженности. Именно при таких состояниях назначается данный препарат женщинам и при некоторых заболеваниях у мужчин. В клинической практике он считается наиболее эффективным и безопасным.

    Судя по отзывам, наиболее часто в гинекологической практике, при легких формах гирсутизма применялся Диане-35, сочетающий два активных вещества (см. выше) и назначался в течение 9 -12 месяцев. При акне и алопеции эффект отмечался быстрее — через 6 месяцев.

    • «… Препарат явно приостановил выпадение волос и был очевидным рост новых, но я тяжело переносила его прием — тяжесть в правом подреберье, прибавка в весе, снижение либидо».
    • «… Принимала ДИАНЕ-35 1 год – в результате шикарная шевелюра».

    При выраженной андрогенизации эффект практически отсутствовал и к лечению дополнительно назначался ципротерона ацетат в виде препарата Андрокур или Ципротерон Тева. Такая комбинированная терапия была более эффективной. Также некоторыми женщинами данный препарат принимался при поликистозе яичников.

    Цена Ципротерона, где купить

    Купить Ципротерон можно во многих аптеках. Стоимость 50 таблеток препарата колеблется от 1877 руб. до 2988 руб.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия

    ЛюксФарма* специальное предложение

    • Андрокур (Ципротерон) таблетки 50мг №50

    показать еще

    Источник