Эманера противопоказания и побочные действия

Действующее вещество

— эзомепразол (esomeprazole)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

1 капс.
эзомепразол магния41.29 мг,
 что соответствует содержанию эзомепразола40 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 71.16 мг, повидон К30 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг.

Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 18.752 мг, титана диоксид (E171) — 11.72 мг, макрогол 3000 — 9.47 мг, тальк — 6.938 мг) — 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 254.98 мг, тальк — 23.85 мг, макрогол 6000 — 7.65 мг, титана диоксид (Е171) — 7.65 мг, полисорбат 80 — 3.44 мг.
Желатиновая капсула — 76 мг.
Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.114 мг, титана диоксид (E171) — 0.458 мг, желатин*** — 45.028 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.76 мг, титана диоксид (E171) — 0.305 мг, желатин*** — 30.019 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

* сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
*** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

Читайте также:  Кефирная диета и противопоказания

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Описание препарата ЭМАНЕРА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Для профилактики нарушений работы ЖКТ и метаболизма врачами назначается препарат Эманера – инструкция по применению которого содержит сведения о показаниях, противопоказаниях, лекарственном взаимодействии и способе приема. Медикамент призван лечить заболевания пищеварительного тракта, вызванных патогенными бактериями, подходит для детей, пожилых.

Таблетки Эманера

В фармакологии используются таблетки Эманера 40 и Эманера 20, отличающиеся концентрацией активного действующего вещества. Лекарственный препарат содержит эзомепразол, призван лечить язвы, гастриты, рефлюксы у детей, взрослых. Средство относится к ингибиторам особых изоферментов, отпускается по рецепту. Хранить лекарство нужно при температуре не выше 30 градусов, в сухом защищенном от света месте. Срок годности составляет два года. В упаковке 14 или 28 штук, каждая пачка содержит инструкцию по применению.

Состав

Инструкция по применению препарата Эманеры содержит сведения, что в состав одной капсулы входит 20/40 мг эзомепразола магния. Вспомогательными веществами являются сахарная крупка, повидон, лаурилсульфат натрия. В состав оболочки входят опадрай (поливиниловый спирт, дисперсия диоксида титана, макрогол, тальк), гидроксикарбонат магния, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол, диоксид титана, полисорбат.

Инструкция по применению указывает, что желатиновые пустые капсулы Эманеры содержат красный диоксид железа, желатин и диоксид титана в корпусе и крышечке. Сахарная крупка содержит сахарозу и крахмальную патоку, а дисперсия диоксида титана включает помимо воды, лаурилсульфат натрия еще и полисорбат 80. Каждая капсула характеризуется содержанием примерно 14,5% воды.

Читайте также:  Лейцин изолейцин и валин противопоказания

Форма выпуска

Препарат Эманера выпускается в формате кишечнорастворимых капсул, отличающихся цветом и размером в зависимости от концентрации активного действующего вещества:

  • 20 мг – капсулы светло-розового цвета;
  • 40 мг – розового цвета;
  • наполнение в обоих случаях одинаковое – в виде пеллетов белого цвета.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующим веществом медикамента Эманера является эзомепразол, который уменьшает выработку соляной кислоты в клетках желудка и обеспечивает специфический механизм действия. В чрезвычайно кислой среде компонент повышает свою концентрацию, преобразуется в активную форму, тормозит активность ферментов и выработку кислоты. Эффект проявляется в течение часа.

При повторном применении эзомепразола в количестве 20 мг за сутки на протяжении пяти дней выброс кислоты снижается на 90%. У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводным рефлюксом спустя пять суток приема средства pH оставалась в норме около 13-17 часов. Доза 40 мг помогает излечить 78% больных с рефлюкс-эзофагитом через месяц и 93% через два. Недельное применение в сочетании с антибиотиками лечит гастрит у 90% больных – согласно данным инструкции по применению.

Если у пациента неосложненная язва двенадцатиперстной кишки, хватит недельного применения, чтобы уничтожить микроорганизмы, ее вызывающие. Эзомепразол помогает справиться с кровотечениями желудочно-кишечного тракта. Антисекреторный препарат Эманера может:

  • тормозить секрецию кислоты;
  • повышать уровень гастрина в плазме крови;
  • связывать желчные кислоты.

По клиническим исследованиям и инструкции по применению Эманера является более эффективным лекарством для лечения язвы желудка, чем нестероидные противовоспалительные препараты. Эзомепразол быстро всасывается в кровь и плазму, равномерно распределяется в их объеме без влияния приема пищи на абсорбцию. 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остаток – с калом.

По инструкции по применению у 3% пациентов наблюдается снижение активности вещества из-за плохого метаболического распада в их организме. Это решается повышением дозы. Корректировка дозировки должна приходится на больных, страдающих заболеваниями печени, при наличии желудочных кист с неприятной симптоматикой – изжогой и отрыжкой. Для пожилых людей и детей 12-18 лет коррекция разрешенной дозы Эманера не нужна, она равна взрослой.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению основными показаниями использования препарата являются следующие факторы:

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • эрозивный рефлюс-эзофагит;
  • поддерживающее лечение по мере заживления ГЭРБ для исключения рецидива;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • для заживления язвы из-за приема НПВС (нестероидных противовоспалительных средств);
  • профилактика язвы, рецидивов кровотечений из пепсических язв;
  • синдром Золлингер-Эллисона;
  • идиопатическая гиперсекреция соляной кислоты в желудке.

Противопоказания

В инструкции по применению лекарственного средства Эманера отмечаются следующие противопоказания:

  • параллельный прием атазанавира и нелфинавира;
  • возраст до 12 лет;
  • детский возраст старше 12 лет, кроме показаний ГЭРБ;
  • непереносимость фруктозы;
  • синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • дефицит фермента сахаразы-изомальтазы;
  • гиперчувствительность к компонентам и замещенным бензимидазолам;
  • недостаточность почек – с осторожностью.

Способ применения и дозировка

По инструкции принимается лекарство Эманера внутрь, капсулы запиваются небольшим количеством воды без разжевывания. Если пациенту трудно глотать, разрешается высыпать содержимое в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу либо в течение получаса. После этого нужно налить в тот же стакан такое же количество жидкости и выпить, ополоснув стенки.

Запрещается смешивать препарат Эманера с другими жидкостями, кроме воды, чтобы не допустить растворения защитной оболочки. По инструкции раздавливать или разжевывать пеллеты также не рекомендуется. При отсутствии самостоятельного глотания содержимое капсул Эманера растворяется водой и вводится через назогастральный зонд. Перед этим нужно проверить соответствие шприца для ввода и наконечника.

Согласно инструкции по применению Эманера у препарата подобрана следующая дозировка в зависимости от болезни и индивидуальных особенностей пациента:

  • для лечения эрозивного рефлюксного эзофагита – 40 мг один раз за день на протяжении четырех недель, при отсутствии эффекта можно повторить курс;
  • для предотвращения рецидивов – 20 мг раз за день;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ – 20 мг единожды за сутки;
  • при язве – 20 мг два раза за день на протяжении 1-2 недель;
  • для заживления пептических язв из-за НПВС – 20-40 мг раз за день на протяжении 4-8 недель;
  • для профилактики язвы – 20-40 мг единожды за день;
  • в случае синдрома Золлингера-Эллисона – 40 мг дважды за сутки;
  • при вводе через назогастральный зонд – разбавить дозу Эманера 25 мл питьевой воды и 5 мл воздуха, встряхнуть содержимое до получения суспензии, ввести 5-10 мл внутрь зонда, повторить.
Читайте также:  Омега 3 чистые сосуды противопоказания

Передозировка

По инструкции Эманера передозировка случается очень редко. При приемы дозы 280 мг начинается расстройство ЖКТ, слабость. Однократная дозировка 80 мг не вызывает расстройств. Специфического антидота для лечения передозировки Эманерой нет, потому что эзомепразол связывается с белками плазмы и крови, плохо выводится гемодиализом. При возникших случаях передозировки нужно проводить симптоматическое лечение и принимать меры для поддержания функций организма согласно врачебным инструкциям.

Эманера – побочные действия

В инструкции к антациду Эманера указаны следующие побочные действия:

  • головная боль, бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, депрессия, возбуждение, замешательство, галлюцинации, агрессия;
  • бронхоспазмы;
  • запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, стоматит, кандидоз, гепатит;
  • печеночная недостаточность, энцефалопатия, нефрит, гинекомастия;
  • артралгия, миалгия, мышечная слабость;
  • дерматит, высыпания на коже, зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, эритема, синдром Стивена-Джонсона, некролиз, аллергия;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
  • нечеткость зрения, изменения вкуса;
  • лихорадка, анафилактический шок, отек, потливость, недомогание.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция по применению Эманеры указывает на следующее взаимодействие средства с прочими лекарствами:

  • уменьшает абсорбцию кетоконазола, итраконазола;
  • снижает системное действие атазанавира;
  • тормозит активность диазепама, циталопрама, имипрамина, кломипрамина, фенитоина;
  • влияет на усвояемость варфарина, производных кумарина, поэтому при параллельном приеме требуется наблюдение пациентов;
  • не влияет на фармакокинетику амоксициллина, хинидина, цизаприда, напроксена, рофекоксиба;
  • кларитромицин повышает системное действие эзомепразола;
  • Эманера и алкоголь несовместимы.

Особые указания

В инструкции по применению лекарства Эманера сказано и об особых указаниях, о которых следует знать пациентам:

  • при снижении массы тела, рвоте, дисфагии, подозрении на язву желудка проводится обследование на онкологию, потому что препарат маскирует симптомы злокачественных опухолей;
  • длительный прием Эманеры (от года) требует регулярного наблюдения пациентов у врача;
  • при изменении характера симптомов рекомендуется обращаться к доктору;
  • при лечении гастрита и применении тройной схемы терапии следует учитывать взаимодействия и противопоказания используемых лекарственных средств, включая Эманера;
  • эзомепразол может повышать риск развития инфекции желудка и кишечника;
  • из-за наличия в составе сахарозы препарат Эманера не рекомендован пациентам с нарушениями усвоения сахаров;
  • не влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому может использоваться при управлении машинами и сложными механизмами.

Аналоги

По активному действующему веществу и способу действия выделяют следующие аналоги Эманера:

  • Нео-Зекст;
  • Омепразол;
  • Нексиум.

Цена

Лекарственное средство Эманера можно купить в интернет-аптеке или аптечном отделе. Стоимость зависит от ценообразования, формата и производителя. Примерные цены указаны в таблице:

Формат капсул

Цена в интернете, рублей

Цена в магазине, рублей

20 мг 14 шт.

241

250

40 мг 14 шт.

402

415

20 мг 28 шт.

441

450

40 мг 28 шт.

695

715

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник