Дидрогестерон что это за гормон его свойства и противопоказания
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 8 ноября 2014;
проверки требуют 9 правок.
| Дидрогестерон | |
|---|---|
| ИЮПАК | 17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17- decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one |
| Брутто-формула | C21H28O2 |
| Молярная масса | 312,446 г/моль |
| CAS | 152-62-5 |
| PubChem | 9051 |
| DrugBank | APRD00941 |
| АТХ | G03DB01 |
| Биодоступн. | 28% |
| Экскреция | с мочой |
| орально | |
| Дюфастон, Дуфастон | |
Дидрогестерон — препарат для перорального применения с избирательным прогестагенным действием на слизистую оболочку матки.
Торговые наименования: Дюфастон, Duphaston.
Производитель: Solvay Pharmaceuticals B.V., Нидерланды.
Препарат быстро усваивается после приёма внутрь и наибольшей концентрации в плазме крови достигает через 2 часа. Препарат практически не нарушает функции печени, выборочно воздействуя на эндометрий, нормализуя его состояние, не нарушает менструальную функцию, не подавляет овуляцию, увеличивает возможность зачатия и предупреждает угрозу прерывания беременности. Из организма выводится через почки.
Состав[править | править код]
• активное действующее вещество: дидрогестерон;
• 1 таблетка содержит 10 мг дидрогестерона;
• прочие составляющие вещества:
• лактозы моногидрат;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• кукурузный крахмал;
• краситель Opadry Y-1-1000 белый;
• коллоидная безводная двуокись кремния;
• магния стеарат.
Фармакологические свойства[править | править код]
Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестаген, эффективный при приёме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышенный под действием эстрогена. Препарат может быть показан в случаях дефицита эндогенного прогестерона. Однако, в отличие от прогестерона, Дюфастон® (МНН дидрогестерон) не обладает анксиолитическим, нейропротекторным, седативным, токолитическим, антиальдестероновым и другими физиологическими эффектами натурального прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, термогенной, анаболической или кортикоидной активностью.
Показания к применению[править | править код]
Применение дюфастона показано в случаях дефицита эндогенного прогестерона, который может быть в следующих состояниях[1],[2]:
- эндометриоз;
- бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
- угрожающий или привычный аборт.
- предменструальный синдром;
- дисменорея;
- нерегулярный менструальный цикл;
- дисфункциональные маточные кровотечения.
Противопоказания[править | править код]
Препарат противопоказан в следующих случаях[1],[2]:
- непереносимость дидрогестерона и других компонентов препарата;
- синдром Дабина-Джонсона;
- синдром Ротора.
Применение во время беременности и лактации[править | править код]
Препарат может применяться во время беременности. Есть данные подтверждающие безопасность применения Дюфастона® во время беременности.
Взаимодействие и несовместимость с другими лекарственными препаратами[править | править код]
Случаи несовместимости и взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны. Индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, могут ускорять метаболизм Дюфастона® и ослаблять его действие.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами[править | править код]
Дюфастон® не влияет на способность к вождению автомобиля и управление машинами и механизмами.
Передозировка[править | править код]
До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. При значительной передозировке рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота не существует, и лечение должно быть симптоматическим.
Способ применения и дозы[править | править код]
Эндометриоз[править | править код]
10 мг 2 или 3 раза в день с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.
Бесплодие[править | править код]
10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение шести следующих друг за другом циклов и более. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так же, как при привычном аборте.
Угрожающий аборт[править | править код]
40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов.
Привычный аборт[править | править код]
10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности.
Предменструальный синдром[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дисменорея[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.
Нерегулярные менструации[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Аменорея[править | править код]
Эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона® 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения)[править | править код]
10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней в сочетании с эстрогенами
Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения)[править | править код]
10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Заместительная гормональная терапия в сочетании с эстрогенами[править | править код]
При непрерывной схеме приёма эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла
При циклической схеме приёма эстрогенов — по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в течение последних 12-14 дней приёма эстрогенов.
Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.
Побочные действия[править | править код]
В редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. За время клинического применения ДЮФАСТОНА® не было обнаружено других побочных действий, в том числе вирилизующего эффекта.
Форма выпуска[править | править код]
Таблетки для приёма внутрь.
20 таблеток по 10 мг в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ плёнки, не покрытом или покрытом ПВДХ, упакованном в картонную пачку.
Условия хранения[править | править код]
В защищённом от света месте при температуре от 0 до 30 °C.
В недоступном для детей месте.
Срок годности[править | править код]
Препарат стабилен в течение 5 лет после выпуска при условии его хранения при температуре от 0 до 30 °C в оригинальной и неповреждённой упаковке.
Препарат нельзя использовать позднее даты, указанной на упаковке.
Ссылки[править | править код]
- Дидрогестерон — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула. (недоступная ссылка)
- Дидрогестерон (Dydrogesterone) — Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.
Источники[править | править код]
- ↑ 1 2 ДЮФАСТОН
- ↑ 1 2 Abbott-products.ru Превращая науку в заботу
Содержание
Структурная формула
Русское название
Дидрогестерон
Латинское название вещества Дидрогестерон
Dydrogesteronum (род. Dydrogesteroni)
Химическое название
(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дион
Брутто-формула
C21H28O2
Фармакологическая группа вещества Дидрогестерон
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
152-62-5
Характеристика вещества Дидрогестерон
Аналог природного прогестерона.
Фармакология
Фармакологическое действие — гестагенное.
Оказывает селективное действие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии и/или канцерогенеза в эндометрии, повышенный под влиянием эстрогена. Уменьшает возбудимость и сократимость матки и труб. Не вызывает маскулинизацию плода и вирилизацию матери.
Абсорбция высокая, время наступления Cmax после приема внутрь — 2 ч, связывается с белками на 97%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскретируется почками (60–80% в виде метаболитов), в течение 24 ч выводится 85%, через 72 ч выводится полностью. На фоне нарушения функции почек фармакокинетика не изменяется.
Применение вещества Дидрогестерон
Прогестероновая недостаточность, в т.ч. бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; выкидыш (привычный, угрожающий) на фоне установленного дефицита прогестерона; эндометриоз; дисменорея; нерегулярные менструации; вторичная аменорея (в сочетании с терапией эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром; для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий при проведении заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кожный зуд во время предшествовавшей беременности.
Ограничения к применению
При сочетанном применении с эстрогенами: нарушение функции почек, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень.
Применение при беременности и кормлении грудью
Может применяться во время беременности. Выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время лечения матери не рекомендуется.
Побочные действия вещества Дидрогестерон
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности.
Со стороны ЦНС: головная боль/мигрень.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в области живота).
Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях — прорывные кровотечения, купирующиеся повышением дозы; повышенная чувствительность молочных желез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — ангионевротический отек.
Прочие: периферические отеки.
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять биотрансформацию дидрогестерона и ослаблять эффект.
Передозировка
Сообщений о симптомах передозировки не зарегистрировано. При случайном приеме в дозе, значительно выше терапевтической, рекомендуется промывание желудка.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Дидрогестерон
Следует учитывать, что ЗГТ не назначается без предварительного общего медицинского обследования, включая гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эндометрия.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти