Дезагреганты показания и противопоказания

Антиагреганты, или дезагреганты – современная группа лекарственных препаратов, блокирующая процесс образования тромбов в кровеносных сосудах. Это позволяет предупредить развитие инфаркта миокарда, а также других болезней, связанных с тромбообразованием. Подобные эффекты позволяют использовать данный класс медикаментов при ишемической болезни сердца, нарушениях кровоснабжения головного мозга и других органов.

Назначение антиагрегантов должно проводиться только лечащим врачом после осмотра пациента и выявления всех имеющихся у него показаний и противопоказаний к подобному виду терапии. Ни в коем случае не стоит применять медикаменты самостоятельно, так как это может привести к развитию побочных эффектов лечения или к прогрессированию основного заболевания.

Механизм действия препаратов

Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:

Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.

Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.

Какова норма содержания тромбоцитов в крови?
Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.

Современные лекарственные средства

После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.

Ацетилсалициловая кислота

Наиболее популярный препарат, имеющий выраженное тормозящее действие на образование тромбов.

Аспирин доступен для большинства пациентов в связи с низкой стоимостью и небольшим количеством противопоказаний.

Для профилактики тромбообразования используется в низких дозах один раз в день.

Помимо самой Ацетилсалициловой кислоты имеются медикаменты под другими торговыми названиями: ТромбоАСС, Кардиомагнил и пр.

Помимо указанного эффекта, ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным и слабым обезболивающим действием на организм человека. Однако подобные эффекты наблюдаются только при увеличении дозировки медикамента.

Тиклопидин

Тиклопидин – современный дезагрегант, обладающий большей эффективностью по сравнению с Аспирином. Медикамент используется для профилактики тромботических осложнений у пациентов со стенокардией, а также ишемическим поражением головного мозга или ног.

Использование Тиклопидина рекомендуется после проведения аортокоронарного шунтирования и других операций на кровеносных сосудах.

В связи с выраженным клиническим эффектом, подобный препарат не следует использовать с другими дезагрегантами и антикоагулянтами, так как это может привести к развитию внутренних кровотечений и к другим побочным эффектам.

Коммерческие названия препаратов, содержащих тиклопидин: Тикло, Тиклид и т.д.

Клопидогрел

Клопидогрел является синтетическим антиагрегантов, схожим по своей структуре и фармакологической активности с Тиклопидином.

Действующее вещество быстро блокирует активацию тромбоцитов и препятствует их агрегации.

Основное преимущество данного медикамента – хорошая переносимость лечения большинством пациентов.

Это позволяет использовать Клопидогрел в большинстве клинических случаев, не опасаясь развития побочных эффектов.

Дипирадомол

Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.

Большое количество современных дезагрегантов приводит к необходимости посещения лечащего врача до начала терапии. Подбор каждого лекарственного средства должен проходить с учетом особенностей организма пациента.

Классификация препаратов

Основная классификация антиагрегантов, основывается на их механизме действия. В соответствии с этим выделяют четыре группы лекарственных средств:

Медикаменты, блокирующие циклооксигеназу: Тромбо АСС, Ацетилсалициловая кислота, Индобуфен.
Препараты, влияющие на циклическую форму аденозинмонофасфата: Дипиридамол, Эпопростенол, Пентоксифиллин.
Блокаторы рецепторов к гликопротеину: Тирофибан, Абциксимаб и др.
Антиагреганты, блокирующие рецепторы к пуринам: Клопидогрел и Тиклопидин.

Помимо этого, все дезагреганты делятся на простые и комбинированные средства. К последним относят такие лекарственные препараты, как Агренокс, Аспигрель, Кардиомагнил.

Правильный выбор антиагрегантов из списка доступных препаратов позволяет повысить эффективность лечения и предупредить осложнения терапии.

Противопоказания к применению

При использовании антиагрегантных средств в клинической практике, важно помнить об имеющихся у них общих и специфических противопоказаний.

Общие характерны для всех лекарственных средств из данной группы и включают в себя следующие состояния:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
заболевания, характеризующиеся повышенным риском кровотечения, в том числе геморрагический диатез;
хроническая и острая почечная недостаточность;
нарушение работы печени;
терминальная сердечная недостаточность;
инсульт геморрагического характера;
период беременности и лактации.

Во всех данных случаях необходимо отказаться от применения антиагрегантов и выбрать другие подходы к лечению пациента. Помимо этого, каждая отдельная группа медикаментов имеет дополнительные противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться у лечащего врача или в инструкции по применению.

