Левомицетин в таблетках противопоказания

Действующее вещество

— хлорамфеникол (chloramphenicol)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 90%. Биодоступность — 80% после приема внутрь и 70% — после в/м введения. Связывание с белками плазмы — 50-60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Время достижения Cmax после перорального приема — 1-3 ч, после в/в введения — 1-1.5 ч. Vd — 0,6-1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4-5 ч после однократного приема внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50% от Cmax в плазме и 45-89% — при наличии воспаления мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от таковой в крови матери. Выделяется с грудным молоком. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5-10% в неизменном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1-3%. T1/2 у взрослых 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. T1/2 у детей от 3 лет до 16 лет — 3-6.5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Левомицетин– антибиотик широкого спектра действия для системного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Левомицетина:

• Раствор для наружного применения спиртовой: бесцветный или с желтоватым оттенком, прозрачный, обладающий характерным запахом спирта (во флаконах темного стекла по 25, 30, 40 или 50 мл; один флакон в пачке картонной);
• Таблетки: белые или со слабым желтоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с риской и фаской (в упаковках контурных ячейковых или безъячейковых по 10 шт., в банках полимерных по 10 или 20 шт.; 1 банка; 1, 2 или 5 ячейковых упаковок; 1 или 2 безъячейковых упаковки в пачке картонной);
• Таблетки, покрытые оболочкой (в упаковках контурных ячейковых по 10 шт.; 1 или 2 упаковки в пачке картонной);
• Капли глазные (во флаконах-капельницах полимерных или полиэтиленовых по 5 или 10 мл; 1 или 5 флаконов в пачке картонной).

Состав 100 мл раствора:

• Действующее вещество: хлорамфеникол – 250, 1000, 3000 или 5000 мг;
• Вспомогательные компоненты: этанол 70% – до 100 мл.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: хлорамфеникол – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: кальция стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), крахмал картофельный.

Состав 1 мл капель:

• Действующее вещество: хлорамфеникол – 2,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: борная кислота.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующее вещество: хлорамфеникол – 500 мг.

Показания к применению

Левомицетин, в зависимости от формы выпуска, применяют для лечения следующих заболеваний/состояний:

• Раствор для наружного применения спиртовой: фурункулы, ожоги II и III степени, гнойные поражения кожи, трещины сосков у кормящих женщин, длительно незаживающие трофические язвы;
• Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой: заболевания, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами – брюшной тиф, дизентерия, бруцеллез, паратиф, туляремия; пневмония, абсцесс мозга, лихорадка Ку, сальмонеллез, паховая лимфогранулема, риккетсиозы, иерсиниоз, пситтакоз, инфекции желчевыводящих путей, гнойный перитонит, хламидиоз, гнойная раневая инфекция, эрлихиоз, гнойный отит, инфекции мочевыводящих путей;
• Капли глазные: профилактика и лечение инфекционных заболеваний глаз – кератит, блефарит, конъюнктивит.

Противопоказания

Общими противопоказаниями для всех лекарственных форм Левомицетина являются:

• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Беременность;
• Заболевания кожи: экзема, псориаз, грибковые поражения;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Капли глазные и раствор противопоказаны новорожденным детям, таблетки – детям в возрасте до 2 лет.

Для применения таблеток и раствора противопоказаниями являются:

• Почечная недостаточность;
• Острая интермиттирующая порфирия;
• Печеночная недостаточность;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью таблетки и раствор назначают пациентам, ранее получавшим лучевую терапию или лечение цитостатическими препаратами.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь за полчаса до приема пищи 3-4 раза в день. При развитии при этом тошноты и рвоты таблетки рекомендуется принимать по прошествии 1 часа после приема пищи.

Режим дозирования:

• Взрослые: разовая доза – 250-500 мг; суточная – 2000 мг. При тяжелых формах инфекций, в условиях стационара допускается увеличение суточной дозы до 3000-4000 мг;
• Дети: суточная доза под контролем концентрации лекарственного средства в сыворотке крови – по 12,5 мг на 1 кг массы тела (основание) каждые 6 ч или по 25 мг на 1 кг массы тела (основание) каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг на 1 кг массы тела.

Длительность терапии Левомицетином в среднем составляет 8-10 дней.

Капли глазные закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 шт. 3-4 раза в день. Пациентам, применяющим препарат по своему усмотрению, не рекомендуется его использовать более 3 дней без консультации врача.

Раствор применяют наружно несколько раз в день, обрабатывая смоченным в нем ватным тампоном поврежденные участки кожи.

Побочные действия

Таблетки:

• Пищеварительная система: дисбактериоз, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, диспепсия, тошнота, диарея, рвота;
• Органы кроветворения: гранулоцитопения, эритроцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения; редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
• Нервная система: головная боль, снижение остроты зрения и слуха, психомоторные расстройства, зрительные и слуховые галлюцинации, периферический неврит, депрессия, неврит зрительного нерва, спутанность сознания;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь;
• Прочие: коллапс (у детей до 1 года), вторичная грибковая инфекция.

Раствор:

• Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь;
• Органы кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, ретикулоцитопения, эритропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Капли глазные могут вызывать местные аллергические реакции.

Особые указания

В связи с высокой токсичностью Левомицетина, его не рекомендуется без необходимости использовать для профилактики и лечения простудных заболеваний, бактерионосительства, фарингита, гриппа, банальных инфекций.

В период терапии необходимо систематически контролировать картину периферической крови.

Как правило, тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением высоких доз Левомицетина (более 4000 мг) в течение длительного периода.

Детям в первые месяцы жизни препарат следует назначать только по жизненным показаниям. Это связано с тем, что у плода и новорожденных печень недостаточно развита для связывания хлорамфеникола, и лекарственное средство может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома.

В случаях одновременного приема препарата с этанолом может развиваться дисульфирамовая реакция: судороги, гиперемия кожных покровов, тошнота, рефлекторный кашель, рвота, тахикардия.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития побочных эффектов увеличивается при одновременном применении хлорамфеникола с лучевой терапией, лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды) или влияющими на обмен веществ в печени.

Хлорамфеникол снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов и пенициллинов; усиливает действие пероральных гипогликемических препаратов (за счет повышения их концентрации в плазме и подавления метаболизма в печени).

При его одновременном применении с линкомицином, клиндамицином или эритромицином отмечается взаимное ослабление их действий. Это связано с тем, что хлорамфеникол может препятствовать связыванию этих препаратов с субъединицей 50S бактериальных рибосом или вытеснять их из связанного состояния.

В связи с тем, что хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, при его применении в сочетании с фенитоином, фенобарбиталом или непрямыми антикоагулянтами отмечается замедление выведения, ослабление метаболизма, повышение концентрации этих препаратов в плазме.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте; таблетки и капли глазные – при температуре не выше 30 ºС, раствор – не выше 15 ºС.

Срок годности:

• Таблетки – 5 лет;
• Капли глазные – 2 года, после вскрытия флакона – 30 дней;
• Раствор – 1 год.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.