Лерканидипин показания и противопоказания

Автор hariuspro На чтение 6 мин. Опубликовано 13.12.2018

Лекарством из группы кальциевых антагонистов третьего поколения является Лерканидипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг снижают общее периферическое сопротивление сосудов. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии эссенциальной гипертензии и снижения давления. Лерканидипин

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лерканидипин – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг);
реализуют по 30 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон;
на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток;
в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ.

Состав 1 таблетки: активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг.

Показания к применению

От чего помогает Лерканидипин? Таблетки назначают для нормализации артериального давления при гипертензии. За счет действия активного вещества эффект после применения препарата наступает в течение получаса и продолжается на протяжении суток.

Лекарственно средство помогает снизить давление только при наличии легкой или умеренной степени тяжести заболевания. В остальных случаях, когда гипертензия сопровождается рядом осложнений и протекает в тяжелой степени, назначается другое средство.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипин-СЗ следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, утром, не меньше чем за 15 минут до завтрака, проглатывая целиком и запивая необходимым количеством воды. Начальная доза составляет 10 мг. Если ожидаемого эффекта достичь не удается, через 2 недели дозу повышают до 20 мг.

Дальнейшее увеличение дозировки нецелесообразно, поскольку вероятность усиления эффекта низкая, однако высок риск развития побочных эффектов. У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени увеличение суточной дозы до 20 мг необходимо проводить с осторожностью.

Фармакологическое действие

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активное перемещение ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению.

Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Противопоказания

пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда;
если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
при галактоземии;
при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
при выраженной печеночной недостаточности;
при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
детям и подросткам;
при кормлении грудью;
беременным женщинам;
если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту.

Побочные явления

Лерканидипин в определенных случаях может спровоцировать возникновение побочных эффектов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы зачастую наблюдается учащение сердцебиения, появление приливов, ангинозных болезненных ощущений. Также отмечается гипотензия. В особых случаях возможны обморочные состояния.

Побочные действия сказываются и на нервной системе. У пациентов могут возникать головокружения, болезненные ощущения в мышцах, расторможенность и быстрая утомляемость.

Негативное действие препарата оказывается и на пищеварительной системе. Среди побочных эффектов наблюдаются абдоминальные боли, диарея, диспептические расстройства. В отдельных случаях может возникать аллергическая реакция в виде покраснения кожного покрова, высыпаний, зуда и жжение.

Также к побочным эффектам препарата относятся учащенное мочеиспускание и полиурия. Лерканидипин оказывает негативное влияние на реакцию. Пациентам во время лечения категорически запрещено управлять автотранспортным средством и выполнять работу, требующую повышенное внимание.

Побочные действия зачастую возникают в результате неправильного приема лекарственных средств. Именно поэтому следует соблюдать инструкцию по применению. При появлении неприятных симптомов необходимо отказаться от применения лекарственного средства и обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение препарата Лерканидипин при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Особые указания

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью. При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от средства.
Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.
При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.
Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.
При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.
Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.
Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.
Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.
Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата.

Аналоги лекарства Лерканидипин

По структуре определяют аналоги:

Лерканидипина гидрохлорид.
Занидип Рекордати.
Леркамен 10 и 20.

К блокаторам кальциевых каналов относят аналоги:

Алтиазем РР.
Фелодипин.
Ломир.
Амлодипин.
Аген.
Прокорум.
Кордафлекс.
Дилтиазем.
Адалат.
Верапамил.
Коринфар ретард.
Амлотоп.
Финоптин.
Кордипин.
Престанс.
Нифелат.
Лекоптин.
Нормодипин.
Никардия.
Циннаризин.
Калчек.
Нифекард.
Нимотоп.
Нифедипин.
Эквакард.
Коринфар.
Эксфорж.
Нифедикап.
Изоптин.
Стамло.
Акридипин.
Теночек.
Энанорм.
Экватор.
Вертизин.
Кардилопин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лерканидипин-СЗ (таблетки 10 мг, 30 штук) в Москве составляет 166 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить Лерканидипин инструкция по применению предлагает при температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Post Views:
987

Источник

Рубрика: л

Опубликовано 08.07.2019 ·
Комментарии: 0

·
На чтение: 4 мин
·
Просмотры:

1 901

Лекарством от повышенного давления из группы блокаторов кальциевых каналов является Лерканидипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при эссенциальной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Производитель выбрал для медикамента Лерканидипин форму таблеток массой 10 или 20 мг в защитной оболочке. Базовый компонент лекарства – лерканидипина гидрохлорид, представитель класса антагонистов кальция дигидропиридиновой группы. Клинические исследования показали, что оптимальная доза при лечении гипертонии 1-й и 2-й степени – 10 и 20 мг. Этого количества лекарства достаточно, чтобы поддерживать нормальное кровяное давление в течение суток.

От чего помогает Лерканидипин?

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

Средняя доза в сутки составляет 10 мг, при необходимости она может быть увеличена, если отсутствуют побочные эффекты. Доза увеличивается не более, чем в 2 раза. Повышение дозировки производится не ранее, чем после 1 недели терапии. При наличии заболеваний почек или печени повышать дозировку запрещается. В этом случае препарат принимается только в дозировке 10 мг.

Фармакологические эффекты

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

детям и подросткам;
при кормлении грудью;
при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
при галактоземии;
при выраженной печеночной недостаточности;
если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
беременным женщинам;
при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные явления

Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.
Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции. Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Аналоги Лерканидипина

Для лечения назначают аналоги:

Занидип Рекордати;
Леркамен 10;
Леркамен 20;
Лерканидипина гидрохлорид;
Аген;
Адалат;
Акридипин;
Алтиазем РР;
Амлодипин;
Амлотоп;
Верапамил;
Вертизин;
Дилтиазем;
Изоптин;
Калчек;
Кардилопин;
Кордафлекс;
Кордипин;
Коринфар;
Коринфар ретард;
Лекоптин;
Ломир;
Никардия;
Нимотоп;
Нифедикап;
Нифедипин;
Нифекард;
Нифелат;
Нормодипин;
Престанс;
Прокорум;
Стамло;
Теночек;
Фелодипин;
Финоптин;
Циннаризин;
Эквакард;
Экватор;
Эксфорж;
Энанорм.

Лекарственное взаимодействие

Возможны следующие сочетания:

Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.
Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
Метопролол. Понижает биодоступность препарата.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Особые условия

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью.

При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лерканидипин, таблетки 10 мг, 28 штук (Москва), составляет 540 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Источник

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3A4 (терфенадин, асметол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3A4, например, противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антгипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.

У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не было отмечено фармакокинетического взаимодействия. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Сmах дигоксина в плазме крови, в среднем, на 33% после приема внутрь натощак лерканидипина в дозе 20 мг, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении циметидина в высоких дозах может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита бета-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Источник

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Источник