Десенсибилизирующие препараты показания и противопоказания
Различные аллергические реакции в наш век совсем не редкое явление. Причем возникают они с одинаковой частотой и у взрослых, и у детей.
Десенсибилизирующие препараты (противоаллергического и антигистаминного характера) представляют собой лекарственные препараты, которые широко применяются при терапии аллергических проявлений. Механизм действия подобных средств обуславливается блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Это значит, что препарат подавляет воздействие гистамина, являющегося веществом-медиатором и способствующего возникновению большинства проявлений аллергического характера. В данной статье будет приведен развернутый список десенсибилизирующих препаратов.
Гистамин впервые был выявлен у животных в начале 20-го века, и уже к середине тридцатых годов 20-го века учеными были изобретены первые лекарственные препараты, угнетавшие воздействие такого вещества. Многократные исследования подтверждают тот факт, что гистамины воздействуют на гистаминорецепторы кожи, дыхательной системы и глаз, чем и обуславливается возникновение типичных аллергических признаков. Именно такую реакцию способны подавить антигистаминные средства.
Десенсибилизирующие препараты классифицируются по механизму их воздействия на различные виды аллергий:
- Средства, которые влияют на аллергию немедленно.
- Средства, которые влияют на аллергию замедленно.
Противоаллергические средства немедленного типа
Эту категорию также можно классифицировать на:
- Препараты, угнетающие процесс высвобождения аллергических медиаторов из базофильных и гладкомышечных клеток. В этом случае происходит замедление цитотоксического каскада, характерного для аллергической реакции. К ним можно отнести глюкокортикоидные средства и β1-адреномиметические, а также имеющие спазмолитическое миотропное воздействие.
- Препараты, стабилизирующие клеточные мембраны.
- Препараты, блокирующие Н1-гистаминовые клеточные рецепторы.
- Препараты десенсибилизирующего воздействия.
- Препараты, являющиеся ингибиторами комплементарной системы.
Какие еще бывают десенсибилизирующие препараты?
Противоаллергические средства замедленного типа воздействия
Также классифицируются на категории:
- Средства цитостатического характера.
- Глюкокортикоидные средства.
- НПВС.
Патогенез аллергической реакции
В патогенетическом формировании аллергической реакции решающую роль играет гистамин, который синтезируется из гистидина и откладывается в базофилах (так называемых тучных клетках), имеющихся в соединительной ткани организма (не исключая кровь), а также в эозинофилах, тромбоцитах, биожидкостях, лимфоцитах. В клетках гистамин присутствует в неактивной фазе и соединен с полисахаридами и белками. Его высвобождение происходит в результате механического дефекта клетки, иммунной реакции, воздействия лекарственный средств или химических веществ. Его инактивация возможна посредством гистаминазы из тканей слизистых. Гистамин активирует Н1-рецепторы, и в результате возбуждаются мембранные фосфолипиды. Из-за химических реакций возникают условия, способствующие тому, что в клетку проникает кальций. Именно он оказывает влияние на реакции сокращения гладкой мускулатуры. Десенсибилизирующие средства направлены на подавление воздействия гистамина.
Это вещество, воздействуя на Н2-гистаминорецепторы, активизирует аденилатциклазу, а также увеличивает выработку цАМФ в клетках. В результате повышается желудочная секреция. Соответственно, некоторые из десенсибилизирующих средств можно применять для снижения секреции HCI.
Гистамин вызывает расширение капилляров, усиливает проницаемость сосудистых стенок, провоцирует возникновение отека и уменьшает объем плазмы. В комплексе подобные нарушения приводят к тому, что сгущается кровь и снижается артериальное давление, сокращается гладкомышечный слой бронхов, усиливается высвобождение адреналина, происходит учащение сердцебиения.
В результате такого воздействия на Н1-рецепторы эндотелия капиллярных стенок высвобождается простациклин, что способствует процессу расширения просвета венул и мелких сосудов. В них происходит депонирование крови, объем циркулирующей жидкости падает. В результате через расширенные межэндотелиальные стеночные пространства высвобождается плазма, белки и кровяные клетки.
С середины двадцатого века и до настоящего момента препараты десенсибилизирующего характера постоянно изменялись. Ученым удавалось синтезировать все новые средства, которые имеют меньший список побочных действий и обладают большей результативностью. На данный момент специалисты различают три основных группы препаратов против аллергии: от первого до третьего поколения.
Первое поколение десенсибилизирующих препаратов
Препараты первого поколения обладают свойством легкой проходимости через гематоэнцефалический барьер и соединения с гестаминорецепторами, находящимися в коре головного мозга. В результате десенсибилизирующие средства оказывают седативное влияние, проявляющееся в виде небольшой сонливости или крепкого сна. Помимо прочего, оказывается влияние на такие реакции головного мозга, как психомоторные. Именно по этой причине ограничен прием таких средств для некоторых групп больных.
Еще один отрицательный момент – наличие конкурентного действия с ацетилхолином, возникающее в результате того, что подобные средства способны взаимодействовать с нервными окончаниями мускаринового типа, собственно, как и ацетилхолин. Итак, наравне с седативным действием, препараты вызывают сухость во рту, тахикардию и запоры.
Десенсибилизированные средства первого поколения следует с осторожностью назначать больным, страдающим глаукомой, язвами, сердечными заболеваниями, в комплексе с препаратами антидиабетического и психотропного действия. Данные препараты не рекомендовано принимать курсом более десяти дней, так как они могут вызвать привыкание.
В эту группу входит «Димедрол», «Диазолин», «Супрастин», «Тавегил».
Второе поколение
Данные препараты для десенсибилизирующей терапии родственны гистаминовым рецепторам, имеют свойство селективности, но не оказывают воздействия на рецепторы мускаринового типа. Помимо этого, для них характерна низкая степень проникновения через ГЭБ, для них не свойственно привыкание и возникновение седативного эффекта.
Терапевтический эффект после окончания курса лечения десенсибилизирующими препаратами второго поколения может сохраняться еще семь дней.
Некоторые из них обладают также противовоспалительным действием и эффектом кардиотонического характера. Из-за их последнего недостатка во время курса лечения с помощью подобных препаратов необходимо контролироваться деятельность ССС. Сюда входят «Кларидол», «Кларисенс», «Кларотадин», «Кларитин».
Третье поколение
Для десенсибилизирующих веществ последнего поколения характерна высокая селективность к гистаминорецепторам. Они не оказывают седативного воздействия и не воздействуют на работу сосудов и сердца.
Применение таких препаратов оправдано при проведении длительной терапии аллергических реакций, например при лечении ринита, вызванного аллергенами, крапивницы, риноконъюнктивита, дерматитов. К третьему поколению средств относят «Гисманал», «Трексил», «Зиртек», «Телфаст».
Десенсибилизирующие препараты для детей
К сожалению, аллергические реакции возможны не только у взрослых, но и у малышей буквально с первых дней жизни. Средства против аллергии для детей, относящиеся к группе Н1-блокаторов, или, как их еще называют, десенсибилизирующие средства, представляют собой медикаменты, которые используются для терапии разнообразных аллергических проявлений у этой группы пациентов. Так же как и препараты для взрослых, они классифицируются на три поколения.
Первое поколение детских средств
К этому поколению препаратов относятся:
- «Фенистил» — его рекомендуют детям, которые старше одного месяца. Назначается в виде капель.
- «Супрастин» — для детей старше года. Если ребенок младше года, то лекарство назначают в виде инъекций и только под пристальным наблюдением педиатра.
- «Димедрол» может применяться для детей в возрасте старше семи месяцев.
- «Фенкарол» — для детей старше трех лет.
- «Клемастин» может применяться для терапии детей, которые достигли возраста шесть лет.
- «Диазолин» — только старше двух лет.
- «Тавегил» — для детей, которым более шести лет.
Десенсибилизирующее лечение должен назначать только врач-педиатр.
Второе поколение детских средств
К самым распространенным препаратам данного поколения относятся:
- «Кларитин» — назначается детям старше двух лет.
- «Зиртек» — назначается в форме капель детям, которым более шести месяцев, и в таблетках для тех, кому больше шести лет.
- «Эриус» — назначается лечащим врачом в виде сиропа для детей старше года и в таблетках тем, кому больше двенадцати лет.
Третье поколение
К препаратам этого поколения можно отнести:
- «Терфенадин» — может быть назначен детям, которые достигли возраста трех лет (в виде суспензии) и шести лет (в таблетках).
- «Астемизол» — для детей, которым больше двух лет.
Отзывы
Немногие знают, что антигистаминные и противоаллергические средства называют десенсибилизирующими. Но отзывы о них в основном положительные. Потребители отдают предпочтение медикаментам последнего поколения, считая их более эффективными. Они практически не вызывают сонливости и других побочных эффектов.
Следует запомнить, что перед тем, как начать прием подобных десенсибилизирующих препаратов, необходимо посоветоваться со специалистом и внимательно изучить приложенную инструкцию по применению. Это позволит избежать возможных побочных эффектов.
Десенсибилизирующие препараты (противоаллергические, антигистаминные) – лекарственные средства, которые нашли применение в терапии аллергических состояний. Механизм действия таких средств проявляется в виде блокирования Н1-гистаминовых рецепторов. Следовательно, происходит подавление воздействия гистамина – главного вещества-медиатора, который обеспечивает возникновение большей части аллергических проявлений.
Гистамин выявили из животных тканей в 1907 г., и к 1936 г. были открыты первые лекарственные средства, которые угнетали воздействие этого вещества. Неоднократные исследования утверждают то, что он через воздействие на гистаминорецепторы системы дыхания, кожи и глаз обуславливает типичные признаки аллергии, а антигистаминные препараты могут подавить эту реакцию.
Классификация десенсибилизирующих препаратов по механизму воздействия на разные типы аллергий:
• Средства, влияющие на аллергическую реакцию немедленного типа.
• Средства, влияющие на аллергическую реакцию замедленного типа.
Средства, влияющие на аллергическую реакцию немедленного типа
1. Средства, которые угнетают высвобождение аллергического медиаторов из гладкомышечных и базофильных клеток, при этом наблюдается торможение цитотоксического каскада аллергической реакции:
• β1-адреномиметические средства;
• глюкокортикоидные;
• спазмолитические миотропного воздействия.
2. Стабилизаторы клеточных мембран.
3. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов клеток.
4. Десенсибилизирующие.
5. Ингибиторы комплементарной системы.
Средства, воздействующие на аллергическую реакцию замедленного типа
1. НПВС.
2. Глюкокортикоидные.
3. Цитостатические.
Патогенез аллергии
В патогенетическом развитии аллергии огромную роль играет гистамин, синтезирующийся из гистидина и откладывающийся в базофилах (тучных клетках) соединительных тканей организма (в том числе и крови), в тромбоцитах, эозинофилах, лимфоцитах и биожидкостях. Гистамин в клетках представлен в деактивной фазе в соединении с белками и полисахаридами. Высвобождается он по причине механического клеточного дефекта, иммунных реакций, под воздействием химвеществ и лекарственных препаратов. Инактивация его происходит с помощью гистаминазы из слизистой ткани. Активируя Н1-рецепторы, он возбуждает мембранные фосфолипиды. По причине химических реакций создаются условия, которые способствуют проникновению в клетку Са, последний и действует на сокращение гладкой мускулатуры.
Действуя на Н2-гистаминорецепторы, гистамин приводит в активное состояние аденилатциклазу и увеличивает производство клеточного цАМФ, это вызывает повышение секреции слизистой желудка. Таким образом, некоторые десенсибилизирующие средства применяются для уменьшения секреции HCl.
Гистамин создает капиллярное расширение, обеспечивает усиление проницаемости стенок сосудов, отечную реакцию, уменьшение объема плазмы, что приводит к сгущению крови, снижению давления в артериях, сокращение гладкомышечного слоя бронхов из-за раздражения Н1-гистаминорецепторов; усиление освобождения адреналина, учащение сердцебиение.
Воздействуя на Н1-рецепторы эндотелия стенки капилляров, гистамин освобождает простациклин, это способствует расширению просвета мелких сосудов (особенно венул), депонированию крови в них, падению объема циркулирующей крови, этим обеспечивается высвобождение плазмы, белков и кровяных клеток сквозь расширенные межэндотелиального пространства стенок.
С пятидесятых годов 20 в. и до настоящего времени десенсибилизирующие препараты поддавались неоднократным изменениям. Учеными удавалось создать новые препараты с меньшим списком побочных реакций и большей результативностью. На современном этапе существуют 3 главных группы противоаллергических препаратов: первого, второго и третьего поколения.
Десенсибилизирующие препараты первого поколения
Десенсибилизирующие средства 1-го поколения легко проходят сквозь гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и соединяются с гистаминорецепторами коры головного мозга. Этим десенсибилизаторы способствуют седативному влиянию, как в виде небольшой сонливости, так и в виде крепкого сна. Медсредства 1-го поколения дополнительно влияют на психомоторные реакции головного мозга. По этой же причине применение их ограничивается у разных групп больных.
Дополнительным отрицательным моментом является также конкурентное действие с ацетилхолином, потому как эти средства могут взаимодействовать с мускариновыми нервными окончаниями, как и ацетилхолин. Итак, кроме успокаивающего действия, эти препараты приводят к сухости во рту, запорам и тахикардии.
Десенсибилизирующие 1-го поколения осторожно назначают при глаукоме, язве, сердечных болезнях, и в комплексе с антидиабетическими и психотропными средствами. Их не рекомендуется принимать более десяти дней из-за способности привести к привыканию.
Десенсибилизирующие средства 2-го поколения
Эти лекарства имеют очень высокую родственность с гистаминовыми рецепторами, а также селективное свойство, при этом не воздействуя на мускариновые рецепторы. Кроме того, они характеризуются низким проникновением сквозь ГЭБ и не вызывают привыкания, не производят седативного эффекта (иногда у некоторых больных возможна легкая сонливость).
По окончании приема этих медикаментов лечебное действие может остаться в течение 7 дней.
Некоторые обладают и противовоспалительным воздействием, кардиотоническим эффектом. Последний недостаток требует контроля деятельности сердечно-сосудистой системы во время их приема.
Десенсибилизирующие средства 3-го (нового) поколения
Десенсибилизирующие препараты нового поколения характеризуются высокой селективностью к гистаминорецепторам. Они не вызывают седативного действия и не влияют на работу сердца и сосудов.
Использование этих препаратов оправдало себя при длительной противоаллергической терапии — лечении аллергического ринита, риноконъюнктивита, крапивницы, дерматитов.
Десенсибилизирующие препараты для детей
Противоаллергические средства для детей, которые относятся к группе H1–блокаторы, или десенсибилизирующие препараты — это лекарственные средства, предназначенные для терапии всевозможных аллергических реакций в детском организме. В этой группе различают медикаменты:
• I поколения.
• II поколения.
• III поколения.
Препараты для детей – I поколение
Какие же существуют десенсибилизирующие препараты? Список их представлен ниже:
• «Фенистил» — рекоменован для детей старше одного месяца в виде капель.
• «Димедрол» — старше семи месяцев.
• «Супрастин» — старше одного года. До года назначаются исключительно в форме инъекций, и исключительно под врачебным контролем врача.
• «Фенкарол» — старше трех лет.
• «Диазолин» — старше двухлетнего возраста.
• «Клемастин» — старше шестилетнего возраста, после 12 мес. в форме сиропа и инъекций.
• «Тавегил» — старше шестилетнего возраста, после 12 мес. в форме сиропа и инъекций.
Препараты для детей – II поколение
Самые распространенные десенсибилизирующие препараты данного типа:
• «Зиртек»- старше шести месяцев в форме каплей и старше шести лет в таблетированной форме.
• «Кларитин» — старше двух лет.
• «Эриус» — старше одного года в форме сиропа и старше двенадцати лет в таблетированной форме.
Препараты для детей – III поколение
Десенсибилизирующие препараты этого типа включают в себя:
• «Астемизол» — старше двух лет.
• «Терфенадин» — старше трех лет в суспензированной форме и старше шести лет в таблетированной форме.
Надеемся, что данная статья при подборе противоаллергических препаратов для детского организма (и не только) поможет сориентироваться и осуществить правильный выбор. Однако следует заметить, что перед применением таких медикаментов обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией, благодаря которой вы можете разобраться с вопросом: «Десенсибилизирующие препараты — что это такое?». Также следует обратиться за врачебной консультацией.
Десенсибилизация при аллергиях. Показания и противопоказания
Десенсибилизация предполагает введение больному постепенно возрастающих доз аллергенов с целью ослабления или устранения клинических симптомов, возникающих при последующем естественном контакте с данными аллергенами. При правильном проведении десенсибилизация не только ослабляет или устраняет клинические симптомы, но и уменьшает продолжительность аллергического заболевания и препятствует его прогрессированию.
Десенсибилизация приводит к реципрокным изменениям в содержании аллергенспецифических IgE и IgG в крови. После первого введения аллергена концентрация специфического IgE в сыворотке возрастает, но в ходе лечения постепенно падает ниже исходного уровня. Уменьшается и степень обычного сезонного повышения концентрации IgE. Симптомы заболевания исчезают еще до снижения уровня этого иммуноглобулина. Уровень аллергенспецифического IgG в ходе такой терапии, напротив, увеличивается.
Эти IgG-антитела называют блокирующими, поскольку, взаимодействуя с аллергеном, они препятствуют его связыванию со специфическим IgE. После десенсибилизации чувствительность к ядам насекомых у сенсибилизированных лиц снижается параллельно возрастанию уровня специфического IgG. В большинстве исследований с другими аллергенами также обнаружена связь между повышением уровня специфического IgG и ослаблением клинических симптомов, хотя последнее иногда наблюдалось и без возрастания уровня специфического IgG, и наоборот, при повышении его уровня симптомы сохранялись.
Таким образом, снижение содержания специфического IgE и стимуляция продукции специфического IgG указывают на изменение иммунной реакции на аллергены, но не являются единственной причиной благоприятного эффекта десенсибилизации.
При десенсибилизации меняются и клеточные компоненты иммунной реакции. В тканях-мишенях снижается не только число тучных клеток и базофилов, но и их реакция (высвобождение медиаторов воспаления) на аллергены. И то, и другое приводит к уменьшению воспалительного инфильтрата и последующему угнетению поздней фазы аллергической реакции. Возрастает активность Т-супрессоров. Т-лимфоциты начинают продуцировать меньше ИЛ-4 и больше ИНФ-у, ИЛ-2 и ИЛ-12. Снижается и продукция гистаминвысвобождающих факторов множеством других клеток — лимфоцитами, альвеолярными макрофагами, тромбоцитами и сосудистым эндотелием.
Показания и противопоказания к десенсебилизации при аллергиях
Метод десенсибилизации эффективен при сезонном или постоянном аллергическом риноконъюнктивите, экзогенной бронхиальной астме и повышенной чувствительности к ядам насекомых. При диффузном нейродермите, пищевой аллергии, аллергии на латекс и острой или хронической крапивнице эффективность этого метода не доказана, в таких случаях десенсибилизацию не проводят. Предварительно с помощью кожных проб или определения in vitro уровня специфического IgE следует убедиться в чувствительности больного к данному аллергену.
Клиническая значимость аллергенов должна быть подтверждена данными анамнеза — возникновением симптомов при контактах с известными аллергенами или совпадением сроков появления симптомов с воздействием предполагаемых аллергенов (например, появление симптомов аллергического ринита или конъюнктивита поздним летом и осенью у ребенка с резко положительной кожной пробой на пыльцу амброзии). Проведение дорогостоящей, трудоемкой и небезопасной десенсибилизационной иммунотерапии может быть оправдано лишь продолжительностью и тяжестью аллергического заболевания. Прежде всего необходимо убедиться в неэффективности обычных средств и методов (в том числе устранения аллергенов).
При повышенной чувствительности к сезонным аллергенам до начала курса десенсибилизации за больными наблюдают на протяжении нескольких сезонов. Исключение делается лишь для больных с очень тяжелыми симптомами или побочными эффектами обычной терапии. Так, у ребенка с анафилактической реакцией на укус насекомых десенсибилизацию соответствующим аллергеном начинают сразу же после установления диагноза.
Необходимость десенсибилизации зависит также от показателей качества жизни больного, например количества пропущенных школьных уроков или обращений к врачу, возраста больного и т. п. За исключением укусов насекомых, имеется очень мало данных об эффективности иммунотерапии аллергических заболеваний у детей младше 5 лет. В настоящее время десенсибилизация не показана детям такого возраста из-за повышенного риска системных анафилактических реакций, лечение которых в этой возрастной группе требует особого опыта. Кроме того, дети не способны четко рассказать врачу о причине возникновения симптомов; у них может развиться эмоциональный стресс из-за частых уколов.
Не менее важны финансовые соображения, готовность больного соблюдать режим частых инъекций на протяжении нескольких лет и наличие условий для проведения десенсибилизации.
Десенсибилизация противопоказана детям, получающим b-адреноблокаторы, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях, аллергическом бронхолегочном аспергиллезе, экзогенном аллергическом пневмоните, тяжелых психических расстройствах и состояниях, повышающих чувствительность к аллергенам. Противопоказанием к началу десенсибилизации или увеличению доз аллергенов в ходе такого лечения является беременнность, хотя обычные поддерживающие дозы можно продолжать вводить. Десенсибилизация противопоказана при нестабильном течении бронхиальной астмы, поскольку у этих больных повышен риск смертельного анафилактического шока.
Иммунотерапия аллергенами не используется при аллергическом бронхолегочном аспергиллезе или экзогенном аллергическом пневмоните, так как ее эффективность при этих заболеваниях ни разу не удалось показать. Детей, получающих b-адреноблокаторы, перед началом десенсибилизации следует переводить на другие препараты, так как b-адреноблокаторы усиливают аллергические реакции и снижают эффективность традиционной терапии. Введение аллергенов при аутоиммунных заболеваниях не рекомендуется, так как они могут непредсказуемо стимулировать иммунную систему и приводить к обострению патологического процесса.
— Также рекомендуем «Техника и эффективность десенсебилизации при аллергических болезнях»
Оглавление темы «Лечение аллергических заболеваний»:
- Адреностимуляторы при аллергии. Антихолинергические средства при аллергических реакциях
- Антигистаминные средства при аллергии. Блокаторы H1 рецепторов при аллергических реакциях
- Хромоны при аллергических реакциях. Кромолин и недокромил
- Глюкокортикоиды при аллергических реакциях. Модуляторы лейкотриенов при аллергиях
- Теофиллин при аллергических реакциях. Новые лекарства для лечения аллергии у детей
- Десенсибилизация при аллергиях. Показания и противопоказания
- Техника и эффективность десенсебилизации при аллергических болезнях
- Аллергический ринит. Причины
- Клиника и диагностика аллергического ринита
- Лечение аллергического ринита. Осложнения