Диклофенак побочные действия при длительном применении

Содержание

Структурная формула

Русское название

Диклофенак

Латинское название вещества Диклофенак

Diclophenacum (род. Diclophenaci)

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C14H11Cl2NO2

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G43 Мигрень
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16.2 Кератоконъюнктивит
H18.3 Изменения оболочек роговицы
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M10 Подагра
M15-M19 Артрозы
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.3 Ишиас
M60 Миозит
M65 Синовиты и тендосиновиты
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
R60.0 Локализованный отек
R68.8.0* Синдром воспалительный
S05 Травма глаза и глазницы
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

fda.gov

[Обновлено 04.12.2013]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Диклофенак побочные действия

Диклофенак вызывает побочные действия в основном при недостаточном обследовании: боль в животе, воспаление желудка, кишечника, ухудшение течения язвенной болезни, в том числе и желудочно-кишечное кровотечение. Бесконтрольный прием максимальной дозы 150 мг длительное время опасен развитием инфаркта миокарда, инсультом. Возможна аллергическая реакция – от высыпания и зуда кожи до быстрого развития шокового состояния.

Введение в уколах приводит к образованию уплотнения и нагноения, применение таблеток чаще провоцирует повреждение слизистой желудка и кишечника. Продолжительное введение свечей опасно из-за развития проктита (воспаления прямой кишки), а нанесение геля, мази – раздражения кожи.

Для снижения риска важно принимать препарат только по назначению врача, в минимальной дозе, коротким курсом, исключить алкоголь, соленые и острые блюда при лечении Диклофенаком.

Диклофенак и побочные действия: с чем можно столкнуться чаще всего

При лечении Диклофенаком чаще всего возникают побочные действия со стороны системы пищеварения, кровообращения, возможны кожные и общие аллергические реакции (см. таблицу).

Органы и системы	Частые последствия	Осложнения
Желудок	Боль в животе, тошнота, рвота, снижение аппетита	Гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с кровью, язвы, в том числе с прободением
Кишечник	Понос, вздутие, метеоризм	Понос с кровью, язвы с прободением и кровотечением, колит, запор
Печень	Повышение активности ферментов (признак ухудшения работы)	Гепатит, желтуха, печеночная недостаточность
Кожа	Сыпь, крапивница, зуд, выпадение волос, повышение чувствительности к солнцу	Пузыри, экзема, покраснение, отслоение верхнего слоя
Нервная система	Головокружение, головная боль, нарушения сна	Ухудшения чувствительности, памяти, мозгового кровообращения, менингит, судороги
Зрение	Затуманивание, двоение	Нечеткость
Слух	Шум	Снижение
Почки	Кровь и белок в моче, повышение давления, отеки	Почечная недостаточность, разрушение ткани почек
Кровь	Снижение свертывания	Падение иммунитета, анемия, разрушение эритроцитов
Иммунная	Аллергия, в том числе и тяжелая – резкое падение давления, шок	Отек лица и шеи, кистей, стоп
Сердце	Сердцебиение, боль, повышение давления	Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (при бесконтрольном приеме высоких доз)
Бронхи	Одышка	Приступы удушья
Легкие	Одышка	Очаг воспаления

Факторы риска

К факторам риска осложнений при лечении Диклофенаком относятся:

пожилой возраст;
низкий вес тела;
самолечение или пренебрежение врачебными рекомендациями;
сопутствующие заболевания желудка, кишечника, печени, почек, аллергия;
повышенный уровень холестерина, нарушение свертывания крови;
курение;
злоупотребление алкоголем;
длительный постельный режим;
недостаточное употребление жидкости.

Рекомендуем прочитать о вреде Диклофенака. Из статьи вы узнаете о том, почему и когда Диклофенак опасен для здоровья, какое влияние оказывает на ЖКТ, печень, нервную систему, почки и кровь, мерах профилактики осложнений.

А здесь подробнее о том, что нужно знать перед тем, как начать принимать Диклофенак.

Основные правила приема

Несмотря на зафиксированные тяжелые последствия применения Диклофенака, они бывают не часто, и он считается достаточно безопасным, но только при правильном лечении:

по назначению врача;
коротким курсом;
минимально эффективными дозами.

Предельно допустимая дозировка составляет 150 мг в день, ее нельзя использовать более 2-3 дней. При необходимости длительного применения важно не превышать дозу 100 мг, выбирать таблетки продленного действия или свечи. Часть препарата должна поступать с наружными средствами (гель, мазь, пластырь) при болезнях суставов и позвоночника, так как они менее вредны для организма.

Противопоказания, которые важно учитывать

Запрещено применение Диклофенака при:

язвенной болезни в стадии обострения;
ранее перенесенном желудочно-кишечном кровотечении, особенно после применения нестероидных противовоспалительных препаратов;
сочетании «аспириновой» (обострение при приеме Аспирина) бронхиальной астмы, полипов носа, аллергического насморка, крапивницы;
беременности в 3 триместре;
кормлении грудью;
возрасте ребенка до 6 лет (ампулы и таблетки продленного действия противопоказаны до 18 лет);
недостаточности почек и печени.

Осторожность (низкие дозы и обязательный врачебный контроль) нужны пациентам с такими диагнозами:

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, перенесенный инфаркт);
сахарный диабет;
болезни сосудов мозга, нижних конечностей;
артериальная гипертензия;
обширные операции, травмы.

Побочные действия от уколов Диклофенака

К специфическим побочным действиям после уколов Диклофенака относятся:

жжение и боль при введении в мышцу;
постинъекционный абсцесс (гнойник);
уплотнение в ягодице;
некроз (разрушение) жировой ткани.

Правила проведения внутримышечных инъекций

Гнойные осложнения возникают обычно через несколько дней после инъекции. Вначале появляется уплотнение и болезненность, дергающие ощущения, потом место введения препарата краснеет и отекает. Важная особенность течения абсцесса при применении Диклофенака – это отсутствие температурной реакции и умеренная боль.

Следует учитывать, что нагноение бывает и проявлением непереносимости препарата, поэтому обязательно нужен осмотр врача. Хорошим исходом считается вскрытие гнойника на поверхность с образованием свищевого хода. Но гной может распространиться и вглубь, по мягким тканям, между мышцами, тогда для лечения потребуется операция.

Системные (общие) побочные реакции на Диклофенак в уколах чаще всего проявляются в виде:

аллергии: высыпания, кожный зуд или быстрое развитие отека лица и шеи, падение давления;
поражения почек и печени – от изменений только в анализах крови до тяжелой недостаточности функции;
ухудшения течения бронхиальной астмы, язвенной болезни.

Так как при правильном использовании препарата инъекции вводят не более 3 дней, то остальные осложнения возникают реже.

Диклофенак таблетки и побочные явления

Риски побочных явлений после приема таблеток Диклофенака выше при фоновых заболеваниях желудка, кишечника и печени. Осложнения могут быть и при:

выявлении бактерии Хеликобактер пилори в желудке (предъязвенное состояние);
приеме таблеток натощак;
пожилом возрасте пациента;
применении Аспирина, гормонов (Преднизолон и аналоги), антидепрессантов, противосвертывающих (Варфарин, Плавикс);
длительном лечении.

Категорически запрещено без обследования принимать таблетки при ранее перенесенном кровотечении из пищеварительного тракта или прободении язвы, так как есть риск их повторения. Из-за того, что препарат снимает болевые ощущения, нельзя ориентироваться на этот наиболее типичный признак, а сразу вызвать врача при появлении:

рвоты по типу кофейной гущи;
следов крови в рвотных массах;
поносе, потемнении кала, дегтеобразной консистенции;
общей сладости;
бледности, потливости кожи;
падении давления;
обморочного состояния.

Побочные действия от свечей

Местные побочные действия от свечей Диклофенака включают:

местное раздражение;
выделение слизи, крови;
боли при опорожнении кишечника;
обострение геморроя;
кишечное кровотечение.