Заключение

Доктора, назначающие дезагреганты, хорошо знают, что это такое и какие побочные эффекты на фоне лечения могут возникнуть.

В связи с этим, при назначении антиагрегантных средств для профилактики тромботических осложнений, необходимо обращаться в лечебное учреждение к врачу, который проведет клинический осмотр и выявит показания и противопоказания к подобному лечению.

Ни в коем случае не стоит заниматься лечением, так как подобные попытки часто приводят к развитию тяжелых геморрагических осложнений у пациентов различного возраста.

Источник

© Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Антиагреганты (дезагреганты) — группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики тромбоза, при тромбофлебите, ИБС, острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном кардиосклерозе.

Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий холестериновых бляшек, сужающих просвет сосудов. Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется тромб, на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их. Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Показания

Показания к проведению антиагрегантной терапии:

Ишемические нарушения,
Склонность к тромбообразованию,
Атеросклероз,
Нестабильная стенокардия,
ИБС,
Гипертоническая болезнь,
Облитерирующий эндартериит,
Плацентарная недостаточность,
Тромбоз периферических артерий,
Церебральная ишемия и дисциркуляторная энцефалопатия,
Состояние после гемотрансфузии и шунтирования сосудов.

Противопоказания

Антиагреганты противопоказаны женщинам во время беременности и в лактационном периоде; лицам, не достигшим 18 лет; а также страдающим следующими заболеваниями:

Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ,
Дисфункция печени и почек,
Гематурия,
Сердечная патология,
Активное кровотечение,
Бронхоспазм,
«Аспириновая триада»,
Тромбоцитопения,
С- и К-витаминная недостаточность,
Острая аневризма сердца,
Анемия.

Побочные эффекты

К побочным эффектам антиагрегантов относятся:

Различные проявления аллергии;
Общие признаки интоксикации;
Геморрагические осложнения — кровотечения и кровоизлияния, васкулиты, гипотензия;
Диспептические расстройства;
Болевой синдром — кардиалгия, миалгия, артралгия;
Сердечная недостаточность — аритмия, боль в сердце, одышка;
Печеночно-почечная дисфункция — дизурия, гематурия, гепатоспленомегалия;
Психопатология – эмоциональная неустойчивость, нарушения сна, парестезии, тремор.

Список препаратов-антиагрегантов

Препаратов-антиагрегантов довольно много. Большинство из них являются профилактическими средствами, используемыми при ряде сердечно-сосудистых заболеваний и в раннем послеоперационном периоде.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Это препарат из группы НПВС, оказывающий выраженное антиагрегантное действие. Механизм действия НПВС связан с блокадой ферментов, регулирующих синтез и метаболизм простагландинов тромбоцитов и сосудистой стенки. «Ацетилсалициловая кислота» применяется с профилактической целью для предупреждения тромбообразования и является наиболее доступной из всех антиагрегантов, используемых в малых дозах. Этот препарат получил широкое применение в амбулаторной практике. Он устраняет основные признаки воспаления: уменьшает жар и боль. Лекарство оказывает ингибирующее влияние на гипоталамический центр терморегуляции и боли.

«Ацетилсалициловую кислоту» необходимо принимать после приема пищи, поскольку она может спровоцировать образование язвы желудка или иной гастропатии. Чтобы достичь стойкого антиагрегантного эффекта, следует использовать малые дозы препарата. Для улучшения реологических свойств крови и подавления агрегации тромбоцитов больным назначают по половине таблетки один раз в сутки.

Тиклопидин

«Тиклопидин» – лекарство, обладающее выраженной антитромботической активностью. Этот препарат оказывает более сильно действие, чем «Ацетилсалициловая кислота». «Тиклопидин» назначают больным с ишемическими цереброваскулярными заболеваниями, при которых уменьшается приток крови к ткани мозга, а также с ИБС, ишемией ног, ретинопатией на фоне сахарного диабета. Лицам, перенесшим шунтирование кровеносных сосудов, показан длительный прием препарата.

Это сильное антиагрегантное средство, удлиняющее время кровотечения, тормозящее адгезию тромбоцитов и ингибирующее их агрегацию. Одновременное применение препарата вместе с антикоагулянтами и другими дезагрегантами крайне нежелательно. Курс лечения составляет 3 месяца и проводится под контролем состава периферической крови.

