Какое побочное действие возможно на прием нитроглицерина

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Производители:

Россия, САМАРАМЕДПРОМ

Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.
1 доза
нитроглицерин 400 мкг
Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).
10 мл (200 доз) — флаконы (1) с механическим дозирующим насосом — пачки картонные.
10 мл (200 доз) — баллоны (1) с механическим дозирующим насосом — пачки картонные.
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.
Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.
При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.
Высшая разовая доза: 3 дозы.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
коллапс;
шок;
возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
констриктивный перикардит;
тампонада перикарда;
острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
повышенная чувствительность к нитратам.

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Противопоказан детям до 18 лет.
Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1.Витамин С — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Источник

Лекарственная форма: &nbspтаблетки подъязычныеСостав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 2,0 мг, крахмал картофельный — 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский — 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,0 мг, магния стеарат — 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон — 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) — достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство — нитратАТХ: &nbsp

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект «первичного прохождения» через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови — 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин.

Показания:Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим нитратам; артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз, констриктивный перикардит, тампонада сердца; тяжелая гиповолемия, травмы головы, состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), шок, коллапс; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, уденафил, тадалафил); тяжелая анемия, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полностью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях — 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза — 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко — метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях — применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови.Взаимодействие:

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными лекарственными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, диуретиками, этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Синтетический аналог естественного кофермента синтазы оксида азота сапроптерин при одновременном применении с нитроглицерином повышает риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (варденафил, уденафил, тадалафил) может возникнуть резкое снижение артериального давления.

При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами «медленных» кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина повышается.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, что повышает риск развития артериальной гипотензии.

На фоне одновременного приема с хинидином, прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглицерина и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время»).

При одновременном применении нитроглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий, со средствами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты, дизопирамид) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).

1 таблетка Нитроглицерина содержит 0,005 ХЕ (хлебных единиц), максимальная суточная доза — 0,03 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки подъязычные, 0,5 мг.Упаковка:

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецептаРегистрационный номер:ЛС-002381Дата регистрации:10.10.2011 / 05.02.2018Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО УкраинаПроизводитель: &nbspДата обновления информации: &nbsp12.07.2018Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник

1 доза
нитроглицерин	400 мкг