Кетотифен свойства и противопоказания

Содержание

Структурная формула

Русское название

Кетотифен

Латинское название вещества Кетотифен

Ketotiphenum (род. Ketotipheni)

Химическое название

4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (в виде фумарата)

Брутто-формула

C19H19NOS

Фармакологическая группа вещества Кетотифен

• Стабилизаторы мембран тучных клеток
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

34580-13-7

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное, противоастматическое.

Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.

После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.

Применение вещества Кетотифен

Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.

Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

Ограничения к применению

Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кетотифен

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

При применении конъюнктивально

Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.

Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.

Взаимодействие

Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Кетотифен

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Антиаллергическим и антиастматическим препаратом является «Кетотифен». От чего эти таблетки помогают? Лекарство стабилизирует мембраны тучных клеток. Средство «Кетотифен» инструкция по применению предписывает принимать при астме, аллергическом насморке.

Состав и форма выпуска

Изготавливается в виде глазных капель, капсул и сиропа. Лекарство «Кетотифен», от чего эти таблетки помогают при аллергических реакциях, содержат активный элемент кетотифена фумарат и вспомогательные ингредиенты. Его доля в таблетках достигает 1 мг, в сиропе — 1 мг в 5 мл, в каплях для глаз – 0,25 мг в 1 мл.

Фармакологические свойства

Препарат «Кетотифен», от чего эти таблетки противодействуют выделению гистамина и аналогичных воспалительных и аллергических медиаторов, угнетают движение кальциевых ионов, уменьшают их объем в тучных клетках.

Использование лекарства позволяет снизить число эонофилов в органах дыхания, увеличение которых происходит при аллергии. Средство снимает астматическую реакцию на раздражитель. Благодаря препарату предотвращается появление бронхоспазма. Максимальное действие медикамента наблюдают спустя 2-4 часа после применения таблеток и сиропа.

Эффект после использования капель «Кетотифен» проявляется незамедлительно и сохраняется в течение полусуток. Устойчивые результаты терапии наблюдают через 1-2 месяца.

Капли, сироп, таблетки «Кетотифен»: от чего помогает лекарство

Средство назначают для терапии:

• Аллергического конъюнктивита.
• Атопического дерматита.
• Бронхиальной астмы атопического характера.
• Бронхита.
• Крапивницы.
• Поллиноза.
• Ринита и других проявлений аллергии.

Противопоказания

Лекарство «Кетотифен» по инструкции запрещается принимать:

• При грудном вскармливании.
• Гиперчувствительности к составу препарата «Кетотифен», от чего эти таблетки могут вызвать побочные реакции.
• Детям до 3 лет (таблетки).
• При беременности (таблетки).
• Малышам до полугода (сироп).

Осторожность во время терапии необходимо соблюдать беременным на начальных сроках при приеме сиропа, пациентам, страдающим эпилепсией и недостаточностью печени при употреблении таблеток.

Лекарство «Кетотифен»: инструкция по применению

Как пить таблетки

Принимают во время еды вместе с достаточным объемом жидкости. Взрослым пациентам необходимо употреблять по 1 таблетке 2 раза в день. При возникновении седативного действия объем лекарства плавно увеличивают. Повышение дозировки осуществляют в течение недели. Начальная доза составляет 0,5 мг.

Средство пьют перед сном, плавно объем лекарства повышают до терапевтического. Ребятам после 3 лет дают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Пьют утром и вечеров во время приема пищи. Лекарство Кетотифен Софарма, от чего помогает средство по аналогичным показаниям, принимают по вышеописанной схеме.

Инструкция по применению сиропа

«Кетотифен» только в данной форме можно пить детям до трех лет. Малышам дают лекарство из расчета 0,25 мг на 1 кг веса ребенка. Принимать сироп необходимо дважды в день. Старше 3 летнего возраста ребятам назначают по 5 мл во время еды. Употребляют 2 раза в день.

Глазные капли «Кетотифен»: инструкция по применению

Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 капле. Средство назначают пациентам с 3 лет.

Значительный терапевтический эффект наблюдают в течение продолжительного времени. Общий курс лечения занимает 2-3 месяца. Существенные улучшения наступают уже через 2-3 недели применения препарата.

Чтобы избежать рецидивов астмы, на завершающих этапах лечения дозировку препарата снижают постепенно в течение нескольких недель.

Побочные эффекты

Лекарство «Кетотифен», инструкция и отзывы подтверждают это, может вызывать во время приема отрицательные реакции. К побочным явлениям относят:

• цистит;
• головокружение;
• заторможенность;
• реакции на коже;
• сонливость;
• нарушения пищеварения;
• сухость во рту;
• нарушение мочеиспускания;
• запоры;
• рвоту;
• увеличение аппетита;
• нервозность;
• повышение веса;
• тромбоцитопению;
• ощущение усталости.

Особые указания

При резком прекращении приема препарата «Кетотифен» могут возобновиться признаки астмы. Употребление средства завершают плавно в течение 2-4 недель. Вместе с сиропом допускается уменьшение дозировки бронходилататоров. Таблетки не помогают снять астматические приступы. При их комплексном применении с гипогликемическими медикаментами требуется осуществлять контроль за содержание тромбоцитов в крови.

При гиперчувствительности и появлении седативных признаков в течение 14 дней принимают минимальные объемы препарата. В период терапии лучше отказаться от управления транспортом и выполнения работ, связанных с повышенным вниманием.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие алкоголя, снотворных и антигистаминных медикаментов. Сироп увеличивает эффективность седативных лекарств.

Аналоги лекарства «Кетотифен»

Врачи могут назначать следующие аналоги медикамента:

1. «Кетотиф».
2. «Катифен».
3. «Бронитен».
4. «Зеросма».
5. «Денерел».
6. «Кетасма».
7. «Кетотифен-Ривофарм».
8. «Профилар».
9. «Астафен».
10. «Тофен».
11. «Кетотифен-Рос».
12. «Позитан».
13. «Кетотифен Штада».
14. «Зетифен».
15. «Френасма».
16. «Стафен».
17. «Кетотифен Софарма».
18. «Тритофен».
19. «Кетотифен Стада».
20. «Задитен СРО».
21. «Айрифен».
22. «Привент».
23. «Кетоф».
24. «Задитен».

Цена

Купить «Кетотифен» в Москве и других городах России можно за 57-99 рублей. Цена в Киеве и Минске достигает 9-30 гривен и 0,27-1 бел. рублей соответственно. Купить в Казахстане можно за 420 тенге.

Отзывы

«Кетотифен» — это доступное по цене и одновременно эффективное средство от аллергии. Об этом говорят отзывы пациентов и врачей. Недостатком медикамента являются длительность терапии и возможные побочные явления, часто выражающиеся излишней сонливостью.

Отзывы родителей

«Кетотифен» эффективен для лечения детей. Средство хорошо избавляет от аллергических приступов. Однако требует продолжительного использования и также часто вызывает сонливость.