Основная особенность этого антиагреганта – высокая биодоступность, которая достигается благодаря высокой скорости всасывания. Терапевтический эффект после отмены препарата сохраняется в течение нескольких суток.

К препаратам, содержащим тиклопидин в качестве основного действующего вещества, относятся: «Тиклид», «Тикло», «Тиклопидин-Ратиофарм».

Пентоксифиллин

Препарат оказывает антиагрегационное и спазмолитическое действие, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение внутренних органов. Медикамент положительное воздействует на реологические свойства крови и не влияет на частоту сердечных сокращений. «Пентоксифиллин» – ангиопротектор, повышающий эластичность клеток крови и усиливающий фибринолиз. Препарат показан при ангиопатии, перемежающейся хромоте, посттромботическом синдроме, обморожениях, варикозе, ИБС.

Клопидогрель

Это синтетический лекарственный препарат, по структуре и механизму действия напоминающий «Тиклопидин». Он подавляет активность тромбоцитов и их склеивание, увеличивает время кровотечения. «Клопидогрель» – практически нетоксичный препарат, обладающий слабо выраженными побочными эффектами. Современные специалисты при проведении антиагрегантной терапии отдают предпочтение именно «Клопидогрелю» благодаря отсутствию осложнений при его длительном применении.

Дипиридамол

«Дипиридамол» – антиагрегант, расширяющий сосуды сердца. Лекарство увеличивает коллатеральный кровоток, улучшает сократимость миокарда и нормализует венозный отток. Вазодилатация – основное действие «Дипиридамола», но в комбинировании с другими препаратами он оказывает выраженное антиагрегантное действие. Обычно его назначают лицам, имеющим высокий риск тромбообразования и перенесшим операцию по протезированию сердечных клапанов.

«Курантил» – препарат, основным действующим веществом которого является дипиридамол. Благодаря отсутствию у «Курантила» таких противопоказаний, как беременность и грудное вскармливание, он пользуется большой популярностью. Под воздействием препарата расширяются кровеносные сосуды, подавляется тромбообразование, улучшается кровоснабжение миокарда. «Курантил» назначают беременным женщинам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы или имеющим в анамнезе фетоплацентарную недостаточность. Под воздействием данного лекарства реологические свойства крови улучшаются, сосуды плаценты расширяются, плод получает достаточное количество кислорода и питательных веществ. Кроме того, «Курантил» обладает иммуномодулирующим эффектом. Он стимулирует выработку интерферона и снижается риск развития вирусных заболеваний у матери.

Эптифибатид

«Эптифибатид» снижает риск развития ишемии сердца у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. Лекарство применяют в комплексе с «Аспирином», «Клопидогрелем», «Гепарином». Перед началом терапии проводят ангиографическую оценку и другие диагностические процедуры. Тщательному обследованию подлежат в обязательном порядке женщины и лица старше 60 лет.

Выпускают лекарство в виде раствора для внутривенных инъекций, который вводят по определенной схеме. После выписки больного антиагрегантное лечение продолжают препаратами в таблетированной форме в течение нескольких месяцев. Для предотвращения рецидива приступов ишемии сердца и смерти больного антиагрегантные препараты рекомендуют принимать таким пациентам всю жизнь.

При проведении неотложного хирургического вмешательства введение препарата необходимо прекратить. В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно.

Илопрост

Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Раствор для инъекций готовят ежедневно непосредственно перед введением, что позволяет обеспечить его стерильность. Больным, проходящим лечение «Илопростом», рекомендуют отказаться от курения. Лица, принимающие гипотензивные препараты, должны контролировать уровень артериального давления, чтобы избежать резкой гипотензии. Ортостатическая гипотония может развиться после лечения при резком подъеме больного.

Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения. Это антиагрегант, используемый для лечения легочной гипертензии различного происхождения. После лечения у больных расширяются легочные сосуды и улучшаются основные показатели крови.

Комбинированные препараты

Большинство современных препаратов являются комбинированными. Они содержат в своем составе сразу несколько антиагрегантов, которые поддерживают и усиливают эффекты друг друга. Наиболее распространенными среди них являются:

«Агренокс» — комплексный препарат, содержащий «Дипиридамол» и «Аспирин».
«Аспигрель» включает в себя «Клопидогрель» и «Аспирин».
«Коплавикс» имеет такой же состав, что и «Аспигрель».
В состав «Кардиомагнила» входят «Ацетилсалициловая кислота» и микроэлемент «Магний».

