Глазные капли тимолол противопоказания

Состав

1 мл глазных капель содержат в своем составе 2,5 или 5 мг активного вещества тимолол в виде малеата.

Форма выпуска

Глазные капли.

Фармакологическое действие

Средство от глаукомы. Неселективный блокатор b-адренорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы. Тимолол применяется местно.

Действие лекарственного средства направлено на снижение внутриглазного давления путем уменьшения количества образуемой водянистой влаги, частично увеличивается ее отток.

Тимолол не действует на диаметр зрачка, аккомодацию, не ухудшает остроту зрения, не влияет на качество ночного и цветного зрения.

Лекарственный препарат начинает действие через двадцать минут.

Показания к применению

Тимолол назначают при вторичной глаукоме, открытоугольной форме глаукомы, закрытоугольной глаукоме, врожденной форме глаукомы, внутриглазной гипертензии, остром повышении внутриглазного давления.

Противопоказания

Тимолол противопоказан при дистрофических поражениях роговицы, непереносимости компонентов.

При бронхиальной астме, ХОБЛ, грудном вскармливании, атривентрикулярной блокаде, артериальной гипотензии, легочной недостаточности, беременности, атрофическом рините, сахарном диабете, в период новорожденности, тяжелой форме цереброваскулярной недостаточности назначают с осторожностью.

Побочные действия

Слезотечение, раздражение конъюнктивы, светобоязнь, зуд, гиперемия конъюнктивы, кератит, блефарит, отек эпителия роговицы, точечная кератопатия, птоз, диплопия.

Среди системных реакций можно отметить брадикардию, коллапс, падение кровяного давления, ринит, парестезии, носовые кровотечения, заложенность носа, сонливость, одышку, миастению, депрессию, галлюцинации, диарею, рвоту, тошноту, звон в ушах, аллергию.

Глазные капли Тимолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат закапывают дважды в день в каждый конъюнктивальный мешок по одной капле (раствор 0,25%).

При необходимости концентрацию раствора повышают до 0,5%.

Согласно инструкции по применению Тимолола, после нормализации и стабилизации внутриглазного давления переходят на поддерживающую терапию: один раз в сутки по одной капле (раствор 0,25%).

Передозировка

Развиваются общерезорбтивные эффекты, характерные для многих бета-адреноблокатором: бронхоспазм, брадикардия, головные боли, головокружения, рвота, аритмия.

Рекомендуется своевременное промывание глаз раствором хлорида натрия, водой. Дальнейшее лечение посимптомное.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы системного действия, пилокарпин, эпинефрин усиливают эффективность препарата Тимолол.

Недопустимо одновременное применение с нейролептиками (антипсихотики), транквилизаторами (анксиолитики).

Тимолол повышает эффективность общих анестетиков, миорелаксантов.

Рекомендуется отказаться от внутривенного введения Дилтиазема, Верапамила в виду высокой вероятности падения артериального давления, развития брадикардии, угнетения АV-проводимости.

Недопустим прием алкогольсодержащих напитков.

С осторожностью назначают с инсулином, бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Рекомендуется избегать видов деятельности, требующих хорошего зрения в темное время суток. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом в темноте.

Контроль эффективности лечения проводят через три недели. Длительная терапия может привести к ослаблению действия препарата Тимолол.

Лечение требует регулярного контроля над слезовыделением, оценки целостности роговой оболочки. Рекомендуется стабильно оценивать величину полей зрения. Один раз в месяц измеряют внутриглазное давление.

Консервант лекарственного средства откладывается на контактных линзах.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами можно назвать препараты: Арутимол, Глаумол, Иотим, Кузимолол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Офтимол, Унитимолол.

Отзывы о Тимололе

Препарат эффективно снижает глазное давление (в том числе при глаукоме), облегчает боль в глазах, помогая избежать ухудшения зрения.

Имеют глазные капли Тимолол и отзывы негативного характера. Отмечается, что лекарство со временем помогает хуже, а также имеет побочные эффекты.

Цена Тимолола, где купить

Цена Тимолола в глазных каплях 0,25 % составляет 20-35 рублей.

Препарат в виде геля не продается.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тимолол

Латинское название вещества Тимолол

Timololum (род. Timololi)

Химическое название

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Брутто-формула

C13H24N4O3S

Фармакологическая группа вещества Тимолол

• Бета-адреноблокаторы
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• G25.0 Эссенциальный тремор
• G43 Мигрень
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
• H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
• I42 Кардиомиопатия
• R07.2 Боль в области сердца

Код CAS

26839-75-8

Характеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, противоглаукомное.

Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия