Эпанутин и его побочные действия

Дифенин – производное гидантоина, оказывающее противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее и антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дифенина – таблетки.

Действующее вещество препарата – фенитоин. Его концентрация в одной таблетке составляет 100 мг.

Показания к применению

Согласно инструкции к Дифенину, препарат предназначен для лечения:

• Больших судорожных припадков;
• Эпилептического статуса, сопровождающегося тонико-клоническими припадками;
• Миотонии, в том числе врожденной;
• Эпилептических припадков в нейрохирургии;
• Эпизодических нарушений поведения (гнева, раздражительности, бессонницы, тревожности, гипервозбудимости);
• Пароксизмального хореоатетоза;
• Желудочковых аритмий, в том числе обусловленных интоксикацией трициклическими антидепрессантами и сердечными гликозидами;
• Нарушений ритма, связанных с органическим поражением ЦНС;
• Врожденного синдрома удлиненного интервала Q-T (при неэффективности бета-адреноблокаторов);
• Невралгии тройничного нерва (в комбинации с карбамазепином или в качестве средства второго ряда).

Также Дифенин назначают для профилактики:

• Постнейрохирургической и посттравматической эпилепсии;
• Желудочковых аритмий после операции на сердце.

Противопоказания

Применение Дифенина противопоказано при:

• Гиперчувствительности к фенитоину или какому-либо вспомогательному компоненту;
• Синдроме Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синусовой брадикардии;
• AV блокаде II-III степеней;
• Синоаурикулярной блокаде;
• Порфирии;
• Кахексии;
• Сердечной недостаточности;
• Нарушении функции печени/почек;
• Беременности;
• Кормлении грудью.

С осторожностью препарат следует применять пациентам, страдающим алкоголизмом, больным сахарным диабетом, а также при гипертермии и системной красной волчанке.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Дифенину, таблетки нужно принимать после еды.

При назначении препарата в качестве противосудорожного и седативного средства начальная разовая доза составляет 100-300 мг, кратность приема – 1-3 раза в сутки. При необходимости ее постепенно увеличивают до оптимальной поддерживающей дозировки (обычно это 200-500 мг в сутки).

В качестве антиаритмического средства Дифенин обычно принимают по 1 таблетке четырежды в сутки. Примерно на 3-5 день проявляется эффект препарата, после чего кратность приема снижают до 3 раз. Для быстрого достижения необходимой терапевтической концентрации фенитоина может быть назначена такая схема применения Дифенина: по 2 таблетки 5 раз в течение первых суток, следующие 2 суток – по 1 таблетке 5 раз, с 4 дня лечения – по 1 табл. 2-3 раза в сутки. При таком приеме препарата антиаритмический эффект, как правило, достигается уже на 1-2 день лечения.

Детям в начале терапии лекарство назначают из расчета 5 мг на каждый килограмм веса. При необходимости дозу увеличивают, но не более чем до 300 мг в сутки. Поддерживающая дозировка составляет 4-8 мг/кг.

Пациентам с почечной недостаточности требуется снижение дозы Дифенина, иногда на 50%.

Побочные действия

При применении Дифенина, согласно инструкции, могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Спутанность сознания, атаксия, изменения настроения, нистагм, мышечная слабость, головокружение, нарушения координации движений, преходящая нервозность, дрожание рук, нарушения сна, заикание или смазанная речь, в отдельных случаях – периферическая невропатия;
• Тошнота и/или рвота, токсический гепатит, запор, повреждения печени, гиперплазия десен, начинающаяся с гингивита;
• Гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, панцитопения;
• Гипертрихоз, расширение кончика носа, утолщение губ, выдвижение нижней челюсти;
• Контрактура Дюпюитрена, в отдельных случаях – периферическая полиартропатия;
• Нарушение усвоения глюкозы и метаболизма витамина D, развитие гипокальциемии;
• Болезнь Пейрони.

При гиперчувствительности или непереносимости препарата возможно развитие аллергических реакций, проявляющихся, в том числе, лихорадкой, эозинофилией, лекарственной лимфаденопатией и кожной сыпью, которая может быть продромальным симптомом более тяжелых реакций, включая токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении Дифенина и отсутствии достаточного солнечного излучения или адекватной диеты, которая удовлетворяла бы потребность в витамине D, возможно развитие остеомаляции и рахита.

Особые указания

Пациентам с эпилепсией в период отмены Дифенина назначают противосудорожные средства, которые не относятся к группе производных гидантоина, поскольку резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены.

В период применения Дифенина, особенно длительного, рекомендуется придерживаться диеты, удовлетворяющей потребность организма в витамине D.

Концентрацию фенитоина в крови могут повышать фенилбутазон, фелбамат, дилтиазем, габапентин и циметидин, в некоторых случаях это сопровождается развитием токсического действия. Понижение концентрации действующего вещества и, как следствие, снижение эффективности Дифенина, возможно при его одновременном применении с фолиевой кислотой, вигабатрином, резерпином, карбамазепином и сукральфатом.

Следует учитывать, что при применении лекарства в период роста детей возрастает риск развития побочных эффектов со стороны соединительной ткани.

Фенитоин может негативно влиять на скорость психомоторных реакций. Это необходимо учитывать людям, управляющим автотранспортными средствами и занятым на потенциально опасных производствах.

Аналоги

Дифентоин, Фенитоин, Эпанутин, Зентропил, Дигидантоин, Алепсин, Дилантин натрий, Содантон, Дифедан, Гидантоинал, Эптоин, Солантоин, Фенгидон, Солантил, Гидантал и др.

Сроки и условия хранения

Дифенин относится к группе препаратов, продающихся строго по рецепту врача. Хранить таблетки нужно при температуре от 5 до 30 ºС. Срок их годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Дифенин – это рецептурный препарат против эпилепсии, который способен оказывать антиаритмическое, анальгезирующее, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Мы расскажем подробно о механизме его действия, показаниях и противопоказаниях. Изучим инструкцию по применению и дозировку.

Дифенин: форма выпуска и состав

Препарат имеет форму таблеток. В аптеках они продаются в безъячейковых контурных упаковках по 10 штук в каждой. Состав таблеток такой:

• фенитоин (действующее вещество);
• кальция стеарат;
• крахмал картофельный;
• натрия гидрокарбонат;
• тальк.

Свойства и механизм действия

Особенностью Дифенина является то, что он оказывает противосудорожное действие, но при этом без выраженного снотворного эффекта. Механизм этого действия полностью не установлен, но считается, что это достигается за счет сокращения возбудимости нейронов эпилептического очага, а также влиянием на нейромедиаторы.

В числе других оказываемых действий:

• блокировка натриевых каналов и пролонгация времени их инактивации;
• не допускается формирование и распространение высокочастотных разрядов;
• оказание антиаритмического действия, которое, скорее всего, происходит вследствие нормализации вхождения кальция и ионов натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье;
• угнетение аномального автоматизма;
• увеличение длительности потенциала работы в системе Гиса-Пуркинье благодаря сокращению длительности реполяризации;
• сокращение рефракторного эффективного периода.

Что касается фармакокинетики, то присутствует эффект «первого прохождения» посредством печени. Затем активное вещество проникает в слюну, спинномозговую жидкость, кишечный и желудочный сок, сперму, желчь или грудное молоко через плаценту. Почти целиком связывается с белками плазмы. Период достижения максимальной концентрации средства в кровяной сыворотке составляет от полутора до трех часов. А стабильная концентрация в основном достигается на 5-10 сутки при условии применения суточной рекомендуемой дозировки.

Концентрация Дифенина в сыворотке, которая будет оптимальной для получения лечебного эффекта зависит от типа эпилептических припадков у пациента.

Поэтому эффективность применения препарата врачи контролируют не по его концентрации в сыворотке, а по тому, как клинически проявляется заболевание.

Дифенин: показания к применению

Согласно сведениям из инструкции по применению препарата, его следует назначать при таких заболеваниях, как:

• эпилепсия, выраженная большими судорожными припадками;
• нейрохирургические эпилептические припадки;
• эпилептический статус, выраженный тонико-клоническими припадками;
• аритмии желудочка, включая случаи, спровоцированные интоксикацией гликозидами или же трициклическими антидепрессантами;
• невралгии тройничного нерва(Дифенин в таком случае выступает средством второго ряда или применяется вместе с карбамазепином).

Возможные противопоказания

Также в инструкции содержится информация и о противопоказаниях к применению Дифенина. Категорически препарат противопоказан в следующих случаях;

• сердечная недостаточность;
• AV-блокада 2-3 степени;
• кахексия;
• Порфирия;
• нарушения работы печени и почек;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• повышенная чувствительность к фенитоину или другим составляющим препарата.

Во время беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза сильно превышает возможный риск для здоровья мамы и ее будущего ребенка. Были редкие случаи, когда у рожденных детей были расщепленные неба и верхняя губа, также были опухоли, включая нейробластомы, когда их матери во время беременности принимали Дифенин.

Если говорить об использовании во время грудного вскармливания, то действующее вещество выделяется вместе с молоком в концентрациях, достаточных для появления у ребенка побочных эффектов. Во время лактации также рекомендуется отказаться от приема препарата либо же перевести ребенка на искусственную смесь.

Применение возможно с осторожностью у пациентов с такими недугами:

• сахарный диабет;
• алкоголизм;
• системная красная волчанка;
• гипертермия.

Дифенин: инструкция по применению и дозировка

Таблетки нужно принимать после еды. Дозировка такая:

• как противосудорожное лекарство принимайте по 100-300 мг до 3 раз в день согласно рекомендациям врача;
• как антиаритмическое средство – 4 раза в день по 100 мг.
• Видимый терапевтический эффект достигается примерно на 3-5 сутки применения, потом кратность приема нужно сократить до 3 раз в сутки.

Если нужно быстро достичь антиаритмического действия в первый день применения, то можно принимать 5 раз в день по 200 мг в первые сутки, а на 2-3 – пять раз по 100 мг. С четвертого дня лечения будет достаточно принимать до 3 раз в день по 100 мг.

Состояние пациента обычно начинает заметно улучшается в конце первого дня или на второй день.

При использовании Дифенина для лечения детей суточная дозировка определяется в зависимости от веса ребенка из расчета от 2 до 5 мг на каждый килограмм веса. Если нужно, дозу медленно увеличивают, но не больше, чем до 300 мг в день.

Для людей старшего возраста и пациентов с тяжелыми заболеваниями почек суточная доза сокращается в два раза. Во время применения данного препарата, особенно если речь идет о длительном курсе, рекомендуется соблюдать диету, рацион которой будет включать в себя больше продуктов с витамином D .

Побочные действия

Применение Дифенина в ряде случаев может вызывать такие симптомы:

• нистагм;
• смены настроения;
• атаксию;
• путается сознание и нарушается координация движений;
• заикание;
• слабость в области мышц;
• головокружение;
• периферическую невропатию;
• тошноту и рвоту;
• запор;
• гипертрихоз;
• укрупнение черт лица и расширение кончика носа, нижняя челюсть может выдвинуться;
• нарушается усвоение глюкозы и метаболизм витамина Д;
• сыпь на коже;
• лихорадку;
• токсический эпидермальный некролиз;
• синдром Ставенса-Джонса и другое.

За первые полгода применения препарата может появиться гиперплазия десен, которая начинается как гингивит. Такое явление наблюдается преимущественно у молодых людей до 23 лет. Если средство применять долго и не соблюдать диету, которая бы восполняла недостаток витамина Д и при отсутствии получения ультрафиолетового излучения в достаточной мере, то могут появиться рахит и остеомаляция.

Что еще следует знать при применении Дифенина?

Тем, кто принимает Дифенин, следует на постоянной основе контролировать концентрацию Ca2+ и фосфора в кровяной сыворотке. При наличии эпилепсии средство отменяют постепенно, если прием окончить резко, то может появиться синдром отмены.

В случае необходимости резкого прекращения приема врачи назначают противосудорожные препараты, которые не являются производными гидантоина.

Также на фоне применения Дифенина нельзя принимать ацетозоламид, поскольку могут появиться рахит и остеомаляция, а также габапентин из-за возросшего риса появления токсических реакций.

Фенитоин способен влиять на скорость психофизических реакций человека, это нужно учитывать водителям и тем, что работает на производствах, требующих повышенной концентрации внимания и оперативной психомоторной реакции.

Дифенин: аналоги

По рекомендации врача данный препарат можно заменить следующими аналогами:

• Дифантоин;
• Дигидантоин;
• Эптоин;
• Фенгидон;
• Алепсин;
• Дилантин натрий;
• Дифедан;
• Гидантал;
• Зентропил;
• Солантил;
• Эпанутин и другие.

Дифенин: цена и условия хранения

Средняя цена Дифенина в аптеках (№10) составляет порядка 35 рублей, если речь идет о №20, то в два раза дороже. Как видите, цена невысокая, но и сам препарат имеет специфическое назначение.

Как уже говорилось вначале, данный препарат отпускается строго по рецепту. Согласно инструкции его держать следует в сухом месте, защищенном от солнечных лучей. Оптимальная температура хранения составляет от 5 до 20 градусов. Хранить в таких условиях препарат можно до 4 лет.

Итак, мы узнали больше о Дифенине и особенностях применения данного препарата согласно инструкции, а также о том, сколько он стоит и как действует на организм человека.

Препарат Дифенин