Каптоприл противопоказания побочные эффекты

Содержание

Структурная формула

Русское название

Каптоприл

Латинское название вещества Каптоприл

Captoprilum (род. Captoprili)

Химическое название

(S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин

Брутто-формула

C9H15NO3S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Ингибиторы АПФ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

I42 Кардиомиопатия

I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров — брадикинина и ПГЕ2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, Cmax достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к Cmax составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс — 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% — в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Каптоприл – лечебное средство, применяющееся при необходимости снизить артериальное давление и для предотвращения других болезней. Препарат выпускается в форме таблеток, в состав которых входит «каптоприл», в честь этого вещества и было названо лекарство. Каптоприл помогает снизить давление, а также уменьшает нагрузку на сердце.

В каком случае применять?

Лекарство необходимо использовать для предотвращения таких заболеваний как:

Артериальная гипертензия. При возникновении этой болезни таблетки стоит принимать в качестве дополнительного лечения, совместно с другими препаратами;
Сердечная недостаточность;
Нарушение функционирования левого желудочка (при наличии инфаркта миокарда);
Возникающая при наличии диабета, диабетическая нефропатия;
Аутоиммунные нефропатии (склеродермия, красная волчанка);
Кардиомиопатия.

Преимущества лекарственного средства

Данный препарат является одним из самых лучших при лечении гипертонии и других видов заболеваний. Главным преимуществом таблеток считается то, что он значительно снижает риск смерти от заболеваний сердечно-сосудистой системы. Также одним из достоинств препарата стоит выделить его безопасность. Каптоприл могут принимать люди даже старческого возраста. Препарат не оказывает влияние на мужские половые органы. Благодаря Каптоприлу снижается частота онкологий.
Препарат значительно дешевле, чем его аналоги, однако при этом он обладает хорошим качеством. Эффективность препарата. Каптоприл в качестве лекарства назначался для лечения гипертонии и сердечной недостаточности в 90-х годах 20 века. Многие люди отмечали его как отличный препарат в том случае, когда надо практически незамедлительно понизить артериальное давление.

Существует множество новых средств для лечения таких же заболеваний, с которыми справляется Каптоприл. Однако большинство исследований показали, что лекарственное средство Каптоприл справляется с понижением артериального давления и предотвращает смертность в несколько раз лучше, чем новоизобретенные средства. Лекарственное средство достаточно хорошо справляется с лечением, обеспечивая высокое качество, но и к тому же имеет невысокую стоимость.

Лечение и оказываемое действие

Данный препарат оказывает заметный эффект при регулярном приеме. Он заметно уменьшает давление в артериях и держит его в значениях, не превышающих нормы. Обычно сразу как проходит около часа после приема препарата, Каптоприл значительно снижает давление. Но чтобы закрепить такой результат необходимо принимать препарат в течение месяца. При необходимости снизить нагрузку на сердце, препарат оказывает необходимое действие, благодаря расширению сосудов.

С помощью Каптоприла повышается выносливость и переносимость любых нагрузок у людей, которые страдали сердечной недостаточностью или перенесли инфаркт. Также стоит отметить, что препарат способен усиливать почечный кровоток. Это свойство применяется для лечения диабетической нефропатии.

Отзывы

Почти 100% отзывов о препарате положительные. Это объясняется высоким качеством и эффективностью лекарства при тех болезней, которые оно устраняет. Отзывы содержат информацию о быстроте и качестве снижения давления при помощи этого лекарственного препарата.

Препарат является незаменимым лекарством при артериальном давлении. Не исключает средство и отрицательных отзывов. Они связаны с появлением побочных эффектов, из-за которых люди были вынуждены остановить прием лекарства.

Правила приема и дозировка

Его необходимо употреблять перед приемом пищи примерно за час, запивая большим количеством жидкости. Лекарство имеет индивидуальную дозировку. При приеме препарата необходимо постоянно наблюдать за реакцией организма, для того чтобы увеличить или уменьшить дозу. Максимальная доза в день 290 мг. При превышении этой дозы, эффект препарата не станет больше, но могут появиться побочные эффекты.

Прием лекарственного средства обычно начинают с дозы в 24 мг в день. В зависимости от изменения состояния человека через пару недель можно увеличить или не изменять дозировку. Если человек страдает от гипертензии, то дозировка препарата обычно составляет 24 мг 2 раза в день. При тяжелой форме заболевания стоит увеличить дозировку до 60-90 мг. Для эффективного воздействия при артериальном давлении, Каптоприл принимают 3 раза в день по 5-13 мг. Если эффекта не наблюдается, то через неделю можно увеличить дозу до 24 мг.

При сердечной недостаточности препарат также принимают с дозировкой по 5-13 мг. Дозу можно увеличить только до 24 мг. При данном заболевании препарат необходимо принимать совместно с другими средствами. После перенесения инфаркта лекарственный препарат можно принимать через трое суток. Первоначально дозу не стоит делать больше 6 мг, однако её необходимо увеличить через пару дней. Дозировка Каптоприла при диабетической нефропатии составляет 24 мг в день или по 60 мг пару раз в день.

Детям, которые младше 18 лет, препарат можно применять только в редких и крайних случаях. Доза препарата рассчитывается взависимости от массы тела. Обычно 1,5-3 мг на кг веса в течение дня. Во время приема препарата требуется наблюдать за работой почек, чтобы не возникло серьезных осложнений. При появлении высокой концентрации белка в моче желательно приостановить прием лекарства.

