Холина альфосцерат побочные действия

Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

Îòíîñèòñÿ ê ãðóïïå íåéðîìåòàáîëè÷åñêèõ ñòèìóëÿòîðîâ, îêàçûâàåò íåéðîïðîòåêòîðíîå äåéñòâèå. Õîëèíîìèìåòèê ñ ïðåèìóùåñòâåííûì âëèÿíèåì íà õîëèíîâûå ðåöåïòîðû â ÖÍÑ.
Âîçáóæäàåò õîëèíîðåöåïòîðû, ïðåèìóùåñòâåííî öåíòðàëüíûå (îêàçûâàåò õîëèíîìèìåòè÷åñêîå äåéñòâèå).
Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ îñíîâàí íà òîì, ÷òî ïðè ïîïàäàíèè â îðãàíèçì õîëèíà àëüôîñöåðàò ðàñùåïëÿåòñÿ ïîä äåéñòâèåì ôåðìåíòîâ íà õîëèí è ãëèöåðîôîñôàò: õîëèí ó÷àñòâóåò â áèîñèíòåçå àöåòèëõîëèíà — îäíîãî èç îñíîâíûõ ìåäèàòîðîâ íåðâíîãî âîçáóæäåíèÿ; ãëèöåðîôîñôàò ÿâëÿåòñÿ ïðåäøåñòâåííèêîì ôîñôîëèïèäîâ (ôîñôàòèäèëõîëèíà) ìåìáðàíû íåéðîíà. Ñòèìóëèðóåò õîëèíåðãè÷åñêóþ íåéðîòðàíñìèññèþ — óëó÷øàåò ïåðåäà÷ó íåðâíûõ èìïóëüñîâ â õîëèíåðãè÷åñêèõ íåéðîíàõ, óëó÷øàåò ïëàñòè÷íîñòü íåéðîíàëüíûõ ìåìáðàí è ôóíêöèþ ðåöåïòîðîâ, àêòèâèðóåò öåðåáðàëüíûé êðîâîòîê, ñòèìóëèðóåò ìåòàáîëèçì ÖÍÑ è ðåòèêóëÿðíóþ ôîðìàöèþ. Ó áîëüíûõ ñ èíâîëþòèâíûì èëè íàñëåäñòâåííî-äåãåíåðàòèâíûì ïñèõîîðãàíè÷åñêèì ñèíäðîìîì ïîëîæèòåëüíî âëèÿåò íà ïîçíàâàòåëüíûå è ïîâåäåí÷åñêèå ðåàêöèè, óëó÷øàåò êîíöåíòðàöèþ âíèìàíèÿ, çàïîìèíàíèå è âîñïðîèçâåäåíèå èíôîðìàöèè. Óëó÷øàåò íàñòðîåíèå, ñïîñîáñòâóåò óñòðàíåíèþ ýìîöèîíàëüíîé íåóñòîé÷èâîñòè, ðàçäðàæèòåëüíîñòè è àïàòèè. Àêòèâèçèðóåò óìñòâåííóþ äåÿòåëüíîñòü.  îñòðûé ïåðèîä ÷åðåïíî-ìîçãîâîé òðàâìû ó áîëüíûõ ñ ñîõðàíåííûìè ìåõàíèçìàìè àóòîðåãóëÿöèè ìîçãîâîãî êðîâîòîêà õîëèíà àëüôîñöåðàò âûçûâàåò óâåëè÷åíèå ëèíåéíîé ñêîðîñòè êðîâîòîêà íà ñòîðîíå ïîðàæåíèÿ, ñïîñîáñòâóåò íîðìàëèçàöèè ïðîñòðàíñòâåííî-âðåìåííûõ õàðàêòåðèñòèê ñïîíòàííîé áèîýëåêòðè÷åñêîé àêòèâíîñòè ìîçãà, ðåãðåññó íåâðîëîãè÷åñêîé ñèìïòîìàòèêè è âîññòàíîâëåíèþ ñîçíàíèÿ.
Ïðè ïðèåìå âíóòðü àáñîðáèðóåòñÿ â ñðåäíåì îêîëî 88% ââåäåííîé äîçû. Ëåãêî ïðîíèêàåò ÷åðåç ÃÝÁ, íàêàïëèâàåòñÿ ïðåèìóùåñòâåííî â ìîçãå (êîíöåíòðàöèÿ â ìîçãå äîñòèãàåò 45% îò óðîâíÿ â êðîâè), ëåãêèõ è ïå÷åíè. Ýëèìèíàöèÿ ïðîèñõîäèò, ãëàâíûì îáðàçîì, ÷åðåç ëåãêèå â âèäå äâóîêèñè óãëåðîäà. Ëèøü 15% ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè è ÷åðåç êèøå÷íèê.
Íå âëèÿåò íà ðåïðîäóêòèâíûé öèêë, íå îáëàäàåò òåðàòîãåííûì è ìóòàãåííûì äåéñòâèåì.

Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

• â îñòðûé è â âîññòàíîâèòåëüíûé ïåðèîä òÿæåëîé ÷åðåïíî-ìîçãîâîé òðàâìû ñ ïðåèìóùåñòâåííî ñòâîëîâûì óðîâíåì ïîðàæåíèÿ (íàðóøåíèå ñîçíàíèÿ, êîìàòîçíîå ñîñòîÿíèå, î÷àãîâàÿ ïîëóøàðíàÿ ñèìïòîìàòèêà, ñèìïòîìû ïîðàæåíèÿ ñòâîëà ìîçãà);
• äåãåíåðàòèâíûå èëè èíâîëþöèîííûå ìîçãîâûå ïñèõîîðãàíè÷åñêèå ñèíäðîìû è ïîñëåäñòâèÿ öåðåáðîâàñêóëÿðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè, òàêèå êàê ïåðâè÷íûå è âòîðè÷íûå íàðóøåíèÿ ìûñëèòåëüíîé ôóíêöèè ó ëèö ïîæèëîãî âîçðàñòà, õàðàêòåðèçóþùèåñÿ íàðóøåíèÿìè ïàìÿòè, ñïóòàííîñòüþ ñîçíàíèÿ, äåçîðèåíòàöèåé, ñíèæåíèåì ìîòèâàöèè è èíèöèàòèâíîñòè, ñíèæåíèåì ñïîñîáíîñòè êîíöåíòðàöèè;
• èøåìè÷åñêèé èíñóëüò;
• äåìåíöèÿ ðàçëè÷íîãî ãåíåçà (â òîì ÷èñëå áîëåçíü Àëüöãåéìåðà);
• èçìåíåíèÿ â ýìîöèîíàëüíîé è ïîâåäåí÷åñêîé ñôåðå: ýìîöèîíàëüíàÿ íåñòàáèëüíîñòü, ðàçäðàæèòåëüíîñòü, ñíèæåíèå èíòåðåñà;
• ñòàð÷åñêàÿ ïñåâäîìåëàíõîëèÿ.

Читайте также:  Побочные действия диафлекс ромфарм

Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

Ïðè îñòðûõ ñîñòîÿíèÿõ õîëèíà àëüôîñöåðàò ââîäÿò â/ì èëè â/â (ìåäëåííî) ïî 1000 ìã â ñóòêè (óòðîì) â òå÷åíèå 15–20 ñóòîê. Çàòåì — ïî 1200 ìã (800 ìã óòðîì, 400 ìã äíåì) â òå÷åíèå 6 ìåñ. Ïðè õðîíè÷åñêîé öåðåáðîâàñêóëÿðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè è ñèíäðîìàõ äåìåíöèè íàçíà÷àþò âíóòðü 400 ìã (1 êàïñóëà) 2–3 ðàçà â ñóòêè, ïðåäïî÷òèòåëüíî äî åäû. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò 3–6 ìåñ.

Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

Èíäèâèäóàëüíàÿ ãèïåð÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.

Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

Âîçìîæíî ïîÿâëåíèå òîøíîòû (ãëàâíûì îáðàçîì, êàê ñëåäñòâèå äîïàìèíýðãè÷åñêîé àêòèâàöèè), â ýòîì ñëó÷àå ñíèæàþò äîçó ïðåïàðàòà. Òå æå ðåêîìåíäàöèè ïðè ïåðåäîçèðîâêå.

Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü õîëèíà àëüôîñöåðàò â ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ, õîòÿ ñïåöèàëüíûå èññëåäîâàíèÿ ïîêàçàëè îòñóòñòâèå ýìáðèîòîêñè÷åñêîé èëè òåðàòîãåííîé àêòèâíîñòè; íå îêàçûâàåò îòðèöàòåëüíîãî âîçäåéñòâèÿ íà âîäèòåëåé è îïåðàòîðîâ ìàøèí.

Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò

Çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè íå óñòàíîâëåíî.

Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Õîëèíà àëüôîñöåðàò, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

Ñâåäåíèé î ïåðåäîçèðîâêå íåò.

Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Õîëèíà àëüôîñöåðàò:

• Ìîñêâà
• Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

Источник

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok

Источник

1 флакон 7 мл содержит:

Действующее вещество: холина альфосцерат, в пересчете на 100 % вещество — 600 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 8,0 мг, пропилпарагидроксибензоат — 2,4 мг, вода очищенная — до 7,0 мл.

Описание:Прозрачный бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средствоАТХ: &nbsp

N.07.A.X.02   Холина альфосцерат

Фармакодинамика:

Холина альфосцерат (L-α-глицерилфосфорилхолин) является пролекарством, из которого путем гидролиза высвобождается холин — предшественник ацетилхолина. Последний является агонистом всех подтипов холинорецепторов.

Холина альфосцерат содержит 40,5 % холина по массе, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина, является донором метальных групп, участвует в прочих пластических реакциях в организме. Альфосцерат-ион метаболизируется до глицерофосфат-иона.

Ацетилхолин непосредственно участвует в передаче нервного импульса, как в центральной, так и в периферической нервной системе. Глицерофосфат включается в различные метаболические пути, в том числе участвует в синтезе фосфатидилхолина (одного из фосфолипидов клеточных мембран). Таким образом, препарат действует на холинергическую передачу нервного импульса, пластичность мембраны нейрона.

Предполагается, что препарат уменьшает когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых поражениях головного мозга (в том числе при цереброваскулярной недостаточности и некоторых формах деменции).

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет около 95%.

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.

Метаболизм и выведение

Холин и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.

Показания:

Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период). Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга.

Последствия цереброваскулярной недостаточности, включая нарушения мозгового кровообращения, или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания.

Нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте; эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.

Мультиинфарктная деменция.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата, геморрагический инсульт (острая стадия), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:Внутрь до еды, запивая водой, по 1 флакону 600 мг (7 мл) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. Побочные эффекты:

Нарушения со стороны нервной системы:

кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации); боль в животе.

Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Передозировка:

Симптомы: тошнота.

Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена. Взаимодействие:Лекарственное взаимодействие не установлено.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и/или быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для приёма внутрь 600 мг/7 мл.

Упаковка:

По 7 мл раствора, во флаконы коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-004777Дата регистрации:03.04.2018Дата окончания действия:03.04.2023Владелец Регистрационного удостоверения:Березовский фармацевтический завод, ЗАО Березовский фармацевтический завод, ЗАО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp25.04.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

На 1 мл:

Действующее вещество: холина альфосцерат — 250,0 мг;

Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средствоАТХ: &nbsp

N.07.A.X.02   Холина альфосцерат

Фармакодинамика:

Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему.

В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга.

Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.

Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь — 88 %; легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45 % уровня в крови), легких и печени; 85 % выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Показания:

— Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период).

— Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга.

— Последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания.

— Нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.

— Мультиинфарктная деменция.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— Беременность.

— Период грудного вскармливания.

— Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Беременность и лактация:

Применение препарата Холина альфосцерат при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (капельно) или внутримышечно (медленно) в дозе 1000 мг/сутки.

При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту.

Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней. При необходимости лечение можно продолжить по назначению врача в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.

После стабилизации состояния больного возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами препарата.

Дозы могут быть увеличены по усмотрению лечащего врача.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.

Со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).

Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Передозировка:

Симптомы: тошнота.

Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.

Взаимодействие:

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Особые указания:

Тошнота может являться следствием допаминергической активации.

Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл.

Упаковка:

По 4 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 вместимостью 5 мл или в ампулы медицинского стекла первого гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги мешочной.

В каждую пачку или коробку с ампулами вкладывают скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-006046Дата регистрации:20.01.2020Дата окончания действия:20.01.2025Владелец Регистрационного удостоверения:Промомед Рус, ОООПромомед Рус, ООО РоссияПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp10.04.2020Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник