Как снять побочные действия от кеторола
Для устранения болевого синдрома различного происхождения используется Кеторол, передозировка этим препаратом возникает при превышении назначенной дозы. Проявляется она нарушением состава крови, поражением внутренних органов, развитием тяжелых аллергических реакций. При острой передозировке пациент нуждается в незамедлительной госпитализации.
О препарате
Лекарственное средство имеет следующие характеристики:
- Форму выпуска. Кеторол изготавливается в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Активным веществом является кеторолака трометамол. Жидкость не имеет запаха, она отличается светло-желтым цветом. Расфасовывается препарат в ампулы по 1 мл. Выпускается лекарство и в форме геля для наружного применения, а также таблеток.
- Действие. Лекарственное средство снижает температуру тела, обезболивает и устраняет признаки воспаления.
- Фармакодинамику. Препарат подавляет выработку циклооксигеназы, участвующей в реакциях арахидонового каскада, при которых образуются простагландины. Эти вещества накапливаются в тканях, способствуя возникновению отечности, боли и лихорадки. Препарат не воздействует на опиоидные рецепторы, не подавляет деятельность дыхательного центра и не вызывает медикаментозную зависимость. После введения лекарственного средства сонливости не наблюдается.
- Всасывание и распределение. При внутримышечном введении активное вещество в полном объеме всасывается в кровь. Максимальная концентрация кеторолака в организме обнаруживается через час. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
- Метаболизм и выведение. Половина введенной дозы в печени преобразуется в неактивные метаболиты, которые выводятся почками. Часть препарата покидает организм с каловыми массами. Период выведения у пациентов с нормально функционирующей выделительной системой занимает 6-9 часов.
Показания
Медикамент эффективен при следующих состояниях:
- головной и зубной боли;
- болевом синдроме, вызванном ревматическими поражениями суставов и мягких тканей;
- болезненных менструациях;
- невралгии;
- болевых ощущениях травматического происхождения (при переломах, вывихах и растяжениях);
- мышечных болях, вызванных повышением тонуса гладкомышечных волокон;
- болевом синдроме умеренной интенсивности при онкологических патологиях.
Гель Кеторол применяется:
- при радикулите;
- при межреберной невралгии;
- при ревматизме;
- при растяжении связок и сухожилий.
Противопоказания
При назначении препарата необходимо знать, что он противопоказан при следующих нарушениях и ситуациях:
- индивидуальной непереносимости кеторолака;
- бронхиальной астме, сочетающейся с полипозом носовых ходов или гайморовых пазух и аллергическими реакциями на нестероидные противовоспалительные средства;
- эрозивно-язвенных поражениях слизистых оболочек желудка и кишечника;
- активных кишечных и ректальных кровотечениях;
- кровоизлиянии в головной мозг;
- воспалительных процессах в кишечнике (неспецифическом язвенном колите, болезни Крона);
- нарушении функций кроветворной системы (гемофилии, тромбофилии);
- тяжелой сердечной недостаточности;
- выраженном нарушении функций печени;
- тяжелых заболеваниях выделительной системы (прогрессирующем воспалении почек, диагностированной гиперкалиемии);
- восстановлении после аортокоронарного шунтирования;
- приеме пробенецида, ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств, солей лития, антикоагулянтов на основе гепарина и варфарина;
- профилактическом обезболивании перед сложными хирургическими вмешательствами (препаратповышает риск развития кровотечений);
- беременности и лактации;
- детском возрасте (до 16 лет).
В список относительных противопоказаний входят:
- ишемические поражения сердечной мышцы;
- бронхиальная астма;
- застойная сердечная недостаточность;
- обширные отеки;
- артериальная гипертония;
- нарушение мозгового кровообращения;
- гипертриглицеридемия;
- почечная недостаточность легкой и умеренной степени выраженности;
- сахарный диабет;
- воспаление желчного пузыря;
- септицемия;
- аутоиммунные поражения соединительных тканей;
- воспалительные процессы в периферических артериях;
- курение;
- пожилой и старческий возраст;
- перенесенные ранее эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ;
- алкоголизм;
- тяжелые хронические заболевания центральной нервной системы;
- прием антиагрегантов, глюкокортикостероидов, антидепрессантов.
Побочные действия препарата
Кеторол имеет большое количество побочных эффектов. Выраженность негативных последствий зависит от того, какие еще принимаются лекарства и препараты, сколько таблеток в день пьет пациент.
При введении Кеторола могут возникать следующие побочные действия:
- поражение пищеварительной системы (боли в желудке, жидкий стул, язвенные поражения слизистых оболочек полости рта, тошнота и рвота, кровотечения из ЖКТ, жжение в области пищевода, кишечнаяколика, застой желчи, острое воспаление поджелудочной железы, увеличение печени, неинфекционный гепатит);
- нарушение функций выделительной системы (боли в нижней части спины, острая почечная недостаточность, появление кровянистых примесей в крови, учащенное мочеиспускание, отечность нижних конечностей, снижение количества выделяемой мочи, гемолитико-уремический синдром, нефрит);
- нарушение зрительного восприятия;
- снижение остроты слуха, шум в ушах;
- признаки поражения дыхательной системы (отек гортани и легких, насморк, проблемы с дыханием, приступы бронхиальной астмы);
- неврологические нарушения (головные боли, бессонница, головокружение, асептическое воспаление коры головного мозга, повышенная нервная возбудимость, депрессивные состояния, психоз, галлюцинации);
- нарушение функций сердечной системы (артериальная гипертензия, обморочные состояния);
- изменение состава крови;
- нарушение свертываемости крови (носовые и ректальные кровотечения, кровоточивость послеоперационной раны);
- кожные реакции (высыпания в виде папул, эксфолиативный дерматит, болезненность и увеличение миндалин, токсический эпидермолиз, шелушение кожи);
- местные реакции (жжение и боль в месте инъекции, образование инфильтрата);
- аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек век, чувство тяжести за грудиной, аллергический конъюнктивит);
- иные побочные действия (увеличение массы тела, усиленное потоотделение, лихорадочный синдром, воспаление языка).
Причины передозировки
Отравление обезболивающим средством возникает при случайном или преднамеренном превышении дозы, а также под воздействием некоторых других факторов.
Симптомы и признаки передозировки возникают:
- при введении просроченного лекарственного средства;
- при изменении назначенной врачом дозы (допускается вводить не более 40 мг кеторолака в сутки, превышение дозы способствует усилению побочных действий);
- при введении препарата пациенту старше 65 лет;
- при увеличении длительности терапевтического курса (обезболивающее средство нельзя использовать более 5 дней);
- при хранении препарата в доступных местах (приводит к возникновению отравлений у детей, которые могут случайно употребить раствор, гель или таблетки внутрь).
Летальный исход при передозировке Кеторолом наступает редко, однако в период лечения нужно соблюдать осторожность.
Признаки и симптомы
Распознать передозировку препаратом несложно. При введении избыточного количества медикаментапоявляются специфические признаки и симптомы, ухудшается общее состояние больного.
Клиническая картина передозировки включает:
- сильную тошноту, частые приступы рвоты;
- учащение сердечных сокращений, изменение сердечного ритма, остановку сердца;
- сильные боли в области желудка и пупка;
- пульсирующие боли в височных областях, головокружение;
- общую слабость, отсутствие сил, снижение мышечного тонуса;
- снижение количества вырабатываемой мочи вплоть до полного прекращения мочеиспускания;
- выраженные отеки лица и нижних конечностей;
- судорожные припадки.
Симптоматика передозировки развивается стремительно, важно своевременно оказать пострадавшему первую помощь.
Первая помощь и лечение
При случайном введении большой дозы Кеторола нужно вызвать скорую помощь. До приезда бригады требуется следить за состоянием пострадавшего.
Терапия
Алгоритм оказания первой помощи включает:
- очищение желудка (пациенту нужно выпить большое количество воды и спровоцировать рвотный рефлекс);
- прием энтеросорбентов (Полисорба), снижающих скорость всасывания компонентов лекарственного средства;
- употребление большого количество жидкости (каждые 15 минут рекомендуется выпивать стакан воды);
- обеспечение покоя (пациенту придают положение полулежа на боку, это помогает избежать проникновения рвотных масс в дыхательные пути).
Дальнейшая терапия проводится в стационарных условиях. Врачи используют методики, направленные на восстановление функций внутренних органов.
Дальнейшее лечение
В условиях стационара применяют следующие способы лечения:
- промывание желудка с помощью зонда;
- инфузионное введение физраствора;
- введение диуретиков, ускоряющих транспортировку кеторолака из организма;
- введение слабительных средств;
- применение препаратов, восстанавливающих работу пищеварительной, сердечно-сосудистой и выделительной систем;
- очищение крови методом гемодиализа (применяется при тяжелом отравлении).
Какие могут быть последствия
Отравление Кеторолом негативно влияет на состояние всего организма. Передозировка препаратом способствует:
- нарушению работы органов ЖКТ (возникновению язвенной болезни и стойкой диареи, изменению кислотности желудочного сока);
- поражению тканей почек, сопровождающемуся развитием хронической почечной недостаточности;
- снижению свертываемости крови, приводящему к частому возникновению кровотечений;
- развитию артериальной гипертензии;
- нарушению функций дыхательной системы (возникновению одышки и бронхиальной астмы).
Передозировка опасна для здоровья человека, поэтому не стоит применять препарат самостоятельно.
Чаще всего врачи назначают препараты, относящиеся к группе нестероидных. Они безопаснее наркотических анальгетиков и не вызывают привыкания. В этой линейке препаратов наиболее сильное анальгезирующее действие оказывают средства, изготовленные на основе Кеторолака. Особой популярностью пользуется Кеторол, выпускаемый в трех лекарственных формах. Это универсальное лекарство, справляющееся с интенсивными болями различного генеза, устраняющее воспалительный процесс, отек мягких тканей и повышенную температуру тела. О механизме воздействия и правилах приема Кеторола расскажет инструкция.
Суставные патологии нередко сопровождаются острыми приступами боли, отечностью суставов, воспалительным процессом, ограничением естественных движений. Основная задача комплексной терапии такого рода заболеваний – в кратчайшие сроки облегчить состояние больного, вернуть ему двигательную активность, улучшить качество жизни. Использование обезболивающих средств помогает решить эту задачу.
Фармакологические свойства препарата
Лечебные свойства Кеторола обусловлены его главным действующим веществом – Кеторолаком, являющимся производным уксусной кислоты. Это неселективный ингибитор, блокирующий группу ферментов (циклооксигеназы формы ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующую в каталитическом синтезе простаноидов – простагландинов, простациклинов и тромбоксанов. Эти высокоактивные метаболиты арахидоновой кислоты выполняют в организме целый ряд важных функций.
Помимо защиты слизистой желудка, обеспечения нормального функционирования почек, печени, мышечных тканей, влияния на свертывание крови, они повышают тканевую проницаемость, чувствительность ноцицепторов к медиаторам боли, воспаления, ответственны за формирование лихорадки. Продукция фермента ЦОГ-2 происходит в ответ на повреждение тканей и начало воспалительной реакции, приводит к избыточному накоплению простагландинов и усилению болезненных симптомов. Фармакологическое действие Кеторола основывается на подавлении активности этой индуцибельной изоформы циклооксигеназы.
В соответствии с инструкцией, Кеторол оказывает:
- обезболивающее действие – уменьшает интенсивность или полностью устраняет ощущение боли, снижая чувствительность болевых рецепторов к повреждающим стимулам, блокируя передачу информации таламусу, изменяя восприятие болевых импульсов. Это мощный анальгетик, ослабляет сильные ревматические боли и болевой синдром неревматического характера. Кеторол действенен в отношении всех видов боли: постоянных хронических, сохраняющихся даже в ночные часы, или внезапно возникших болей, спровоцированных движением, чрезмерными перегрузками или физическим повреждением;
- противовоспалительное – препятствует развитию воспаления, блокируя выработку посредников и регуляторов патологического процесса. Результатом применения Кеторола становится снижение проницаемости стенок капилляров, нормализация кровообращения в месте повреждения, уменьшение клинических симптомов воспаления: болезненности, припухлости сустава, отека в зоне поражения, очаговой гиперемии, повышенной температуры тканей. В сравнении с анальгезирующим, эффект выражен слабо;
- жаропонижающее – снижает показатели температуры тела до нормальных значений. Эффект достигается за счет снижения концентрации простагландинов, связывающихся с терморецепторами гипоталамуса и смещающих на более высокий уровень установочную точку температурного гомеостаза. Кеторол обладает умеренной антипиретической активностью.
Состав, формы выпуска
Держатель регистрационного удостоверения Кеторола – индийская компания «Доктор Реддис Лабораторис», эта же фармацевтическая компания является фирмой-производителем. Выпускается Кеторол в 3-х лекарственных формах, отличающихся способом введения, дозировкой активного вещества и набором вспомогательных компонентов. Действующее вещество представлено соединением кеторолака с трометамином (трометамолом), обладающим высокой буферной емкостью.
Полное описание форм содержится в инструкции:
- Таблетки 10 мг – зеленые за счет пленочного покрытия (на изломе белые), круглой формы, с обеих сторон выпуклые, с маркировкой в виде выдавленной буквы S. Упаковываются по 10 шт. в блистер, в пачке 2 блистера. Наполнители таблетки – микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный кукурузный крахмал и лактоза. Дополнительными компонентами выступают: карбоксиметил крахмал натрия – стабилизатор, загуститель, стеарат магния – смазывающее вещество, безводный диоксид кремния – энтеросорбент. В состав оболочки входит влагоудерживающий агент гипромеллоза, растворитель пропиленгликоль и красители – двуокись титана и олив зеленый.
- Инъекционный раствор 30 мг/мл – прозрачная однородная жидкость, бесцветная или бледно-желтая, предназначенная для введения внутримышечно или вливания внутривенно. Разлит раствор в темные стеклянные ампулы, которые помещены в пластиковые поддоны. В пачке Кеторол 10 ампул. Вспомогательные вещества: физраствор, ПАВ октоксинол, едкая щелочь гидроксид натрия, динатрия эдетат – консервант, задерживающий вредные примеси, растворители пропиленгликоль, этиловый спирт, стерильная вода.
- Гель 2% – прозрачная или полупрозрачная субстанция однородной консистенции с легким фруктовым запахом. Фасуется в 30 или 50 г алюминиевые тубы, затем в индивидуальные картонные пачки с инструкцией. Состав геля: карбомер – основа композиции, диметилсульфоксид, пропиленгликоль – растворители, натриевая соль метилпарабена и пропилпарабена, этиловый спирт – антисептики и консерванты, очищенная фильтрованная вода – гидрофильная фаза, глицерин – стабилизатор, увеличивающий вязкость геля. Ароматическая добавка включает касторовое масло, эмолент изопропилмиристат, этиловый эфир лимонной кислоты и диэтилфталат – фиксатор запаха.
Как действует Кеторол
Это неселективный ингибитор, подавляющий активность обеих изоформ циклооксигеназы и действующий преимущественно в периферических тканях. Благодаря снижению выработки простагландинов удается уменьшить болевые ощущения, препятствовать развитию воспалительного процесса, снять приступ жара.
По силе анальгезирующего воздействия Кеторол превосходит остальные нестероидные препараты. Оказываемый им эффект сопоставим с действием морфина или морфиносодержащих смесей, что позволяет полностью отменить либо уменьшить дозировку этих опасных для организма опиоидов.
Кеторол отличается быстротой действия: после внутримышечного укола обезболивание наступает через 30 мин, после использования таблетки – через 1 ч, максимальный результат достигается спустя 1-2 ч после ввода состава. Обезболивание сохраняется 4-6 ч. При расчете безопасной эффективной дозировки лекарственных форм Кеторола учитываются фармакокинетические процессы, происходящие с препаратом при различных путях введения в организм.
Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики:
- Всасывание: при внутреннем применении состав быстро абсорбируется из кишечника, биодоступность Кеторолака превышает 80%, при инъекционном способе введения достигает 100%, гель всасывается в кровоток незначительно. Наблюдается дозозависимый рост концентрации в плазме, пик отмечается через: 40 мин – после принятия таблетки (10 мг) натощак, 15-30 мин – внутримышечного укола (30-60 мг). Для достижения равновесной концентрации потребуются сутки и 4-х разовый прием препарата. Жирная пища влияет на полноту и скорость всасывания таблетки, задерживая наступление максимального лечебного эффекта на 1 ч.
- Распределение: в системном кровотоке Кеторол циркулирует в связанном виде, образуя на 99% от поступившей дозы комплекс с белками плазмы. Широко распределяется по организму, проникает в синовиальную оболочку, суставную капсулу, полость сочленения. Экскретируются в грудное молоко.
- Метаболизм: более 50% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется, образуя неактивные метаболиты.
- Экскреция: метаболиты и остатки Кеторола уходят из организма в основном с мочой, в малой части через желчевыводящие пути с каловыми массами. Концентрация препарата снижается на 50% через: 2,4-9 ч после принятия таблетки, 3,5-9 ч после парентерального ввода. Объем распределения и период полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек, в пожилом возрасте или у пациентов с дисфункцией почек стандартные показатели увеличиваются вдвое, достигая 10-14 ч.
Показания к приему
На причину заболевания Кеторол не влияет, является средством симптоматической терапии. Предназначен для купирования умеренных или сильных болей любого происхождения (кроме хронического болевого синдрома), снятия воспаления. Уколы назначаются в ситуациях, когда невозможно принять таблетку или требуется в кротчайшие сроки облегчить нестерпимую боль.
По инструкции показанием к применению являются:
- зубная, головная, онкологическая, менструальная боль;
- ревматические болезни;
- миалгия, радикулопатия, артралгический синдром;
- все разновидности невралгии;
- восстановительный период после оперативного вмешательства или травмы.
Местное применение показано при несильной боли (в т.ч. послеоперационной и посттравматической), воспалительном поражении суставов, тканей, мышечных структур.
Инструкция по применению
Схема лечения назначается врачом, отдельно в каждом конкретном случае. Кеторол – препарат сильнодействующий, как и все средства нестероидного ряда, применяться может только ограниченным курсом. Дозировка, правила приема, длительность применения зависят от способа введения Кеторолака в организм. Лечение проводится минимальными эффективными дозами.
Инструкция рекомендует придерживаться следующей схемы:
- Таблетки: глотать целиком, не нарушая оболочки, т.к. она предохраняет состав от досрочного растворения в желудке. Принимать отдельно от еды или вместе, учитывая влияние жирной пищи на скорость наступления эффекта. Разовая доза – 10 мг (1 табл.), в сутки допустимо принять максимум 40 мг. Длительность приема: не более 5 дней.
- Раствор: вводить в вену медленно (минимум в течение 15 с), в мышцу – глубоким уколом. Однократно разрешено вводить: 10-30 мг – пациенты 16-64 лет, весом не менее 50 кг, 10-15 мг – пациенты 65 лет и старше, весом менее 50 кг или с почечной недостаточностью. Высшая суточная доза для первой категории пациентов – 90 мг, для второй – 60 мг, обычно ее разделяют на 4-6 приемов. Курс уколов ограничен 5 днями. При комбинированном курсе – переходе с уколов на таблетки, необходимо соблюдать указанную суммарную суточную дозировку, из них в этот день в таблетках можно принять максимум 30 мг.
- Гель: наносить тонким слоем на неповрежденную, очищенную и высушенную поверхность кожи в области максимальной болезненности. Распределять легкими массирующими движениями. Разовая доза – 1-2 см столбик геля. Кратность применения – 3-4 раза с интервалом не менее 4 ч. Не укрывать обработанный участок воздухонепроницаемой повязкой. Наружно Кеторол разрешается применять до 10 дней.
Случаи передозировки гелем Кеторол в инструкции не описаны. Типичными симптомами отравления другими медикаментозными формами выступают: боли в животе, рвотные позывы, язвенно-эрозивное поражение желудка, сбои в работе почек, нарушение кислотно-щелочного равновесия. При обнаружении признаков интоксикации показано срочное очищение желудка от остатков Кеторола, введение адсорбирующих препаратов. В ходе сеанса гемодиализа Кеторолак не выводится.
Препарат противопоказан пациентам с:
- непереносимостью составляющих медикамента, Кеторолака или других НПВС;
- аспириновой триадой, бронхоспастическим синдромом, отеком Квинке, обезвоживанием организма, гиповолемией;
- болезнями ЖКТ в периоды обострения;
- геморрагическим синдромом, предрасположенностью к кровоизлияниям, снижением свертываемости крови, кроветворной функции;
- почечной, печеночной дисфункцией;
- возрастом 0-16 лет;
- беременностью или в период родов, грудного вскармливания.
Побочные эффекты
В инструкции содержится целый ряд нежелательных реакций, которые может вызвать Кеторол. В основном они возникают вследствие превышения допустимых дозировок.
К наиболее часто встречаемым побочным действиям относят следующие явления:
- боли в животе, области таза, расстройство пищеварения, стоматит, вздутие живота;
- нарушение слуховой, зрительной или дыхательной функции;
- заболевания почек, сопровождающиеся тянущей болью в поясничной области, дизурические расстройства;
- мигрень, головокружение, тяга ко сну, резкие перепады настроения;
- скачки давления;
- нарушения в системе кроветворения, различные виды кровотечений;
- задержка воды, формирование отечности, повышенное потоотделение;
- местная реакция – высыпания на коже, покраснение, зуд, крапивная лихорадка.
Внимание!
Чтобы избежать возможных негативных лекарственных взаимодействий, обо всех случаях приема других медикаментозных препаратов в период применения таблеток или уколов Кеторола следует извещать лечащего врача, т.к. НПВС на основе Кеторолака влияют на характеристики многих лекарственных средств.
Стоимость препарата, аналоги
Таблетки и раствор Кеторола отпускаются только после предъявления рецепта. Гель продается свободно, должен применяться по принципу ответственного самолечения. Хранится Кеторол в сухом, затемненном месте при комнатной температуре (не выше 25 градусов). При условии сохранности заводской упаковки фармакологические свойства не теряются в течение: гель – 2 года, таблетки, раствор – 3 года.
В аптеках Кеторол можно приобрести по следующим ценам:
- таблетки 0,01 20 шт. – 50 руб.;
- раствор 0,03/мл 10 ампул – 94 руб.;
- гель 2% туба 30 г – 260 руб., 50 г – 370 руб.
Заменить Кеторол можно нестероидными средствами на основе Кеторолака или другого активного вещества.
Наиболее близкими аналогами считаются:
- таблетки и раствор Кеторолак, Долак, Кетанов;
- таблетки Кетофрил, Кетокам;
- раствор Доломин, Ваторлак.
Все лекарства, содержащие Кеторолак, характеризуются мощным обезболивающим эффектом. Чтобы исключить нежелательные последствия, они должны применяться только в исключительных случаях и строго в соответствии с инструкцией.