Клофелин побочные действия угнетение цнс
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания активных веществ препарата
Клофелин
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/м, в/в.
При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависмости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Особые указания
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Клофелин – антигипертензивный препарат, входящий в группу альфа2-адреномиметиков. При местном применении оказывает противоглаукомное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственными формами Клофелина являются:
- Таблетки (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 5 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. в стеклянной или полимерной банке, по одной банке в картонной коробке);
- Раствор для инъекций 0,01% (по 1 мл в ампуле, 5 или 10 ампул в комплекте с ампульным ножом в картонной пачке);
- Глазные капли 0,125%, 0,25% или 0,5% (по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, 5 шт. в картонной пачке).
Действующее вещество – клонидин:
- 1 таблетка – 0,075 или 0,15 мг;
- 1 мл раствора – 0,1 мг;
- 1 мл капель глазных – 1,25; 2,5 или 5,0 мг.
Вспомогательные компоненты таблеток: лактоза (молочный сахар), картофельный крахмал, магния стеарат.
Показания к применению
Для системного применения: гипертонический криз, артериальная гипертензия (включая симптоматическую гипертензию почечного генеза).
Для местного использования в офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома – в сочетании с другими средствами, снижающими внутриглазное давление или в качестве монотерапии.
Противопоказания
Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:
- Артериальная гипотензия;
- Выраженная синусовая брадикардия;
- Кардиогенный шок;
- AV-блокада II и III степени;
- Синдром слабости синусового узла (СССУ);
- Облитерирующие заболевания периферических артерий;
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- Депрессия (включая данные в анамнезе);
- Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
- Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к компонентам средства.
Противопоказания для использования глазных капель:
- Артериальная гипотензия;
- Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- Гиперчувствительность к препарату.
Способы применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, после или во время еды, запивая небольшим количеством воды.
Дозировку Клофелина устанавливают индивидуально, начальная доза обычно составляет 0,0375-0,075 мг, 3 раза в сутки. В случае необходимости среднюю суточную дозу постепенно повышают до 0,9 мг. При пероральном приеме максимальная разовая доза – 0,3 мг, максимальная суточная доза – 2,4 мг.
Продолжительность терапии в среднем – 1-2 месяца.
Раствор для инъекций вводят внутримышечно, внутривенно или подкожно.
При проведении внутривенных и внутримышечных введений разовая доза препарата составляет 0,15 мг.
Для лечения глаукомы глазные капли назначают в виде инсталляций – по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Терапию начинают с использования 0,25% капель, при недостаточном снижении внутриглазного давления назначают 0,5% раствор. При наблюдении побочных эффектов, вызванных приемом 0,25% раствора, применяют 0,125% раствор.
Побочные действия
- ЦНС: сонливость, чувство усталости, снижение скорости двигательных и психических реакций; редко – головокружение, беспокойство, нервозность, депрессия, парестезии;
- Сердечно-сосудистая система: редко – брадикардия, отеки; при внутривенном введении возможна ортостатическая гипотензия;
- Пищеварительная система: сухость во рту, снижение желудочной секреции; редко – запор;
- Репродуктивная система: редко – импотенция, снижение либидо;
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
- Прочие: заложенность носа;
- Местные реакции: зуд и жжение в глазах, сухость конъюнктивы.
Особые указания
С особой осторожностью требуется принимать Клофелин при хронической почечной недостаточности, а также после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При резком прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены – головные боли, тошнота, тремор, нервозность, повышение артериального давления (АД).
В период сочетанного применения с бета-адреноблокаторами для предотвращения нежелательного повышения АД при прекращении лечения требуется сначала постепенно завершить курс терапии бета-адреноблокаторами, а затем постепенно снижать дозы Клофелина до его полной отмены.
При внутривенных инъекциях для профилактики развития ортостатической гипотензии пациенту необходимо находиться в положении лежа при введении препарата и в течение полутора-двух часов после этого.
Во время терапии рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и участия в потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
При отсутствии ожидаемого эффекта в течение первых 1-2 дней средство отменяют.
Для снижения системного действия Клофелина после инстилляции требуется на 1-2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Лекарственное взаимодействие
Во время терапии, за счет уменьшения секреции инсулина, повышается концентрация глюкозы в крови, об этом необходимо помнить при сочетанном приеме с инсулином.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидинаможет наблюдаться резкое повышение АД, вызванное увеличением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
Считается, что Клофелин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, являющуюся результатом гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение) на развитие которых влияют катехоламины.
При переходе с приема клонидина на каптоприл, отмечается постепенное развитие антигипертензивного влияния последнего.
Внезапная отмена клонидина у пациентов, применяющих каптоприл, может резко повысить АД.
При одновременном применении с Клофелином:
- Гормональные контрацептивы для приема внутрь способны усиливать седативное действие;
- Верапамил повышает риск развития блокады сердца у пациентов с артериальной гипертензией;
- Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин, кломипрамин, имипрамин) уменьшают антигипертензивное действие;
- Возможно увеличение продолжительности действия векурония;
- У пациентов с болезнью Паркинсона уменьшается эффективность леводопы и пирибедила;
- Атенолол и пропранолол способствуют развитию седативного действия, аддитивного гипотензивного эффекта, сухости во рту;
- Празозин может изменить антигипертензивное действие;
- Возможно повышение уровня содержания циклоспорина в плазме крови.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, капли – при температуре не выше 15 °C.
Срок годности:
- Таблетки и раствор для инъекций – 4 года;
- Капли глазные – 2 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Оставьте свой комментарий
Действующее вещество
— клонидин (clonidine)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| клонидин | 150 мкг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные (1).
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные (1).
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта — 6-12 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками — 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T1/2 при нормальной функции почек — 12-16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч. Выводится почками — 40-60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клонидину; артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.
Дозировка
Применяют внутрь, в/м, в/в.
При системном применении дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависмости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко — запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: заложенность носа.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения клонидином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Не рекомендуется применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.
Описание препарата КЛОФЕЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.