Хлормадинон ацетат побочные действия

Хлормадинона ацетат — гестаген, аналогичный природному прогестерону, который обладает сильными антиандрогенными свойствами.

Особенности таблеток с хлормадиноном

Задача гормональной контрацепции – предотвратить незапланированную беременность в период приема препарата. Один из доступных методов контрацепции — так называемая универсальная контрацепция, т.е. таблетки, содержащие дозу 0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг ацетата хлормадинона. 

Хлормадинона ацетат, используемый в оральных гормональных контрацептивах, в отличие от других противозачаточных таблеток, не снижает либидо и, в то же время, его употребление влияет на внешний вид и самочувствие женщин.

Белара

Универсальные таблетки применяют по схеме 21 таблетка + 7-дневный перерыв, в течение которого происходит кровотечение. Эффективность универсальной контрацепции, при правильном подборе и приеме, высокая — 98-99%.

Таблетки с ацетатом хлормадинона не снижают либидо и положительно влияют на внешний вид кожи

Женщины, использующие оральные гормональные контрацептивы, часто жалуются на снижение либидо. По оценкам гинекологов, противозачаточные таблетки подавляют сексуальное желание на 30%. Эта ситуация не должна быть абсолютным противопоказанием к применению гормональной терапии, а должна быть только стимулом обратиться к врачу-гинекологу, который предложит другие таблетки. 

Исследования показали, что таблетки, содержащие ацетат хлормадинона (производного природного прогестерона), который превращается в аллопрегнанолон — агонист ГАМК-рецептора, — чрезвычайно эффективны для поддержания хорошего самочувствия и либидо на постоянном уровне. 

Этот гормон в сочетании с низкой дозой этинилэстрадиола увеличивает секрецию бета-эндорфинов, известных как гормоны счастья. Это вызывает у женщин чувство расслабленности, повышает настроение и усиливает желание. 

Довольная пара

Однако это еще не все! Уникальным свойством таблеток с этим веществом является поддержание либидо на уровне, который был до начала оральной контрацепции, при одновременном снижении себореи и угрей. Эта формула таблеток также помогает в устранении чрезмерного роста волос, так называемый гирсутизм. 

В случае гирсутизма, вызванного гормональными нарушениями, проводится лечение антиандрогенными препаратами. Исследования показывают, что правильно подобранные противозачаточные таблетки очень хорошо влияют на уменьшение роста волос на теле. 

Волосы на лице у женщины

Другие неконтрацептивные преимущества универсальной контрацепции, содержащей хлормадинон

Универсальная контрацепция — хороший вариант как для женщин, начинающих гормональную контрацепцию, так и для постоянных пользователей. Гинекологи также рекомендуют такие таблетки для женщин, которые хотели бы изменить свой метод контрацепции, и для пациенток, которые хотят начать использовать гормональную контрацепцию из-за следующих проблем:

• дисменорея (нарушение менструального цикла);
• кровомазание, часто из-за слишком низкой дозы гормонов;
• нерегулярные месячные циклы;
• прибавка в весе при использовании оральной контрацепции.

Но прежде чем выбирать противозачаточные таблетки, нужно пройти необходимые анализы и получить консультацию у гинеколога. Любые таблетки с гормонами дают побочные эффекты и имеют противопоказания. Любой дискомфорт при использовании противозачаточных таблеток не должен быть нормой!

добавить медицинский объект

популярные специалисты

Флеболог лечение и профилактика заболеваний венозной системы Гинеколог диагностика и лечение заболеваний женских половых органов, ведение беременности, безоперационное прерывание беременности Отоларинголог, ЛОР диагностика и лечение хронических тонзиллитов, неоперативное лечение аденоидов у детей, лечение острых и хронических гайморитов и др. Офтальмолог, Окулист диагностика и лечение заболеваний органов зрения, проверка и коррекция зрения Проктолог диагностика любых заболеваний толстого и тонкого кишечника. Лечение, в том числе безоперационная геморроя, трещин, хронических запоров, малые операции

популярные услуги

Медицинские книжки помощь в оформлении личных медицинских книжек Медицинские справки помощь в оформлении медицинских справок: ГАИ, для оформления на работу или учёбу по форме N086/у, о болезни для учащихся N095/у, справка в бассейн и т. п. Травмпункт приемное травматологическое отделение, где оказывается неотложная помощь любому человеку Аборты прекращение беременности, мини-аборты на ранних сроках беременности Ведение беременности качественное наблюдение за беременной и ее ребенком, индивидуальный подход, беременность наблюдает один врач акушер-гинеколог

лабораторная диагностика

Флюорография профилактика и диагностика исследований органов грудной клетки Анализы медицинские анализы, анализ крови, анализ мочи, анализ кала, биохимический анализ крови, анализ крови на гормоны, общий анализ крови МРТ магнитно-резонансная томография, томографический метод исследования внутренних органов и тканей Рентген рентген грудной клетки, суставов, рентген шейного отдела и различных отделов позвоночника УЗИ ультразвуковые исследования

29.04.2013

Современный подход в регуляции гиперандрогении у женщин

История оральных контрацептивов с момента их возникновения характеризуется непрерывным развитием и совершенствованием. Внедрение в клиническую практику в 60-е годы XX века комбинаций эстрогенов и прогестагенов с целью контрацепции позволило радикально изменить подходы к сохранению репродуктивного здоровья и качества жизни женщины. Применение гормональной контрацепции реализует возможность регуляции генеративной функции путем сознательного планирования беременности, является мерой профилактики многих гинекологических заболеваний и психологических травм, что оказывает положительное влияние на уровень физического, психического здоровья и социальную адаптацию женщины.

Комбинированная оральная контрацепция сегодня – наиболее популярный метод предохранения от нежелательной беременности, представляющий огромный выбор лекарственных средств. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) являются не только высокоэффективным способом предохранения от беременности, но и средством регуляции менструального цикла, профилактики и лечения целой группы гинекологических заболеваний.

Результаты клинических исследований влияния гормональной контрацепции на организм женщины позволили выявить, помимо контрацептивных, множественные сопутствующие лечебные эффекты эстроген–гестагенных препаратов, что позволило существенно расширить медицинские аспекты их применения.

Лечебный эффект гормональных контрацептивов основан на механизме их действия – способности избирательно ингибировать продукцию центральных тропных гормонов гипофиза (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего), что сопровождается возникновением ановуляции и подавлением секреторной трансформации эндометрия. Доказано непосредственное тормозящее действие КОК на функцию яичников, эндометрия, маточных труб и биохимический состав слизи цервикального канала шейки матки. Таким образом, эстроген-гестагенные препараты являются чрезвычайно важными и востребованными в клинической практике лекарственными средствами.

При отсутствии генетически детерминированных ферментопатий уровень андрогенов в крови женщины не повышен, а внешние проявления вирилизации носят расовый или конституциональный характер. Тем не менее, внешние проявления андрогензависимых изменений кожи у молодых женщин являются серьезным косметическим дефектом и могут приводить к серьезным эмоциональным и психологическим проблемам. В связи с этим представляет несомненный клинический интерес группа гормональных контрацептивов, обладающих антиандрогенными свойствами, которые не только подавляют эндогенную продукцию андрогенов, но и обладают выраженным локальным антиандрогенным эффектом.

В эндокринологической гинекологии понятие «гиперандрогения» обозначает патологическое состояние, обусловленное продукцией избыточного уровня андрогенов в организме женщины. Являясь результатом серьезных нарушений в системе гипоталамус–гипофиз–яичники–надпочечники, данное состояние сопровождается патологией метаболических процессов, нарушением менструального цикла и репродуктивной функции. Помимо этого, страдает и внешний облик таких пациенток, поскольку клиническими проявлениями гиперандрогении являются гирсутизм, себорея и угревая сыпь (акне).

Даже легкая степень выраженности подобных явлений ведет к эмоциональным дистрессам. При выраженных косметических дефектах кожи у многих женщин развиваются невротические и депрессивные состояния, которые усугубляют нарушения репродуктивной функции, создавая классический «порочный круг» патофизиологических изменений. По данным литературы, у 10–30% женщин в мире имеются те или иные признаки гиперандрогении.

С этой проблемой, безусловно, прежде всего обращаются к врачу-гинекологу, т.к. гиперандрогения является наиболее частой причиной хронической ановуляции (35%) и бесплодия. К врачу–дерматологу обращаются с кожными проявлениями гиперандрогении, такими как aкнe, себорея, гирсутизм.

Возникновение себореи и акне у женщин связано с изменением соотношений между андрогенами и эстрогенами, чаще всего имеет место сочетание гиперандрогении и гиперэстрогении. В патогенезе aкнe одним из основных звеньев является генетически обусловленная гиперандрогения, которая может быть как абсолютной (увеличение уровня андрогенов в крови), так и относительной (повышенная чувствительность рецепторов кожи при нормальном уровне андрогенов).

Абсолютная гиперандрогения развивается при заболеваниях, сопровождающихся увеличением выработки андрогенов в яичниках и/или надпочечниках:
• андрогенпродуцирующие опухоли яичников или надпочечников;
• синдром поликистозных яичников (СПКЯ) и гипертекоз яичников;
• врожденная гиперплазия коры надпочечников.

Себорея – это болезненное состояние кожи, связанное с гиперсекрецией сальными железами кожного сала измененного химического состава. Вульгарные угри (аcne vulgaris) – мультифакторное заболевание, проявляющееся нарушением процесса ороговения в устье волосяного фолликула и поверхности кожи с перифолликулярной воспалительной реакцией. Основное значение в развитии aкнe придается:
• нарушению функции половых желез с гиперандрогенией (овариального и/или надпочечникового генеза),
• увеличению количества гормональных рецепторов в коже,
• повышению чувствительности сальных желез к андрогенным стимулам.

Это приводит к нарушению функции сальных желез с гиперсекрецией и изменением физико–химических свойств кожного сала, накоплению свободных жирных кислот, обладающих раздражающими свойствами и способствующих образованию комедонов.

С началом андрогенной активности, примерно на 8-м году жизни, секреция сальных желез резко повышается. Основным гормоном, вовлеченным в регуляцию деятельности сальной железы, является тестостерон. Он влияет на пролиферативную активность сальной железы и липогенез. Указанные процессы достигают своего пика активности в возрасте от 12 до 25 лет. Это объясняется детерминизмом пубертатных сдвигов, когда первостепенное значение в развитии организма принадлежит андрогенам, определяющим пик роста, созревание длинных трубчатых костей, замыкание диафизарно–эпифизарных хрящей, появление оволосения по женскому типу.

Андрогены в этот период являются основным источником эстрогенов, в последующем – со снижением чувствительности гипоталамуса к воздействию эстрогенов происходит постепенный рост уровня гонадотропин–рилизинг–гормонов с повышением секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, становлением гормонального гомеостаза. После 25 лет и далее признаки гиперандрогении наблюдаются у 5–30% женщин, и в последние годы ее частота возрастает.

Некоторые другие эндокринопатии могут сопровождаться увеличением фракции свободного (активного) тестостерона крови при общей нормальной продукции тестостерона. Это связано с тем, что в печени снижается продукция транспортного белка, связывающего тестостерон в крови, – половые стероиды связывающего глобулина (ПССГ), в результате чего большее количество тестостерона в крови остается свободным, а следовательно, активным (так называемая транспортная гиперандрогения). Она может возникать при следующих заболеваниях:
• синдроме Кушинга;
• гипер– или гипотиреозе;
• нарушении жирового обмена;
• сахарном диабете типа 2;
• гиперпролактинемии.

Гиперандрогения может также быть ятрогенной, т.е. развиться при приеме препаратов, обладающих андрогенной активностью. Однако чаще врачи сталкиваются с относительной гиперандрогенией, когда уровень андрогенов крови нормальный, но в себоцитах под воздействием фермента 5a-редуктазы типа 1 происходит превращение тестостерона в его высокоактивный метаболит дигидротестостерон, который в свою очередь активизирует процесс роста и созревания себоцитов и образования кожного сала. Другой возможной причиной развития относительной гиперандрогении может быть повышенная плотность ядерных дигидротестостерон-рецепторов в клетках сального фолликула.

Поэтому проблема диагностики и коррекции андрогензависимых состояний является чрезвычайно актуальной в современных условиях. В связи с вышесказанным этиопатогенетической терапией для течения aкнe, связанных с гиперандрогенией, являются препараты, оказывающие антиандрогенное воздействие.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) снижают продукцию гонадотропных гормонов гипофиза, вследствие чего блокируется развитие фолликула и резко снижается выработка андрогенов в яичниках. Кроме того, в состав некоторых КОК входят прогестагены (синтетические аналоги прогестерона) с антиандрогенной активностью. Эти прогестагены блокируют связывание андрогенов со специфическими рецепторами, находящимися в сально–волосяном фолликуле, что приводит к уменьшению продукции кожного сала и замедлению роста волос.

Помимо известных оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом перспективным представляется эстроген-гестагенный препарат Белара – гормональный контрацептив, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг хлормадинона ацетата (ХМА). Хлормадинон ацетат – производное природного прогестерона – 17a–ацетокси-6-хлор-6,7-дегидро-прогестерона. Высоким сродством хлормадинона ацетата к рецепторам прогестерона обеспечивается его значительная прогестагенная активность и выраженное воздействие на эндометрий (почти на 1/3 выше, чем у натурального прогестерона).

В отличие от натурального прогестерона выраженный прогестагенный и антиэстрогенный эффект хлормадинона ацетата сочетается с антиандрогенной активностью без антиминералокортикоидного действия. Антиандрогенные свойства хлормадинона ацетата реализуются путем конкурирования с андрогенами за связывание с рецепторами в клетках–мишенях, в том числе в тканях волосяных фолликулов и сальных желез кожи, что приводит к снижению выраженности себореи, aкнe, алопеции, гирсутизма и других проявлений вирилизации.

Кроме этого, хлормадинон ацетат снижает синтез андростендиона и дигидроэпиандростерона сульфата в яичниках и надпочечниках, уменьшая тем самым уровень циркуляции в крови этих наиболее активных фракций андрогенов. Важным биологическим эффектом хлормадинона ацетата является его блокирующий эффект на активность фермента 5a–редуктазы I типа, контролирующего чувствительность клеток тканей волосяных фолликулов и сальных желез кожи к влиянию эндогенных фракций андрогенов. Сочетание хлормадинона ацетата с этинилэстрадиолом в препарате Белара приводит к активации продукции печенью белков (глобулинов), связывающих ГСПС, и повышению их уровня в плазме крови, что приводит к снижению абсолютного содержания циркулирующего свободного биологически активного тестостерона крови в 2–3 раза в течение 6 мес. приема.

Хлормадинон ацетат не оказывает значительного влияния на метаболизм липопротеинов. В результате не происходит угнетения позитивных изменений липидного профиля, обусловленных эстрогенным компонентом (снижение уровня липопротеинов низкой плотности – ЛПНП и увеличение уровня липопротеинов высокой плотности – ЛПВП).
В отличие от прогестерона выраженный прогестагенный и антиэстрогенный эффект хлормадинона ацетата не сопровождается андрогенным действием, а, напротив, обладает антиандрогенными свойствами без антиминералокортикоидного воздействия.

Хлормадинон ацетат является антиандрогеном, который уменьшает кожные проявления андрогенизации. Антиандрогены конкурируют с андрогенами за связывание с рецепторами тестостерона клеток–мишеней, например волосяного фолликула, тем самым снижая себорею, aкнe, алопецию и гирсутизм.
Кроме того, эстрогенный компонент препарата Белара вызывает повышение уровня белков, связывающих половые стероиды в плазме крови, вследствие активации их синтеза в печени. Такое повышение уровня этих белков в плазме крови приводит к снижению количества свободного, биологически активного тестостерона.
Помимо антиандрогенного эффекта препарат Белара обладает высокоэффективным контрацептивным действием у женщин фертильного возраста, стабилизирует менструальный цикл, хорошо переносится и не вызывает отрицательных влияний на обмен веществ и массу тела.

Таким образом, хлормадинон ацетат является активным прогестагеном, его комбинация с этинилэстрадиолом в препарате Белара обеспечивает выгодное сочетание высокого контрацептивного и лечебного эффектов у пациенток с конституциональными проявлениями вирилизации. Многоцентровое исследование эффективности, переносимости и приемлемости эстроген-гестагенного препарата Белара свидетельствует о его высокой контрацептивной эффективности: индекс Перля, рассчитываемый как количество беременностей у 100 пациенток в течение 1 года контрацепции, колеблется от 0,04 до 0,269. Для сравнения: по сводным литературным данным, эффективность других монофазных гормональных контрацептивов II и III поколений, содержащих 30–35 мкг этинилэстрадиола, составляет 0–1,2 на 100 жен-лет.

Естественно, что в каждом индивидуальном случае и врач, и пациентка стремятся найти «свой» препарат, максимально удовлетворяющий особенностям конкретного организма.
Таким образом, эстроген-гестагенный препарат Белара является высокоэффективым гормональным контрацептивом, содержащим низкую (30 мкг) дозу этинилэстрадиола в сочетании с уникальным прогестагеном – хлормадинона ацетатом.

Антианд?