Гистаминные препараты побочные действия
В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.
Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность.
Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции.
Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов.
Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.
Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.
Антигистаминные средства можно классифицировать как:
- седативные − антигистаминные средства первого поколения;
- неседативные − антигистаминные средства второго поколения.
Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы.
Седативные антигистаминные
Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий.
Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов.
В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.
Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина.
В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:
- бодрствование,
- обучение и память,
- аппетит,
- температуру тела,
- сердцебиение и артериальное давление,
- участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.
Центральные побочные эффекты
Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:
- успокоение;
- сонливость
- утомляемость;
- отсутствие концентрации;
- трудности в обучении и запоминании;
- плохую успеваемость,
- когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля.
Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.
Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты
Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:
- задержка мочи,
- запор,
- синусовая тахикардия,
- угнетение моторики кишечника,
- ухудшение узкоугольной глаукомы.
Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.
Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств.
Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.
Побочные эффекты со стороны сердца
Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.
Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.
Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии
Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста.
Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.
Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.
Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.
Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.
Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов
Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:
- задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
- глаукома,
- сердечные заболевания.
Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:
- беременность;
- запоры;
- сухость во рту;
- гипертиреоз;
- астму;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- почечные патологии;
- заболевания печени;
- доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.
Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.
В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.
При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения.
Неседативные антигистаминные препараты
Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:
- лоратадин,
- фексофенадин,
- мизоластин,
- эбастин,
- азеластин,
- цетиризин,
- дезлоратадин,
- левоцетиризин.
Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.
Успокаивающий эффект
Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.
Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.
Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.
Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.
Поражение печени
Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств.
Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии.
К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.
Вывод
Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.
Предназначение и категории гистаминных препаратов
Гистаминные препараты – это лекарственные средства, которые прямо направлены воздействовать на уровень содержания гистамина в организме человека.
Сам гистамин представляет собой активное биологическое вещество.
Именно гистамин при взаимодействиях с нервными рецептами вызывает различные виды аллергических реакций.
Отсюда, противоаллергические препараты, они же гистаминные, и берут свое название.
Если у человека наблюдается аллергический зуд, чихание, покраснение, сыпь и прочее, то это напрямую говорит о работе гистамина.
В норме он существует в любом организме, в определенном количестве и в «спящем» состоянии. Как правило, в случае аллергии, в крови человека гистамин наблюдается в активной фазе и в больших количествах. Таким изменениям гистамин подвергается при ряде факторов: стресс, травмы, перегрев, охлаждение и прочее.
Гистаминные препараты созданы для избавления от аллергической реакции. Они направлены на борьбу с активными клетками гистамина путем выравнивания их числа в организме. Проходит этот процесс достаточно хитрым способом.
Дело в том, что гистамин, содержащийся в гистаминных препаратах, поступает в виде дополнительной дозы в организм человека. Уровень «спокойного» гистамина, полученного извне, сравнивается с гистамином «неспокойным», уже имеющим взаимодействие с нервными окончаниями.
Таким путем их количества сравнивается, аллергический эффект ослабевает.
Гистаминные препараты часто путают с антигистаминными. По сути их свойства также направлены на лечение аллергии у больных, но они имеют другой способ действия. Антигистаминные лекарства убивают лишние гистамины, ставшие причиной аллергии.
Гистаминные препараты делаться на три категории.
Препараты первого поколения (Диазолин, Фенкарол, Супрастин)
Данные препараты были созданы в 30 года прошлого столетия. На сегодняшний день они характеризуются слабо выраженным гистаминным эффектом. К тому же по этой причине требуют частого применения и больших дозировок. Негативных воздействий от приема препарата наблюдается достаточно много: тошнота, рвота, расстройство желудка, сонливость, вялость. В связи с этим гистаминные препараты первого поколения имеет отрицательные отзывы.
Гистаминные препараты первого поколения обладают такими фармакологическими свойствами как:
- кратковременный эффект;
- седативный побочный эффект;
- снижает физическую активность.
– долгий прием снижает активность главных действующих веществ.
Препараты второго поколения (Ломилан, Кларитин, Зиртек)
Гистаминные препараты второго поколения характеризуются кардиотаксичным эффектом, т.е. оказывают прямое влияние на сердце. Это создает дополнительный риск здоровью людям с больным или слабым сердцем. Дополнительное негативное воздействие оказывается так же и на печень.
Однако, в отличии от препаратов первого поколения имеют существенный ряд преимуществ:
- более длительный эффект действия лекарств;
- отсутствие привыкания;
- отсутствие снижения умственной и физической активности.
Препараты третьего поколения (Трексил, Ксизал, Дезал)
Данный вид гистаминных препаратов наделены максимально положительными свойствами в отличии от выше перечисленных. Препараты третьего поколения оказывают противоаллергическое воздействие без ярко выраженных побочных эффектов.
Действие препаратов не вызывает седативного или кардиотаксичного эффекта. Более того терапевтический эффект продолжается некоторое время даже после прекращения приема лекарств. Негативные воздействия от приема гистаминных препаратов третьего поколения не наблюдается не у детей, не у взрослых.
Гистаминные средства строго запрещены при беременности, особенно на ранних сроках. Начинаю со второго семестра прием противоаллергических лекарств возможно в крайних острых случаях под наблюдением врача. Сторонники выбора наиболее безопасного лечения аллергии, могут присмотреться к таким препаратам как Кларитин, Авил, Зертек.
Они имеют более натуральный состав с щадящими факторами воздействия на организм. В комплексе с приемом рыбьего жира, цинка, витаминов С и В они способны оказать мягкое воздействие при борьбе с аллергией.
Дополнительная информация для аллергиков, принимающих гистаминые препараты.
- Гистаминные препараты не принимаются совместно с алкогольными напитками.
- Гистаминные препаратыпервого поколения не следует принимать людям с хронической аллергией. Они имеют слишком большое количество негативных побочных действий.
- Гистаминные препараты не имеют особых условий в хранении, поэтому их удобно носить с собой в сумочке или кармане.
- Гистаминные препараты, даже третьего поколения, создают риск снижения мозговой активности и не рекомендуются их прием водителям прямо перед поездками.
- Развитие аллергических реакций происходит достаточно быстро, поэтому в случаи угрозы не стоит медлить с приемом гистаминных препаратов.
Поделитесь статьёй в социальных сетях:
Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.
Что такое антигистаминные препараты?
Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.
Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:
- противоаллергическое;
- противоотечное;
- антиспастическое;
- противозудное.
Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.
Показания
Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:
- продукты;
- лекарства;
- пыль;
- пыльца растений и т.д.
При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.
Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.
Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:
- конъюнктивит;
- ринит;
- дерматит (контактный, атопический);
- аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
- реакция на пыльцу цветущих растений;
- на лекарства;
- продукты питания;
- бытовую химию, косметику;
- холод или тепло;
- нейродермит;
- аллергическая экзема;
- и т.д.
Противопоказания
- тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
- беременность;
- кормление грудью;
- индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.
С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.
[adinserter block=»2″]
Препараты 1-го поколения
Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.
Действие этой группы имеет такие особенности:
- быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
- продолжительность действия – не более 8 часов;
- снижение мышечного тонуса;
- легкое анестезирующее действие;
- необходимость многократного приема в течение суток;
- развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
- при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
- седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
- большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
- нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
- нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.
К сведению! Седативное действие этих препаратов имеет особенность усиливаться при приеме алкоголя.
При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.
Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:
- глаукома;
- бронхиальная астма;
- аденома простаты.
К числу популярных препаратов относятся:
- Димедрол;
- Супрастин;
- Тавегил;
- Диазолин;
- Фенкарол.
К сведению! Так как побочных эффектов достаточно много, то эти средства реже выписываются врачами, а в ряде стран запрещены полностью.
Препараты 2-го поколения
По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.
По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:
- длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
- отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
- не влияют на физическую активность;
- не снижают умственную активность;
- лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
- небольшой седативный эффект;
- среди недостатков – токсическое действие на сердце;
- ограничение по приему в пожилом возрасте;
- в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
- устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
- при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
- при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.
Среди популярных средств препаратов этой группы:
- Фенистил;
- Эбастин;
- Кестин;
- Активастин;
- Кларидол;
- Кларисенс;
- Кларотадин;
- Ломилан;
- ЛораГексал;
- Кларитин;
- Рупафин;
- Лоратадин;
- Аллергодил.
[adinserter block=»3″]
Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:
- антидепрессантами;
- макролидами;
- противогрибковыми.
К сведению! Нельзя принимать препараты 2-го поколения одновременно с грейпфрутовым соком и при печеночной недостаточности.
Препараты 3-го поколения
Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.
Действие препаратов:
- отсутствие седативного эффекта;
- значительная селективность;
- могут применяться для купирования сезонных обострений;
- подходит для различного возраста;
- устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
- быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
- длительность сохранения эффекта (до двух суток);
- лечение бронхиальной астмы;
- эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
- могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.
К сведению! В отличие от лекарств 2-го поколения не угнетают сердечнососудистую систему и ЦНС.
Популярные наименования:
- Зодак;
- Зиртек;
- Гисманал;
- Трексил;
- Телфаст;
- Цетиризин;
- Цетрин.
Препараты 4-го поколения
Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:
- практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
- длительный период действия;
- возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
- отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.
Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.
Среди известных наименований такие:
- Ксизал;
- Цетризин;
- Фенспирид;
- Бампин;
- Фексофенадин;
- Эбастин;
- Дезлоратадин;
- Эриус;
- Левоцетиризин;
- Телфаст.
К сведению! Чтобы оценить прогрессивность препаратов, следует отметить для примера, что Эриус эффективнее своего прототипа-предшественника Лоратадина в 2.5 раза.
Антигистаминные препараты для детей
Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.
Для детей важна форма выпуска лекарства:
- от 6 лет – таблетки;
- от 4-х лет – сиропы;
- до 2-х лет – капли.
Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.
К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.
Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.