Эти антиагреганты чаще остальных применяются в современной медицине. Их назначают больным кардиологи при сердечной патологии, неврологи при заболеваниях сосудов мозга, сосудистые хирурги при поражении артерий ног.

Видео: семинар по антиагрегантам и антитромбоцитарной терапии

Видео: лекция – антиагрегантная терапия при остром коронарном синдроме

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос в форму ниже ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Источник

1. АО «Медицинский Университет Астана» Кафедра интернатуры внутренних болезней

СРС
Тема: Дезагреганты
Подготовила:Курмангалиева У.,
785ВБ
Астана 2017

2.

• группа фармакологических препаратов,
ингибирующих тромбообразование путем
торможения агрегации тромбоцитов и подавления их
адгезии к внутренней поверхности кровеносных
сосудов.

3.

• Имеется разница между антиагрегантами и
антикоагулянтами.
• Антиагреганты – это лекарственные средства, которые
препятствуют агрегации (слипанию) клеток и
предупреждают образование тромбов. Они даются людям,
у которых имеется высокий риск образования кровяных
сгустков. Антиагреганты имеют более мягкое действие.
• Антикоагулянты – это препараты, которые мешают
коагуляции. Чтобы уменьшить развитие инфаркта или
инсульта назначаются антикоагулянты. Это тяжелая
артиллерия для борьбы с тромбозом.

4.

5.

• Под воздействием антиагрегантов эластичность
мембран эритроцитов снижается, они деформируются
и легко проходят через капилляры. Текучесть крови
улучшается, риск развития осложнений
уменьшается. Антиагреганты максимально
эффективны на начальных стадиях свертывания
крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и
формирование первичного тромба.

6.

1. Дезагреганты (антитромбоцитарные)
1.1. Ингибиторы эйкосаноидного каскада
1. Неселективные ингибиторы циклооксигеназы (Аспирин);
2. Селективные ингибиторы тромбоксансинтетазы (Трифузал (600 мг/сут);
Сульфинпиразон (Антуран)-600 мг./сут.; Индометацин-75 мг./сут.; Напроксен).
1.2. Стимуляторы синтеза Простациклина (производные Пиразолина; Трентал;
Кальцитонин; Ангиотензин-2; дериваты Кумарина и Никотиновой кислоты ).
1.3. Простаноиды (Синтетические Простагландины Е-2,Д-2; Простациклин (в дозе 2,520 мкг/кг /мин.); Вазопростан (Алпростадил)).
1.4. Ингибиторы высвобождения тромбоцитарных компонентов (Пирацетам 750-1000
мг/сут. до 10 гр./сут.; Сулоктидил (Сулоктон) 600 мг./сут.).
1.5. Блокаторы АДФ-рецепторов (АДФ-ингибиторы,ингибиторы активации
гликопротеиновых комплексов; блокаторы образования фибриновых
мостиков) Тиклид,Клопидогрел).
1.6. Ингибиторы фосфодиэстеразы (цАМФ-модуляторы) (Дипиридомол,Трентал)
1.7. Антагонисты (блокаторы) гликопротеиновых 3 b / 2 a-рецепторов:
1. Для в/в введения :
1. естественные (природные) необратимого действия – Абциксимаб(РеоПро)-0,2%
раствор для инъекций во флаконах по 5 и 20 мл..
2. синтетические пептиды и их аналоги — Ламифибан, Тирофибан, Интегрилин (
Эптифибатид).
1. Для перорального применения — Ксемилофибан; Лефрадафибан; Сибрафибан;
Орбофибан; Фрадафибан.
1.8. Полиненасыщенные жирные кислоты класса Омега (3;6).
1.9. Моноклональные антитела против фактора Виллибрандта (8 ф.с.) торможение
адгезии.
1.10. Антагонисты Кальция.

7.

Показания
Показания к проведению антиагрегантной терапии:
Ишемические нарушения,
Склонность к тромбообразованию,
Атеросклероз,
Нестабильная стенокардия,
ИБС,
Гипертоническая болезнь,
Облитерирующий эндартериит,
Плацентарная недостаточность,
Тромбоз периферических артерий,
Церебральная ишемия и дисциркуляторная энцефалопатия,
Состояние после гемотрансфузии и шунтирования сосудов.

8.

• Противопоказания
• Антиагреганты противопоказаны женщинам во время беременности и в
лактационном периоде; лицам, не достигшим 18 лет; а также страдающим
следующими заболеваниями:
• Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ,
• Дисфункция печени и почек,
• Гематурия,
• Сердечная патология,
• Активное кровотечение,
• Бронхоспазм,
• «Аспириновая триада»,
• Тромбоцитопения,
• С- и К-витаминная недостаточность,
• Острая аневризма сердца,
• Анемия.

9.

• Побочные эффекты
• К побочным эффектам антиагрегантов относятся:Различные
проявления аллергии;
• Общие признаки интоксикации;
• Геморрагические осложнения — кровотечения и кровоизлияния,
васкулиты, гипотензия;
• Диспептические расстройства;
• Болевой синдром — кардиалгия, миалгия, артралгия;
• Сердечная недостаточность — аритмия, боль в сердце, одышка;
• Печеночно-почечная дисфункция — дизурия, гематурия,
гепатоспленомегалия;
• Психопатология — эмоциональная неустойчивость, нарушения
сна, парестезии, тремор.

10.

• Фармакодинамика
• В основе механизма антиагрегационного действия АСК
лежит необратимое ингибированиеЦОГ-1, в результате
чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется
агрегация тромбоцитов. Антиагрегационный эффект
наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны
повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и
другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что
расширяет область ее применения при различных
сосудистых заболеваниях.
• АСК оказывает также противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие.

11.

Показания препарата Аспирин® Кардио
первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например
сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст)
и повторного инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и
стабильная стенокардия;
профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например
аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование,
ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч.при
длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС;
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, аспириновая триада
(сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости АСК);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
геморрагический диатез;
сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
беременность (I и III триместр);
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.

12.

Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости. Аспирин® Кардио предназначен для
длительного применения. Таблетки следует принимать 1 раз в сутки. Длительность терапии
определяется лечащим врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска — 100
мг/сут или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия — 100–300 мг/сут.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) —
начальная доза — 100–300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого
всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло
подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития
инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300 мг/сут. Через 30 дней следует назначить
соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения — 100–300 мг/сут.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах — 100–300
мг/сут.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — 100–200
мг/сут или 300 мг через день.
Действия при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Необходимо принять пропущенную таблетку сразу, как только пациент вспомнит об этом, Во
избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема
следующей.
Особенности действия препарата при первом приеме и при его отмене. Особенностей действия
препарата при первом приеме и при его отмене не наблюдалось.

13.

• Клопидогрел — ингибитор агрегации тромбоцитов, антиагрегант.
Препятствует агрегации тромбоцитов посредством ингибирования
связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на
поверхности тромбоцитов (Агрегаль; Зилт; Клопидогрел; Клопидогрела
гидросульфат; Клопидогрель; Лопирел; Плавикс.)
• При продолжительном применении Клопидогреля в дозе 75 мг в сутки
заметное торможение агрегации тромбоцитов происходит уже в 1-й день
лечения; статистически значимое и зависящее от дозы торможение
агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 ч после приема внутрь
разовой дозы Клопидогреля. Антиагрерационное действие стабилизируется
через 3-7 недель от начала терапии. При продолжительном применении
Клопидогреля в терапевтической дозе средний уровень торможения
агрегации тромбоцитов составляет 40–60%. После прекращения лечения
влияние Клопидогреля на агрегацию и продолжительность кровотечения
исчезает, как правило, через 7 дней (время обновления тромбоцитов).

14.

Показания:
профилактика ишемических нарушений у больных атеросклерозом (инфаркта миокарда, инсульта,
тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) в т.ч. при перенесенном
ишемическом инсульте (от 7 дней до 6 месяцев), инфаркте миокарда (от нескольких дней до 35
дней после инфаркта), на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
острый коронарный синдром (ОКС) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или
инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Способ применения и дозы:
Клопидогрель принимают внутрь по 75 мг в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Лечение Клопидогрелем следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после
инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев у больных после ишемического инсульта.
У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST лечение Клопидогрелем
должно быть начато однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг в сутки в сочетании
с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки.
Коррекции дозы Клопидогреля у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной
недостаточностью не требуется.
Продолжительность лечения Клопидогрелем не установлена, но используются схемы лечения до 12
месяцев. Максимальный эффект отмечают через 3 месяца приема препарата.
Противопоказания:
гиперчувствительность к Клопидогрелю или другим компонентам препарата;
состояния с повышенным риском кровотечения, острое кровотечение или геморрагический
синдром (пептическая язва, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения,
внутричерепное кровоизлияние, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких,
гиперфибринолиз и др.);
выраженные нарушения функции печени (тяжелая печеночная недостаточность);
беременность, период лактации, неонатальный период;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Клопидогрель применяют с осторожностью:
умеренная печеночная и/или почечная недостаточность;
травмы;
предоперационное состояние.

15.

• Способ применения и дозы
• Внутрь.
• Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от
приема пищи.
• Применение препарата Брилинта® следует начинать с
однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 табл. по 90 мг) и затем
продолжать прием по 90 мг 2 раза в сутки.
• Пациенты, принимающие препарат Брилинта®, должны
ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту от 75 до 150
мг при постоянном приеме (см. «Фармакодинамика»), если
отсутствуют специфические противопоказания.
• Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший
прием препарата Брилинта®, должен принять только 1 табл. 90
мг (следующая доза) в намеченное время.

16.

• Показания:
• Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой,
показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с
острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом
миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом
сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную
терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному
вмешательству или аортокоронарному шунтированию.
• Противопоказания
• повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов
препарата;
• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
• совместное применение тикагрелора с мощными
ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, кларитромицин, нефазодон,
ритонавир и атазанавир);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности
и безопасности применения у данной группы пациентов).

17.

Фармакодинамика
Обладает сосудорасширяющим действием (преимущественно коронарные сосуды), тормозит
склеивание тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, увеличивает скорость кровотока и
оказывает ангиопротекторное действие. Способствует развитию коллатерального
кровообращения в сосудах сердца.
Нормализует венозный отток, в связи с чем снижается риск возникновения тромбоза в
послеоперационном периоде. Снижает тонус сосудов мозга, поэтому применяется при
транзиторных ишемических атаках. Улучшает плацентарное кровообращение, что устраняет
гипоксию плода.
Механизм действия Дипиридамола заключается в усилении активности аденозина и снижении
захвата его тканями. Аденозин влияет на мускулатуру сосудов и блокирует
высвобождение норэпинефрина, который вызывает сужение сосудов, повышение АД и ОПСС.
Блокируя фосфодиэстеразу, уменьшает освобождение активаторов агрегации из тромбоцитов, что
препятствует их склеиванию. Снижение адгезивности тромбоцитов делает невозможным
образование тромбов в сосудах. Как дезагрегант используется в комбинации с ацетилсалициловой
кислотой.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация — через 1 час после приема. Накопление происходит в
миокардиоцитах. В печени подвергается метаболизму. Возможна кумуляция при нарушении
функции печени.

18.

Показания к применению
профилактика окклюзии стентов и шунтов;
хроническая коронарная недостаточность;
инфаркт миокарда (не в острой стадии);
приступы стенокардии;
артериальные и венозные тромбозы;
профилактика тромбоэмболий после операций на сердце;
ишемический инсульт;
дисциркуляторная энцефалопатия;
плацентарная недостаточность;
нарушения микроциркуляции любой этиологии;
атеросклероз сосудов нижних конечностей;
ДВС-синдром у детей при токсикозах и сепсисе;
гломерулонефрит.

19.

Противопоказания
нестабильная стенокардия;
артериальная гипотензия;
гиперчувствительность;
острый инфаркт миокарда;
декомпенсированная ХСН;
тяжелые формы аритмий;
геморрагический диатез;
печеночная недостаточность;
язвенная болезнь желудка со склонностью к кровотечениям.
C осторожностью применяется в период лактации и у детей до 12 лет. Нельзя
применять внутривенно при коллапсе.
Побочные действия
сердцебиение;
головная боль;
шум в голове;
тахикардия;
гиперемия лица;
снижение АД (при в/в введении);
диспептические расстройства;
тромбоцитопения;
повышенная кровоточивость или кровотечения;
аллергические реакции.

20.

• Дипиридамол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
• Дипиридамол принимают внутрь за 1 ч до еды, со стаканом воды. Для
уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка можно
запивать молоком.
• Для профилактики тромбозов — по 75 мг до 6 раз в сутки. СД 300-450 мг.
• Коронарная недостаточность — 25-50 мг трижды в сутки. СД при этом
состоянии 150-200 мг.
• Для профилактики тромбирования стента и шунтов — 50 мг с АСК,