Кавинтон противопоказания побочные действия
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм
Действующее вещество
— винпоцетин (vinpocetine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология:
- уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);
Офтальмология:
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
Оториноларингология:
- для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Дозировка
Принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; очень редко — лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
1 таблетка препарата Кавинтон содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата КАВИНТОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
«Кавинтон» является фармакологическим средством, которое улучшает микроциркуляцию крови и обмен веществ в головном мозге. Препарат используется в неврологии для комбинированной терапии для предотвращения плохого мозгового кровообращения. Какие противопоказания и побочные эффекты у «Кавинтона»?
Форма выпуска
Производят:
- Таблетки — 5 мг.
- Таблетки «Кавинтон форте» — 10 мг.
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Таблетки имеют округлую форму, молочный или белый цвет. Активным компонентом выступает винпоцетин, его концентрация в одной пилюле составляет 5 миллиграмм. Кроме этого, в состав препарата входят дополнительные вещества, которые включают:
- Магниевая соль стеариновой кислоты.
- Моногидрат лактозы.
- Диоксид кремния.
- Крахмал.
- Тальк.
Медикамент расфасован в блистеры по 25 штук. Всего в упаковке 50 таблеток.
Фармакологические свойства
Винпоцетин оказывает комбинированное воздействие на ткани головного мозга, которое включает ряд эффектов, например:
- Повышенную ликвидацию глюкозы и кислорода.
- Увеличение резистентности нейроцитов к сниженному поступлению кислорода.
- Улучшение транспортировки глюкозы из крови в ткани головного мозга через гематоэнцефалический барьер.
- Повышение содержания аденозинтрифосфорной кислоты в тканях структур нервной системы, которая считается основным источником энергии.
- Антиоксидантное действие за счет активизации восходящей ветви норадренергической системы.
- Понижение склеивания тромбоцитов, что ведет к усилению реологических свойств крови.
- Улучшение возможностей красных кровяных телец к изменению, которое способствует их прохождению в сосудах микроциркуляторного русла.
Действующее вещество улучшает микроциркуляцию головного мозга без воздействия на общие показатели функциональной активности сердечно-сосудистой системы.
После употребления препарата перорально, винпоцетин быстро и полностью абсорбируется в кровь из просвета верхних отделов органов пищеварения. Он равномерно распространяется по тканям организма, хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Активный компонент медикамента выводится в большей степени с уриной, частично с каловыми массами. Время полувыведения варьируется от 4 до 5 часов.
Для чего нужен препарат
Употребление «Кавинтона» показано при комбинированном лечении ряда заболеваний, к которым относят:
- Ишемический инсульт (нарушение микроциркуляции головного мозга с нарушением тканей мозга, а также его функций в результате затруднения или прекращения поступления крови к тому либо другому отделу).
- Церебральный атеросклероз (патологический процесс, при котором поражаются артерии головного мозга холестериновыми бляшками).
- Транзиторная ишемическая атака (временное нарушение мозгового кровообращения, которая приводит к нарушению функционированию мозга с последующим их восстановлением).
- Вегетососудистая дистония (комплекс функциональных расстройств, в основе которого лежит нарушение регуляции сосудистого тонуса вегетативной нервной системой).
- Сосудистая деменция (расстройство, которое характеризуется стойким понижением интеллекта и нарушениями социальной адаптации).
- Посттравматическая или гипертоническая энцефалопатия (хроническое поражение мозговых тканей, которое характеризуется нарушениями церебральной гемодинамики у больных с продолжительно протекающей, плохо контролируемой гипертонией).
- Офтальмологическая патология.
- Окклюзия артерии или вены сетчатки (закупоривание центральной вены или артерии сетчатки эмболом или тромбом).
- Патология внутреннего уха.
Кроме этого, лекарственное средство используется при ухудшении слуха и наличии идиопатического шума в органах слуха.
Какие ограничения существуют
Применение препарата противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относят:
- Острое течение геморрагического инсульта (острое нарушение мозговой микроциркуляции с прорывом сосудов и кровоизлиянием в мозг).
- Тяжелое течение ишемической болезни сердца (органическое и функциональное поражение мышц сердца, спровоцированное дефицитом либо прекращением кровоснабжения миокарда).
- Грудное вскармливание.
- Тяжелые формы аритмии (патология, которая приводит к сбою частоты, а также ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения миокарда).
- Аневризма головного мозга (небольшое аномальное образование в сосудах).
- Повышенная сенситивность к активному компоненту лекарства либо дополнительным веществам.
- Нарушение расщепления или абсорбции лактозы.
- Беременность.
- Стенокардия (приступы резко возникающей боли в груди, которые возникают в результате острого дефицита кровоснабжения сердечной мышцы).
- Возраст до 18 лет.
Перед началом терапии «Кавинтоном» необходимо убедиться в отсутствии запретов к приему.
Как принимать лекарство
Таблетки следует употреблять перорально после приема пищи. Их принимают целиком, не разжевывая, запивая водой. Среднее дневное дозирование варьируется от 15 до 30 миллиграмм, его разбивают на 3 употребления.
Начальная концентрация составляет 15 мг. Фармакологический эффект проявляется в среднем спустя неделю после начала лечения. Средняя продолжительность терапии колеблется от 1 до 3 месяцев. При патологии почек либо печени необходимости в снижении концентрации действующего вещества «Кавинтона» нет.
Применение в педиатрии
Официально препарат не назначают для лечения детей, так как он может спровоцировать серьезные побочные эффекты. По инструкции, «Кавинтон» противопоказан для этой категории пациентов, но в исключительных случаях доктора его назначают. Например, для ликвидации судорог у маленьких пациентов применяют раствор внутривенно.
Максимально разрешенное дневное дозирование – 8-10 миллиграмм (максимально 1 мг на килограмм веса). Терапию проводят в течение некоторого времени, после чего переходят на таблетки – использовать их можно на протяжение 1–3 месяца. Родители детей отмечают, что, как правило, медикамент хорошо переносится малышами, но иногда проявляется беспокойство и ухудшение сна.
Главными показаниями для использования «Кавинтона» у детей считается устранение тугоухости, проблем со зрением, которые спровоцированы сосудистыми патологиями. Кроме этого, этот медикамент включают в комплексное лечение при эпилептических расстройствам.
Показания и побочные эффекты «Кавинтона» при беременности и кормлении грудью
Препарат в период вынашивания плода запрещен, поскольку винпоцетин проникает через плаценту. При этом его уровень в ней и в крови плода ниже, чем в крови беременной женщины. При больших концентрациях лекарства возможно плацентарное кровотечение или спонтанные аборты.
В течение часа в молоко проникает 0,25 % принятого препарата. При использовании «Кавинтона» лактацию необходимо прекратить. Медикамент очень редко назначают детям до 18 лет.
«Кавинтон» при ВСД
Несмотря на то, что эффективность для ликвидации нейроциркуляторной дистонии пока не подтверждена, тем не менее считается, что этот препарат оказывает хороший фармакологический эффект при этом недуге.
К факторам, которые вызывает развитие вегетососудистой дистонии, относятся травмы головного мозга, а также хронические интоксикации вредными веществами, переутомление, злоупотребление лекарствами, суживающими капилляры головного мозга.
«Кавинтон» способствует уменьшению спазма сосудов и усиливает сопротивление головного мозга разным токсическим веществам. Помимо этого, препарат понижает кровяное давление, которое, как правило, повышено при приступах вегетососудистой дистонии, согласно отзывам пациентов.
Побочные эффекты «Кавинтона Форте»
Употребление препарата может привести к возникновению отрицательных реакций со стороны разных систем организма, к ним относят:
- Сухость в ротовой полости.
- Изжога.
- Тошнота.
- Тахикардия (резкое учащение сердцебиения).
- Экстрасистолия (нарушение сердечного ритма, которое характеризуется внеочередными сокращениями сердца либо его отдельных частей).
- Артериальная гипотония (длительное состояние организма, которое обусловлено пониженным кровяным давлением и разными вегетативными расстройствами).
Какие еще нежелательные реакции могут спровоцировать таблетки «Кавинтон»? Побочные эффекты следующие:
- Флебит (воспалительный процесс в стенках вены).
- Бессонница (нарушения в функционировани «биологических часов», которые отвечают за чередование бодрствования и сновидения).
- Повышенной сонливости.
- Общая слабость.
- Мигрень (неврологическое заболевание, характеризующееся периодическими или регулярными приступами головной боли с одной стороны).
- Вертиго (заболевание, которое известно как головокружение, оно характерно для ушной патологии или, реже, поражения головного мозга).
- Покраснение кожного покрова.
- Высыпания.
- Зуд.
- Ангионевротический отек Квинке (реакция на воздействие различных биологических и химических факторов, часто имеющая аллергическую этиологию).
- Анафилактический шок (аллергия немедленного типа, состояние резко повышенной сенситивности организма).
Какие нежелательные реакции могут развиться при использовании капельниц с «Кавинтоном»? Побочные эффекты в этом случае проявляются в виде повышенного потоотделения. Возникновение нежелательных реакций считается поводом для понижения концентрации действующего вещества либо полной отмены лекарства.
Особенности применения
«Кавинтон» – эффективный медикамент, который применяют при устранении разных сосудистых болезней. Медицинские специалисты в большинстве ситуаций назначают его для профилактики инсультов.
Воздействие медикамента на кровяное давление незначительное – его применяют при лечении гипертонии. Когда закончатся побочные эффекты после отмены «Кавинтона»? В большинстве ситуаций нежелательные реакции носят временный характер и проходят практически сразу после прекращения терапии.
Перед началом терапии «Кавинтоном» следует тщательно ознакомиться с аннотацией к препарату. Существует ряд особенностей, на которые необходимо обращать внимание. К ним относят:
- Изменения на электрокардиограмме в виде удлинения интервала QT, которое требует регулярного контроля функционирования сердца.
- Одна таблетка содержит около 41 миллиграмма лактозы, что важно учитывать лицам с нарушениями расщепления и всасывания углевода.
- Непереносимость фруктозы считается основанием для отмены медикамента.
- Лекарственное средство не оказывает воздействия на скорость психомоторных реакций и возможность концентрировать внимание.
В аптеках таблетки отпускаются по рецепту медицинского специалиста.
Аналоги
По активному компоненту и фармакологическому действию с «Кавинтоном» схожи:
- «Винпоцетин».
- «Актовегин».
- «Телектол».
- «Мексидол».
- «Циннаризин».
- «Корсавин».
- «Бравинтон».
Перед сменой препарата рекомендуется получить консультацию специалиста.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании не наблюдается взаимодействия с «Хлоранололом», «Пиндололом», «Клопамидом», «Глибенкламидом», «Дигоксином», «Аценокумаролом» или «Гидрохлоротиазидом». В определенных ситуациях одновременный прием с альфа-метилдопой сопровождается усилением антигипертензивного действия, при применении такого сочетания нужен постоянный контроль артериального давления.
Концентрат для изготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, однако можно одновременно осуществлять терапию антикоагулянтами и «Винпоцетином». Концентрат несовместим с инфузионными растворами, которые содержат аминокислоту.
«Кавинтон» и алкоголь
Препарат и спиртные напитки имеют плохую совместимость, так как такое взаимодействие на организм человека различно и противоречиво. Если пренебречь этим правилом, последствия могут быть плачевными. Согласно инструкции по применению к «Кавинтону», побочные эффекты в такой ситуации чаще всего возникают со стороны сердца.
Поэтому после употребления алкоголя необходимо выждать время для его устранения. Принимать спиртосодержащие напитки можно тогда, когда пройдет курс терапии.
Хранение
Срок годности таблеток составляет 60 месяцев с момента их изготовления. «Кавинтон» следует держать в сухом, труднодоступном для детей месте при температуре воздуха в пределах от 15 до 30 градусов тепла.
Мнения
Отзывы о препарате неоднозначные. Пациенты, которые принимали «Кавинтон», повествуют о том, что он помогает, но при этом встречаются высказывания о том, что никакого положительного эффекта от терапии не было замечено. Преимуществом считается невысокая стоимость лекарства. Кроме этого, пациенты отмечают появление побочных реакций.
Необходимо помнить, что препарат «Кавинтон» запрещено давать детям. Но при этом доктора все-таки рискуют и прописывают этот медикамент маленьким пациентам. Отклики родителей повествуют о том, что при приеме препарата детьми появляются нежелательные побочные эффекты, например такие, как раздражительность и бессонница.
Согласно отзывам пациентов о «Кавинтоне», побочные эффекты чаще всего проявляются в виде повышенного кровяного давления. Некоторые доктора все же отмечают такое состояние у своих пациентов.
И все же, лекарственное средство в большинстве случаев переносится хорошо, но так как оно не только снижает, но иногда и увеличивает артериальные показатели, его нельзя применять лицам с неустойчивым давлением.
Согласно отзывам, во время употребления препарата необходимо полностью отказаться от приема спиртных напитков, лекарств на основе этилового спирта. Поскольку «Кавинтон» провоцирует расширение сосудов, алкоголь будет абсорбироваться в кровь гораздо быстрее. Согласно отзывам к «Кавинтону», побочные эффекты после отмены устраняются быстро.