Контроль побочного действия местных анестетиков

Побочные эффекты при правильном применении местных анестетиков наблюдаются достаточно редко. В основном это аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), отек и воспаление в месте введения ЛС.

Таблица. Концентрация и максимальные дозы местных анестетиков группы сложных эфиров

Побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы возникают редко, среди них: головная боль, тошнота, рвота, тремор, судороги, нарушение зрения и сознания, умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления (АД), брадикардия).

К факторам риска побочных эффектов относятся: дефицит холинэстеразы в плазме крови (для анестетиков группы сложных эфиров и артикаина), ранний детский возраст, почечная и печеночная недостаточность, сердечная недостаточность, бронхиальная астма (для ЛС с вазоконстрикторами).

Большинство серьезных побочных эффектов местных анестетиков связано с нарушением правил введения и передозировкой ЛС, а также недооценкой противопоказаний для их применения.

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора местного анестетика следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС. При случайном внутрисосудистом введении анестетика с эпинефрином возможны ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани, и тяжелые нарушения функции ЦНС вплоть до развития комы.

При передозировке инъекционно вводимых местных анестетиков наблюдаются следующие симптомы различной степени выраженности: фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, причем фаза стимуляции может быть короткой, почти невыраженной. Наблюдаются нарушения сознания, сонливость, бледность, тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).

Лечение передозировки: общие реанимационные мероприятия, симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Противопоказания и предостережения

• Гиперчувствительность к местным анестетикам и компонентам ЛС (вазоконстрикторам, сульфитам, парабенам). Тахиаритмии и закрытоугольная глаукома (для растворов с вазоконстрикторами).
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Тяжелые заболевания печени и почек в стадии декомпенсации.
• Ранний детский возраст.
• С осторожностью применять в период беременности и лактации.
• Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (гипертиреоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Взаимодействие

Большинство местных анестетиков расширяет сосуды, и для усиления и пролонгирования действия их сочетают с вазоконстрикторами, чаще всего — с эпинефрином. Метаболит прокаина парааминобензойная кислота (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов. Местные анестетики при сочетании с галотаном, энфлураном, изофлураном повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам, увеличивают риск развития аритмий (особенно при применении бупивакаина), усиливают действие средств, угнетающих ЦНС. Риск аритмий повышается при сочетании с сердечными гликозидами и леводопа.

Примеры ТН местных анестетиков, зарегистрированных в РФ

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Опубликовал Константин Моканов

Анестезирующий препарат, как правило, применяют в стоматологической практике и других отраслях медицины. Без обезболивающих средств невозможно провести операцию и иные лекарственные манипуляции. Такая группа лекарств имеет несколько видов. Также необходимо отметить, что некоторые пациенты страдают от аллергии на обезболивающие средства.

Для того чтобы анальгезировать определенный участок мягких тканей, применяют местные анестезирующие препараты. Они хорошо уменьшают возбуждение сенситивных нервных окончаний. Как правило, такие медикаменты используют в стоматологической практике. Нужно отметить, что первым анестетиком был «Кокаин». Его использовали в разных видах для местного и общего обезболивания.

В основном, анальгетик для местного наркоза применяют в виде уколов. Одним из самых популярных медикаментов этой группы считается «Лидокаин». Не таким сильным и токсичным выступает «Прилокаин».

Поколения препаратов для анестезии

Для проведения наркоза использовать препараты можно разными способами. В фармакологии классификация местных анестетиков по применению будет следующая:

1. Ингаляционные средства — «Севоран», «Пропофол», «Диприван», «Фторотан», «Эфир». Такие анестезирующие лекарства помогают расслабить скелетную мускулатуру, подавить болевой синдром. При этом человек теряет сознание на некоторое время.
2. Внутривенные препараты — «Кетамин», «Гексанал», «Фентанил», «Реланиум», «Седуксен», «Дроперидол», «Оксибутират натрия». Эти медикаменты обладают быстрым действием. Больной теряет сознание примерно спустя двадцать минут.

Перед применением доктор должен исключить наличие аллергических реакций у пациента на определенный компонент.

Требования к анестезирующим медикаментам

Любой препарат имеет определенные требования, которым он должен соответствовать. Вот некоторые из них:

1. Наличие повышенной избирательности действия.
2. Такие препараты должны оказывать резорбтивное действие. Это уменьшает вероятность появления побочных эффектов.
3. Отсутствие раздражающего влияния.
4. Анальгезирующий препарат должен мгновенно и длительно действовать.
5. Медикаменты должны быть растворимыми и не поддаваться разрушению при стерилизации и хранении.

Производить наркоз можно только теми препаратами, которые соответствуют всем вышеперечисленным пунктам.

Фармакология: классификация анестетиков местного действия

Все группы препаратов нужно классифицировать. Медикаменты для поверхностного обезболивания называют местными. Они подавляют сенситивность нервных окончаний в определенной части организма. При этом пациент находится в сознании. Местные анестетики:

1. «Лидокаин».
2. «Дикаин».
3. «Анестезин».
4. «Пиромекаин».

Такой вид анестетика частично блокирует и ослабляет нервные окончания. В связи с этим его применяют только местно, как правило, в стоматологии. Какой механизм действия у местных анестетиков?

Классификация по длительности действия

Это важно учитывать при планировании операции. Обезболивающий препарат имеет разную степень действия. Классификация местных анестетиков:

1. Короткого действия — до 30-50 мин – «Новокаин».
2. Средней продолжительности действия — до 45-90 мин – «Мепивакаин», «Лидокаин».
3. Длительного действия — до 90 мин и более – «Бупивакаин».

Необходимо отметить, что чем сильнее анестезирующее средство, тем более оно токсичное.

«Артикаин», а также «Лидокаин», «Мепивакаин» — гидролиз этих препаратов идет хорошо, действие наступает быстро (спустя пять минут в зависимости от метода анестезии.

Эти обезболивающие средства считаются слабыми основаниями, они плохо растворимы в воде, применяются в виде водорастворимых солей, которые удобны для использования. Для проявления местного анестезирующего влияния в тканях на месте введения должен осуществиться сольволиз с водой с формированием обезболивающего препарата, хорошо растворимого в липидах.

Существует классификация местных анестетиков по строению химическому. Об этом речь пойдет далее.

Что входит в состав

В структуру обезболивающих средств входит следующее:

• анестетик;
• вазоконстриктор;
• добавки;
• консервант;
• стабилизатор вазоконстриктора.

Химическая классификация местных анестетиков по структуре выделяют:

1. Сложные эфиры — «Новокаин», «Дикаин», «Анестезин».

2. Амиды — «Атрикаин», «Лидокаин», «Метевакаин», «Прилокаин», «Тримекаин», «Бупивакаин», «Этидокаин».

Вазоконстриктор нужен для усиления влияния анестетика. Дополнительный компонент – сульфат и эдетат натрия. Метилпарабен оказывает роль консерванта.

Фармакологические свойства

Механизм действия местных анестетиков основан на нарушении сенситивности нервов. Наркоз осуществляет блокировку болевых ощущений. Важно отметить, что воздействие медикамента зависит от его растворимости в воде и жирах.

Общее анестезирование – это сильный наркоз, благодаря которому организм на какой-то период времени полностью теряет болевую сенситивность и рефлексы. При этом происходит расслабление скелетной мускулатуры. Его использование возможно только при осуществлении сложных и болезненных хирургических вмешательств.

Когда применяют анестетики

Местно назначают обезболивающие препараты в виде поверхностного и инъекционного введения. Первый вид наркоза осуществляется нанесением на слизистую оболочку либо рану. Как правило, в таких ситуациях применяют «Бензокаин» и «Лидокаин». Такие анестезирующие медикаменты также используют для блокирования различных воспалительных процессов, а также инфекций и неврологических заболеваний.

Стоматологи не применяют большие дозировки наркоза. Для поверхностного анестезирования используют кремы, а также гели, мази и растворы. Существует большой перечень обезболивающих средств, которые используют стоматологи. Доктор должен подбирать безопасное лекарство, на которое не проявится аллергия.

