Действие применение побочные эффекты верошпирона
Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты или употребление калийсодержащих заменителей соли может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
ГКС, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать Т1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Ñïèðîíîëàêòîí (γ-ëàêòîí-3-(3-îêñî-7α-òèîàöåòèë-17β-îêñè-4-àíäðîñòåí-17-α-èë) ïðîïèîíîâîé êèñëîòû) — êàëèéñáåðåãàþùèé äèóðåòèê, êîíêóðåíòíûé àíòàãîíèñò àëüäîñòåðîíà. Âëèÿåò íà äèñòàëüíûå èçâèòûå ïî÷å÷íûå êàíàëüöû.  ñâÿçè ñ áëîêàäîé ðåöåïòîðîâ àëüäîñòåðîíà óñèëèâàåòñÿ ýêñêðåöèÿ ñ ìî÷îé èîíîâ íàòðèÿ, õëîðà è âîäû, óìåíüøàåòñÿ âûäåëåíèå èîíîâ êàëèÿ è âîäîðîäà.
ßâëÿÿñü àíòàãîíèñòîì àëüäîñòåðîíà, ñïèðîíîëàêòîí ïðåäóïðåæäàåò çàìåùåíèå íàòðèÿ êàëèåì â äèñòàëüíûõ ïî÷å÷íûõ êàíàëüöàõ è óìåíüøàåò âûäåëåíèå êàëèÿ. Ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü â êà÷åñòâå ìîíîòåðàïèè èëè â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè äèóðåòèêàìè, äåéñòâóþùèìè íà ïðîêñèìàëüíûå ïî÷å÷íûå êàíàëüöû. Ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå Âåðîøïèðîíà îáóñëîâëåíî åãî ìî÷åãîííûì ýôôåêòîì.
Õîðîøî âñàñûâàåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå, õàðàêòåðèçóåòñÿ âûñîêîé áèîäîñòóïíîñòüþ, îêîëî 90% ïðåïàðàòà ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû êðîâè.  ïðîöåññå áèîòðàíñôîðìàöèè ñïèðîíîëàêòîíà îáðàçóþòñÿ àêòèâíûå ìåòàáîëèòû (7-α-òèîìåòèëñïèðîíîëàêòîí è êàïðåíîí), êîòîðûå âûâîäÿòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî ñ ìî÷îé, â íåáîëüøîì êîëè÷åñòâå — ñ êàëîì. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ â ñðåäíåì ñîñòàâëÿåò 12,5 ÷. Ïðîíèêàåò ÷åðåç ïëàöåíòó, à òàêæå âûäåëÿåòñÿ ñ ãðóäíûì ìîëîêîì.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Ïåðâè÷íûé ãèïåðàëüäîñòåðîíèçì — äëÿ óòî÷íåíèÿ äèàãíîçà è êðàòêîâðåìåííîãî ïðåäîïåðàöèîííîãî ëå÷åíèÿ, à ïðè íåîáõîäèìîñòè (â ñëó÷àå íåâîçìîæíîñòè õèðóðãè÷åñêîãî ëå÷åíèÿ èëè îòêàçà îò îïåðàòèâíîãî âìåøàòåëüñòâà) — äëÿ äëèòåëüíîé òåðàïèè; èäèîïàòè÷åñêèé ãèïåðàëüäîñòåðîíèçì (äëÿ äëèòåëüíîãî ëå÷åíèÿ); îòåêè ïðè õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè; öèððîç ïå÷åíè ñ îòå÷íî-àñöèòè÷åñêèì ñèíäðîìîì; íåôðîòè÷åñêèé ñèíäðîì (ïðè íåýôôåêòèâíîñòè ëå÷åíèÿ îñíîâíîãî çàáîëåâàíèÿ); ýññåíöèàëüíàÿ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) (îáû÷íî â ñî÷åòàíèè ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ïðåïàðàòàìè ïðè íàëè÷èè ãèïîêàëèåìèè); ãèïîêàëèåìèÿ ïðè íåâîçìîæíîñòè èñïîëüçîâàíèÿ äðóãèõ ìåòîäîâ êîððåêöèè óðîâíÿ êàëèÿ, â òîì ÷èñëå äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ ãèïîêàëèåìèè ïðè ëå÷åíèè ïðåïàðàòàìè íàïåðñòÿíêè.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Ïðè ïåðâè÷íîì ãèïåðàëüäîñòåðîíèçìå äëÿ êðàòêîñðî÷íîãî ëå÷åíèÿ, â ïåðèîä ïîäãîòîâêè ê îïåðàöèè Âåðîøïèðîí íàçíà÷àþò â ñóòî÷íîé äîçå 100–400 ìã. Ó íåîïåðàáåëüíûõ áîëüíûõ ïðåïàðàò ìîæíî ïðèìåíÿòü äëÿ äëèòåëüíîãî ïîääåðæèâàþùåãî ëå÷åíèÿ â ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé äîçå, êîòîðóþ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî (ïóòåì ñíèæåíèÿ íà÷àëüíîé äîçû ïðåïàðàòà êàæäûå 14 äíåé äî ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé). Ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà ëå÷åíèÿ ó âçðîñëûõ è äåòåé èíäèâèäóàëüíà, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ìîæåò ñîñòàâëÿòü íåñêîëüêî ëåò, íî ïðè ýòîì âñåãäà òðåáóåòñÿ ïðèìåíåíèå â ìèíèìàëüíîé ýôôåêòèâíîé ñóòî÷íîé äîçå ïðè óñëîâèè ðåãóëÿðíîãî êîíòðîëÿ ýëåêòðîëèòíîãî ñîñòàâà ñûâîðîòêè êðîâè è ïîêàçàòåëåé ôóíêöèè ïî÷åê. Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè äëÿ ñíèæåíèÿ ðèñêà âîçíèêíîâåíèÿ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ Âåðîøïèðîí öåëåñîîáðàçíî íàçíà÷àòü â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè äèóðåòèêàìè.
Âçðîñëûì ïðè îòåêàõ ðàçëè÷íîãî ãåíåçà (ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, öèððîç ïå÷åíè èëè íåôðîòè÷åñêèé ñèíäðîì) ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â íà÷àëüíîé ñóòî÷íîé äîçå 100 ìã, ðàçäåëåííîé íà 2 ïðèåìà; â äàëüíåéøåì â çàâèñèìîñòè îò êëèíè÷åñêîãî ýôôåêòà ñóòî÷íóþ äîçó Âåðîøïèðîíà ìîæíî ñíèçèòü äî 25 ìã èëè ïîâûñèòü äî 200 ìã. Åñëè äèóðåòè÷åñêèé ýôôåêò íå ðàçâèâàåòñÿ, ìîæíî äîïîëíèòåëüíî íàçíà÷èòü äðóãîå ìî÷åãîííîå ñðåäñòâî, äåéñòâóþùåå íà óðîâíå ïðîêñèìàëüíûõ ïî÷å÷íûõ êàíàëüöåâ; äîçó Âåðîøïèðîíà ïðè ýòîì ðåêîìåíäóåòñÿ íå èçìåíÿòü.
Äåòÿì ïðè îòåêàõ ðàçëè÷íîãî ãåíåçà Âåðîøïèðîí íàçíà÷àþò â ñóòî÷íîé äîçå 3 ìã/êã ìàññû òåëà â 1–2 ïðèåìà.
Âçðîñëûì ïðè ýññåíöèàëüíîé Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) Âåðîøïèðîí íàçíà÷àþò â íà÷àëüíîé ñóòî÷íîé äîçå 50–100 ìã, ðàçäåëåííîé íà 2 ïðèåìà. Âåðîøïèðîí ìîæíî ïðèìåíÿòü â êîìáèíàöèè ñ äðóãèìè äèóðåòè÷åñêèìè èëè àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè. Ìàêñèìàëüíûé àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò Âåðîøïèðîíà ðàçâèâàåòñÿ íå ðàíåå ÷åì ÷åðåç 2 íåä ëå÷åíèÿ. Ïîñëå ýòîãî ïîäáèðàþò ïîääåðæèâàþùóþ äîçó ïðåïàðàòà.
Ïðè ãèïîêàëèåìèè ó âçðîñëûõ, âûçâàííîé ïðèìåíåíèåì äèóðåòè÷åñêèõ ñðåäñòâ (â òåõ ñëó÷àÿõ, êîãäà ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòîâ êàëèÿ èëè äðóãèå ìåòîäû íåýôôåêòèâíû), Âåðîøïèðîí íàçíà÷àþò â ñóòî÷íîé äîçå 25–100 ìã.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Àíóðèÿ, ÎÏÍ, âûðàæåííîå íàðóøåíèå ôóíêöèè ïî÷åê (ñêîðîñòü êëóáî÷êîâîé ôèëüòðàöèè — ìåíåå 10 ìë/÷), ãèïåðêàëèåìèÿ, ãèïîíàòðèåìèÿ, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê êîìïîíåíòàì ïðåïàðàòà.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Ãèïåðêàëèåìèÿ è ãèïîíàòðèåìèÿ; ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè Âåðîøïèðîíà âîçìîæíû ãèíåêîìàñòèÿ è íàðóøåíèå ýðåêöèè ó ìóæ÷èí, íàðóøåíèÿ ìåíñòðóàëüíîãî öèêëà è óâåëè÷åíèå ìîëî÷íûõ æåëåç ó æåíùèí; âîçìîæíî èçìåíåíèå òåìáðà ãîëîñà êàê ó ìóæ÷èí, òàê è ó æåíùèí. Òàêæå ìîãóò âîçíèêàòü íàðóøåíèÿ ôóíêöèè îðãàíîâ ïèùåâàðåíèÿ (ðâîòà, äèàðåÿ, æåëóäî÷íî-êèøå÷íîå êðîâîòå÷åíèå, ÿçâà æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, ãàñòðèò); ðàññòðîéñòâà äåÿòåëüíîñòè ÖÍÑ (çàòîðìîæåííîñòü, àòàêñèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü), êîæíûå ðåàêöèè (ìàêóëîïàïóëåçíàÿ èëè ýðèòåìàòîçíàÿ êîæíàÿ ñûïü), àãðàíóëîöèòîç. Ïîáî÷íûå ýôôåêòû, êàê ïðàâèëî, îáðàòèìû è èñ÷åçàþò ïîñëå îòìåíû Âåðîøïèðîíà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ Âåðîøïèðîíîì âîçìîæíî ïðåõîäÿùåå ïîâûøåíèå ñîäåðæàíèÿ àçîòà ìî÷åâèíû â êðîâè, îñîáåííî â ñëó÷àå ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà ïðè ñíèæåííîé ôóíêöèè ïî÷åê è ãèïåðêàëèåìèè, à òàêæå ðàçâèòèå óìåðåííîãî îáðàòèìîãî ãèïåðõëîðåìè÷åñêîãî ìåòàáîëè÷åñêîãî àöèäîçà.  ñâÿçè ñ ýòèì ó ïàöèåíòîâ ñ çàáîëåâàíèÿìè ïî÷åê è ïå÷åíè è ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà íåîáõîäèìî ñèñòåìàòè÷åñêè êîíòðîëèðîâàòü ýëåêòðîëèòû ñûâîðîòêè êðîâè è ïîêàçàòåëè ôóíêöèè ïî÷åê.
Ïðèìåíåíèå Âåðîøïèðîíà çàòðóäíÿåò îïðåäåëåíèå ñîäåðæàíèÿ äèãîêñèíà â ñûâîðîòêå êðîâè, êîðòèçîëà è àäðåíàëèíà â ïëàçìå êðîâè.
Õîòÿ ïðåïàðàò íå îêàçûâàåò ïðÿìîãî âëèÿíèÿ íà óãëåâîäíûé îáìåí, ïðè åãî ïðèìåíåíèè ó ïàöèåíòîâ ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì, îñîáåííî ïðè äèàáåòè÷åñêîé íåôðîïàòèè, íåîáõîäèìî ñîáëþäàòü îñîáóþ îñòîðîæíîñòü â ñâÿçè ñ îïàñíîñòüþ âîçíèêíîâåíèÿ ãèïåðêàëèåìèè.
Áîëüíûì, ïîëó÷àþùèì Âåðîøïèðîí, íå ñëåäóåò äîïîëíèòåëüíî íàçíà÷àòü ïðåïàðàòû êàëèÿ èëè äèåòó ñ ïîâûøåííûì ñîäåðæàíèåì êàëèÿ, òàê êàê ýòî ìîæåò âûçâàòü ãèïåðêàëèåìèþ. Òàêæå íå ñëåäóåò íàçíà÷àòü Âåðîøïèðîí ñî÷åòàííî ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè, âûçûâàþùèìè çàäåðæêó êàëèÿ. Ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïåðêàëèåìèè ïîâûøåí ó áîëüíûõ ñ íåäîñòàòî÷íîñòüþ ôóíêöèè ïî÷åê.
 íà÷àëüíûé ïåðèîä ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà, ïðîäîëæèòåëüíîñòü êîòîðîãî îïðåäåëÿþò èíäèâèäóàëüíî, çàïðåùåíî óïðàâëÿòü òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè è âûïîëíÿòü äðóãèå ðàáîòû, òðåáóþùèå áûñòðîòû ôèçè÷åñêèõ è ïñèõè÷åñêèõ ðåàêöèé.  äàëüíåéøåì âîçìîæíîñòü èõ îñóùåñòâëåíèÿ óñòàíàâëèâàþò èíäèâèäóàëüíî.
Âî âðåìÿ ïðèåìà Âåðîøïèðîíà çàïðåùåíî óïîòðåáëÿòü ñïèðòíûå íàïèòêè.
Öåëåñîîáðàçíî ïðèìåíÿòü Âåðîøïèðîí â ñî÷åòàíèè ñ äðóãèìè äèóðåòèêàìè, îãðàíè÷èâàÿ óïîòðåáëåíèå ïîâàðåííîé ñîëè è æèäêîñòè; ïðè íåîáõîäèìîñòè — ñîáëþäàòü ïîñòåëüíûé ðåæèì.
Äåòÿì â âîçðàñòå äî 6 ëåò ïðåïàðàò íàçíà÷àåòñÿ â ôîðìå òàáëåòîê.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Âåðîøïèðîíà ñ:
- ñàëèöèëàòàìè — îòìå÷àåòñÿ ñíèæåíèå äèóðåòè÷åñêîãî ýôôåêòà;
- äðóãèìè äèóðåòèêàìè — ïîâûøåíèå äèóðåçà;
- ïðåïàðàòàìè êàëèÿ èëè êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè — ïîâûøåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ ãèïåðêàëèåìèè;
- àíòèãèïåðòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè — óñèëåíèå ãèïîòåíçèâíîãî ýôôåêòà;
- ÍÏÂÏ — ïîâûøàåòñÿ ðèñê âîçíèêíîâåíèÿ àöèäîçà;
- èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ — ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ ãèïåðêàëèåìèè;
- àììîíèÿ õëîðèäîì — ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ àöèäîçà;
- ôëóäðîêîðòèçîíîì — îòìå÷àåòñÿ ïàðàäîêñàëüíîå ïîâûøåíèå êàíàëüöåâîé ñåêðåöèè êàëèÿ;
- äèãîêñèíîì — óâåëè÷èâàåòñÿ ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ äèãîêñèíà, âîçðàñòàåò ðèñê ðàçâèòèÿ ãëèêîçèäíîé èíòîêñèêàöèè;
- ìèòîòàíîì — ñíèæàåòñÿ ýôôåêòèâíîñòü ïîñëåäíåãî;
- àíòèêîàãóëÿíòàìè íåïðÿìîãî äåéñòâèÿ (ïðîèçâîäíûìè êóìàðèíà) — ñíèæàåòñÿ èõ ýôôåêòèâíîñòü;
- òðèïòîðåëèíîì, áóçåðåëèíîì, ãîíàäîðåëèíîì — ýôôåêò ïîñëåäíèõ óñèëèâàåòñÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Ïðîÿâëÿåòñÿ íàðóøåíèåì ñåðäå÷íîãî ðèòìà, ñóõîñòüþ âî ðòó, æàæäîé, ñîíëèâîñòüþ. Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò. Íåîáõîäèìî îáåñïå÷èòü íîðìàëèçàöèþ âîäíî-ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà ïóòåì íàçíà÷åíèÿ äèóðåòèêîâ, êîòîðûå ñïîñîáñòâóþò âûâåäåíèþ êàëèÿ, ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ð-ðà ãëþêîçû ñ èíñóëèíîì.  òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ ïðîâîäÿò ãåìîäèàëèç.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Âåðîøïèðîí
Ïðè òåìïåðàòóðå 15–30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Âåðîøïèðîí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты «петлевых», калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикоиды, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать T1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ: трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Фармакологический эффект
Активное вещество спиронолактон, по инструкции, является компонентом, действующим противоположно гормону надпочечников альдостерону. Действует в отделе почек – нефроне, устраняет задержку жидкости и натрия, подавляет калийвыводящий эффект. Спиронолактон препятствует выработке ферментов почечных канальцев. Связываясь с рецепторами, увеличивает вывод ионов натрия и хлора с водой и мочой, сокращает потерю ионов калия, понижает кислотность мочи. По отзывам врачей, оказывает гипотензивный эффект за счет диуретического свойства гормона альдостерона.
После приема полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 100%, употребление пищи повышает ее до максимума. Наибольшей концентрации спиронолактон достигает через 2-6 часов после утреннего приема. Вещество связывается с белками плазмы на 98%, плохо проникает в органы и ткани, но метаболиты способны преодолеть плацентарный барьер и попасть в грудное молоко.
Описание, механизм действия препарата и формат реализации
Функциональные диуретики необходимы для терапии и купирования различных заболеваний, связанных с изменением артериального давления, а также повышенной отечностью. В капсулах и таблетках Верошпирон роль основного компонента, обеспечивающего средству диуретические свойства, играет вещество спиронолактон, который является одним из гормонов, которые вырабатывают надпочечников. Этот компонент обладает выраженным и длительным действием, при этом не уменьшая уровня калия в организме и не изменяя кровообращения в мочевыводящих органах.
Эффект выведения жидкости из организма, который достигается за счет Верошпирона, позволяет снижать и сохранять на приемлемом уровне артериальное давление. При этом он проявляется спустя период от двух до пяти недель после начала приема средства, максимальный мочегонный эффект – спустя семь часов и длится не менее суток. После отмены приема результат сохраняется не менее трех суток, что позволяет регулировать давление без вспомогательных средств. Лекарственное средство выводится почками с мочой.
Верошпирон противопоказания
Существуют заболевания, при которых абсолютно запрещен спиронолактон, и состояния, когда его можно применять с осторожностью. В первом случае следует заменить Верошпирон – действие медикамента нанесет только вред
Прямые противопоказания к применению:
- гиперкалиемия;
- болезнь Аддисона;
- почечная недостаточность в тяжелой стадии;
- гипонатриемия;
- непереносимость лактозы;
- анурия;
- синдром нарушения усвоения глюкозы или галактозы;
- беременность;
- дефицит лактазы;
- возраст до 3-х лет;
- лактация;
- повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.
В других ситуациях только врач решает, насколько целесообразно назначать Верошпирон – показания к применению могут включать следующие заболевания, при которых требуется осторожное использование диуретика:
- метаболический ацидоз;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет;
- AV-блокада;
- нарушения менструаций;
- печеночная недостаточность;
- диабетическая нефропатия;
- патологическое увеличение молочных желез;
- цирроз печени;
- пожилой возраст.
Лекарственное взаимодействие
- ГКС и диуретики взаимно усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
- Препарат усиливает метаболизм феназола, трипторелина, бусерелина, гонадорелина, снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину.
- Верошпирон снижает действенность антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов и токсичность сердечных гликозидов.
- При приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином возрастает риск развития гиперкалиемии.
- Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса, ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона, последний в свою очередь способствует задержке натрия.
Применение Верошпирона во время беременности и в период лактации
Как диуретический препарат применяют в педиатрии для лечения заболеваний разного характера. Дозировка лекарства и длительность терапии может определить исключительно лечащий врач с поправкой на историю болезней ребенка и его текущее состояние здоровья.
Верошпирон назначают в следующих дозах:
- Дневная доза – от 1 до 3 мг на 1 кг массы тела, разбитые на 1-4 приема.
- По прошествии 5 дней, дозировку изменяют. Увеличить назначенную дозу можно максимум в 3 раза.
Прием препарата происходит два раза в день с промежутком 10-12 часов.
Детям младше 6 лет рекомендуют принимать этот препарат в крайних случаях. Для большего удобства ребенка, при необходимости, растереть таблетку в порошкообразную смесь и добавить в молоко или воду.
У детей грудного возраста наблюдаются приступы рвоты впоследствии приема Верошпирона. Если рвота появилась в течении получаса после приема, то необходимо повторно принять лекарство. Если рвотный рефлекс сработал позже полу часа или вообще отсутствовал – повторное употребление не требуется.
Побочные эффекты
Верошпирон может провоцировать появление таких побочных эффектов со стороны различных систем организма, как:
- Кроветворение: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.
- ЦНС: атаксия, головные боли, сонливость и заторможенность, нарушение концентрации внимания, в тяжелых случаях летаргия.
- ЖКТ: обострение гастрита, запор или понос, внутренние кишечные кровотечения, кишечные колики.
- Метаболизм: повышенная концентрация мочевины, гиперхлоремический ацидоз, алкалоз, гиперурикемия.
- Мочевыделительная система: почечная недостаточность острой формы.
- Мышечная система: судороги и спазм икроножных мышц.
- Эндокринная система: огрубение голоса у женщин, увеличение молочных желез у мужчин, снижение или потеря потенции, снижение функции эрекции. Так же у женщин могут наблюдаться кровотечения в период установившегося климакса, или отсутствие менструаций в репродуктивном возрасте, боли молочных желез неизвестной этиологии и гирсутизм (рост волос по мужскому типу).
Исходя из вышеперечисленного списка, Верошпирон имеет ряд побочных эффектов.
Применение для детей
Таблетки допускается назначать детям с 3 лет, а капсулы — с 5 лет. Их рекомендуют при заболеваниях, осложненных появлением отеков. В первые дни лечения доза препарата составляет 1-1,3 мг на каждый килограмм массы ребенка. Через 5 дней дозировка подлежит пересмотру, допускается ее увеличение максимум в 3 раза.
После достижения стабильного результата переходят на поддерживающую терапию, доза должна быть сокращена до 1-2 мг/кг. Лекарство принимается от 1 до 4 раз за день, это решает врач. Он же определяет и продолжительность периода лечения. Для детей с 3 до 5 лет таблетки Верошпирона следует измельчать.