Если у человека присутствуют такие заболевания как: васкулит, заболевания соединительной ткани, стеноз почечных артерий, препарат стоит принимать с особой осторожностью.

Противопоказания

Каптоприл категорически противопоказан, когда у человека имеются перечисленные ниже заболевания:

Низкое артериальное давление;
Нарушения работы почек, проходящие в тяжелой форме;
Почечная недостаточность и другие болезни, связанные с почками;
Повышение уровня калия в крови.

Также лекарство строго запрещено при беременности и случаях, когда девушка кормит грудью. Запрещен детям до 18 лет. Препарат противопоказан при аллергических реакциях на вещества, входящие в состав препарата, а также при наследственном отеке.

Все эти противопоказания являются причиной к запрету на прием этого лекарства. Однако при малейших ограничениях, принимать препарат можно, но при особой осторожности и консультации с врачом. К таким показателям относятся низкое содержание лейкоцитов, тромбоцитов в крови, ишемия головного мозга, возраст старше 70 лет, нарушение работы почек, красная волчанка, кардиомиопатия и другие.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

Гипотензия
Резкое снижение давления;
Шоковое состояние;
Нахождение в ступоре;
Уменьшается частота сердечных сокращений (меньше 60 ударов за минуту);
Нарушение кровообращения мозга;
Почечная недостаточность;
Ангионевротический отек.

Для того, чтобы устранить симптомы передозировки требуется запретить прием препарата, а также промыть желудок. Для того, чтобы восполнить объем крови необходимо ввести физ. раствор внутривенно. Также для устранения симптомов проводят симптоматическую терапию. Такая терапия позволяет поддержать функционирования важных органов для человека. Для этого используют адреналин. При необходимости принимать препарат с другими средствами стоит обратить внимание на препараты, которые повышают калий в крови.

Стоит быть осторожнее с обезболивающими и алкоголем, так как Каптоприл значительно усиливает их действие. Многие препараты значительно усиливают действие Каптоприла. К нимотносятся мочегонные и сосудорасширяющие лекарственные препараты. Из-за них артериальное давление может снижаться.

При приеме Каптоприла с иммунными препаратами происходит увеличение риска снижения уровня лейкоцитов, а также возникновения других болезней.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат может вызвать различные побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекращать прием препарата. В первую очередь побочные эффекты касаются нервной системы. У человека наблюдается высокая утомляемость, появляется головокружение, головные боли, обмороки, частая сонливость, появляется депрессия, возможно возникновение судорог, нарушение функционирования органов чувств.

Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой и кровообращение проявляются в гипотензиях разных сложностей, образованием стенокардии и аритмии, нарушении кровообращения головного мозга, боли в груди, возникновении инфаркта, уменьшение содержания тромбоцитов и других заболеваниях.

Дыхательная система при приеме препарата дает следующие побочные эффекты: одышка, пневмония, бронхит, а также ринит и кашель без мокроты.

Препарат способен вызвать побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Такие как появление анорексии, язвы, нарушение вкуса, воспаление языка, рвота, тошнота, стоматит, возникновение вздутия живота, ощущения тяжести, панкреатит и другие.

Половая система и мочевыделительная также имеет побочные эффекты после употребления препарата. Ими являются нарушение работы почек, увеличение или уменьшение объема мочи ниже принятой нормы, появление белка в моче, импотенция.

Побочные действия касаются кожи и аллергических реакций. Они проявляются в появлении покраснений или сыпи на теле и коже лица, эритродермия и другие болезни, крапивница, анафилактический шок и появление отека Квинке.

Также лекарственный препарат может вызывать среди побочных эффектов следующие: увеличение температуры тела, появление озноба, боль в суставах и мышцах, заражение крови, повышение уровня калия. понижение количества натрия и глюкозы в крови, снижение гемоглобина, ацидоз и другие.

Фармакологическое действие

Содержащийся в составе препарата ангиотензин-II представляет собой гормон, который оказывает свойство сужения кровеносных сосудов. Этот гормон способствует повышению задержки натрия в организме человека. Каптоприл является средством, которое состоит в группе ингибиторов АПФ. А следовательно, он может останавливать активность ферментов, и уменьшать концентрацию гормона в крови. Благодаря этому удается уменьшить сопротивление сосудов и повысить выносливость сердца. Лекарственное средство способствует усилению кровотока в сосудах, которые питают сердце и почки.

Каким образом лекарственный препарат может понизить артериальное давление:

Уменьшает активность ангиотензинпревращающего фермента;
Стимулирует синтез брадикинина — естественного вазодилататора (расслабляет сосуды);
Способствует усилению синтеза в тканях оксида азота;
Сводит к минимуму выделение адреналина и норадреналина в крови.
Останавливает синтез альдостерона;
Усиливает эластичность артериолярной стенки.
Стабилизирует кровообращениеголовного мозга у больных гипертонической болезнью с явлениями цереброваскулярной недостаточности.

Каким образом лекарственное средтво защищает сердце:

Влияет на сокращение массы гипертрофированного миокарда левого желудочка, это чаще всего выражается при комбинации с блокаторами кальциевых каналов;
Уменьшает преднагрузку и постнагрузку миокарда;
Понижает частоту желудочковых аритмий;
Делает лучше состояние коронарного кровообращения;

Источник