Показания к проведению общей и местной анестезии:

1. Любые оперативные вмешательства.
2. Катетеризация (вид инструментальных исследований, часто используемый для диагностики и терапии патологий мочевого пузыря).
3. Зондирование (способ исследования желудочно-кишечного тракта, диагностическая процедура).
4. Интубация (обеспечение нормальной проходимости воздухоносных путей посредством введения специальной трубки в трахею).
5. Остеосинтез (хирургическая репозиция костных отломков при помощи различных фиксирующих конструкций, обеспечивающих длительное устранение их подвижности).
6. Неврологические блокады (медицинская процедура по снятию мышечных спазмов).
7. Спинномозговой наркоз (метод обезболивания, при котором блокирующий агент вводится непосредственно в ликвор).

Такое обезболивание, как правило, используют, когда чистят зубной канал. Классификация местных анестетиков в стоматологии ничем не отличается от привычной классификации этих препаратов. Используются такие средства:

1. «Ультракаин».
2. «Убистезин».
3. «Септанест».
4. «Скандонест».

Противопоказания и побочные реакции

Терапию с применением анестетика осуществляют только после исключения запретов к использованию. Противопоказано применять местную анестезию при наличии следующих состояний:

1. Оперативное вмешательство при ожирении.
2. Операции при нарушении газообмена.
3. Аллергический симптом.
4. Нарушение психики, патологии слухового аппарата, состояние сильного опьянения.
5. Пациент находится без сознания.
6. Эпилепсия (хроническое неврологическое заболевание, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов).
7. Паническое состояние пациента, отказ от местного наркоза.
8. Дети возрастом до десяти лет.
9. Сепсис (тяжелое инфекционное заболевание, развивающееся при прогрессировании и распространению инфекционного процесса по организму через кровь).
10. Геморрагический симптом (склонность к повышенной кровоточивости кожи, слизистых оболочек и внутренних органов вследствие патологии системы гемостаза).
11. Анемия (группа клинико-гематологических синдромов, общим моментом для которых является снижение концентрации гемоглобина в крови, чаще при одновременном уменьшении числа эритроцитов).
12. Сердечная недостаточность.

Местный наркоз в стоматологической практике доктор должен подбирать в индивидуальном порядке. Применять такой анестетик можно в период лактации. Побочные реакции анестезирующих средств, как правило, появляются из-за неправильного использования.

В большинстве ситуаций появляются следующие отрицательные эффекты:

1. Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 90 ударов в минуту).
2. Обморок.
3. Отек в месте введения.
4. Заложенность в ушах.
5. Анафилаксия (аллергическая реакция немедленного типа, состояние резко повышенной чувствительности организма).

Кроме этого, такие симптомы могут наблюдаться, когда появляется аллергия.

Осложнения

Проведение местного наркоза требует определенного опыта и соблюдения всех правил. Спровоцировать осложнения могут разные факторы, которые доктор допускает в процессе анестезирования. К таковым относят:

1. Повреждение мягких тканей иглой от укола или раствором.
2. Надлом инъекционной иглы.
3. Болевой синдром.
4. Парестезия (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
5. Тризм (тонический спазм жевательной мускулатуры, приводящий к ограничению движений в височно-нижнечелюстном суставе).
6. Гематома.
7. Развитие инфекции.
8. Некроз (патологический процесс, выражающийся в местной гибели ткани в живом организме в результате какого-либо экзо- или эндогенного ее повреждения).
9. Парез лицевого нерва (неврологическое заболевание, для которого характерна слабость мимических мышц).
10. Аллергические проявления.
11. Токсическая реакция.
12. Эмоциональное напряжение из-за страха перед болью.

У каждого человека могут появляться разные осложнения после введения анестетика. В связи с чем перед применением лекарства, если у пациента имеются аллергические реакции, об этом необходимо сообщить медицинскому специалисту.

Анестетики также имеют определенными минусы, например:

1. Нейротоксичность.
2. Кардиотоксичность.

Анестетик в любой ситуации вызывает токсичность. Все зависит от дозирования и группы наркоза, который используют. Нейротоксичность может проявляться в виде:

1. Нарушения моторных и сенсорных функций.
2. Эмоционального напряжения.
3. Интегративных функций мозга (полная или частичная потеря памяти).
4. Нарушения зрения и слуха.
5. Мышечной слабости.
6. Пареза (неврологический синдром, снижение силы, обусловленное поражением двигательного пути нервной системы).
7. Паралича (полное отсутствие произвольных движений, обусловленное теми же причинами, что и в случае пареза).

Одним из самых тяжелых последствий местного наркоза в стоматологической практике является парез лицевого нерва.

Местное обезболивающее провоцирует кардиотоксичность только при передозировке. Это осложнение встречается крайне редко. При этом снижается проведение нервных импульсов и расширение капилляров.

Что делать при появлении аллергии

Воздействие обезболивающих средств на организм человека в большинстве случаев сопровождается возникновением аллергических проявлений. Но не все анестетики могут провоцировать подобную реакцию.

Перед анестезированием следует сделать анализ, чтобы исключить непереносимость либо аллергию на определенный препарат. После этого медицинский специалист будет применять безопасные обезболивающие лекарства.

Перед тем как делать наркоз, нужно провести перечень проб, чтобы исключить аллергические реакции. Анализ крови при выявлении негативных реакций на анестетик в этой ситуации не считается эффективным.

«Лидокаин»

Препарат используют для проводникового, а также инфильтрационного и терминального наркоза. Анестетик оказывает местноанестезирующее и антиаритмическое воздействие. Как обезболивающее средство работает благодаря подавлению нервной проводимости за счет блокирования каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях.

Лекарство значительно превосходит «Прокаин», его влияние происходит быстрее, и оно более длительное – до 75 минут (совместно с «Эпинефрином» – более двух часов). Анестезирующее средство при местном использовании расширяет капилляры, местнораздражающего влияния не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток. «Лидокаин» не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень абсорбции «Лидокаина» при местном введении зависит от дозирования препарата и места обрабатывания. После внутримышечных инъекций максимальное содержание достигается спустя пять-пятнадцать минут после применения.

«Бензокаин»

Действующий компонент оказывает обезболивающее воздействие, предотвращая развитие боли. При наружном использовании и нанесении на слизистые полости влияние «Бензокаина» возникает сразу и длится в течение пятнадцати-двадцати минут.

«Бензокаин» — широко распространенное местное обезболивающее средство. Раствор производят в составе медикаментов для местного применения или для перорального употребления.

Препарат представляет собой белый порошок, который не имеет специфического аромата, но обладает горьким вкусом. Если нанести препарат на кончик языка, то появится ощущение онемения.

При применении лекарственного средства местно и перорально всасывается минимум активного компонента. После нанесения медикамента на слизистую оболочку действие от «Бензокаина» возникает уже спустя одну минуту и длится до двадцати минут.

«Новокаин»

Активный компонент раствора для уколов обладает местноанестезирующим эффектом, он ведет к понижению всех видов сенситивности тканей в области применения. Фармакологическое действие происходит за счет блокировки натриевых каналов стенок периферических нервов, что предотвращает проведение нервного импульса в чувствительных тканях.

После абсорбции прокаина (активное вещество) в общий кровоток он блокирует передачу импульсов в вегетативных ганглиях, а также уменьшает возбудимость периферических холинергических структур центральной нервной системы. Кроме этого, анестетик понижает спазм мускул, уменьшает возбудимость двигательных структур коры головного мозга и мышц сердца.

Продолжительность действия от раствора для уколов «Новокаина» невысокая и составляет от тридцати минут до получаса.

После введения препарата в ткани активный компонент накапливается в области введения, а затем впитывается в системный кровоток. Скорость всасываемости зависит от области применения медикамента. Обменивается действующее вещество в печени с формированием неактивных продуктов распада, которые устраняются из организма с уриной. Время выведения половины всей дозировки медикамента после абсорбции препарата составляет пятьдесят секунд.