Все остальные нежелательные реакции возникают при использовании свечей с точно такой же частотой, как и при инъекциях. Хотя свечи меньше, чем таблетки, раздражают слизистые оболочки желудка, но Диклофенак действует на них после всасывания в кровь, поэтому полностью исключить риск осложнений нельзя.

Диклофенак мазь: побочные действия

У подавляющего большинства пациентов нанесение Диклофенак мази вызывает только местные побочные действия:

мелкоточечная сыпь, пузырьки, папулы (узелки);
красные пятна;
зуд, сухость, шелушение кожи;
крапивница;
отечность;
воспаление, раздражение в месте аппликации;
кратковременное жжение;
повышенная реакция на солнце.

Аллергическая кожная реакция

При повышенной чувствительности препарата смазывание кожи вызывает приступ бронхиальной астмы, надсадный кашель.

Как избежать побочных эффектов

Для того чтобы максимально уменьшить вероятность побочных эффектов, нужно:

применять Диклофенак только после обследования и в рекомендованной дозе;
при наличии болезней желудка и кишечника раз в 10 дней сдавать анализ крови и кала на скрытую кровь;
контролировать работу печени и почек при длительном лечении (не реже 1 раза в месяц);
прекратить прием при уменьшении боли или появлении признаков осложнений;
соблюдать диету – исключить острые, соленые, жареные и жирные блюда, алкоголь на период использования Диклофенака.

Для инъекций препарата следует обратиться к специалисту, так как риск нагноений выше при неглубоком введении, нарушении правил стерильности. Уколы делают со сменой стороны, предварительно прощупывают ягодицу, чтобы не попасть в место уплотнения. При появлении болезненности и затвердения нужно наносить йодную сеточку. Нельзя колоть Диклофенак более 3 дней.

Прием таблеток при проблемах с желудком и кишечником (даже в прошлом) проводится сразу после еды, запивать следует 100 мл питьевой воды. Если требуется длительное применение, то рекомендуется препарат с продленным действием, он менее вреден для органов пищеварения. Для предупреждения осложнений и необходимости использования Диклофенака более 1-2 недель назначают медикаменты, снижающие кислотность в желудке – Омез, Нольпаза.

Свечи следует ставить после опорожнения кишечника и вводить как можно глубже в прямую кишку. При появлении жжения или любых неприятных ощущений от этой лекарственной формы нужно отказаться.

Нельзя наносить мазь или гель Диклофенака на воспаленную, раздраженную кожу, при наличии царапин, ран и ожогов. Разовая доза не должна превышать по размеру вишню (2-5% препарат) или грецкий орех (с 1% концентрацией).

Смотрите в этом видео 3 правила безопасного применения Диклофенака:

С чем лучше не смешивать препарат

Диклофенак нельзя применять с препаратами, которые сами могут вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или провоцируют кровотечение:

гормональные – Преднизолон, Дексаметазон, Гидрокортизон;
другие нестероидные противовоспалительные – Индометацин, Ибупрофен, Пироксикам;
противосвертывающие – Аспирин, Варфарин, Гепарин;
антидепрессанты – Флуоксетин, Паксил.

Совместное применение лекарственных средств от давления, мочегонных и для снижения сахара с Диклофенаком меняет их силу действия, что требует индивидуального подбора дозы и тщательного контроля за лечением. Комбинация с фторхиноловыми антибиотиками (например, Ципрофлоксацин, Офлоксацин) опасна развитием судорог.

Рекомендуем прочитать статью о том, в какой форме принимать Диклофенак при геморрое. Из нее вы узнаете о том, как помогает Диклофенак при геморрое, как применять свечи, мази и таблетки, можно ли при беременности.

А здесь подробнее об особенностях препарата Диклофенак ретард.

Диклофенак вызывает побочные реакции со стороны желудка, кишечника, аллергические реакции. У пациентов с заболеваниями почек, печени препарат может ухудшить их функцию. Снизить риск можно предварительным обследованием, снижением доз и длительности курса.

Полезное видео

Смотрите в этом видео о том, что нужно знать при приеме Диклофенака, чтобы избежать осложнений:

Источник