Фенирамина малеат побочные действия
H1-антигистаминные средства
Входит в состав препаратов
АТХ:
R.06.A.B.05 Фенирамин
Фармакодинамика:
Конкурентная обратимая блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином.
Антигистаминный (противоаллергический) эффект: предотвращение спазма гладких мышц, в том числе бронхоспазма, препятствие повышению проницаемости капилляров и развитию гиперемии и зуда, угнетение вызванной гистамином секреции слюнных, слезных и других экзокринных желез (исключая желудок). Начало действия в течение 1 ч при приеме внутрь, продолжительность действия — до 24 ч.
Седативный и снотворный: ингибирование гистамин-N-метилтрансферазы (блокада центральных Н1-рецепторов), психостимулирующий (реже): возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Блокада м-холинорецепторов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь терапевтический эффект наступает в течение 1 часа, максимальный эффект — через 6 ч, и продолжается до 24 ч.
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 ч. Период полувыведения в конечной фазе составляет 16-19 ч. Выводится с мочой (70-83 %) в виде неизмененного вещества и метаболитов.
Показания:Поллиноз (сенная лихорадка), аллергические риниты, конъюнктивиты; нейродермит; кожный зуд различной этиологии; отек Квинке, крапивница, укусы насекомых, лекарственный дерматит, термические ожоги I степени; общее недомогание вследствие лучевой терапии.
VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L23 Аллергический контактный дерматит
XII.L20-L30.L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
XII.L20-L30.L28.0 Простой хронический лишай
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
XIX.T66-T78.T78.3 Ангионевротический отек
Противопоказания:Гиперчувствительность; сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; гипертрофия предстательной железы, задержка мочи, закрыто- и открытоугольная глаукома; беременность, кормление грудью.С осторожностью:Бронхиальная астма, пилоростеноз.Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA — категория С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять!
Проникает в грудное молоко. Применение не рекомендуется из-за повышения возбудимости у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности.
Способ применения и дозы:Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 — 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 — 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.Побочные эффекты:
Снижение скорости психомоторных реакций, чувство усталости, сонливость, сухость во рту, диспептические симптомы, тахикардия, аритмии, задержка мочи, аллергические реакции, дерматит, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой; в отдельных случаях, особенно у детей, при высокой дозе возможны ощущение беспокойства, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря аппетита, повышение вязкости секрета бронхиальных желез, кожные высыпания.
Изменение настроения, транзиторные психозы (у лиц с отягощенным анамнезом по психическим заболеваниям); головокружение, головная боль, звон в ушах.
Редко — снижение скорости реакции.
У детей — ощущение беспокойства, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания.
Передозировка:
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон). Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Взаимодействие:
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) — усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб — отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью — усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Апоморфин — снижение эффектов апоморфина.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин — пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов фенирамина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие — маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства — усиление фотосенсибилизации.
Особые указания:
В период лечения необходимо наблюдение у окулиста.
При амбулаторном лечении следует учитывать возможное снижение скорости психомоторных реакций.
Инструкции
Действие многих лекарственных препаратов основано на блокировании рецепторов мозга. Таким свойством обладает фенирамина малеат. Это средство, преимущественно, используется при аллергии. Перед применением следует изучить особенности и сферу применения препарата, а также возможные противопоказания.
Что такое фенирамина малеат?
Фенирамина малеат – это средство, которое обладает длительным эффектом воздействия (до 24 ч.), что помогает снять неприятную симптоматику при аллергии, простудных заболеваниях, болевом синдроме и прочих состояниях.
Формы выпуска и состав препарата
Активным компонентом препарата является фенирамин. Чаще всего он входит в состав лекарственных препаратов. В чистом виде средство продается в виде порошковой субстанции, которую добавляют в лекарства.
Российские производители предлагают фасовку от 5 до 25 кг порошка, а средство индийского производства выпускаются в пакетах по 25 кг. Фенирамин можно встретить в составе сиропов, таблеток, растворимых противопростудных порошков и противоаллергических лекарствах.
терафлю содержит Фенирамина малеат
Препарат швейцарского производства под названием Фенирамин выпускается в виде таблеток (1 таблетка содержит 25 мг активного компонента), сиропов (в 5 мл содержится 15 мг фенирамина) и раствора для инъекции (в 1 мл содержится 22,7 мг действующего вещества).
Фармакологические свойства
Фенирамина малеат – это вещество, которое после попадания в кровь распространяется по всему организму. Средство воздействует на продолговатый мозг, блокируя его мускариновые и гистаминовые рецепторы (в итоге устраняется или частично замедляется воздействие гистамина).
Активное вещество фенирамин способствует:
- уменьшению слезоточивости;
- снижению или блокированию спазмов гладкой мускулатуры кишечнике и бронхах;
- уменьшению отечности тканей;
- уменьшению зуда глаз и носа;
- снятию воспалительного процесса слизистых оболочек;
- снижению количества слизи, которая выделяется при простудных и острых респираторных заболеваниях;
- облегчению общих симптомов аллергии (оказывается легкое седативное воздействие на органы дыхательной системы).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Максимальная концентрация средства в крови достигается через 1-2,5 ч. после приема. Время очищение организма от продуктов метаболизма препарата составляет 32-38 ч. Большая часть средства (около 80%) выводится почками (с мочой) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Эффект от воздействия лекарства может сохраняться на протяжении 24 ч. Это время может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма и степени тяжести того или иного заболевания либо нарушения.
Показания к применению
Фенирамина малеат – это препарат, который используется при различных состояниях организма. Главным показанием к его применению являются аллергические проявления (особенно при поллинозе – сезонная реакция организма на пыльцу растений).
Он снимает отечность слизистой оболочки носа, временно устраняя заложенность и насморк. Препарат также эффективен в борьбе с конъюнктивитом, поскольку обладает противовоспалительным действием. Он устраняет повышенную слезоточивость, зуд и болевые ощущения.
Также фенирамин принимают при:
- зуде кожи различного происхождения;
- укусах насекомых (препятствует развитию аллергической реакции);
- отеке Квинке (чаще происходит при аллергической реакции организма 1-го типа – на лекарства, пищевые продукты, укусы насекомых);
- ожогах 1-го типа (при термическом поражении кожи);
- нейродермите (препарат помогает снизить зуд, покраснения и область высыпаний на коже);
- различных видах дерматитов (лекарственный, аллергический);
- общей слабости и недомогании при лучевой терапии (применяется в составе комплексного лечения).
В составе различных противопростудных препаратов, фенирамин способствует облегчению общих симптомов, убирая заложенность носа, головные и мышечные боли, отек слизистых оболочек горла. Дополнительно средство помогает снизить частоту чиханья при простуде, влияя на центр чиханья в мозге.
Противопоказания
Препарат запрещен к применению при наличии сверхчувствительности к фенирамину, при аденоме простаты (увеличение в размерах предстательной железы), при глаукоме закрытоугольной формы (заболевание глаз, вызванное повышением внутриглазного давления), эпилепсии и острой сердечной недостаточности.
Не рекомендуется прием средства также при беременности (особенно в 1-м триместре) и в период грудного вскармливания. Исключение составляют случаи, когда к приему средства имеются строгие показания. Но прием осуществляется только по назначению лечащего гинеколога и под его постоянным контролем.
С какого возраста можно применять препарат?
Вещество входит в состав многих лекарств, поэтому возраст, с которого можно принимать препарат, будет разным. Например, швейцарское средство фенирамин выпускается в форме сиропа, поэтому разрешен для детей с 1 г. А большинство противопростудных средств в виде порошка можно принимать детям, которые достигли 12-летнего возраста.
Инструкция по применению, дозировка
Режим дозировки средства устанавливается в каждом случае индивидуально лечащим врачом, который после проведения соответствующей диагностики подберет подходящую схему лечения.
На выбор дозировки и особенности приема фенирамина малеат влияет несколько факторов:
- вид заболевания;
- тяжесть заболевания;
- возраст пациента;
- имеющиеся противопоказания.
В аннотации импортного препарата с фенирамином указано, что средняя доза лекарства (при потреблении внутрь) составляет 25 мг для взрослых пациентов.
Для подростков в возрасте от 12 до 15 лет она становит 12,5 мг. При использовании раствора для внутримышечных инъекций средняя дозировка становит 45,5 мл. Детям к использованию разрешен сироп. Его стандартная схема приема представлена ниже в таблице.
Возраст | Дозировка (разовая доза) |
1-2 года | 7,5 мг |
4-12 лет | 15 мг (2 -3 р. в день) |
Побочные действия
Фенирамина малеат – это препарат, который легко переносится организмом и редко вызывает ухудшения самочувствия.
Но иногда возможно и развитие следующих побочных эффектов:
- чувство усталости;
- сонливость;
- замедление реакций организма;
- сухость во рту;
- учащенное сердцебиение;
- нарушение пищеварительного тракта (также могут возникать болезненные ощущения во время процесса пищеварения);
- дискомфорт в области желудка (ощущение тяжести, переполненности);
- проблемы с мочеиспусканием (происходит задержка мочи);
- риск повышения внутриглазного давления.
Если указанная симптоматика не проходит в течение нескольких дней, необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу. Но чаще всего эти проявления носят кратковременный характер.
Передозировка
Передозировка средством может вызвать приступ тошноты и рвоты, диарею, болезненные ощущения в области живота, аллергические реакции. Также при приеме в больших количествах фенирамин негативно воздействует на нервную систему – у человека может возникнуть спутанность сознания, головокружения, галлюцинации (такие проявления чаще всего происходят у детей).
Если наблюдается подобная реакция, необходимо прекратить прием средства и обратиться за медицинской помощью.
Особые указания
При применении лекарственного препарата необходимо следовать некоторым указаниям:
- наблюдаться у окулиста для контроля внутриглазного давления;
- с осторожностью выполнять работы, требующие концентрации внимания, а также управляя транспортными средствами — препарат может вызывать замедление психомоторных реакций;
- наблюдаться у гинеколога при приеме препарата во время беременности;
- одновременный прием с алкоголем может угнетать деятельность центральной нервной системы;
- не употреблять лекарство натощак.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием препарата с некоторыми лекарствами может повлиять на эффективность воздействия того или иного средства. В таблице ниже представлены особенности таких взаимодействий.
Лекарственные препараты | Особенности влияния |
Антидепрессанты и барбитураты | Фенирамин усиливает действие препаратов, оказывая повышенное угнетение нервной системы. |
Антикоагулянты (средства, снижающие активность свертываемости крови и препятствующие образованию тромбов). | Снижает воздействие препаратов. |
Гормональные контрацептивы | Снижается эффективность воздействия фенирамина. |
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с другими антигистаминными средствами, а также с противопростудными препаратами, содержащими в составе фенирамин.
Аналоги
Фенирамина малеат относится к препаратам первого поколения, которые облегчают течение аллергии, посредством блокирования Н1 рецепторов. Это средство имеет аналоги, также относящиеся к фармакологической группе H1-антигистаминныых средств. Одним из самых доступных по цене является препарат димедрол. Активным ингредиентом средства выступает дифенгидрамин.
Лекарство выпускается в 2 формах:
- Таблетки.
- Раствор для инъекций.
Средство обладает выраженным антигистаминным, успокаивающим и снотворным воздействием.
Его применяет при аллергических заболеваниях, лучевой болезни, язве кишечника и желудка, бессонницы, болезни Меньера (заболевание внутреннего уха, вызывающее головокружения и ухудшение слуха). Лекарство также используют в качестве противорвотного средства (при токсикозе во время беременности, морской болезни).
Димедрол в ампулах
Стандартная дозировка при приеме таблеток составляет 1 шт. 1-3 р. в сутки на протяжении 10-15 дней. При укачивании необходимо принимать по 1 таблетке каждые 4-6 ч. (в случае необходимости). При бессоннице лекарство принимают за полчаса до сна по 1 таблетке.
Таблетки можно употреблять детям, достигшим 14 лет. С осторожностью лекарство принимают в возрасте от 14 до 18 лет.
Известным аналогом является также препарат супрастин. Он выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Основным действующим компонентом является хлоропирамин гидрохлорид. Его воздействие направлено на блокировку гистамина, снижение спазмолитической и периферической активности. Также он имеет выраженный противорвотный эффект.
Супрастин рекомендуют к применению при:
- аллергическом рините и конъюнктивите;
- разных видах дерматитов (лекарственный, атопический, контактный);
- развитии пищевых и лекарственных аллергических реакций;
- отеке Квинке (чаще всего, это аллергическая реакция организма на укус насекомых и лекарственные препараты).
После приема таблетки действие начинается через полчаса и длится от 3 до 6 ч. Дозировка для взрослого населения составляет 1 таблетка 3-4 р. в день. Детям в возрасте 6-14 лет разрешено принимать по половине таблетки 2-3 р. в день. Для детей младшего возраста (3-6 лет) показана суточная дозировка в виде 1 таблетки, разделенной на 2 приема.
Основными противопоказаниями к приему супрастина является беременность, период грудного вскармливания, непереносимость компонентов препарата, приступы бронхиальной астмы. Также препарат запрещен к приему детьми, не достигшими 3-летнего возраста.
Еще одним противоаллергическим препаратом первого поколения является тавегил с действующим веществом клемастин. Максимальное воздействие средства наступает через 2 ч. после приема. Его рекомендуют принимать при сезонной аллергической реакции, крапивницы и зуда, вызванных различными причинами, дерматит (контактный, лекарственный), острая и хроническая формы экземы, аллергия на лекарства и укусы насекомых.
Дозировка препарата зависит от возраста пациентов:
- дети 6-12 лет – по половине либо 1 таблетке дважды в день (рекомендуется принимать перед завтраком и перед сном);
- дети, достигшие 12-летнего возраста и взрослые – по 2 таблетке утром и вечером.
Максимальное количество таблеток, разрешенных к приему за сутки, составляет 6 шт. Таблетки необходимо принимать перед потреблением пищи и запивать достаточным количеством воды.
Тавегил не принимают при болезнях нижних дыхательных путей, беременности, в период грудного вскармливания, при наличии аллергии на компоненты препарата. Лекарство рекомендуется с осторожностью принимать людям, имеющим язву желудка, при аденоме простаты, нарушениях в работе мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также при повышенном артериальном давлении.
Аналогами являются также препараты (например, фенкарол), содержащие хифенадин, который считается блокатором гистаминовых рецепторов. Он способствует облегчению аллергических проявлений и предупреждает их развитие. Хифенадин снижает риск развития воспаления и отека тканей, расслабляет гладкую мускулатуру.
Он не угнетает деятельность нервной системы. Препараты с хифенадином запрещены к приему лицам, не достигшим 18 лет, в период беременности и во время грудного вскармливания. Их с осторожностью принимают при заболеваниях печени, органов пищеварительного тракта и почек.
Максимальная суточная дозировка вещества составляет 200 мг. Его принимают по 50 мг (1 таблетка) 1-4 р. в день после употребления пищи. Средний курс лечения составляет 10-20 дней. В качестве активного вещества фенирамин выступает не только в противоаллергических препаратах, но и противопростудных средствах.
Его можно встретить в составе Терафлю, Ринза, Фервекс, Мульгрипп, Милистан и прочих лекарственных средств. Взаимодействуя с другими активными компонентами (парцетамол, витамин С), он снижает проницаемость стенок сосудов, препятствует развитию отечности тканей, снижает зудящие ощущения в области носа и глаз.
Сроки, условия продажи и хранения
Препарат влияет на рецепторы мозга, поэтому его (а также аналоги) нередко используют не в медицинских целях, а в качестве наркотического препарата. Поэтому продажа лекарства осуществляется только по рецепту врача. Фенирамин малеат, выпускаемый в виде порошка, может храниться 3 г. со дня производства.
После окончания допустимого срока годности средство использовать запрещено. Чтобы лекарство не потеряло свои свойства, его необходимо хранить в сухом месте без попадания прямых солнечных лучей при температуре, не превышающей 25 0С. Также к лекарству не должны иметь доступ дети.
Цена
Лекарство выпускается российской фармацевтической компанией Марбиофарм. Препарат реализуется в мешочках по 5, 10, 20 и 25 кг. Также в продаже можно встретить средство индийского производства, которое выпускается в мешочке и фибровой бочке (25 кг). Точную стоимость фенирамина малеат можно узнать при его заказе, поскольку на сайтах интернет-аптек таких данных нет.
Фенирамина малеат является противоаллергическим средством. Этот препарат имеет доказанную эффективность при соблюдении указанных рекомендаций по применению.
Видео о препаратах с фенирамин малеатом
Обзор препарата ТераФлю: