Клотримазол в таблетках противопоказания

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с противогрибковым действием для местного применения в гинекологии

Действующее вещество

— клотримазол (clotrimazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки вагинальные белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, закругленные с одного конца и плоские с другого.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 1122.2 мг, крахмал картофельный — 180 мг, адипиновая кислота — 140 мг, натрия гидрокарбонат — 110 мг, магния стеарат — 31.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 12.3 мг, натрия лаурилсульфат — 4.2 мг.

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.

Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).

Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.

In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).

В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.

В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.

В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.

Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.

Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.

Метаболизм

Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.

Показания

вагинит, вызванный грибами рода Candida;
инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в т.ч. инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину;
суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу;
санация родовых путей перед родами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата;
возраст до 12 лет;
период менструации.

С осторожностью

При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.

При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом:

более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие 6 месяцев;
наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путем, или контакт с партнером, имеющим заболевание, передающееся половым путем;
доказанная или предполагаемая беременность;
возраст старше 60 лет;
наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.

Дозировка

Для интравагинального применения. Назначают по 1 таб. 2 раза/сут в течение 3 дней или по 1 таб. 1 раз/сут в течение 6-7 дней, желательно перед сном.

При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.

Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача.

Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию.

Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом.

В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема.

Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворенные части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном.

Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации.

Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами.

Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых.

Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет.

Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся на настоящий момент данным). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергические реакции (крапивница, обмороки, артериальная гипотензия, одышка).

Со стороны ЖКТ: неизвестно — боль в животе.

Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестно — дискомфорт в области вульвы и влагалища, гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, жжение, шелушение, раздражение, зуд, боль в области малого таза, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта, сыпь. При появлении этих симптомов терапию клотримазолом необходимо прекратить.

Со стороны нервной системы: неизвестно — головная боль.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: при случайном приеме внутрь следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Данные лабораторных исследований свидетельствуют о том, что использование контрацептивов, содержащих латекс, может вызывать их повреждение при совместном применении с препаратом Клотримазол. Следовательно, эффективность таких контрацептивов может снижаться. Пациентам следует рекомендовать применение альтернативных методов контрацепции в течение, по крайней мере, пяти дней после применения препарата Клотримазол.

Сопутствующее применение клотримазола вагинально и такролимуса (FK-506; иммунодепрессант) перорально может приводить к повышению концентрации такролимуса в плазме. Следует тщательно наблюдать за пациентками в отношении симптомов передозировки такролимуса с измерением концентрации препарата в случае необходимости.

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.

Особые указания

Избегать попадания в глаза и проглатывания.

Рекомендуется проводить одновременное лечение всех пораженных участков тела. Вагинальные таблетки Клотримазол не следует использовать при наличии любых из приведенных ниже симптомов, если только иное не будет рекомендовано врачом:

в нерегулярные кровотечения из влагалища;
патологическое влагалищное кровотечение, маточные геморрагии или кровянистое отделяемое из влагалища;
язвы, пузыри или открытые раны вульвы или влагалища;
боль в нижних отделах живота или дизурия;
любые нежелательные явления, например покраснение, раздражение, отечность, связанные с лечением;
лихорадка (температура 38°С или выше) или озноб;
тошнота или рвота;
диарея;
отделяемое из влагалища с неприятным запахом;
боль в спине;
боль в области плеча.

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не изучалось.

Беременность и лактация

Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В проведенных эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в I триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врожденных дефектов и нежелательных эффектов у плода.

Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Данных не имеется.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата КЛОТРИМАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Клотримазол назначается для лечения грибкового поражения кожного покрова и слизистых оболочек. Это топическое противогрибковое средство. Часто используется для обработки наружных половых органов. Действие препарата способствует уничтожению патогенных микроорганизмов и облегчению симптомов болезни. Не назначается пациентам младше двенадцати лет. Терапия должна проходить под контролем врача.

Входит в список наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.

Состав и форма выпуска

Клотримазол — активный компонент, обладающий противогрибковыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы. Применяется только местно и наружно.

Изготавливается в виде вагинальных таблеток, раствора, мази, крема, геля и суппозиториев.

Клотримазол в виде раствора

Жидкая лекарственная форма для наружного применения. В одном миллилитре раствора содержится десять миллиграммов активного компонента.

Клотримазол в виде суппозиториев

Вагинальные свечи для обработки слизистой оболочки. После введения активный компонент распределяется в тканях. Содержание активного компонента в одной свече составляет сто миллиграммов. Содержит глицериды.

Клотримазол в виде мази

Беловатая субстанция с желтым оттенком. Для местного и наружного применения. В ста граммах мази содержится один грамм активного компонента.

Также содержит воск, глицериды, полисорбат 80, пропилпарабен, воду, масло клещевины, глицерин, пропиленгликоль, метилпарабен и цетостеариловый спирт.

Клотримазол в виде крема

Беловатая субстанция. В ста граммах крема содержится один грамм действующего вещества. Для топической обработки тканей. Дополнительный состав включает фенилкарбинол, цетостеариловый спирт, воду, сорбитан стеарат, воск спермацетовый, полисорбат, октилдодеканоловый спирт.

Упаковка

Клотримазол в виде геля

В одном грамме лекарственной формы содержится десять миллиграммов активного компонента. Подходит для топической обработки кожного покрова и слизистых оболочек.

Клотримазол в виде вагинальных таблеток

Используются внутривагинально. В одной таблетке содержится сто миллиграммов вещества. Дополнительно в состав входят крахмал, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, диоксид кремния, гександиовая кислота, гидрокарбанат натрия, додецилсульфат натрия.

Терапевтическое действие

По классификации относится к антимикотикам. Механизм действия обусловлен влиянием химического соединения на мембрану грибковых клеток. В зависимости от используемой дозы вещество может нарушать деление патогенов или уничтожать грибковые микроорганизмы. Лекарство способно нарушать формирование протеинов, углеводов, нуклеиновых кислот и других важных клеточных компонентов инфекционных агентов. Широкий спектр антимикотического и противомикробного действия.

Действие

Спектр противомикробного и противогрибкового действия зависит от применяемой дозировки.

Побочные действия

На фоне применения могут развиваться нежелательные реакции. Иммунная система некоторых пациентов чувствительна к входящим в состав разных лекарственных форм химических соединений, включая действующее вещество.

Основные нежелательные реакции:

Иммунитет: повышение кровяного давления, кожные высыпания, потеря сознания, нарушение дыхания, покраснение кожных покровов и другие.
Кожный покров и мягкие ткани: зудение, болезненность, шелушение, неприятные ощущения, отечность и другие.
Мочеполовые органы: вагинальные выделения, покраснение слизистых оболочек, отечность, жжение, частые позывы к мочеиспусканию, воспаление мочевого пузыря, неприятные ощущения во время коитуса, дискомфорт в области малого таза, раздражение половых органов.
Другие: абдоминальный дискомфорт, цефалгия.

Побочные эффекты зависят от применяемой лекарственной формы. В норме активный компонент практически не попадает в кровоток, поэтому системные реакции отсутствуют. При появлении признаков аллергии или осложнений со стороны мочеполовых органов нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Топическое средство хорошо всасывается в слизистые оболочки, но плохо проникает в кожный покров. Из суппозиториев и таблеток в слизистую оболочку влагалища всасывается до десяти процентов от применяемой дозы. Попадающие в кровоток вещества быстро видоизменяются в печеночной ткани с формированием неактивных метаболитов. Высокий уровень противогрибкового компонента сохраняется в слизистом секрете половых органов в течение двух-трех дней. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Область применения зависит от лекарственной формы. Преимущественно используется для устранения грибковых патологий, повреждающих покровные ткани и слизистые оболочки, включая инфицирование наружных половых органов и кожи. Не применяется для лечения заболеваний внутренних органов.

Только специалист может оценить целесообразность назначения средства. Самолечение запрещено.

Показания к применению геля, мази, раствора и крема

Грибковая патология покровных тканей, включая кожу конечностей и туловища.
Инфицирование наружного слухового прохода.
Бактериальный псевдомикоз кожных складок.
Грибковое поражение наружных половых органов (Кандида).
Отрубевидный лишай.

Показания к применению вагинальных свечей и таблеток

Грибковое поражение слизистой оболочки влагалища (Кандида).
Противогрибковая обработка родовых путей.
Инфицирование половой системы (Кандида).

Используется для устранения чувствительных к препарату патогенов, включая устойчивые к действию нистатина штаммы Кандиды.

Противопоказания

Из-за высокого риска развития серьезных осложнений у некоторых людей назначается не всем пациентам. Абсолютным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Врач должен исключить аллергию или непереносимость перед терапией.

Другие противопоказания:

Возраст до двенадцати лет (таблетки).
Первый триместр вынашивания ребенка.
Менструация (таблетки и свечи).

Гинекологический осмотр перед приемом

Противопоказания для вагинальных таблеток

В первую очередь это возраст до двенадцати лет, менструальный период и первый триместр вынашивания ребенка. Также существуют специфические противопоказания. Нужно оценить состояние женщины перед применением средства. Для уточнения рекомендуется пройти врачебное обследование.

Нельзя назначать при наличии следующих признаков:

Позывы к рвоте.
Жидкий стул.
Болезненность в области спины.
Нерегулярные вагинальные кровоизлияния.
Изъязвление слизистой оболочки влагалища.
Открытые повреждения слизистой оболочки влагалища.
Пузыри на слизистой половых органов.
Дурно пахнущие вагинальные выделения.
Болезненность плечевой зоны.
Чрезмерные выделения из влагалища и матки, не связанные с менструацией.
Нарушение мочеиспускания.
Болезненность в нижней части живота.
Повышение температуры тела.

Лечение проводится осторожно при наличии следующих факторов: период кормления грудью, две вспышки бактериального поражения влагалища за полгода, старческий возраст, чувствительность к имидазолам и другим антимикотикам, вынашивание ребенка на любом этапе, венерические заболевания или риск их возникновения.

Инструкция по использованию клотримазола

Лекарство назначает специалист после проведения обследований. Подбирается подходящая лекарственная форма. Возможны разные схемы медикаментозной терапии. Препарат используется только для местного или наружного применения. Противогрибковое вещество не должно попадать внутрь. Длительность лечения и используемые дозировки зависят от возбудителя болезни и состояния больного.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Использование вагинальных таблеток

Вводятся интравагинально. Обычно рекомендуется использовать по одной таблетке дважды в сутки в течение трех дней или по одной таблетке однократно в сутки на протяжении недели. Если курс терапии не заканчивается исчезновением симптомов, нужно записаться на прием к специалисту. Врач может назначить другие медикаменты или повторный курс.

Если заражены участки вокруг влагалища, рекомендуется использовать крем. У женщин с сухостью слизистых оболочек половых органов возможно неполное растворение таблетированной формы. В этом случае нужно помещать лекарство как можно глубже перед сном. Для обработки родовых путей достаточно одной таблетки.

Использование крема и мази

Небольшое количество субстанции наносится на поврежденные ткани два или три раза в день. Кожный покров и слизистые оболочки нужно очищать с помощью гигиенических средств с мягким действием. Покровные ткани должны быть сухими. Для снижения риска повторного появления инфекции рекомендуется продолжать обработку тканей на протяжении двух или трех недель после исчезновения признаков болезни.

Длительность курса терапии зависит от установленного возбудителя инфекции. Обычно средство используется не дольше месяца.

Использование свечей

Суппозитории вводятся во влагалище. Для правильного помещения свечи нужно лечь на спину и слегка согнуть ноги в коленях. Нужно ввести лекарственную форму как можно более глубоко. При стандартном курсе каждый день используется один суппозиторий вечером (100 мг за раз). На протяжении шести дней.

Использование раствора и геля

Наружная обработка воспаленных тканей два или три раза в сутки. Длительность терапии зависит от патогена. При воспалении органов ротовой полости полоскание проводится дважды в сутки на протяжении недели. Возможно введение в область влагалища в течение нескольких дней (не больше шести) с применением до пятисот миллиграммов в сутки.

Дополнительные сведения

Случайное попадание вещества внутрь или передозировка могут спровоцировать позывы к рвоте, головокружение и появление других неприятных симптомов. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
Препарат повреждает приспособления для контрацепции на основе латекса. Рекомендуется использовать другие методы предотвращения беременности.
Обработка влагалища антимикотиком совместно с приемом внутрь такролимуса повышает уровень последнего в крови. Нужно проконсультироваться у врача для исключения передозировки.
Натамицин, Амфотерицин В и нистатин нарушают действие антимикотика при одновременном применении.
Лекарственное вещество не должно попадать внутрь и в область глаза.
У пациентов с нарушением работы печеночной ткани нужно иногда оценивать состояние органа.
Рекомендуется обрабатывать сразу все пораженные участки организма для полного излечения.
Если половой партнер также инфицирован, нужно проводить совместное лечение для снижения риска рецидивирования болезни.
Если в составе лекарственной формы присутствует цетостеариловый спирт, возможно раздражение кожного покрова с развитием дерматита. Нужно следить за кожными реакциями.
Лекарство не влияет на скорость психомоторных реакций. Во время лечения можно управлять транспортным средством.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Клотримазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Популярные аналоги:

Клотримазол-ТЕВА
Канизон.
Кандид.

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения врача.

Отзывы и цены

В медицинской практике препарат используется более тридцати лет, однако врачи продолжают назначать разные лекарственные формы для лечения грибковых инфекций. Эффективность доказана с помощью многочисленных исследований. Специалисты ценят возможность местного применения с низким риском развития осложнений.

Средняя цена 20 миллилитров крема (1%) составляет 80 рублей. Мазь с аналогичными объемом и концентрацией стоит 100-120 рублей. Шесть вагинальных таблеток можно купить за 55-70 рублей.

Видео

Клотримазол относится к эффективным антимикотикам с широким спектром действия. Также обладает противомикробным действием. Лечение проводится под контролем врача.

Источник