Индапамид побочные действия для мужчин
Содержание
Структурная формула
Русское название
Индапамид
Латинское название вещества Индапамид
Indapamidum (род. Indapamidi)
Химическое название
3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)
Брутто-формула
C16H16ClN3O3S
Фармакологическая группа вещества Индапамид
- Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
26807-65-8
Характеристика вещества Индапамид
Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.
Фармакология
Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее.
Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.
Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.
Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).
Применение вещества Индапамид
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению
Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС, удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT (астемизол, эритромицин в/в, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).
Побочные действия вещества Индапамид
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.
Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в) , пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.
НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.
При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Индапамид
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Рассмотрим инструкцию по применению и противопоказания «Индапамида». Это лекарство с вазодилатирующим, диуретическим и гипотензивным свойствами. Производится оно несколькими зарубежными и российскими фармацевтическими компаниями: «Тева» (Израиль), ООО «ПРАНАФАРМ», ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия), немецкая «ШТАДА Арцнаймиттель», Hemofarm (Сербия и Черногория), украинское АО «Стома».
Состав и форма выпуска
О противопоказаниях и побочных действиях «Индапамида» расскажем ниже. А пока разберемся, что в составе медикамента.
Он выпускается в нескольких формах:
- Капсулы, которые расфасованы в ячейковые контурные упаковки по 5, 6, 7, 10, 30 шт. или в банки по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт.
- Таблетки длительного действия в оболочке — в блистерах по 10 шт. или по 30 шт. в банках.
- Таблетки в оболочке с модифицированным высвобождением – в ячейковых контурных упаковках по 10 и 14 шт.
В составе данного медицинского средства присутствует активный элемент – индапамид. Вспомогательными компонентами капсул выступают: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза. Дополнительные вещества в составе таблеток: гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, полиэтиленгликоль, кроскармеллоза натрия, кросповидон, повидон К30, тальк, лаурилсульфат натрия. Противопоказания «Индапамида» важно выяснить заранее.
Фармакологическое действие
Это производное сульфонамида, а его фармакологическое действие схоже с таковым у тиазидных диуретиков. Для медикамента характерны диуретический и салуретический эффекты умеренной степени выраженности, обусловленные замедлением реабсорбции ионов натрия, хлора и в некоторой степени ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и кортикальной зоне дистального канальца нефрона.
Данное фармацевтическое средство позволяет уменьшить тонус гладкой артериальной мускулатуры, обладает сосудорасширяющим свойством, а также обеспечивает снижение системного периферического сосудистого сопротивления. Данные действия препарата обусловлены уменьшением реактивности сосудистых стенок к норадреналину и ангиотензину II, подавлением тока кальция в клетках гладких волокон сосудов, активацией выработки простагландина Е2, который характеризуется сосудорасширяющим свойством.
При применении препарата «Индапамид» наблюдается снижение гипертрофии левого желудочка в сердце. Вещество обладает антигипертензивными свойствами при приеме в дозировках, не оказывающих существенного диуретического эффекта. Для тиазидоподобных и тиазидных диуретиков после увеличения определенной дозы характерно образование плато терапевтического эффекта, в то время как степень нежелательных побочных явлений продолжает возрастать. Поэтому увеличивать дозу препарата не рекомендуется, если при терапии в рекомендованной дозировке не достигается положительный эффект. И, конечно, следует помнить о противопоказаниях таблеток «Индапамид», которые описаны ниже.
Показания к применению
Медицинское средство назначается при лечении артериальной гипертензии. Без консультации с врачом этот препарат применять не следует.
Перечень противопоказаний «Индапамида»
О наличии нижеперечисленных патологических состояний нужно обязательно сообщить лечащему доктору. В качестве противопоказаний к «Индапамиду» следует отметить следующие заболевания:
- почечная недостаточность (тяжелая форма, в стадии анурии);
- галактоземия;
- гипокалиемия;
- выраженная недостаточность печени (в т. ч. с энцефалопатией);
- нарушения абсорбции глюкозы/галактозы, лактозная непереносимость;
- сочетанный прием с лекарствами, способствующими удлинению интервала QT;
- период беременности, лактация;
- избыточная чувствительность к составу препарата, а также к прочим производным сульфонамида;
- возраст менее 18 лет (эффективность и безопасность применения медикамента для этой возрастной категории не установлены).
Применение с осторожностью
Вообще противопоказания «Индапамида» должны строго соблюдаться. Помимо основных, есть еще относительные. Лекарство следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- при функциональных нарушениях работы печени или почек;
- при сахарном диабете (декомпенсационная стадия);
- при гиперурикемии (если сопровождается подагрой и уратным нефролитиазом);
- при нарушении водного или электролитного баланса;
- при гиперпаратиреозе, с повышенным интервалом QT на ЭКГ;
- людям, получающим антиаритмические медикаменты.
Инструкция по применению
Если противопоказания к таблеткам «Индапамид» отсутствуют, то перед приемом нужно обязательно ознакомиться с инструкцией. Это медицинское средство принимается внутрь утром, однократно, запивается жидкостью и не разжевывается. Суточная дозировка – 1 шт. (в виде таблеток с модифицированным освобождением или пролонгированного воздействия, а также капсул). Если через 1-2 месяца применения препарата необходимого терапевтического эффекта не наблюдается, дозировку медикамента повышать не рекомендуется (из-за высокого риска развития побочных эффектов без усиления антигипертензивных эффектов). В таких случаях в схему медикаментозного лечения желательно включить другие антигипертензивные средства, не являющиеся диуретиками.
Во время приема двух различных медикаментов нет необходимости корректировать дозировку. Если учтены противопоказания и инструкция «Индапамида» изучена должным образом, то вероятность развития негативных реакций будет меньше.
Побочные явления
В процессе терапии с использованием этого медикамента возможно развитие некоторых патологических состояний:
- Сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, нарушения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, учащенное сердцебиение.
- ЦНС: астения, нервозность, цефалгия, головокружение, сонливость, нарушение сна, депрессия, вертиго, недомогание, повышенная утомляемость, выраженная слабость, спазм мышц, напряжение, раздражительность, тревожность.
- Пищеварительная система: боли в животе, сухость в полости рта, тошнота, анорексия, гастралгия, рвота, запор, диарея, возможно возникновение печеночной энцефалопатии и панкреатита.
- Мочевыделительная система: частые инфекционные патологии, никтурия, полиурия. Но, конечно, противопоказания и побочные действия «Индапамида» взаимосвязаны не всегда. В некоторых случаях препарат к приему разрешен, но он все равно вызывает негативные реакции организма.
- Дыхательные органы: фарингит, синусит, ринит, кашель.
- Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и анемия гемолитического типа.
- Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, гипохлоремия, увелччение азота, а также мочевины в плазме, гиперкреатининемия, глюкозурия.
- Аллергические реакции: высыпания, геморрагический васкулит, зуд. Крапивница.
- Прочие патологические явления: обострение красной волчанки.
Симптомы передозировки
Важно не только учитывать противопоказания к применению «Индапамида», но и строго соблюдать дозировку. Определить развитие состояния передозировки лекарственным средством можно по таким признакам, как олигурия или полиурия вплоть до анурии (в результате гиповолемии), резкое понижение давления, водно-электролитные изменения (гипонатриемия, гипокалиемия), угнетение дыхательного центра, сонливость, заторможенность, спутанное сознание, судорожные припадки, головокружение, тошнота, рвота. У пациентов с циррозом печени может возникать печеночная кома. В качестве терапии рекомендуется симптоматическое лечение (промывание желудка, прием сорбентов, меры по нормализации водно-электролитного равновесия).
Особые рекомендации
Показания и противопоказания «Индапамида» подробно описаны в инструкции. Пациентам в пожилом возрасте и людям, принимающим гликозиды и слабительные медикаменты на фоне гиперальдостеронизма, рекомендуется регулярно контролировать содержание креатинина и ионов калия. Во время терапии лекарством «Индапамид» нужно систематически наблюдать за содержанием ионов магния, натрия и калия в плазме (ввиду возможности развития электролитных нарушений), остаточного азота, глюкозы, мочевой кислоты, а также за уровнем рН. Первоначальное исследование уровня калия проводится на первой неделе лечения. К категории высокого риска относятся также люди с удлиненным интервалом QT на ЭКГ (врожденного типа либо развившемся на фоне определенного патологического процесса).
В тщательном контроле нуждаются люди с циррозом печени (главным образом, с отечностью или асцитом, что связано с вероятностью возникновения метаболического алкалоза, который усиливает выраженность энцефалопатии печени), ИБС, сердечной недостаточностью, а также пожилые пациенты. Гиперкальциемия, которая развилась во время применения медикамента, может свидетельствовать о недиагностированном ранее гиперпаратиреозе.
Кроме того, рекомендуется контролировать уровень глюкозы у людей с сахарным диабетом. Существенная дегидратация может приводить к возникновению острой недостаточности почек (снижение клубочковой фильтрации). Пациентам нужно компенсировать потерю жидкости в организме и в начале терапевтических мероприятий контролировать функциональность почек.
Лекарство «Индапамид» может давать положительные результаты при осуществлении допинг-контроля. При гипонатриемии и артериальной гипертензии за 3 дня до начала использования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента нужно прервать прием диуретиков либо использовать начальные ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов в небольших дозировках. Производные сульфонамидов способны провоцировать обострение красной волчанки. В некоторых случаях во время лечения возможны индивидуальные явления, связанные с изменениями артериального давления, в том числе, при включении в терапевтическую схему другого антигипертензивного лекарства. В результате этого могут снижаться способности к управлению транспортом и выполнению работ, требующих концентрации внимания.
Назначение при лактации и беременности
Применение медицинского средства «Индапамид» при беременности не рекомендуется, поскольку его прием может провоцировать фетоплацентарную ишемию, способную замедлять развитие плода. Так как основной элемент препарата проникает в материнское молоко, в период лактации его назначать не следует. При необходимости приема медикамента кормящими пациентками вскармливание грудью должно быть приостановлено. О противопоказаниях и побочных эффектах «Индапамид» лучше собрать информацию заранее.
Лекарственное взаимодействие
При сопутствующем применении лекарства с другими медицинскими средствами могут развиваться нежелательные эффекты:
- сердечные гликозиды, а также слабительные медикаменты, салуретики, тетракозактид, амфотерицин В, глюко- и минералокортикоиды: повышение вероятности развития гипокалиемии и дигиталисной интоксикации;
- астемизол, эритромицин, пентамидин, терфенадин, винкамин, сультоприд, антиаритмические медикаменты I A класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол): выозникновение аритмии по типу «пируэт»;
- противовоспалительные нестероидные медикаменты, тетракозактид, глюкокортикостероиды, симпатомиметики: понижение гипотензивного свойства;
- трициклические (имипраминовые) антидепрессанты и нейролептики: повышение гипотензивного воздействия и увеличение вероятности появления ортостатической гипотензии;
- препараты кальция: вероятность развития гиперкальциемии;
- метформин: вероятность усиления симптомов молочнокислого ацидоза;
- циклоспорин: риск развития гиперкреатининемии;
- йодсодержащие контрастные препараты в высоких дозировках: риск развития нарушений почечных функций и обезвоживания организма (перед введением йодсодержащих веществ рекомендуется восстановить потерю жидкости);
- ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов: риск развития недостаточности почек острого течения и артериальной гипотензии (особенно при диагностированном стенозе почечных артерий);
- баклофен: повышение гипотензивного эффекта;
- непрямые антикоагулянты (производные кумарина или индандиона): подавление их эффекта (необходима коррекция дозы);
- калийсберегающие диуретики: возникновение гипер- или гипокалиемии;
- недеполяризующие миорелаксанты: усиливается блокада нервно-мышечных передач, которые развиваются под их воздействием.
Лекарство «Индапамид» повышает концентрацию в плазме ионов лития (торможение процессов выведения с мочой), а литий, в свою очередь, оказывает нефротоксическое воздействие.
Аналоги
Среди аналогов фармакологического средства «Индапамид» следует отметить:
- «Индапамид Ретард».
- «Индапамид-Тева».
- «Арифон Ретард».
- «Индапамид МВ Штада».
- «Ионик».
- «Индап».
- «Тензар».
- «Лорвас».
- «Индапен».
- «Индопрес».
- «Акриламид».
- «Гидрохлортиазид».
- «Циклометиазид».
- «Оксодолин».
Цена
В среднем стоимость медицинского препарата «Индапамид» в виде капсул варьируется от 22 до 30 рублей (30 шт. в упаковке). Цена на таблетки длительного воздействия составляет приблизительно 90‒140 рублей (30 шт.). Таблетки с модифицированным освобождением стоят примерно 100‒107 рублей (30 шт.).
Выясним, имеются ли противопоказания у «Индапамида Ретард 1,5 мг».
Отличие средств
Кроме классического медикамента «Индапамид», на прилавках аптек можно найти препарат «Индапамид Ретард», 1,5 мг. Эти средства содержат один и тот же активный элемент и имеют идентичные показания к использованию. Что касается противопоказаний и побочных действий, у «Индапамид Ретард» они точно такие, как и у обычного препарата.
Тем не менее, в некотором смысле эти лекарства отличаются между собой, и наиболее очевидное отличие — разный производитель. Еще одна разница медикаментов состоит в механизме высвобождения основного вещества. Различается также период полувыведения лекарств, и ввиду этого последний имеет пролонгированное свойство.
Отзывы о противопоказаниях и побочных действиях «Индапамида»
Об этом препарате оставили свое мнение не только пациенты, которым был назначен «Индапамид», но и медицинские специалисты, которые заявляют, что данное лекарство ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно, без назначения доктора. Это обусловлено тем, что при лечении гипертензии необходимо четко диагностировать болезнь, правильно подобрать дозировки, максимально снизить вероятность возникновения негативных последствий, которые в случае с данным препаратом могут быть довольно серьезными. Врачи также указывают, что при возможности назначения другого, более безопасного средства от давления, лучше данный медикамент не применять.
Пациенты, которые принимали препарат «Индапамид», в отзывах отмечают, что на первых этапах лечения он практически всегда вызывает побочные проявления. Это и пищеварительные нарушения, и изменения в работе нервной системы, которые характеризуются головокружениями, сонливостью, чрезмерной слабостью и заторможенностью. У многих людей во время приема средства «Индапамид» отмечались частые головные боли. У больных часто наблюдались диспепсические расстройства и нарушения стула. Терапевтический эффект, по словам пациентов, при приеме лекарства в большинстве случаев был достигнут.
Мы рассмотрели инструкцию, показания и противопоказания «Индапамида».