Физиотенз противопоказания и побочные

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество:

Моксонидин

Производители:

Германия, ABBOTT LABORATORIES

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой 0,3с одной стороны; на изломе — белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.7 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Физиотенз инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Физиотенз ® (Fiziotenz)
Международное непатентованное название: Моксонидин (Moxonidine)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг.

Физиотенз (Моксонидин) 0,4 мг 14 таблеток

Физиотенз инструкция по применению (таблетки)

Состав и свойства
Фармакологические свойства
Показания к применению
Применение (способ, дозировка)
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Передозировка
Упаковка, хранение и производитель
Официальная инструкция (скачать)

Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют повышенный вес (избыточную массу тела, ожирение, сахарный диабет). Стимулируя имидазолиновые рецепторы, моксонидин устраняет влияние симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, и нарушения обмена инсулина. Способствует снижению избыточного веса и нормализации пищевого поведения, наряду с контролем артериального давления.
Википедия

Состав и свойства Физиотенз таблетки

Одна таблетка содержит:

активное вещество: моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг);
таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой тускло-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код ATX: С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность — 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма.

Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение

Связь с белками плазмы крови, как установлено in vitro, составляет около 7,2%.

Биотрансформация

В объединенных образцах плазмы человека выявляется только дегидромоксонидин.

Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение

В течение 24 часов 78% общей дозы выводится с мочой в виде исходного моксонидина, и 13% дозы в виде дегидромоксонидина.

Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы.

Менее 1% дозы выводится с калом.

Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики в сравнении со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетика у пожилых

Наблюдаются возрастные изменения в фармакокинетике вероятно обусловленные, пониженной метаболической активностью и/ или слегка повышенной биодоступностью у пожилых.

Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей

Так как моксонидин не рекомендован к применению у детей, исследования фармакокинетики в этой субпопуляции не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (СКФ >90 мл/мин).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше.

После приема многократных доз не наблюдалось кумуляции моксонидина у больных данной группы.

У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) на диализе, AUC и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с гипертензией с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести максимальные концентрации моксонидина в плазме только в 1,5-2 раза выше.

Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин — является мощным антигипертензивным средством.

Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС).

Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга.

Имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы.

При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитическихантигипертензивныхсредств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами.

Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления.

Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) для подобного снижения артериального давления применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином позволило достичь улучшения регресса ГЛЖ по сравнению с применением комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% посравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Показания к применению Физиотенз

Физиотенз® показан для лечения артериальной гипертензии.

Применение Физиотенз (способ, дозировка)

Таблетки следует принимать с достаточным количеством жидкости.

Так как прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства Физиотенза, таблетки можно принимать до, во время или после еды.

Обычная начальная доза Физиотенз® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Лечение следует начинать с приема дозировки 0,2 мг утром.

Дозировка может быть увеличена после трех недель лечения до 0.4 мг, в виде однократного приема или разделенного на несколько приемов (утром и вечером) до получения положительного клинического ответа.

Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг.

Суточную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза Физиотенза составляет 0.2 мг в сутки.

При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза Физиотенза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Применение Физиотенза у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия Физиотенз

Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме Физиотенз ®, включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость.

Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.

Нежелательные эффекты (наблюдаемые во время плацебо-контролированных клинических исследований с n=886 пациентов, принимавших Физиотенз®) отражены в частотах ниже:

Очень часто:

сухость во рту.

Часто:

головокружение, вертиго, головная боль*, сонливость, бессонница, астения;
диарея, тошнота, рвота, диспепсия;
сыпь, зуд;
боль в спине.

Нечасто:

брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую);
ангионевротический отек, периферические отёки;
боль в области шеи;
звон в ушах;
нервозность, обморок*;

* частота была сопоставима с плацебо.

Противопоказания Физиотенз

Физиотенз® противопоказан у пациентов с:

повышенной чувствительностью к активному веществу и любому из компонентов препарата;
синдромом слабости синусового узла;
брадикардией (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту);
атриовентрикулярной блокадой II или III степени;
сердечной недостаточностью;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность и период лактации;
тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <30 мл / мин, концентрация креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль / л для женщин и > 200 мкмоль / л для мужчин).

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Физиотенза с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенз® с препаратами данной группы.

Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции. Не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Особые указания

В периоде постмаркетингового наблюдения сообщалось о случаях изменяющейся степени AV блокады у пациентов, получающих терапию Физиотензом.

На основании сообщений о таких случаях не может быть полностью исключена причинная роль Физиотенз® в замедлении атриовентрикулярной проводимости.

Следовательно, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV блокады.

Когда Физиотенз® используется у пациентов с 1 степенью AV блокады, необходимо позаботиться о том, чтобы избежать брадикардии.

Физиотенз® не должен использоваться при более высоких степенях AV блокады (см. раздел «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Физиотенза у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенз® больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится главным образом почками.

Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин).

Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Физиотенз®.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенз®.

Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.

Беременность и период лактации

Адекватные данные о применении Физиотенза у беременных женщин отсутствуют.

Потенциальный риск неизвестен.

Моксонидин секретируется в грудное молоко и в связи с этим его не следует применять во время лактации.

Если терапия с применением Физиотенза считается абсолютно необходимой, лактацию следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортным средством или механизмами не проводились.

Сообщалось о сонливости и головокружении.

Это следует учитывать при выполнении таких задач.

Передозировка Физиотенз

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода при применении дозы 19.6 мг.

Симптомы, о которых сообщалось, включали: головную боль, седативный эффект, сонливость, гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость и боль в желудке.

В случаях серьезной передозировки рекомендован тщательный мониторинг при наличии расстройств сознания и угнетения дыхания.

Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение передозировки: специфических антидотов не существует.

При гипотензии могут потребоваться меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов и введение допамина.

Для устранения брадикардии можно применять атропин.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальный гипертензивный эффект передозировки Физиотенза.

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковка	По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 25°С (для 0.2 мг). Хранить при температуре не выше 30°С (для 0.4 мг). Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения	2 года (для дозировки 0.2 мг) 3 года (для дозировки 0.4 мг)
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Производитель	АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Казахстан

Инструкция Физиотенз таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Физиотенз (Моксонидин) в таблетках 0,2 мг и 0,4 мг, производителя «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика».

Физиотенз инструкция по применению

Источник