Энам противопоказания к применению
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ýíàì
Ýíàëàïðèëà ìàëåàò ((S)-1-[N-[1-(ýòîêñèêàðáîíèë)-3-ôåíèëïðîïèë]-L-àëàíèë]-L-ïðîëèí, (Z)2-áóòåíåäèîòîâàÿ ñîëü (1:1)) — èíãèáèòîð ÀÏÔ. Ñíèæàåò êîíöåíòðàöèþ àíãèîòåíçèíà II â ïëàçìå êðîâè. Ýíàëàïðèë ÿâëÿåòñÿ ïðîëåêàðñòâîì, àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò êîòîðîãî ðåàëèçóåòñÿ â ðåçóëüòàòå èíãèáèðîâàíèÿ ÀÏÔ îáðàçóþùèìñÿ â ïå÷åíè àêòèâíûì ìåòàáîëèòîì — ýíàëàïðèëàòîì. Ñíèæåíèå êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè àíãèîòåíçèíà II ïðèâîäèò ê òàêèì ïîëîæèòåëüíûì ýôôåêòàì: ñíèæàåòñÿ ÎÏÑÑ, óìåíüøàåòñÿ ïðåä- è ïîñòíàãðóçêà íà ñåðäöå; ñíèæàåòñÿ ÀÄ; óìåíüøàåòñÿ çàäåðæêà íàòðèÿ è âîäû â îðãàíèçìå; óâåëè÷èâàåòñÿ ïî÷å÷íûé êðîâîòîê; ñíèæàåòñÿ êàïèëëÿðíîå âíóòðèêëóáî÷êîâîå äàâëåíèå; óâåëè÷èâàåòñÿ ñåðäå÷íûé âûáðîñ áåç èçìåíåíèÿ ×ÑÑ.
Ýíàëàïðèë áûñòðî è â áîëüøîé ñòåïåíè âñàñûâàåòñÿ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. Îäíîâðåìåííûé ïðèåì ïèùè íå ñíèæàåò àáñîðáöèþ ïðåïàðàòà â ÆÊÒ. Áèîäîñòóïíîñòü ñîñòàâëÿåò 53–74%.  ïëàçìå êðîâè ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè íà 50%. Ýíàëàïðèë ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè, ãäå ïðåâðàùàåòñÿ â ýíàëàïðèëàò — àêòèâíûé ìåòàáîëèò, êîòîðûé è îáóñëîâëèâàåò óãíåòåíèå àêòèâíîñòè ÀÏÔ, ïîýòîìó ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïå÷åíè âðåìÿ ìàêñèìàëüíîãî äåéñòâèÿ ýíàëàïðèëà ìîæåò óâåëè÷èâàòüñÿ. Ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ýíàëàïðèëà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 1 ÷, ýíàëàïðèëàòà — ÷åðåç 3–4 ÷ ïîñëå ïðèåìà. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ — 12–24 ÷. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — îêîëî 11 ÷. Ïðèìåðíî 94% ïðèíÿòîãî âíóòðü ýíàëàïðèëà âûäåëÿåòñÿ ïî÷êàìè â âèäå ýíàëàïðèëàòà. Ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ýíàëàïðèëà â ïëàçìå êðîâè óñòàíàâëèâàåòñÿ íà 3–4-é äåíü ïðèåìà. Ïðè òÿæåëîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè (êëèðåíñ êðåàòèíèíà — 30 ìë/ìèí è ìåíåå) âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè ýíàëàïðèëà â ïëàçìå êðîâè è ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ ïðåïàðàòà ìîãóò óäëèíÿòüñÿ.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýíàì
Ýññåíöèàëüíàÿ è ñèìïòîìàòè÷åñêàÿ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), çàñòîéíàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, èíôàðêò ìèîêàðäà (ñ 3–4-ãî äíÿ), äèàáåòè÷åñêàÿ íåôðîïàòèÿ.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ýíàì
Äëÿ ïàöèåíòîâ, íå ïîëó÷àþùèõ äèóðåòèêè, ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ïðåïàðàòà ñîñòàâëÿåò 5 ìã/ñóò â 1–2 ïðèåìà. Çàòåì äîçó ïîäáèðàþò èíäèâèäóàëüíî; îáû÷íî îíà ñîñòàâëÿåò 10–40 ìã/ñóò â 1–2 ïðèåìà.
Äëÿ ïàöèåíòîâ, íå ïîëó÷àþùèõ äèóðåòèêè, íà÷àëüíàÿ äîçà Ýíàìà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 2,5 ìã/ñóò.
Ïðè çàñòîéíîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè â ñëó÷àå ïðèåìà Ýíàìà â ñî÷åòàíèè ñ ñåðäå÷íûìè ãëèêîçèäàìè è äèóðåòèêàìè äëÿ ïðåäóïðåæäåíèÿ âîçìîæíîé àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè çà 1–2 äíÿ äî íàçíà÷åíèÿ Ýíàìà äèóðåòèê îòìåíÿþò èëè ñíèæàþò åãî äîçó. Ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà — 2,5 ìã, â äàëüíåéøåì äîçó ìîæíî ïîâûñèòü äî 10–20 ìã 1–2 ðàçà â ñóòêè.
Ïîäáîð äîçû îñóùåñòâëÿþò íà ïðîòÿæåíèè 2–4 íåä, ìàêñèìàëüíàÿ äîçà — 40 ìã/ñóò.
Ñëåäóåò ñîáëþäàòü îñòîðîæíîñòü ïðè îäíîâðåìåííîì íàçíà÷åíèè Ýíàìà ñ êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè (òðèàìòåðåí, ñïèðîíîëàêòîí, àìèëîðèä) â ñâÿçè ñ âîçìîæíîñòüþ ðàçâèòèÿ ãèïåðêàëèåìèè.  òàêèõ ñëó÷àÿõ íåîáõîäèì êîíòðîëü óðîâíÿ êàëèÿ â ïëàçìå êðîâè. Ïðè íàðóøåíèè ôóíêöèè ïî÷åê ðåêîìåíäóåìàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 2,5 ìã/ñóò, â äàëüíåéøåì ïîäáîð äîçû îñóùåñòâëÿþò èíäèâèäóàëüíî; îáû÷íî îíà ñîñòàâëÿåò 10–20 ìã/ñóò, ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà — 40 ìã.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýíàì
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ýíàëàïðèëó è äðóãèì èíãèáèòîðàì ÀÏÔ, àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê â àíàìíåçå, îáóñëîâëåííûé ïðèåìîì èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ, ïðîãðåññèðóþùàÿ àçîòåìèÿ ïðè äâóñòîðîííåì ñòåíîçå ïî÷å÷íûõ àðòåðèé èëè ñòåíîçå àðòåðèè åäèíñòâåííîé ïî÷êè, ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ýíàì
Âîçíèêàþò ðåäêî, èìåþò ïðåõîäÿùèé õàðàêòåð. ×àùå âñåãî îòìå÷àþòñÿ ãîëîâíàÿ áîëü, îùóùåíèå áåñïîêîéñòâà, óòîìëÿåìîñòü, ñóõîé êàøåëü, ðåäêî — äèñïåïòè÷åñêèå ÿâëåíèÿ, àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè, àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ, êðàéíå ðåäêî — àãðàíóëîöèòîç. Ó ïàöèåíòîâ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê èëè ó ïàöèåíòîâ, ïðèíèìàþùèõ äèóðåòèêè, âîçìîæíî îáðàòèìîå ïîâûøåíèå óðîâíåé êðåàòèíèíà è ìî÷åâèíû â ïëàçìå êðîâè, íîðìàëèçóþùèõñÿ ïîñëå îòìåíû ïðåïàðàòà.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ýíàì
Ïðåïàðàò íàçíà÷àþò ñ îñòîðîæíîñòüþ ïàöèåíòàì ñ óãðîçîé ðàçâèòèÿ àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèè (ïàöèåíòû ñ âûðàæåííûìè íàðóøåíèÿìè âîäíî-ýëåêòðîëèòíîãî áàëàíñà, áîëüíûå, ïðèíèìàþùèå äèóðåòèêè èëè íàõîäÿùèåñÿ íà ãåìîäèàëèçå, ïàöèåíòû ñ âûðàæåííûìè ïðîÿâëåíèÿìè ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè); ïðè ãèïåðêàëèåìèè (ïàöèåíòû ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì, ïàöèåíòû ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, áîëüíûå, îäíîâðåìåííî ïðèíèìàþùèå êàëèéñáåðåãàþùèå äèóðåòèêè è ïðåïàðàòû êàëèÿ); ïðè êîëëàãåíîçàõ; ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûì ïëàíèðóåòñÿ ïðîâåäåíèå õèðóðãè÷åñêîãî âìåøàòåëüñòâà.
Ïðåïàðàò ñëåäóåò îòìåíèòü ïåðåä èññëåäîâàíèåì ïàðàùèòîâèäíûõ æåëåç, à òàêæå â ñëó÷àå ðàçâèòèÿ àíãèîíåâðîòè÷åñêîãî îòåêà.
Ïðè äëèòåëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà íåîáõîäèì êîíòðîëü ïîêàçàòåëåé ïåðèôåðè÷åñêîé êðîâè.
Ýíàì ìîæíî íàçíà÷àòü ïàöèåíòàì ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ), ÁÀ èëè ÕÎÁË.
Ïðè ëå÷åíèè Ýíàìîì ñíèæåíèå ïîòåíöèè, áåññîííèöà, çàïîð è îòåêè êîíå÷íîñòåé íå âîçíèêàþò.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ýíàì
Ýíàì ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèåìå ïîòåíöèðóåò âàçîäèëàòàòîðíûé ýôôåêò èçîñîðáèäà ìîíîíèòðàòà, ïîýòîìó äîçà ïîñëåäíåãî äîëæíà áûòü ñíèæåíà. Ýíàì ìîæíî êîìáèíèðîâàòü ñ òèàçèäíûìè äèóðåòèêàìè, áëîêàòîðàìè α- è β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, äèãîêñèíîì, àíòàãîíèñòàìè èîíîâ êàëüöèÿ. Ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ äðóãèìè ãèïîòåíçèâíûìè ñðåäñòâàìè àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò Ýíàìà óñèëèâàåòñÿ. Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ýíàëàïðèëà ñ ÍÏÂÏ âîçìîæíî ñíèæåíèå ýôôåêòèâíîñòè ýíàëàïðèëà; ñ êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè âåðîÿòíî ðàçâèòèå ãèïåðêàëèåìèè; ñ ïðåïàðàòàìè ëèòèÿ âîçìîæíà çàäåðæêà âûâåäåíèÿ ëèòèÿ èç îðãàíèçìà. Ýíàëàïðèë ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå àëêîãîëÿ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ýíàì
Ïðîÿâëÿåòñÿ ãëàâíûì îáðàçîì àðòåðèàëüíîé ãèïîòåíçèåé.  ëåãêèõ ñëó÷àÿõ áîëüíîìó ïðèäàþò ãîðèçîíòàëüíîå ïîëîæåíèå ñ ïðèïîäíÿòûìè íèæíèìè êîíå÷íîñòÿìè, íàçíà÷àþò ïðèåì ñîëåâûõ ð-ðîâ âíóòðü.  áîëåå òÿæåëûõ — ïðîâîäÿò ñèìïòîìàòè÷åñêóþ òåðàïèþ â óñëîâèÿõ ñïåöèàëèçèðîâàííîãî îòäåëåíèÿ èíòåíñèâíîé òåðàïèè. Ïîêàçàíî ìîíèòîðèðîâàíèå ãåìîäèíàìè÷åñêèõ ïîêàçàòåëåé (ÀÄ, ×ÑÑ), â/â èíôóçèÿ 0,9% ð-ðà íàòðèÿ õëîðèäà èëè ïëàçìîçàìåùàþùèõ ñðåäñòâ, â ñëó÷àå âûðàæåííîé ïåðåäîçèðîâêè öåëåñîîáðàçíî ïðîâåäåíèå ãåìîäèàëèçà è ââåäåíèå àíãèîòåíçèíà II.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ýíàì
 ñóõîì òåìíîì ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå äî 30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ýíàì:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Инструкция
Активное вещество
ЭНАЛАПРИЛ
Производители
Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «2.5» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 2.5 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «5» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «10» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 10 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «20» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 20 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II. Эналаприл относится к пролекарствам: после его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект.
Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Продолжительность действия 12-24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь эналаприл быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ . Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч . Биодоступность препарата составляет 53-74%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 50%.
Метаболизм
Эналаприл метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться.
Выведение
Выводится почками. T1/2 составляет около 11 ч.
Показания
- артериальная гипертензия (включая реноваскулярную гипертензию).
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуется начальная доза 5 мг/сут. Далее дозу подбирают индивидуально.
Обычно требуется доза от 10-40 мг/сут в 1 или 2 приема.
Для пациентов, получающих диуретики, с целью профилактики артериальной гипотензии, диуретик следует отменить за 1-2 дня до назначения терапии. В случае невозможности отмены диуретика, рекомендуется начальная доза Энама 2.5 мг.
При хронической сердечной недостаточности начинать лечение предпочтительно с дозы 2.5 мг 1 раз/сут. Необходим постоянный контроль АД. Затем рекомендуется прием 2.5 мг 2 раза/сут в течение 3-4 дней.
Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. На 3-4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в 1 или 2 приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт. ст.
Подбор дозы и дальнейшее лечение можно проводить амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов в крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт. ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. С осторожностью применять одновременно с диуретиками (особенно «петлевыми» и калийсберегающими), а также с препаратами калия. При развитии артериальной гипотензии следует перевести больного на постельный режим на несколько дней, если это не помогает, то больному следует перелить в/в 400-800 мл физиологического раствора.
При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом, доза препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального АД , то Энам назначают в небольших дозах – 2.5 или 5 мг/сут. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг/сут).
При почечной недостаточности при КК более 30 мл/мин (содержание сыворотчного креатинина не более 3 мг/дл) препарат рекомендуется назначать в обычной дозе. При КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет не более 2.5 мг/сут. Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: 2-3% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: 2-3% — сухой кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: менее 2% — тошнота, диарея; редко — панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические симптомы, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко — нарушение сердечного ритма, стенокардия.
Изменение лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек лица, гортани.
Прочие: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Энам в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Противопоказания
- указание в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
После назначения Энама возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии.
При назначении Энама должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 недели после назначения Энама необходимо провести контроль лабораторных показателей: азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.
С особой осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при сочетании хронической сердечной недостаточности или артериальной гипертензии с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови , контроль АД, коррекция дозы препарата).
Энам препятствует потере калия, поэтому при его назначении нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам следует отменить.
В период лечения запрещается употреблять алкоголь.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует положить пациента, приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в вводят физиологический раствор или плазмозаменители. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Энама с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Этанол усиливает гипотензивное действие препарата.
При одновременном применении с жаропонижающими и анальгезирующими препаратами возможно уменьшение эффективности Энама.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие эналаприла.
Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Применение Энама вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию
Условия и сроки хранения
Препарат следует х ранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности — 2 года.
Инструкция
Активное вещество
ЭНАЛАПРИЛ
Производители
Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «2.5» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 2.5 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «5» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «10» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 10 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «20» и разделительной риской — на другой.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 20 мг |
[PRING] малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.
10 шт. — стрипы алюминиевые (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II. Эналаприл относится к пролекарствам: после его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект.
Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Продолжительность действия 12-24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь эналаприл быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ . Cmax в плазме крови достигается через 3-4 ч . Биодоступность препарата составляет 53-74%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 50%.
Метаболизм
Эналаприл метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться.
Выведение
Выводится почками. T1/2 составляет около 11 ч.
Показания
- артериальная гипертензия (включая реноваскулярную гипертензию).
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуется начальная доза 5 мг/сут. Далее дозу подбирают индивидуально.
Обычно требуется доза от 10-40 мг/сут в 1 или 2 приема.
Для пациентов, получающих диуретики, с целью профилактики артериальной гипотензии, диуретик следует отменить за 1-2 дня до назначения терапии. В случае невозможности отмены диуретика, рекомендуется начальная доза Энама 2.5 мг.
При хронической сердечной недостаточности начинать лечение предпочтительно с дозы 2.5 мг 1 раз/сут. Необходим постоянный контроль АД. Затем рекомендуется прием 2.5 мг 2 раза/сут в течение 3-4 дней.
Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. На 3-4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в 1 или 2 приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт. ст.
Подбор дозы и дальнейшее лечение можно проводить амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов в крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт. ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата. С осторожностью применять одновременно с диуретиками (особенно «петлевыми» и калийсберегающими), а также с препаратами калия. При развитии артериальной гипотензии следует перевести больного на постельный режим на несколько дней, если это не помогает, то больному следует перелить в/в 400-800 мл физиологического раствора.
При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом, доза препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального АД , то Энам назначают в небольших дозах – 2.5 или 5 мг/сут. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг/сут).
При почечной недостаточности при КК более 30 мл/мин (содержание сыворотчного креатинина не более 3 мг/дл) препарат рекомендуется назначать в обычной дозе. При КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет не более 2.5 мг/сут. Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: 2-3% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: 2-3% — сухой кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: менее 2% — тошнота, диарея; редко — панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические симптомы, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко — нарушение сердечного ритма, стенокардия.
Изменение лабораторных показателей: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек лица, гортани.
Прочие: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Энам в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Противопоказания
- указание в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
После назначения Энама возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии.
При назначении Энама должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 недели после назначения Энама необходимо провести контроль лабораторных показателей: азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.
С особой осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при сочетании хронической сердечной недостаточности или артериальной гипертензии с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови , контроль АД, коррекция дозы препарата).
Энам препятствует потере калия, поэтому при его назначении нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам следует отменить.
В период лечения запрещается употреблять алкоголь.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует положить пациента, приподнять ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в вводят физиологический раствор или плазмозаменители. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Энама с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Этанол усиливает гипотензивное действие препарата.
При одновременном применении с жаропонижающими и анальгезирующими препаратами возможно уменьшение эффективности Энама.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие эналаприла.
Одновременное применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Применение Энама вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию
Условия и сроки хранения
Препарат следует х ранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности — 2 года.