Левомицетины механизм действия показания к применению побочные эффекты
12.12.2015
Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре.
Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии переноса аминокислот от аминоацил-тРНК на рибосомы. В настоящее время считают, что левомицетин инактивирует энзиматическую систему, катализирующую образование пептидной связи в рибосомной системе белкового синтеза. В клетке с прекратившимся под влиянием левомицетина белковым синтезом длительное время идет синтез нуклеиновых кислот. Образовавшаяся при этом ДНК стабильна, имеет то же соотношение оснований, что и ДНК в контроле. РНК, синтезированная в клетках, обработанных левомицетином, нестабильна и отличается от РНК нормальной клетки. Высказывается предположение, что угнетающее кроветворение и антителообразование действие левомицетина связано с его способностью подавлять синтез белка в клетках млекопитающих. При этом установлено, что незрелые или пролиферирующие клетки крови более чувствительны к действию антибиотика.
Левомицетин применяется в лабораторной практике при изучении ряда биохимических процессов. Высокая избирательность, его действия на белковый синтез позволяет использовать этот антибиотик для разобщения процессов синтеза высокомолекулярных соединений.
Всасывание, распределение и выведение
После приема внутрь левомицетин быстро и полно (до 90%) всасывается. Препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин после введения, максимума концентрации достигает через 2—3 ч. Через 4—5 ч уровень левомицетина в крови начинает снижаться. Существует прямая зависимость между величиной введенной дозы и содержанием антибиотика в крови (смотрите таблицу ниже). Время снижения концентрации антибиотика в крови наполовину (Т 1/2) составляет 3 ч. Обычный интервал между введениями антибиотика 6—8 ч.
Концентрация левомицетина в сыворотке крови при приеме внутрь
Однократная доза | Концентрация (мкг/мл) после введения через | ||||||
г | мг/кг | 1—2 ч | 3—4 ч | 5—7 ч | 8—10 ч | 11 — 12 ч | 24 ч |
0,5 | 7,5 | 2—3 | 3—4 | 1—2 | <2 | — | — |
1 | 15 | 4—6 | 8—10 | 5—7 | 3—4 | 2 | — |
1,5 | 22 — 25 | 10—14 | 10—12 | 5—10 | 3—5 | 2—5 | — |
2 | 30 | 15—20 | 12—15 | 10—12 | 4—5 | 3—4 | — |
Суточная доза при многократном введении | Средняя концентрация, мкг/мл | ||||||
г | мг/кг | ||||||
0,25×4 | 15 | От 2 до 5 | |||||
0,5×4 | 30 | От 4 до 6 | |||||
1,0×3 | 45—50 | От 10 до 25 |
«Рациональная антибиотикотерапия»,С.М.Навашин, И.П.Фомина
Смотрите также на тему:
- Кардиоваскулярный коллапс новорожденных
- Токсическое действие левомицетина
- Осложнения левомицетинотерапии
- Линимент синтомицина с новокаином
- Тегралезоль
- Левовинизоль
- Применение левомицетина сукцинат натрия
- Назначение левомицетина
- Содержание левомицетина в фекальных массах при ректальном применении
- Левомицетин при ректальном применении
- Распределение в организме
- Активность левомицетина
- Штаммы чувствительные к левомицетину
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ
Капли глазные 0.25% 1 мл хлорамфеникол 2.5 мг 5 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.
Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.
При местном применении практически не всасывается и не оказывает системного действия.
Для применения в офтальмологии: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Местно применяют в офтальмологии каждые 1-4 часа. Схема лечения устанавливается индивидуально по назначению врача.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Местные реакции: раздражающее действие.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; детский возраст до 4 недель.
С осторожностью
Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 недель.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.
С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
При одновременном применении хлорамфеникола с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление гипогликемического действия за счет подавления метаболизма этих препаратов в печени и повышения их концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, отмечается усиление угнетающего действия на костный мозг.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
При одновременном применении с пенициллинами хлорамфеникол противодействует проявлению бактерицидного действия пенициллина.
Снижает антибактериальный эффект цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме крови.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Производители:
Россия, ОБНОВЛЕНИЕ
Раствор для наружного применения спиртовой 3% 100 мл хлорамфеникол 3 г 25 мл — флаконы темного стекла (1) — коробки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.
Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам.
Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.
При наружном применении всасывание незначительное.
Для наружного применения: во второй фазе раневого процесса (отсутствие гноя, некротических тканей), длительно незаживающие трофические язвы, ожоги II-III степени.
При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.
Местные реакции: зуд, покраснение, кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации; псориаз, экзема, грибковые поражения кожи; I фаза раневого процесса (ввиду отсутствия осмотической активности),
С осторожностью
Ранний детский возраст, пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.
Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие «серого синдрома» (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).
С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Недопустимо бесконтрольное назначение хлорамфеникола и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Проблемы с расстройством стула знакомы практически любому человеку. Причиной диареи становится большое количество патогенных микробов в кишечнике. Избавиться от неприятного симптома помогут медикаментозные средства. Одним из лучших препаратов считается Левомицетин. В инструкции по применению можно найти информацию о составе и показания к приёму лекарства.
Описание и состав препарата
Левомицетин обладает антибактериальным эффектом. Препарат применяют в лечении инфекционных патологий, вызванных чувствительными к нему болезнетворными бактериями. Лекарство изготавливается фармацевтическими фирмами России, Украины и Белоруссии.
Действующее вещество медикаментозного средства — хлорамфеникол. Препарат производят в форме таблеток белого или светло-жёлтого оттенка. Драже обладают круглой формой и плоской поверхностью с риской и фаской. Левомицетин имеет горький вкус. Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества. В качестве дополнительных компонентов используются картофельный крахмал, стеарат кальция и поливинилпирролидон.
Антибиотик выпускают по 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. В одной картонной пачке могут быть один или два блистера.
В аптеках можно найти лекарство под названием Левомицетин Актитаб. В составе средства имеются вспомогательные компоненты, благодаря которым оно подавляет больше видов патогенных микроорганизмов, чем стандартный препарат. Полную информацию можно найти в аннотации к медикаменту. Таблетки Левомицетин Актитаб покрыты безвкусной оболочкой, поэтому при приёме лекарства не чувствуется горький привкус.
Препарат отпускается только по рецепту врача. Хранить медикамент надо в тёмном и сухом помещении при температуре не выше +26 °C. К лекарству не должны иметь доступа дети и домашние животные. Срок годности таблеток — 3 года. Применение препарата по истечении этого времени или после вскрытия блистера недопустимо.
Медикамент может производиться в виде глазных капель, линимента и спиртового раствора, но в этих формах применяется при других заболеваниях.
Стоимость антибиотика зависит от количества таблеток в упаковке и производителя и варьируется от 20 до 50 руб., а цена таблеток Левомицетин Актитаб в среднем составляет 100−120 руб.
Антибактериальное средство имеет немного аналогов. При необходимости лекарство заменяют на Хлорамфеникол, Амоксиклав, Нолицин, Хилак форте или Флуимуцил Антибиотик ИТ. Самостоятельно назначать себе лечебные препараты нельзя — только врач может рекомендовать то или иное лекарство.
Механизм действия
Препарат с противомикробными свойствами эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. К его бактерицидному действию чувствительны стафилококки, стрептококки, кишечные палочки, шигеллы, клебсиеллы, нейссерии, иерсинии, протей, сальмонеллы. Хлорамфеникол препятствует росту и размножению патогенных микроорганизмов, подавляя синтез некоторых белков внутри их клеток. Действующее вещество может приостанавливать рост и размножение риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов.
Устойчивость бактерий к препарату развивается медленно. Действие Левомицетина не распространяется на грибы и простейшие.
После приёма внутрь таблетки абсорбируются в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества достигает 80%. Биодоступность отмечается через 1,5−3 часа после приёма Левомицетина. Связь препарата с белками крови — 50−60%. Хлорамфеникол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизм действующего вещества происходит в печени. Большая часть лекарства выводится через почки, незначительное количество — через кишечник.
У людей с нарушениями работы печени период полувыведения медикамента увеличивается до 11 часов. При проблемах с почками он составляет 4−5 часов.
Показания к применению
Левомицетин назначают при тяжёлых инфекциях кишечника и при заболеваниях других органов, вызванных грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, которые чувствительны к хлорамфениколу.
Показания к приёму антибиотика:
- брюшной тиф;
- паратиф;
- дизентерия;
- сальмонеллёз;
- сепсис;
- менингит;
- бруцеллёз;
- туляремия.
Лекарство назначают также при абсцессе мозга, пневмонии, гнойном перитоните и отите, инфекциях желчевыводящих путей, хламидиозе и пситтакозе. Антибиотик часто выписывают детям для лечения коклюша или паракоклюша. Препарат эффективен в борьбе с риккетсиозами (сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, трахома).
С большой осторожностью лекарство назначают детям раннего возраста.
Инструкция по использованию лекарства
Левомицетин следует принимать за полчаса до приёма пищи, чтобы добиться нужного эффекта. Таблетки запивают небольшим количеством воды. Лекарство нельзя разжёвывать и измельчать.
Дозировка Левомицетина:
- Для взрослых — по 250−500 мг 3−4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг. В условиях стационара могут назначить до 4000 мг в день, если у пациента наблюдается тяжёлая инфекционная патология.
- Лицам от 8 до 16 лет — по 250 мг три-четыре раза в сутки.
- Для детей в возрасте 3−8 лет — по 125 мг трижды в день.
Таблетки следует принимать через равные промежутки времени. Продолжительность лечения составляет 7−10 дней. При необходимости терапию продлевают до двух недель, если у пациента не наблюдаются побочные эффекты от лекарства. Врач может корректировать дозировку в зависимости от возраста пациента и тяжести заболевания.
У некоторых людей антибиотик вызывает чувство тошноты. В этом случае лекарство можно принимать за час до еды. Об этом указано в инструкции по применению Левомицетина в таблетках. Если маленьким детям сложно проглатывать лекарство, драже можно измельчить до состояния порошка.
Противопоказания и побочные действия
Левомицетин относится к группе мощных антибиотиков. В некоторых случаях он может негативно сказаться на состоянии человека. Все противопоказания указаны в инструкции по применению. Таблетки Левомицетин нельзя принимать при почечной и печёночной недостаточности, нарушениях кроветворения в красном костном мозге, псориазе, экземе и грибковых болезнях кожи. Лекарство нельзя давать новорождённым до четырёх недель и людям с индивидуальной непереносимостью одного или нескольких компонентов медикамента.
Побочные действия могут возникнуть со стороны разных систем организма:
- пищеварительной — тошнота, периодическая рвота, понос, раздражение слизистой ротовой полости, стоматит, дисбактериоз, энтероколит;
- сердечно-сосудистой — лейкопения, тромбопения, агранулоцитоз, анемия, снижение уровня гемоглобина или ретикулоцитов;
- нервной — головные боли, бессонница, депрессивные расстройства, спутанность сознания, периферический неврит, расстройства психомоторики, ухудшение зрения и слуха.
Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы, кожной сыпи и зуда, отёка Квинке. Из других побочных действий возможны дерматит, вторичная грибковая инфекция или лихорадка.
Если у пациента проявляются негативные эффекты во время лечения Левомицетином, врач должен скорректировать дозировку или при необходимости заменить антибиотик другим средством.
Симптомы передозировки
Тошнота и рвота могут быть признаками отравления препаратом. Токсической передозировкой считается уровень Левомицетина выше 25 мкг/мл. Среди симптомов отмечают апластическую анемию, тромбоцитопению и увеличение объёма сывороточного железа.
В случае превышения дозы антибиотика лечение приостанавливают, а пациенту проводят промывание желудка и кишечника с приёмом активированного угля. При массивной передозировке делают переливание крови.
У недоношенных и новорождённых детей может развиться «серый» (или кардиоваскулярный) синдром: из-за недостатка ферментов печени в организме накапливается хлорамфеникол, который оказывает токсическое действие на миокард. Симптомы передозировки — голубовато-серый оттенок кожи, низкая температура тела, нерегулярное дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций. Риск летального исхода при этом достигает 40%, поэтому чрезвычайно важно строго соблюдать детские дозировки.
Особые указания
Чтобы избежать серьёзных осложнений передозировки, некоторые производители указывают в инструкции к Левомицетину, что лекарство нельзя давать малышам до 1 года.
С большой осторожностью медикаментозный препарат назначают пациентам, которые недавно проходили лучевую терапию или лечение цитостатиками. По возможности лекарство не рекомендуют применять людям с нарушением функции печени или почек. Длительное лечение антибиотиком должно проходить под строгим контролем врача.
Во время терапии Левомицетином исключают прием алкоголя, поскольку при сочетании хлорамфеникола с этанолом у больного могут проявляться судороги, тошнота, рвота, гиперемия и рефлекторный кашель.
Препарат не оказывает прямого воздействия на функцию коры головного мозга, но во избежание побочных последствий со стороны ЦНС специалисты советуют отказаться от управления транспортом и работы, связанной со сложными механизмами. Из-за высокой токсичности антибиотик не рекомендуют применять в лечении банальных инфекций и простудных заболеваний.
При совместном применении Левомицетин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств. Если вместе с антибиотиком принимаются эритромицин, клиндамицин или линкомицин, взаимно снижается эффект всех препаратов. Хлорамфеникол ослабляет антибактериальное действие пенициллинов и цефалоспоринов, а также подавляет ферментную систему цитохрома P450.
Исследования по применению Левомицетина не проводились на женщинах в период беременности. Учёные пока не могут дать точной информации о влиянии активного вещества препарата на плод. Врач назначает беременной пациентке антибиотик только в том случае, если польза для будущей матери превышает потенциальный риск для малыша.
Поскольку хлорамфеникол выделяется с грудным молоком, женщине нельзя применять медикаментозное средство в период лактации, чтобы избежать побочных эффектов у новорождённого. Если без антибиотика не обойтись, матери надо отказаться от грудного вскармливания.
Отзывы пациентов
Левомицетин считается одним из популярных средств против диареи. Отклики о препарате преимущественно положительные. Пациенты, принимавшие антибиотик, отмечают его высокую эффективность и приемлемую цену.
Левомицетином пользуюсь много лет. Это средство помогает справиться с диареей всего за неделю. Во время учёбы приходится питаться в дешёвых столовых, поэтому часто возникают проблемы с желудком и кишечником. Таблетки надо пить не реже трёх раз в день. При длительном приёме может проявляться аллергия в виде сыпи, поэтому стараюсь не использовать таблетки больше недели.
Екатерина
Когда в детстве был понос, мама лечила меня Левомицетином. До сих пор использую это средство при кишечных расстройствах. Препарат действует быстро, но он будет эффективным, если правильно соблюдать дозировку. Лекарство практически не вызывает побочных эффектов. Иногда бывает сухость во рту, но она проходит сразу после окончания лечения.
Яна
В домашней аптечке всегда имеется Левомицетин. Лекарственное средство отлично помогает при диарее. Слабый желудок негативно сказывается на кишечнике. От поноса спасает только Левомицетин. Остальные антибиотики не помогают или вызывают аллергию. Радует низкая стоимость лекарства и возможность сочетать его с другими препаратами.
Татьяна
Загрузка…