Фармакологические свойства
Диуретик «Верошпирон» представляет собой калийсберегающий препарат, который усиливает мочеиспускание и при этом не выводит из плазмы крови калий и мочевину. Выведение вместе с мочой излишка жидкости способствует снижению повышенного артериального давления и непосредственно отеков. У данного фармацевтического средства имеются аналоги по активному компоненту. Наиболее схожим является медпрепарат «Верошпилактон», он также включает в себя спиронолактон и выполняет мочегонную функцию.
«Верошпилактон», как и его аналог, является калийсберегающим медикаментом за счет способности выводить из организма переизбыток натрия и воды. Кроме этого, «Верошпилактон» также начинает действовать на 2—5 сутки, после выпитых таблеток и сохраняет свою эффективность еще в течение 2—3 дней, после отмены медпрепарата.
Аналоги и заменители
Полными аналогами Верошпирона являются:
| Наименование | Дозировки | Форма | Производство | Цена минимальной дозировки, руб. | Цена в пересчете на 1 мг, руб. | ||
| 25 | 50 | 100 | |||||
| Альдактон | + | — | + | таблетки в оболочке | Фармация, Великобритания | в продаже нет, регистрация истекла в 2011 г. | |
| Верошпилактон | + | — | — | таблетки | Оболенское, РФ | 90 | 0,18 |
| + | + | + | капсулы | 185 | 0,12 | ||
| Спиронолактон | + | — | — | таблетки | Синтез, Атолл (Озон), РФ | 55 | 0,11 |
| — | + | + | капсулы | Пранафарм, РФ | 145 | 0,10 | |
| Веро-спиронолактон | + | — | — | таблетки | Верофарм, РФ | 45 | 0,09 |
| Спиронолактон-Медисорб | + | — | — | таблетки | Медисорб, РФ | 60 | 0,12 |
В отзывах больных наивысшую оценку из дженериков Верошпирона получили Спиронолактон компании Синтез и Верошпилактон, им присвоено 4,5 баллов из 5 возможных.
Для чего применяется лекарство
- эссенциальная форма гипертензии (медикамент является частью комплексной терапии);
- склонность к появлению отеков на фоне патологий, сопровождающихся хронической формой сердечной недостаточности (возможно совмещение с другими назначаемыми в таких ситуациях лекарствами);
- патологические процессы, сопряженные с вторичным гиперальдостеронизмом (осложненный асцитом цирроз печени, нефротический синдром и связанные с ним отеки);
- гипокалиемия или гипомагниемия (в качестве средства для профилактики развития этих состояний в период лечения диуретическими препаратами, а также при невозможности использования иных способов регулирования уровня калия);
Людям с синдромом Конна это средство назначают на непродолжительный период перед операцией. Препарат может быть использован для проведения тестирования в процессе диагностики первичного гиперальдостеронизма.
Показания к применению
Медпрепарат Верошпирон назначают в таких случаях:
- Избыточное скопление воды при заболеваниях сердца (употребляют отдельно или вместе с другими лекарствами и диуретиками).
- Гипертоническая болезнь первой формы.
- Профилактика повышения содержания калия в крови после приема других диуретиков.
- Гиперсекреция альдостерона, приводящая к отечности, скоплению воды в организме.
- Цирроз печени.
- Уменьшения количества калия в организме.
Препарат Верошпирон не назначается:
- Детям младше 3 лет.
- Во время беременности и лактации.
- При отсутствии поступления мочи в мочевой пузырь.
- При избытке калия и нехватке натрия.
- В случаях непереносимости отдельных компонентов препарата.
- Гипокортицизм (нарушения в коре надпочечников).
С аккуратностью требуется применять Верошпирон, когда наблюдаются следующие состояния:
- Людям в возрасте.
- При заболевании сахарным диабетом.
- Цирроз печени.
- Почечная недостаточность.
- При избытке кальция в крови.
- Применение обезболивания (общее или местное).
- Когда нарушен менструальный цикл.
- При увеличении молочных желез.
Для выявления концентрации калия и натрия в крови нужно сдать анализ. Обязательно проверить отсутствие каких-либо ограничений перед началом терапии.